Мепитиостан

Мепитиостан
Клинические данные
Торговые названия	Тиодерон
Другие имена	10364-С; Эпитиостанол-17β-(1-метокси)циклопентиловый эфир; 17β-[(1-Метоксициклопентил)окси]-2α,3α-эпитио-5α-андростан
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	Андрогены ; Анаболический стероид ; Андрогенный эфир ; Антиэстроген
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	21362-69-6 ;
ПабХим CID	9909202 ;
ХимическийПаук	8084854 ;
НЕКОТОРЫЙ	О00404969К ;
КЕГГ	D01602 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID001016882 ;
Химические и физические данные
Формула	С 25 Н 40 О 2 С
Молярная масса	404.65 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Мепитиостан , продаваемый под торговой маркой Тиодерон , представляет собой перорально активный антиэстроген и анаболически-андрогенный стероид (ААС) группы дигидротестостерона (ДГТ), который продается в Японии как противоопухолевое средство для лечения рака молочной железы . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Это пролекарство эпитиостанола . ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} Препарат был запатентован и описан в 1968 году. ^{[ 1 ]}

Медицинское использование

Мепитиостан используется в качестве антиэстрогенного и противоопухолевого средства при лечении рака молочной железы. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 5 ]} Он также используется в качестве ААС при лечении анемии или почечной недостаточности . ^{[ 5 ]} В ряде сообщений о случаях заболевания было обнаружено, что он зависимых от рецептора эстрогена (ER) . эффективен при лечении менингиом, также ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}

Побочные эффекты

Мепитиостан демонстрирует высокий уровень вирилизирующих побочных эффектов, таких как прыщи , гирсутизм и изменения голоса у женщин. ^{[ 12 ]}

Фармакология

Фармакодинамика

Мепитиостан описан как аналогичный тамоксифену . антиэстроген, ^{[ 8 ]} и через свою активную форму эпитиостанол напрямую связывается с и противодействует ему. ЭР ^{[ 13 ]}^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]} Это тоже ААС. ^{[ 1 ]}^{[ 3 ]}

Фармакокинетика

Мепитиостан превращается в эпитиостанол . в организме ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

Химия

Мепитиостан, также известный как эпитиостанол-17β-(1-метокси)циклопентиловый эфир, ^{[ 6 ]} представляет собой синтетический андростана стероид и производное ДГТ. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Это C17β (1-метокси)циклопентиловый эфир эпитиостанола, который сам по себе представляет собой 2α,3α-эпитио-ДГТ или 2α,3α-эпитио-5α-андростан-17β-ол. ^{[ 6 ]}^{[ 17 ]} Родственным ААС является метилэпитиостанол (17α-метилэпитиостанол), который, как и мепитиостан, является перорально активным вариантом эпитиостанола, но также имеет риск гепатотоксичности . ^{[ 18 ]}

