Тестостерон пропионат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Тестовирон, другие |
| Другие имена | ТП; Тестостерона пропаноат; Тестостерона 17β-пропаноат; Пропионилтестостерон; НСК-9166 |
| Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция , буккальная |
| Класс препарата | Андрогены ; Анаболический стероид ; Андрогенный эфир |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Оральный : очень низкий Внутримышечный : очень высокий |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | Внутримышечно : 0,8 дня (~20 часов) [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] |
| Экскреция | Моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.319 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 32 О 3 |
| Молярная масса | 344.495 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тестостерон пропионат под торговой маркой Testoviron , продаваемый, среди прочего, , представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения низкого уровня тестостерона у мужчин . [ 4 ] [ 1 ] [ 5 ] Его также использовали для лечения рака молочной железы у женщин. [ 6 ] Его вводят путем инъекции в мышцу обычно один раз в два-три дня. [ 5 ] [ 7 ] [ 8 ]
Побочные эффекты тестостерона пропионата включают симптомы маскулинизации , такие как прыщи , усиление роста волос , изменение голоса и повышенное сексуальное желание . [ 5 ] Также известно, что прием тестостерона снижает порог агрессивного поведения у мужчин. [ 9 ] Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогена (АР), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [ 10 ] [ 5 ] Он обладает сильным андрогенным действием и умеренным анаболическим действием, что делает его полезным для маскулинизации и подходящим для заместительной андрогенной терапии . [ 5 ] Тестостерон пропионат представляет собой сложный тестостерона относительно короткого действия и пролекарство тестостерона эфир в организме. [ 7 ] [ 4 ] [ 1 ] По этой причине он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона. [ 11 ]
Тестостерон пропионат был открыт в 1936 году и введен в медицинское применение в 1937 году. [ 12 ] [ 4 ] Это был первый сложный эфир тестостерона, появившийся на рынке, и он был основной формой тестостерона, используемой в медицине примерно до 1960 года. [ 4 ] [ 5 ] Внедрение в 1950-х годах эфиров тестостерона длительного действия, таких как энантат тестостерона , ципионат тестостерона и ундеканоат тестостерона , привело к тому, что пропионат тестостерона в основном был вытеснен. [ 4 ] [ 5 ] Таким образом, сегодня он используется редко. [ 5 ] [ 13 ] Помимо медицинского применения, пропионат тестостерона используется для улучшения телосложения и работоспособности . [ 5 ] Во многих странах этот препарат является контролируемым веществом , поэтому его немедицинское использование, как правило, является незаконным. [ 5 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Тестостерон пропионат используется в основном в заместительной андрогенной терапии . Он специально одобрен для лечения гипогонадизма у мужчин, рака молочной железы , низкого полового влечения , задержки полового созревания у мальчиков и менопаузы симптомов . [ 14 ]
| Маршрут | Медикамент | Основные торговые марки | Форма | Дозировка |
|---|---|---|---|---|
| Оральный | Тестостерон а | – | Таблетка | 400–800 мг/день (в несколько приемов) |
| Тестостерона ундеканоат | Андриол, Хатенцо | Капсула | 40–80 мг/2–4 раза в день (во время еды) | |
| Метилтестостерон б | Андроид, Метандрен, Тестред | Таблетка | 10–50 мг/день | |
