ЭРА-45

ЭРА-45
Клинические данные
Класс препарата	Эстроген ; Селективный агонист ERα
Идентификаторы
Номер CAS	1044260-74-3 ;

ERA-45 собой синтетический эстроген и селективный агонист ERα представляет . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Он демонстрирует 286-кратную селективность трансактивации . ERα по сравнению с ERβ, при этом значения EC ₅₀ составляют 0,37 нМ для ERα (в 7 раз слабее, чем эстрадиол ) и 13 нМ для ERβ (в 20 000 раз слабее, чем эстрадиол) ^{[ 1 ]} Однако другой обнаружил лишь примерно 35-кратную эффективность трансактивации ERα по сравнению с ERβ. ^{[ 2 ]} Препарат не обладает антагонистической активностью ни к одному из рецепторов. ^{[ 1 ]} ERA-45 индуцировал развитие рака простаты в доклинических моделях , когда его вводили в сочетании с тестостероном , тогда как сам по себе тестостерон этого не делал. ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]} Напротив, селективный агонист ERβ ERB-26 защищал от развития рака простаты, вызванного этими двумя препаратами. ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]} Эти данные предполагают противоположные роли ERα и ERβ в предстательной железе . ^{[ 1 ]} Химическая структура ERa-45, похоже, не раскрыта.

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Аттиа Д.М., Ederveen AG (2012). «Противоположные роли ERα и ERβ в генезе и прогрессировании аденокарциномы вентральной части предстательной железы крыс». Простата . 72 (9): 1013–22. дои : 10.1002/pros.21507 . ПМИД 22025007 . S2CID 12951793 .
^ Jump up to: ^а ^б Джинс Х.Л., Табор С., Блэк Д., Эдервин А., Грей Г.А. (2008). «Эстроген-опосредованная кардиопротекция после ишемии и реперфузии имитируется агонистом эстрогенового рецептора (ER)α и на нее не влияет бета-антагонист ER» . Дж. Эндокринол . 197 (3): 493–501. дои : 10.1677/JOE-08-0071 . ПМК 2386536 . ПМИД 18492815 .
^ Эверс Н.М., ван ден Берг Дж.Х., Ван С., Мельчерс Д., Хаутман Р., де Хаан Л.Х., Эдервин А.Г., Гротен Дж.П., Ритдженс И.М. (2014). «Пролиферация клеток и модуляция взаимодействия рецепторов эстрогена с корегуляторами, индуцируемая агонистами ERα и ERβ». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 143 : 376–85. дои : 10.1016/j.jsbmb.2014.06.002 . ПМИД 24923734 . S2CID 9884692 .
^ Халил Р.А. (2013). «Эстроген, сосудистые рецепторы эстрогена и гормональная терапия при сосудистых заболеваниях в постменопаузе» . Биохим. Фармакол . 86 (12): 1627–42. дои : 10.1016/j.bcp.2013.09.024 . ПМК 3840081 . ПМИД 24099797 .
^ Jump up to: ^а ^б Нельсон А.В., Тилли В.Д., Нил Д.Е., Кэрролл Дж.С. (2014). «Бета-рецептор эстрогена при раке простаты: друг или враг?» . Эндокр. Отн. Рак . 21 (4): Т219–34. дои : 10.1530/ERC-13-0508 . ПМИД 24402043 .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid22025007-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Аттиа Д.М., Ederveen AG (2012). «Противоположные роли ERα и ERβ в генезе и прогрессировании аденокарциномы вентральной части предстательной железы крыс». Простата . 72 (9): 1013–22. дои : 10.1002/pros.21507 . ПМИД 22025007 . S2CID 12951793 .

[pmid18492815-2] Jump up to: ^а ^б Джинс Х.Л., Табор С., Блэк Д., Эдервин А., Грей Г.А. (2008). «Эстроген-опосредованная кардиопротекция после ишемии и реперфузии имитируется агонистом эстрогенового рецептора (ER)α и на нее не влияет бета-антагонист ER» . Дж. Эндокринол . 197 (3): 493–501. дои : 10.1677/JOE-08-0071 . ПМК 2386536 . ПМИД 18492815 .

[pmid24923734-3] Эверс Н.М., ван ден Берг Дж.Х., Ван С., Мельчерс Д., Хаутман Р., де Хаан Л.Х., Эдервин А.Г., Гротен Дж.П., Ритдженс И.М. (2014). «Пролиферация клеток и модуляция взаимодействия рецепторов эстрогена с корегуляторами, индуцируемая агонистами ERα и ERβ». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 143 : 376–85. дои : 10.1016/j.jsbmb.2014.06.002 . ПМИД 24923734 . S2CID 9884692 .

[pmid24099797-4] Халил Р.А. (2013). «Эстроген, сосудистые рецепторы эстрогена и гормональная терапия при сосудистых заболеваниях в постменопаузе» . Биохим. Фармакол . 86 (12): 1627–42. дои : 10.1016/j.bcp.2013.09.024 . ПМК 3840081 . ПМИД 24099797 .

[pmid24402043-5] Jump up to: ^а ^б Нельсон А.В., Тилли В.Д., Нил Д.Е., Кэрролл Дж.С. (2014). «Бета-рецептор эстрогена при раке простаты: друг или враг?» . Эндокр. Отн. Рак . 21 (4): Т219–34. дои : 10.1530/ERC-13-0508 . ПМИД 24402043 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]