Jump to content

Бензоат эстрадиола/диенантат эстрадиола/энантат тестостерона, гидразон бензиловой кислоты

(Перенаправлено с Климактерона )
ЭБ/ЯЗЫК/ТЕБХ
Сочетание
Эстрадиола бензоат Эстроген
Эстрадиола диенантат Эстроген
Тестостерона энантат, гидразон бензиловой кислоты Андрогены ; Анаболический стероид
Клинические данные
Торговые названия Климактерон, Лактимекс, Лактостат, Аменоза
Другие имена ЭБ/ЯЗЫК/ТЕБХ
Маршруты
администрация
Внутримышечная инъекция
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID

Бензоат эстрадиола/диенантат эстрадиола/энантат тестостерона гидразон бензиловой кислоты ( EB/EDE/TEBH ), продаваемый под торговыми марками Climacteron , Lactimex , Lactostat и Amenose , представляет собой инъекционный комбинированный препарат ( бензоата эстрадиола EB), эстрогена и диенантата эстрадиола. (EDE), эстроген, и тестостеронэнантат гидразон бензиловой кислоты (TEBH), андроген / анаболический стероид , который используется в менопаузальной гормональной терапии у женщин в пери- и постменопаузе , а также для подавления лактации у женщин в послеродовом периоде . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Клинические исследования оценили эту формулировку. [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 1 ]

Климактерон и аменоза содержали 1,0 мг EB, 7,5 мг EDE и 150 мг TEBH (69 мг свободного тестостерона ) и использовались для лечения симптомов менопаузы . [ 20 ] [ 17 ] [ 21 ] Их вводили внутримышечными инъекциями обычно один раз в 6 недель, но с интервалом от 4 до 8 недель или реже. [ 20 ] Климактерон поступил в продажу в Канаде в 1961 году, но был отменен в этой стране в октябре 2005 года из-за риска гиперплазии эндометрия и рака в результате беспрепятственного воздействия эстрогена (т.е. отсутствия сопутствующего прогестагена ), а также индукции супрафизиологических уровней тестостерона . [ 1 ] [ 22 ] [ 23 ]

Лактимекс и Лактостат содержали 6 мг ЭБ, 15 мг ЭДЭ и 300 мг ТЭБГ в 2 мл кукурузного масла и использовались для подавления лактации. [ 2 ] [ 3 ] [ 24 ] [ 25 ] Их вводили однократно внутримышечно после родов или во время грудного вскармливания . [ 2 ] Ранее они были доступны в Германии и Канаде. [ 2 ] [ 25 ]

Уровни эстрадиола и тестостерона после однократной внутримышечной инъекции EB/EDE/TEBH по сравнению с 10 мг валерата эстрадиола изучались в течение 28 дней. [ 14 ] [ 16 ]