| Флюоксиместерон б | Халотестин, Ора-Тестрил, Ультандрен | Таблетка | 5–20 мг/день | |
| Метандиенон б | Дианабол | Таблетка | 5–15 мг/день | |
| Местеролон б | Провирон | Таблетка | 25–150 мг/день | |
| Сублингвальный | Тестостерон б | Тестораль | Таблетка | 5–10 мг 1–4 раза в день |
| Метилтестостерон б | Метандрен, Оретон Метил | Таблетка | 10–30 мг/день | |
| Буккальный | Тестостерон | Стриант | Таблетка | 30 мг 2 раза в день |
| Метилтестостерон б | Метандрен, Оретон Метил | Таблетка | 5–25 мг/день | |
| Трансдермальный | Тестостерон | АндроГель, Тестирование, ТестоГель | Гель | 25–125 мг/день |
| Андродерм, АндроПатч, ТестоПатч | Немошоночный пластырь | 2,5–15 мг/день | ||
| Тестодерма | Мошоночный пластырь | 4–6 мг/день | ||
| Аксирон | Подмышечное решение | 30–120 мг/день | ||
| Андростанолон ( ДГТ ) | Андрактим | Гель | 100–250 мг/день | |
| Ректальный | Тестостерон | Ректандрон, Тестостерон б | Суппозиторий | 40 мг 2–3 раза в день |
| Инъекция ( в/м или подкожная ) | Тестостерон | Андронак, Стеротат, Виростерон | Водная суспензия | 10–50 мг 2–3 раза в неделю |
| Тестостерон пропионат б | Тестовирус | Масляный раствор | 10–50 мг 2–3 раза в неделю | |
| Тестостерона энантат | Делатестрил | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз/1–4 недели | |
| Ксёстед | Авто-инжектор | 50–100 мг 1 раз в неделю | ||
| Тестостерон ципионат | Депо-Тестостерон | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз/1–4 недели | |
| Тестостерона изобутират | Аговирин Депо | Водная суспензия | 50–100 мг 1 раз/1–2 недели | |
| Тестостерона фенилацетат б | Перандрен, Андрект | Масляный раствор | 50–200 мг 1 раз/3–5 недель | |
| Смешанные эфиры тестостерона | Сустанон 100, Сустанон 250 | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз/2–4 недели | |
| Тестостерона ундеканоат | Авид, Небидо | Масляный раствор | 750–1000 мг 1 раз/10–14 недель | |
| Тестостерона буцилат а | – | Водная суспензия | 600–1000 мг 1 раз/12–20 недель | |
| Имплантат | Тестостерон | Тестопель | Пеллета | 150–1200 мг/3–6 месяцев |
| Примечания: Мужчины производят от 3 до 11 мг тестостерона в день (в среднем 7 мг/день у молодых мужчин). Сноски: а = Никогда не продавался. б = Больше не используется и/или не продается. Источники: см. шаблон. | ||||
Доступные формы
[ редактировать ]Тестостерон пропионат обычно выпускается в виде масляного раствора для внутримышечных инъекций. [ 5 ] по 30 или 50 мг Ранее он также был доступен в виде водной суспензии . [ 15 ] буккальные таблетки пропионата тестостерона. Ранее также были доступны [ 5 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты пропионата тестостерона включают, среди прочего, вирилизацию . [ 5 ]
Тестостерон пропионат часто вызывает болезненные инъекции, что объясняется его короткой сложноэфирной цепью. [ 5 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]| Медикамент | Соотношение а |
|---|---|
| Тестостерон | ~1:1 |
| Андростанолон ( ДГТ ) | ~1:1 |
| Метилтестостерон | ~1:1 |
| Метандриол | ~1:1 |
| Флюоксиместерон | 1:1–1:15 |
| Метандиенон | 1:1–1:8 |
| Дростанолон | 1:3–1:4 |
| Метенолон | 1:2–1:30 |
| оксиметолон | 1:2–1:9 |
| Оксандролон | 1:3–1:13 |
| Станозолол | 1:1–1:30 |
| Нандролон | 1:3–1:16 |
| Этилэстренол | 1:2–1:19 |
| Норэтандролон | 1:1–1:20 |
| Примечания: У грызунов. Сноски: а = Соотношение андрогенной и анаболической активности. Источники: см. шаблон. | |
Тестостерон пропионат является пролекарством тестостерона и представляет собой андроген и анаболически-андрогенный стероид (ААС). То есть это агонист андрогенного рецептора (АР).
