Ормелоксифен
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Центрон, Новекс-ДС, Сахели, Севиста, Чхая |
| Другие имена | Центрхроман |
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Селективный модулятор рецепторов эстрогена |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 7 дней |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C30H35NOC30H35NO3 |
| Молярная масса | 457.614 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
| Ормелоксифен | |
|---|---|
| Фон | |
| Тип | Антиэстроген |
| Первое использование | 1991 |
| Частота отказов (первый год) | |
| Идеальное использование | 2% |
| Типичное использование | 9% |
| Использование | |
| Эффект продолжительности | Одна неделя |
| обратимость | Немедленный |
| Напоминания для пользователей | Принимать два раза в неделю в течение первых 13 недель. |
| Обзор клиники | Ежегодно |
| Преимущества и недостатки | |
| от ИППП защита | Нет |
| Периоды | Может нарушить |
| Безопасно во время грудного вскармливания | Да [1] |
| Масса | Нет доказанного эффекта |
| Преимущества | Негормональный |
| Риски | Задержка менструации |
| Медицинские записи | |
| Одобрено только в качестве противозачаточного средства в Индии. | |
Ормелоксифен , также известный как центрхроман , является одним из селективных модуляторов рецепторов эстрогена . [2] или SERM, класс лекарств, которые действуют на рецептор эстрогена . Он наиболее известен как нестероидный оральный контрацептив , который принимают один раз в неделю. В Индии ормелоксифен доступен в качестве противозачаточного средства с начала 1990-х годов и продается там под торговым названием Saheli . [3] в настоящее время доступен бесплатно для женщин в Индии под названием Chhaya (Centchroman) . [4] [5]
Ормелоксифен также лицензирован под торговыми названиями Ormalin , Novex-DS , Centron и Sevista .
Медицинское использование
[ редактировать ]Ормелоксифен в основном используется в качестве противозачаточного средства, но также может быть эффективен при дисфункциональных маточных кровотечениях и позднем раке молочной железы . [6]
Контроль над рождаемостью
[ редактировать ]Ормелоксифен можно использовать в качестве еженедельного перорального контрацептива. [6] Недельный график является преимуществом для женщин, которые предпочитают пероральные контрацептивы, но считают трудным или непрактичным придерживаться ежедневного графика, требуемого для других пероральных контрацептивов.
В течение первых двенадцати недель применения рекомендуется принимать таблетки ормелоксифена два раза в неделю. [6] Начиная с тринадцатой недели, его принимают один раз в неделю. [6] [7] Все согласны с тем, что резервная защита в первый месяц — это осторожный, но разумный выбор. Стандартная доза составляет 30 мг в неделю, но ударные дозы в 60 мг могут снизить вероятность наступления беременности на 38%. [8]
Частота неудач при идеальном использовании составляет около 1-2%, что немного менее эффективно, чем у комбинированных пероральных контрацептивов . [9]
Другие показания
[ редактировать ]- Ормелоксифен также был протестирован в экспериментальных условиях для лечения меноррагии . [10]
- использование при лечении масталгии и фиброаденомы . Также было описано [11]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Есть опасения, что ормелоксифен может вызвать задержку менструации . [12]
Фармакология
[ редактировать ]Ормелоксифен – селективный модулятор рецепторов эстрогена (СЭРМ). В некоторых частях тела его действие эстрогенное (например, кости ), в других частях тела его действие антиэстрогенное (например, матка , грудь ). [13] [14] [15] Он вызывает асинхронность менструального цикла между овуляцией и развитием слизистой оболочки матки, хотя точный механизм его действия точно не определен. В клинических испытаниях у некоторых женщин овуляция наступала позже, чем обычно. [9] но не влиял на овуляцию у большинства женщин, заставляя при этом слизистую оболочку матки формироваться медленнее. Он ускоряет транспорт оплодотворенной яйцеклетки через фаллопиевы трубы быстрее, чем обычно. [9] Предположительно, такое сочетание эффектов создает такую среду, что в случае оплодотворения имплантация будет невозможна. [9]
История
[ редактировать ]Ормелоксифен был впервые обнаружен Центральным научно-исследовательским институтом лекарственных средств (CDRI) в Лакхнау , Индия. [13] [16] Ормелоксифен поступил в продажу в Дели в июле 1991 года и в Индии в 1992 году под торговыми марками Saheli и Choice-7 . [9] [17]
С 2018 года правительство Индии бесплатно предоставляет Centchroman женщинам под торговой маркой Chhaya . [4] [18] [19] [20]
Общество и культура
[ редактировать ]Маркетинг
[ редактировать ]По состоянию на 2009 год ормелоксифен был легально доступен только в Индии. [21]
Ормелоксифен был протестирован и лицензирован в качестве противозачаточного средства, а также для лечения дисфункциональных маточных кровотечений.
- производится компанией Torrent Pharmaceuticals и продается как противозачаточное средство под торговой маркой Centron . Производство Центрона было прекращено.
- Новая лицензия на ормелоксифен была выдана компании Hindustan Latex Ltd. , которая в настоящее время производит ормелоксифен в качестве противозачаточного средства под торговыми названиями Saheli , Novex и Novex-DS .
- Компания Torrent Pharmaceuticals возобновила производство ормелоксифена под торговой маркой Sevista для лечения дисфункциональных маточных кровотечений.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гупта Р.К., Паливал Дж.К., Нитьянанд С., Астхана О.П., Лал Дж. (ноябрь 1995 г.). «Центрхроман: новый нестероидный пероральный контрацептив в грудном молоке». Контрацепция . 52 (5): 301–305. дои : 10.1016/0010-7824(95)00214-У . ПМИД 8585887 .
- ^ Маккер А., Тандон И., Гоэл М.М., Сингх М., Сингх М.М. (июнь 2009 г.). «Влияние ормелоксифена, селективного модулятора рецепторов эстрогена, на биомаркеры рецептивности эндометрия и развития пиноподий и его связь с фертильностью и бесплодием у индийских субъектов» . Фертильность и бесплодие . 91 (6): 2298–2307. doi : 10.1016/j.fertnstert.2008.04.018 . ПМИД 18675966 .
- ^ «HLL — Обзор продукта» . Архивировано из оригинала 1 ноября 2018 года.
- ^ Jump up to: а б «Чхая» . Центр медицинской информатики (CHI) Национального портала здравоохранения (NHP) Министерства здравоохранения и благополучия семьи (MoHFW) . Правительство Индии. Архивировано из оригинала 11 мая 2021 года . Проверено 29 июня 2020 г.
- ^ «Контрацепция и расширение прав и возможностей женщин: вот как безопасные и надежные контрацептивы позволяют женщинам зарабатывать» . Индостан Таймс . 10 июля 2018 года . Проверено 29 июня 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д Лал Дж (апрель 2010 г.). «Клиническая фармакокинетика и взаимодействие центрхромана - мини-обзор». Контрацепция . 81 (4): 275–280. doi : 10.1016/j.contraception.2009.11.007 . ПМИД 20227542 .
- ^ «Главная | РепроЛайнПлюс» .
- ^ Лал Дж., Нитинанд С., Астхана О.П., Нагараджа Н.В., Гупта Р.К. (январь 2001 г.). «Оптимизация контрацептивного режима дозирования Центрхромана». Контрацепция . 63 (1): 47–51. дои : 10.1016/S0010-7824(00)00189-X . ПМИД 11257249 .
- ^ Jump up to: а б с д и Сингх М.М. (июль 2001 г.). «Центхроман, селективный модулятор рецепторов эстрогена, в качестве противозачаточного средства и для лечения клинических расстройств, связанных с гормонами». Обзоры медицинских исследований . 21 (4): 302–347. дои : 10.1002/мед.1011 . ПМИД 11410933 . S2CID 37474826 .
- ^ Криплани А., Кулшреста В., Агарвал Н. (август 2009 г.). «Эффективность и безопасность ормелоксифена при лечении меноррагии: пилотное исследование». Журнал исследований в области акушерства и гинекологии . 35 (4): 746–752. дои : 10.1111/j.1447-0756.2008.00987.x . ПМИД 19751337 . S2CID 39172838 .
- ^ Дхар А., Шривастава А. (июнь 2007 г.). «Роль центрхромана в регрессе масталгии и фиброаденомы». Всемирный журнал хирургии . 31 (6): 1178–1184. дои : 10.1007/s00268-007-9040-4 . ПМИД 17431715 . S2CID 22828570 .
- ^ Шелли В., Дрейпер М.В., Кришнан В., Вонг М., Джаффе Р.Б. (март 2008 г.). «Селективные модуляторы рецепторов эстрогена: обновленная информация о последних клинических данных». Акушерско-гинекологический осмотр . 63 (3): 163–181. дои : 10.1097/OGX.0b013e31816400d7 . ПМИД 18279543 . S2CID 23585991 .
- ^ Jump up to: а б «CSIR-CDRI | Главная» . cdri.res.in. Проверено 29 июня 2020 г.
- ^ Кумар Г.Р., Ритурадж К., Хемант Б.К., Сингх М.М. (ноябрь 2007 г.). Противораковая активность ормелоксифена в молочной железе in vitro опосредована индукцией апоптоза и аутофагии . 37-я ежегодная конференция эндокринного общества Индии. Том. 30. с. 35.
- ^ Нигам М., Ранджан В., Шривастава С., Шарма Р., Балапуре А.К. (март 2008 г.). «Центхроман индуцирует арест G0/G1 и каспазозависимый апоптоз, включающий деполяризацию митохондриальной мембраны в клетках рака молочной железы человека MCF-7 и MDA MB-231». Науки о жизни . 82 (11–12): 577–590. дои : 10.1016/j.lfs.2007.11.028 . ПМИД 18279897 .
- ^ «Центроман» . CSIR-CDRI. Архивировано из оригинала 14 февраля 2019 года . Проверено 25 сентября 2018 г.
- ^ Лал Дж (апрель 2010 г.). «Клиническая фармакокинетика и взаимодействие центрхромана - мини-обзор». Контрацепция . 81 (4): 275–280. doi : 10.1016/j.contraception.2009.11.007 . ПМИД 20227542 .
- ^ «Интерес женщин к методам планирования семьи в Антаре возрос больше, чем в Чайе, знайте о них» . Патрика Новости (на хинди). 22 мая 2018 года . Проверено 29 июня 2020 г.
- ^ Бхатия I (7 апреля 2018 г.). «antara chhaya: через два месяца после запуска противозачаточные средства Antara, Chhaya получили хороший отклик от местных жителей» . Таймс оф Индия . Проверено 29 июня 2020 г.
- ^ Шелар Дж. (12 января 2018 г.). «BMC выпускает новую противозачаточную таблетку» . Индус . ISSN 0971-751X . Проверено 29 июня 2020 г.
- ^ Трибхуван Р.Д., Патил Б.Д. (2009). Образ тела: репродукция человека и контроль над рождаемостью: взгляд племени . Нью-Дели: паб Discovery. Дом. п. 20. ISBN 978-81-8356-388-8 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Рэй С., Гровер П.К., Камбой В.П., Сетти Б.С., Кар А.Б., Ананд Н. (февраль 1976 г.). «Противооплодотворяющие средства. 12. Взаимосвязь структура-активность 3,4-дифенилхроменов и -хроманов». Журнал медицинской химии . 19 (2): 276–279. дои : 10.1021/jm00224a014 . ПМИД 1249807 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Национальной медицинской библиотеки США Centchroman Запись в базе данных медицинских предметных рубрик (MeSH)
- Reproductive Health Online , филиал Университета Джонса Хопкинса, предоставляющий информацию о Centchroman.
- Центральный научно-исследовательский институт лекарств. Архивировано 5 августа 2016 года в Wayback Machine , Лакхнау, Индия : финансируемая государством лаборатория, проводящая исследования и разработки Centchroman в качестве противозачаточного средства.
- Министерство здравоохранения и благосостояния семьи — сайт правительства Индии; информация о наличии Сахели.