Общество и культура

Общие имена

Мепитиостан — это непатентованное название препарата, а также его INN международное непатентованное название Tooltip и JAN японское общепринятое название Tooltip . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 768. ИСБН 978-1-4757-2085-3 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. стр. 100–100. 648–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 175–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
^ «Мепитиостан» .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Эрслев А.Я. (1991). Эритропоэтин: молекулярная, клеточная и клиническая биология . Издательство Университета Джонса Хопкинса. п. 229. ИСБН 978-0-8018-4221-4 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Стелла В., Борхардт Р., Хагеман М., Олияй Р., Мааг Х., Тилли Дж., ред. (12 марта 2007 г.). Пролекарства: проблемы и награды . Springer Science & Business Media. стр. 660–. ISBN 978-0-387-49782-2 .
^ Jump up to: ^а ^б Борхардт РТ, Смит П.Л., Уилсон Дж. (29 июня 2013 г.). Модели для оценки всасывания и метаболизма лекарств . Springer Science & Business Media. стр. 101–. ISBN 978-1-4899-1863-5 .
^ Jump up to: ^а ^б Ньютон HB (19 декабря 2005 г.). Справочник по химиотерапии опухолей головного мозга . Академическая пресса. стр. 470–. ISBN 978-0-08-045593-8 .
^ Ли Дж. Х. (11 декабря 2008 г.). Менингиомы: диагностика, лечение и исход . Springer Science & Business Media. стр. 293–5. ISBN 978-1-84628-784-8 .
^ Оура С., Сакураи Т., Ёсимура Г., Тамаки Т., Умемура Т., Кокава Ю. и др. (июль 2000 г.). «Регрессия предполагаемой менингиомы с помощью антиэстрогенного агента мепитиостана. Отчет о случае». Журнал нейрохирургии . 93 (1): 132–135. дои : 10.3171/jns.2000.93.1.0132 . ПМИД 10883917 .
^ Мияи М., Такенака К., Хаяши К., Като М., Уемацу К., Мурай Х. (август 2014 г.). «[Влияние перорального антиэстрогенного препарата (мепитиостана) на регрессию внутричерепных менингиом у пожилых людей]». Мозг и нервы = Синкей Кенкю Но Синпо (на японском языке). 66 (8): 995–1000. ПМИД 25082321 .
^ Иноуэ К., Окадзаки К., Моримото Т., Хаяши М., Уяма С., Соноо Х. и др. (май 1978 г.). «Терапевтическая ценность мепитиостана в лечении распространенного рака молочной железы». Отчеты о лечении рака . 62 (5): 743–745. ПМИД 657160 .
^ Мацудзава А., Ямамото Т. (декабрь 1977 г.). «Противоопухолевое действие двух пероральных стероидов, мепитиостана и флюоксиместерона, на опухоль молочной железы у мышей, зависящую от беременности (TPDMT-4)». Исследования рака . 37 (12): 4408–4415. ПМИД 922732 .
^ Тиммерман Х (20 ноября 1995 г.). QSAR и дизайн лекарств: новые разработки и приложения . Эльзевир. стр. 125, 145. ISBN. 978-0-08-054500-4 .
^ Мацудзава А (1986). «Гормональная зависимость и независимость опухолей молочной железы у мышей» . Международный обзор цитологии . 103 : 303–40. дои : 10.1016/s0074-7696(08)60839-6 . ISBN 9780123645036 . ПМИД 3017886 .
^ Кролл Р.П., Ван С. (2007). «Возможная роль половых стероидов в контроле размножения двустворчатых моллюсков». Аквакультура . 272 (1–4): 76–86. doi : 10.1016/j.aquacultural.2007.06.031 . ISSN 0044-8486 .
^ Портер CJ, Чарман WN (29 июня 2013 г.). «Модельные системы для исследований кишечного лимфатического транспорта» . В Borchardt RT, Smith PL, Wilson G (ред.). Модели для оценки всасывания и метаболизма лекарств . Springer Science & Business Media. стр. 101–. ISBN 978-1-4899-1863-5 .
^ Рахнема К.Д., Кросное Л.Е., Ким Э.Д. (март 2015 г.). «Дизайнерские стероиды — безрецептурные добавки и их андрогенный компонент: обзор растущей проблемы» . Андрология . 3 (2): 150–155. дои : 10.1111/андр.307 . ПМИД 25684733 . S2CID 6999218 .

[Elks2014-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 768. ИСБН 978-1-4757-2085-3 .

[IndexNominum2000-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. стр. 100–100. 648–. ISBN 978-3-88763-075-1 .

[MortonHall2012-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 175–. ISBN 978-94-011-4439-1 .

[Drugs.com-4] «Мепитиостан» .

[Erslev1991-5] Jump up to: ^а ^б ^с Эрслев А.Я. (1991). Эритропоэтин: молекулярная, клеточная и клиническая биология . Издательство Университета Джонса Хопкинса. п. 229. ИСБН 978-0-8018-4221-4 .

[Stella_2007-6] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Стелла В., Борхардт Р., Хагеман М., Олияй Р., Мааг Х., Тилли Дж., ред. (12 марта 2007 г.). Пролекарства: проблемы и награды . Springer Science & Business Media. стр. 660–. ISBN 978-0-387-49782-2 .