Фармакокинетика
[ редактировать ]Тестостерон пропионат вводится в виде масла внутримышечно . [ 1 ] [ 2 ] Он имеет относительно короткий период полувыведения и среднее время пребывания 2 дня и 4 дня соответственно. [ 1 ] [ 2 ] Таким образом, он имеет короткую продолжительность действия и его следует применять два-три раза в неделю. [ 16 ]
внутримышечное введение тестостерона пропионата в виде масляного раствора , водной суспензии и эмульсии . Сравнивалось [ 17 ]
Химия
[ редактировать ]Тестостерон пропионат, или 17β-пропаноат тестостерона, представляет синтетический андростана стероид и производное тестостерона собой . [ 18 ] [ 19 ] Это сложный эфир андрогена ; в частности, это пропионат (пропаноат) эфир C17β тестостерона. [ 18 ] [ 19 ]
История
[ редактировать ]Эфиры тестостерона были впервые синтезированы в 1936 году, и было обнаружено, что их эффективность значительно выше, чем у тестостерона. [ 12 ] Среди синтезированных сложных эфиров пропионат тестостерона был наиболее эффективным и по этой причине был выбран для дальнейшей разработки и впоследствии поступил на рынок. [ 12 ] Тестостерон пропионат был представлен в 1937 году компанией Schering AG в Германии под торговой маркой Testoviron. [ 5 ] Это была первая коммерчески доступная форма тестостерона и первый сложный эфир тестостерона. [ 4 ] [ 20 ] Этот препарат был основной формой тестостерона, использовавшейся в медицине до 1960 года. [ 5 ] Буккальные пропионата тестостерона таблетки были представлены для медицинского использования в середине-конце 1940-х годов под торговой маркой Oreton Buccal Tablets. [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] Водная суспензия пропионата тестостерона поступила в продажу компанией Ciba к 1950 году. [ 24 ] В 1950-х годах были представлены сложные эфиры тестостерона длительного действия, такие как энантат тестостерона и ципионат тестостерона, которые заменили пропионат тестостерона. [ 4 ] Хотя в настоящее время он используется редко из-за его короткого срока действия, [ 13 ] Пропионат тестостерона остается доступным с медицинской точки зрения. [ 5 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Тестостерон пропионат — это непатентованное название препарата, а также его название и BAN . [ 18 ] [ 19 ] [ 25 ] [ 26 ] Его также называют пропаноатом тестостерона или пропионилтестостероном . [ 18 ] [ 19 ] [ 25 ] [ 26 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Тестостерон пропионат продается или продавался под различными торговыми марками, в том числе, среди множества других: [ 18 ] [ 19 ] [ 25 ] [ 26 ]
- Агровирин
- Андронат
- Андрусол-П
- Анертан [ 15 ]
- Сенаторы
- Нео-Менол
- Золото
- Император
- Синандрол
- Тестовирус
Доступность
[ редактировать ]Тестостерон пропионат больше не доступен коммерчески в Соединенных Штатах, кроме как в аптеке, производящей его. [ 27 ]
Юридический статус
[ редактировать ]Тестостерон пропионат, наряду с другими ААС, входит в III список контролируемых веществ в США в соответствии с Законом о контролируемых веществах и в список контролируемых веществ IV в Канаде в соответствии с Законом о контролируемых лекарствах и веществах . [ 28 ] [ 29 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и Нишлаг Э., Бере Х.М. (13 января 2010 г.). «Тестостероновая терапия» . В Нишлаг Е, Бере Х.М., Нишлаг С. (ред.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция . Springer Science & Business Media. стр. 441–446. ISBN 978-3-540-78355-8 .
- ^ Jump up to: а б с Бере Х.М., Абшаген К., Эттель М., Хюблер Д., Нишлаг Э. (май 1999 г.). «Внутримышечные инъекции ундеканоата тестостерона для лечения мужского гипогонадизма: исследования I фазы». Европейский журнал эндокринологии . 140 (5): 414–419. CiteSeerX 10.1.1.503.1752 . дои : 10.1530/eje.0.1400414 . ПМИД 10229906 . S2CID 22597244 .
- ^ Растрелли Г., Райсман И., Ферри С., Фронтер О., Сфорца А., Магги М., Краун Г. (2019). «Заместительная терапия тестостероном». Сексуальная медицина . Спрингер. стр. 100-1 79–93. дои : 10.1007/978-981-13-1226-7_8 . ISBN 978-981-13-1225-0 . S2CID 240176927 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Бере Х.М., Нишлаг Э. (26 июля 2012 г.). «Препараты тестостерона для клинического применения у мужчин» . В Нишлаг Е, Бере Х.М., Нишлаг С. (ред.). Тестостерон: действие, дефицит, замена . Издательство Кембриджского университета. С. 9, 315–. ISBN 978-1-107-01290-5 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д Ллевеллин В. (2011). Анаболики . ООО «Молекулярное питание». стр. 357–361, 413, 426, 607, 677. ISBN. 978-0-9828280-1-4 .
- ^ Болур С., Браунштейн Г. (2005). «Тестостероновая терапия у женщин: обзор». Международный журнал исследований импотенции . 17 (5): 399–408. дои : 10.1038/sj.ijir.3901334 . ПМИД 15889125 . S2CID 6461717 .
- ^ Jump up to: а б Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1185, 1187. ISBN. 978-0-7817-1750-2 .
