6β-Гидрокси-7α-тиометилспиронолактон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 6β-ОН-7α-ТМС; 6β,17α-Дигидрокси-7α-(метилтио)-3-оксо-прегн-4-ен-21-карбоновая кислота γ-лактон |
| Класс препарата | Антиминералокортикоид |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 32 О 4 С |
| Молярная масса | 404.57 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Гидрокси-7α-тиометилспиронолактон ( 6β-OH-7α-TMS ) — стероидный антиминералокортикоид группы спиролактонов и основной активный метаболит спиронолактона 6β - . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Другие важные метаболиты спиронолактона включают 7α-тиоспиронолактон (7α-TS; SC-24813), 7α-тиометилспиронолактон (7α-TMS; SC-26519) и канренон (SC-9376). [ 4 ] [ 2 ] [ 1 ] [ 3 ]
Спиронолактон — пролекарство с коротким периодом полувыведения, составляющим 1,4 часа. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Активные метаболиты спиронолактона имеют удлиненный конечный период полувыведения: 13,8 часов для 7α-ТМС, 15,0 часов для 6β-ОН-7α-ТМС и 16,5 часов для канренона, и соответственно именно эти метаболиты ответственны за терапевтический эффект препарата. . [ 5 ] [ 6 ]
Было обнаружено, что 6β-гидрокситестостерон, аналогичный 6β-OH-7α-TMS, практически не обладает андрогенностью . [ 8 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б Ян Дж, Молодой MJ (2016). «Антагонисты минералокортикоидных рецепторов - фармакодинамика и фармакокинетические различия». Курр Опин Фармакол . 27 : 78–85. дои : 10.1016/j.coph.2016.02.005 . ПМИД 26939027 .
- ^ Перейти обратно: а б Колкхоф П., Берфакер Л. (2017). «30 ЛЕТ МИНЕРАЛОКОРТИКОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ: антагонисты минералокортикоидных рецепторов: 60 лет исследований и разработок» . Дж. Эндокринол . 234 (1): Т125–Т140. дои : 10.1530/JOE-16-0600 . ПМЦ 5488394 . ПМИД 28634268 .
- ^ Перейти обратно: а б Доггрелл С.А., Браун Л. (2001). «Возрождение спиронолактона». Экспертное заключение по исследованию наркотиков . 10 (5): 943–54. дои : 10.1517/13543784.10.5.943 . ПМИД 11322868 . S2CID 39820875 .
- ^ Партасарати ХК, Макдональд ТМ (2007). «Антагонисты минералокортикоидных рецепторов». Курс. Гипертония. Представитель . 9 (1): 45–52. дои : 10.1007/s11906-007-0009-3 . ПМИД 17362671 . S2CID 2090391 .
- ^ Перейти обратно: а б Сика Д.А. (2005). «Фармакокинетика и фармакодинамика блокаторов минералокортикоидов и их влияние на гомеостаз калия». Сердечная неудача преп . 10 (1): 23–9. дои : 10.1007/s10741-005-2345-1 . ПМИД 15947888 . S2CID 21437788 .
- ^ Перейти обратно: а б Марон Б.А., Леопольд Дж.А. (2008). «Антагонисты минералокортикоидных рецепторов и функция эндотелия» . Curr Opin по расследованию наркотиков . 9 (9): 963–9. ПМЦ 2967484 . ПМИД 18729003 .
- ^ Оксфордский учебник медицины: Том. 1 . Издательство Оксфордского университета. 2003. стр. 1–. ISBN 978-0-19-262922-7 .
- ^ Ван С., Райк Дж.К., Ритофф-Портман Дж.Х., Ван Куйк С., Пейненбург А.А., Бови Т.Ф. (2010). «Срезы бычьей печени в сочетании с анализом активации транскрипции андрогенов: модель in vitro для изучения метаболизма и биологической активности стероидов» . Анальная биоанальная химия . 397 (2): 631–41. дои : 10.1007/s00216-010-3605-z . ПМЦ 2855805 . ПМИД 20237917 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Гардинер П., Шроде К., Куинлан Д., Мартин Б.К., Борхэм Д.Р., Роджерс М.С., Стаббс К., Смит М., Карим А. (1989). «Метаболизм спиронолактона: равновесные уровни серосодержащих метаболитов в сыворотке». Джей Клин Фармакол . 29 (4): 342–7. дои : 10.1002/j.1552-4604.1989.tb03339.x . ПМИД 2723123 . S2CID 29457093 .
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |