Тестостерона буцилат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Тестостерона буциклат; Тестостерон 17β-буцилат; 20 Аэт-1; ЦКБ-1781; Тестостерона 17β-( транс -4-бутилциклогексил)карбоксилат |
| Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция |
| Класс препарата | Андрогены ; Анаболический стероид ; Андрогенный эфир |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Оральный : очень низкий Внутримышечный : очень высокий |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | Масло семян чая : 20,9 дней ( внутримышечная ). [ 1 ] [ 2 ] Касторовое масло : 33,9 дня ( в/м ) [ 1 ] [ 2 ] |
| Экскреция | Моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 30 Н 46 О 3 |
| Молярная масса | 454.695 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тестостерон буцилат (кодовые названия 20 Aet-1 , CDB-1781 ) представляет собой синтетический инъекционный (ААС) , анаболически-андрогенный стероид который никогда не поступал на рынок. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Он был разработан в сотрудничестве Отделением разработки контрацептивов (CDB) Национального института здоровья детей и человеческого развития (NICHD) и Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) в 1970-х и начале 1980-х годов для использования в заместительной андрогенной терапии мужского гипогонадизма и как потенциальный мужской контрацептив . [ 3 ] Впервые он был описан в 1986 году. [ 4 ] Препарат представляет собой сложный эфир андрогена C17β , в частности, буцилатный (4-бутилциклогексан-1-карбоксилатный) эфир тестостерона , и является пролекарством тестостерона с очень длительной продолжительностью действия при использовании в качестве депо при внутримышечных инъекциях . [ 3 ] [ 6 ] Тестостерон буцилат представляет собой микрокристаллическую водную суспензию с определенным размером частиц не менее 75% в диапазоне от 10 до 50 мкм. [ 7 ]
Было обнаружено, что однократная внутримышечная инъекция тестостерона буциклата обеспечивает физиологический уровень тестостерона в пределах нормального диапазона у мужчин с гипогонадизмом в течение 3–4 месяцев. [ 3 ] [ 1 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 2 ] Было обнаружено, что период полувыведения и среднее время пребывания (среднее время пребывания одной молекулы лекарственного средства в организме) буциклата тестостерона составляют 29,5 дней и 60,0 дней соответственно, тогда как у энантата тестостерона в касторовом масле они составляли всего 4,5 дня. дней и 8,5 дней. [ 8 ] [ 9 ] [ 2 ] Буцилат тестостерона также действует дольше, чем ундеканоат тестостерона , период полувыведения которого и среднее время пребывания составляют 20,9 дня и 34,9 дня в масле чайных семян и 33,9 дня и 36,0 дня в касторовом масле соответственно. [ 1 ] [ 9 ] [ 2 ] Кроме того, наблюдается всплеск уровня тестостерона при приеме энантата и ундеканоата тестостерона, которого не наблюдается при приеме буциклата тестостерона, при этом уровни остаются очень однородными и снижаются очень постепенно и прогрессивно. [ 1 ] Тестостерон буцилат может поддерживать уровень тестостерона в нормальном мужском диапазоне до 20 недель с помощью одной внутримышечной инъекции. [ 10 ]
Тестостерон буцилат способен обратимо и полностью подавлять сперматогенез у мужчин при применении в достаточно высоких дозировках. [ 8 ] Таким образом, результаты клинических исследований по использованию тестостерона буциклата в качестве мужского контрацептива были многообещающими, и испытания продолжались вплоть до 1995 года. [ 11 ] но прогресс в конечном итоге зашел в тупик, поскольку ВОЗ не смогла найти отраслевого партнера, готового продолжить разработку препарата. [ 1 ] Из-за этого ВОЗ отказалась от буциклата тестостерона и вместо этого сосредоточила свои исследования на ундеканоате тестостерона, который также очень долговечен и имеет то преимущество, что уже поступил в продажу и одобрен для медицинского использования. [ 12 ]
| Маршрут | Медикамент | Основные торговые марки | Форма | Дозировка |
|---|---|---|---|---|
| Оральный | Тестостерон а | – | Таблетка | 400–800 мг/день (в несколько приемов) |
| Тестостерона ундеканоат | Андриол, Хатенцо | Капсула | 40–80 мг/2–4 раза в день (во время еды) | |
| Метилтестостерон б | Андроид, Метандрен, Тестред | Таблетка | 10–50 мг/день | |
| Флюоксиместерон б | Халотестин, Ора-Тестрил, Ультандрен | Таблетка | 5–20 мг/день | |
| Метандиенон б | Дианабол | Таблетка | 5–15 мг/день | |
| Местеролон б | Провирон | Таблетка | 25–150 мг/день | |
| Сублингвальный | Тестостерон б | Тестораль | Таблетка | 5–10 мг 1–4 раза в день |
| Метилтестостерон б | Метандрен, Оретон Метил | Таблетка | 10–30 мг/день | |
| Буккальный | Тестостерон | Стриант | Таблетка | 30 мг 2 раза в день |
| Метилтестостерон б | Метандрен, Оретон Метил | Таблетка | 5–25 мг/день | |
| Трансдермальный | Тестостерон | АндроГель, Тестирование, ТестоГель | Гель | 25–125 мг/день |
| Андродерм, АндроПатч, ТестоПатч | Немошоночный пластырь | 2,5–15 мг/день | ||
| Тестодерма | Мошоночный пластырь | 4–6 мг/день | ||
| Аксирон | Подмышечное решение | 30–120 мг/день | ||
| Андростанолон ( ДГТ ) | Андрактим | Гель | 100–250 мг/день | |
| Ректальный | Тестостерон | Ректандрон, Тестостерон б | Суппозиторий | 40 мг 2–3 раза в день |
| Инъекция ( в/м или подкожная ) | Тестостерон | Андронак, Стеротат, Виростерон | Водная суспензия | 10–50 мг 2–3 раза в неделю |
| Тестостерон пропионат б | Тестовирус | Масляный раствор | 10–50 мг 2–3 раза в неделю | |
| Тестостерон энантат | Делатестрил | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз/1–4 недели | |
| Ксёстед | Авто-инжектор | 50–100 мг 1 раз в неделю | ||
| Тестостерон ципионат | Депо-Тестостерон | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз/1–4 недели | |
| Тестостерон изобутират | Аговирин Депо | Водная суспензия | 50–100 мг 1 раз/1–2 недели | |
| Тестостерона фенилацетат б | Перандрен, Андрект | Масляный раствор | 50–200 мг 1 раз/3–5 недель | |
| Смешанные эфиры тестостерона | Сустанон 100, Сустанон 250 | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз/2–4 недели | |
| Тестостерона ундеканоат | Авид, Небидо | Масляный раствор | 750–1000 мг 1 раз/10–14 недель | |
| Тестостерона буцилат а | – | Водная суспензия | 600–1000 мг 1 раз/12–20 недель | |
| Имплантат | Тестостерон | Тестопель | Пеллета | 150–1200 мг/3–6 месяцев |
| Примечания: Мужчины производят от 3 до 11 мг тестостерона в день (в среднем 7 мг/день у молодых мужчин). Сноски: а = Никогда не продавался. б = Больше не используется и/или не продается. Источники: см. шаблон. | ||||
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Нишлаг Э., Бере Х.М., Энгельманн Ю., Шварцер Ю. (29 июня 2013 г.). «Мужской вклад в контрацепцию» . В Нишлаге Э., Бере Х. (ред.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция . Springer Science & Business Media. стр. 316, 412. ISBN. 978-3-662-04491-9 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Бере Х.М., Абшаген К., Эттель М., Хюблер Д., Нишлаг Э. (май 1999 г.). «Внутримышечные инъекции ундеканоата тестостерона для лечения мужского гипогонадизма: исследования I фазы». Европейский журнал эндокринологии . 140 (5): 414–419. CiteSeerX 10.1.1.503.1752 . дои : 10.1530/eje.0.1400414 . ПМИД 10229906 . S2CID 22597244 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Харгрив ТБ (15 августа 1997 г.). «На пути к мужской гормональной контрацепции» . В Кутифарисе С., Мастроянни Л. (ред.). Новые горизонты репродуктивной медицины . ЦРК Пресс. стр. 100–. ISBN 978-1-85070-793-6 .