- ^ Пейн А.Х., член парламента от Харди (28 октября 2007 г.). Клетка Лейдига в здоровье и болезни . Springer Science & Business Media. стр. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7 .
- ^ Джениоль С.Н., Бёрд Б.М., МакВитти Дж.С., Перселл Р.Б., Арчер Дж., Карре Дж.М. (июль 2020 г.). «Связан ли тестостерон с человеческой агрессией? Метааналитическое исследование взаимосвязи между базовым, динамическим и манипулируемым тестостероном с человеческой агрессией» (PDF) . Гормоны и поведение . 123 : 104644. doi : 10.1016/j.yhbeh.2019.104644 . ПМИД 31785281 . S2CID 208515589 .
- ^ Кикман А.Т. (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов» . Британский журнал фармакологии . 154 (3): 502–521. дои : 10.1038/bjp.2008.165 . ПМЦ 2439524 . ПМИД 18500378 .
- ^ Санторо Н., Браунштейн Г.Д., Баттс К.Л., Мартин К.А., Макдермотт М., Пинкертон Дж.В. (апрель 2016 г.). «Составные биоидентичные гормоны в эндокринологической практике: научное заявление эндокринного общества» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 101 (4): 1318–1343. дои : 10.1210/jc.2016-1271 . ПМИД 27032319 .
- ^ Jump up to: а б с Коренчевский В., Деннисон М., Элдридж М. (март 1937 г.). «Продолжительное лечение кастрированных и овариэктомированных крыс пропионатом тестостерона» . Биохимический журнал . 31 (3): 475–485. дои : 10.1042/bj0310475 . ПМК 1266958 . ПМИД 16746360 .
- ^ Jump up to: а б Чаппл CR, Steers WD (10 мая 2011 г.). Практическая урология: основные принципы и практика: основные принципы и практика . Springer Science & Business Media. стр. 228–. ISBN 978-1-84882-034-0 .
- ^ «Тестостерон пропионат» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Jump up to: а б Кар Х (8 марта 2013 г.). Консервативная терапия женских заболеваний: показания, пределы и методы, включая назначение . Издательство Спрингер. стр. 21–. ISBN 978-3-7091-5694-0 .
- ^ Ли С., Басария С., Добс А.С. (2009). «Гипогонадизм и заместительная гормональная терапия у мужчин с раком» . В Yeung SJ, Escalante CP, Gagel RF (ред.). Медицинская помощь онкологическим больным . PMPH-США. стр. 247–. ISBN 978-1-60795-008-0 .
- ^ Гамбургер С (1952). «Выделение 17-кетостероидов и способы введения препаратов тестостерона». Симпозиум Фонда Ciba - Назначение стероидных гормонов (Книга II коллоквиумов по эндокринологии, том 3) . Симпозиумы Фонда Новартис. Джон Уайли и сыновья. стр. 304–322. дои : 10.1002/9780470715154.ch7 . ISBN 9780470715154 . ISSN 1935-4657 .
- ^ Jump up to: а б с д и Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Jump up to: а б с д и Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. стр. 1-1. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Эскамилла РФ (февраль 1960 г.). «Новые гормональные препараты» . Калифорнийская медицина . 92 (2): 121–124. ПМК 1578009 . ПМИД 13849734 .
- ^ Доктор из Миссисипи . 1946. с. 7.
- ^ Аптекарь Среднего Запада ... 1948. с. 28.
- ^ «Новые рецептурные продукты». Журнал Американской фармацевтической ассоциации (Практическая аптека. Ред.) . 10 (4): 198–206. 1949. doi : 10.1016/S0095-9561(16)31795-9 . ISSN 0095-9561 .
- ^ Остергаард Э (1950). «Применение андрогенов в гинекологии». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 30 (1): 106–127. дои : 10.3109/00016345009154942 . ПМИД 14777285 . S2CID 30737118 .
- ^ Jump up to: а б с Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ Jump up to: а б с «Тестостерон» . Наркотики.com .
- ^ «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 16 ноября 2016 г.
- ^ Бисерано Дж., Карч С.Б. (21 декабря 2006 г.). «Криминалистика: введение в контролируемые вещества» . В Карче С.Б. (ред.). Справочник по злоупотреблению наркотиками (второе изд.). ЦРК Пресс. стр. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8 .
- ^ Лилли Л.Л., Снайдер Дж.С., Рейнфорт СК (5 августа 2016 г.). Фармакология для канадской практики здравоохранения . Elsevier Науки о здоровье. стр. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3 .