[Borchardt_2013-7] Jump up to: ^а ^б Борхардт РТ, Смит П.Л., Уилсон Дж. (29 июня 2013 г.). Модели для оценки всасывания и метаболизма лекарств . Springer Science & Business Media. стр. 101–. ISBN 978-1-4899-1863-5 .

[Newton2005-8] Jump up to: ^а ^б Ньютон HB (19 декабря 2005 г.). Справочник по химиотерапии опухолей головного мозга . Академическая пресса. стр. 470–. ISBN 978-0-08-045593-8 .

[Lee2008-9] Ли Дж. Х. (11 декабря 2008 г.). Менингиомы: диагностика, лечение и исход . Springer Science & Business Media. стр. 293–5. ISBN 978-1-84628-784-8 .

[OuraSakurai2000-10] Оура С., Сакураи Т., Ёсимура Г., Тамаки Т., Умемура Т., Кокава Ю. и др. (июль 2000 г.). «Регрессия предполагаемой менингиомы с помощью антиэстрогенного агента мепитиостана. Отчет о случае». Журнал нейрохирургии . 93 (1): 132–135. дои : 10.3171/jns.2000.93.1.0132 . ПМИД 10883917 .

[pmid25082321-11] Мияи М., Такенака К., Хаяши К., Като М., Уемацу К., Мурай Х. (август 2014 г.). «[Влияние перорального антиэстрогенного препарата (мепитиостана) на регрессию внутричерепных менингиом у пожилых людей]». Мозг и нервы = Синкей Кенкю Но Синпо (на японском языке). 66 (8): 995–1000. ПМИД 25082321 .

[pmid657160-12] Иноуэ К., Окадзаки К., Моримото Т., Хаяши М., Уяма С., Соноо Х. и др. (май 1978 г.). «Терапевтическая ценность мепитиостана в лечении распространенного рака молочной железы». Отчеты о лечении рака . 62 (5): 743–745. ПМИД 657160 .

[pmid922732-13] Мацудзава А., Ямамото Т. (декабрь 1977 г.). «Противоопухолевое действие двух пероральных стероидов, мепитиостана и флюоксиместерона, на опухоль молочной железы у мышей, зависящую от беременности (TPDMT-4)». Исследования рака . 37 (12): 4408–4415. ПМИД 922732 .

[Timmerman1995-14] Тиммерман Х (20 ноября 1995 г.). QSAR и дизайн лекарств: новые разработки и приложения . Эльзевир. стр. 125, 145. ISBN. 978-0-08-054500-4 .

[pmid3017886-15] Мацудзава А (1986). «Гормональная зависимость и независимость опухолей молочной железы у мышей» . Международный обзор цитологии . 103 : 303–40. дои : 10.1016/s0074-7696(08)60839-6 . ISBN 9780123645036 . ПМИД 3017886 .

[CrollWang2007-16] Кролл Р.П., Ван С. (2007). «Возможная роль половых стероидов в контроле размножения двустворчатых моллюсков». Аквакультура . 272 (1–4): 76–86. doi : 10.1016/j.aquacultural.2007.06.031 . ISSN 0044-8486 .

[Porter_2013-17] Портер CJ, Чарман WN (29 июня 2013 г.). «Модельные системы для исследований кишечного лимфатического транспорта» . В Borchardt RT, Smith PL, Wilson G (ред.). Модели для оценки всасывания и метаболизма лекарств . Springer Science & Business Media. стр. 101–. ISBN 978-1-4899-1863-5 .

[pmid25684733-18] Рахнема К.Д., Кросное Л.Е., Ким Э.Д. (март 2015 г.). «Дизайнерские стероиды — безрецептурные добавки и их андрогенный компонент: обзор растущей проблемы» . Андрология . 3 (2): 150–155. дои : 10.1111/андр.307 . ПМИД 25684733 . S2CID 6999218 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]