- ^ Перейти обратно: а б Уильям Ллевеллин (2009). Анаболики . ООО «Молекулярное питание». стр. 138–140. ISBN 978-0967930473 .
- ^ Бере Х.М., Нишлаг Э. (ноябрь 1992 г.). «Тестостерон буцилат (20 Aet-1) у мужчин с гипогонадизмом: фармакокинетика и фармакодинамика нового сложного эфира андрогена длительного действия». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 75 (5): 1204–1210. дои : 10.1210/jcem.75.5.1430080 . ПМИД 1430080 .
- ^ Бере Х.М. (13 февраля 1996 г.). «Тестостерон Буцилат» . В Бхасине С. (ред.). Фармакология, биология и клиническое применение андрогенов: современное состояние и перспективы . Джон Уайли и сыновья. стр. 472–. ISBN 978-0-471-13320-9 .
- ^ Бере Х.М., Вайнбауэр Г.Ф., Нишлаг Э. (13 февраля 1996 г.). «Тестостерон Буцилат» . Бхасин С., Габельник Х.Л., Шпилер Дж.М. (ред.). Фармакология, биология и клиническое применение андрогенов: современное состояние и перспективы . Джон Уайли и сыновья. стр. 471–480. ISBN 978-0-471-13320-9 .
Тестостерона буцилат применяют внутримышечно в виде микрокристаллической водной суспензии. [...] После воздушного измельчения [...] кристаллического тестостерон-буциклата до размера частиц не менее 75% в диапазоне 10 - 50 мкм, препарат [...] суспендировали в стерильном водном суспензионном носителе. [...].
- ^ Перейти обратно: а б с Лютьенс CM, Вистуба Дж, Вайнбауэр Г, Нишлаг Э (28 октября 2007 г.). «Клетка Лейдига как мишень мужской контрацепции» . В Пэйне А.Х., члене парламента Харди (ред.). Клетка Лейдига в здоровье и болезни . Springer Science & Business Media. стр. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7 .
- ^ Перейти обратно: а б с Нишлаг Э., Бере Х.М. (13 января 2010 г.). «Тестостероновая терапия» . В Нишлаг Е, Бере Х.М., Нишлаг С. (ред.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция . Springer Science & Business Media. стр. 441–446. ISBN 978-3-540-78355-8 .
- ^ Ван С., Свердлов Р.С. (27 мая 2003 г.). «Фармакология и системы доставки андрогенов» . В Bagatell C, Бремнер В.Дж. (ред.). Андрогены в здоровье и болезни . Springer Science & Business Media. стр. 146–. ISBN 978-1-59259-388-0 .
- ^ Бере Х.М., Баус С., Клиш С., Кек К., Симони М., Нишлаг Э. (август 1995 г.). «Потенциал тестостерона буциклата для мужской контрацепции: эндокринные различия между ответившими и не ответившими». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 80 (8): 2394–2403. дои : 10.1210/jcem.80.8.7543113 . ПМИД 7543113 .
- ^ Нишлаг Э., Кумар Н., Ситрук-Уэр Р. (март 2013 г.). «7α-метил-19-нортестостерон (MENTR): вклад совета народонаселения в исследования мужской контрацепции и лечения гипогонадизма». Контрацепция . 87 (3): 288–295. doi : 10.1016/j.contraception.2012.08.036 . ПМИД 23063338 .