Составы и дозы заместительной андрогенной терапии, применяемые у женщин
Маршрут Медикамент Основные торговые марки Форма Дозировка
Oral Testosterone undecanoate Andriol, Jatenzo Capsule 40–80 mg 1x/1–2 days
Methyltestosterone Metandren, Estratest Tablet 0.5–10 mg/day
Fluoxymesterone Halotestin Tablet 1–2.5 mg 1x/1–2 days
Normethandronea Ginecoside Tablet 5 mg/day
Tibolone Livial Tablet 1.25–2.5 mg/day
Prasterone (DHEA)b Tablet 10–100 mg/day
Sublingual Methyltestosterone Metandren Tablet 0.25 mg/day
Transdermal Testosterone Intrinsa Patch 150–300 μg/day
AndroGel Gel, cream 1–10 mg/day
Vaginal Prasterone (DHEA) Intrarosa Insert 6.5 mg/day
Injection Testosterone propionatea Testoviron Oil solution 25 mg 1x/1–2 weeks
Testosterone enanthate Delatestryl, Primodian Depot Oil solution 25–100 mg 1x/4–6 weeks
Testosterone cypionate Depo-Testosterone, Depo-Testadiol Oil solution 25–100 mg 1x/4–6 weeks
Testosterone isobutyratea Femandren M, Folivirin Aqueous suspension 25–50 mg 1x/4–6 weeks
Mixed testosterone esters Climacterona Oil solution 150 mg 1x/4–8 weeks
Omnadren, Sustanon Oil solution 50–100 mg 1x/4–6 weeks
Nandrolone decanoate Deca-Durabolin Oil solution 25–50 mg 1x/6–12 weeks
Prasterone enanthatea Gynodian Depot Oil solution 200 mg 1x/4–6 weeks
Implant Testosterone Testopel Pellet 50–100 mg 1x/3–6 months
Эффективность и продолжительность действия натуральных эстрогенов при внутримышечных инъекциях
Эстроген Форма Доза (мг) Продолжительность в зависимости от дозы (мг)
EPD CICD
Estradiol Aq. soln. ? <1 d
Oil soln. 40–60 1–2 ≈ 1–2 d
Aq. susp. ? 3.5 0.5–2 ≈ 2–7 d; 3.5 ≈ >5 d
Microsph. ? 1 ≈ 30 d
Estradiol benzoate Oil soln. 25–35 1.66 ≈ 2–3 d; 5 ≈ 3–6 d
Aq. susp. 20 10 ≈ 16–21 d
Emulsion ? 10 ≈ 14–21 d
Estradiol dipropionate Oil soln. 25–30 5 ≈ 5–8 d
Estradiol valerate Oil soln. 20–30 5 5 ≈ 7–8 d; 10 ≈ 10–14 d;
40 ≈ 14–21 d; 100 ≈ 21–28 d
Estradiol benz. butyrate Oil soln. ? 10 10 ≈ 21 d
Estradiol cypionate Oil soln. 20–30 5 ≈ 11–14 d
Aq. susp. ? 5 5 ≈ 14–24 d
Estradiol enanthate Oil soln. ? 5–10 10 ≈ 20–30 d
Estradiol dienanthate Oil soln. ? 7.5 ≈ >40 d
Estradiol undecylate Oil soln. ? 10–20 ≈ 40–60 d;
25–50 ≈ 60–120 d
Polyestradiol phosphate Aq. soln. 40–60 40 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d;
160 ≈ 120 d
Estrone Oil soln. ? 1–2 ≈ 2–3 d
Aq. susp. ? 0.1–2 ≈ 2–7 d
Estriol Oil soln. ? 1–2 ≈ 1–4 d
Polyestriol phosphate Aq. soln. ? 50 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б с Аль-Имари Л., Человек-волк В.Л. (сентябрь 2012 г.). «Безопасность терапии тестостероном у женщин». Журнал акушерства и гинекологии Канады . 34 (9): 859–865. дои : 10.1016/S1701-2163(16)35385-3 . ПМИД   22971455 .
  2. ^ Jump up to: а б с д Geburtshilfe und Frauenheilkunde: Ergebnisse der Forschung für die Praxis . Георг Тиме Верлаг. 1969. с. 387 390. [Келли, Примоуз и Додек обнаружили, что следующая комбинация андрогенов и эстрогенов особенно эффективна и хорошо переносится: 300 мг гидразон-тестостерон-17-энантата 3-бензиловой кислоты, 15 мг диэнантата эстрадиола, 6 мг бензоата эстрадиола в 2 мл. кукурузное масло. Этот продукт продается в Германии под названием Lactimex и был нами клинически исследован.] [...] Из 1200 пациенток в послеродовом периоде четверть прекратила грудное вскармливание по разным причинам и получила инъекцию Lactimex (Протина: гидразон бензиловой кислоты). -тестостерон-энантат 300 мг, эстрадиол-ди-энантат 15 мг и эстрадиол-бензоат 6 мг в 1,0 мл масла). В 76% случаев одной инъекции было достаточно, а в остальных 24% потребовалась вторая инъекция. Вторая инъекция требовалась реже, если первая инъекция длилась дольше после родов. В случае предшествующей медикаментозной индукции внутривенным введением окситоцина (Орастина) в более высокой дозе Лактимекса не было необходимости. Матери, которых после родов лечили метилэргобазином, не так часто нуждались во второй инъекции. Локализованных или генерализованных побочных реакций на препарат не наблюдалось.
  3. ^ Jump up to: а б Централблатт фюр гинекологии . Дж. А. Барт. 1971 г. Введен препарат Лактимекс (300 мг 3-бензилгидразон-тестостерон-17-энантата + 15 мг эстрадиол-диенантата + 6 мг эстрадиолбензоата в 2 мл кукурузного масла). [...]
  4. ^ Гинзбург Э.С. (1999). «Замещение андрогенов у женщин в постменопаузе». В Seifer DB, Кеннард Э.А. (ред.). Менопауза . Современная эндокринология. Том. 18. Хумана Пресс. стр. 209–219. дои : 10.1007/978-1-59259-246-3_13 . ISBN  978-1-61737-129-5 .
  5. ^ Гринблатт Р.Б., Барфилд В.Е., Юнгк ЕС (январь 1962 г.). «Лечение климакса» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 86 (3): 113–114. ПМК   1848811 . ПМИД   13901504 .
  6. ^ Сейфер Д.Б. (27 июля 1999 г.). Сейфер Д.Б., Кеннард Э.А. (ред.). Менопауза: эндокринология и менеджмент . Springer Science & Business Media. стр. 183–. дои : 10.1007/978-1-59259-246-3 . ISBN  978-1-59259-246-3 .
  7. ^ Хагер Х.Х., Керн В., Хайнц П., Рот Х.Дж. (29 июля 2013 г.). Справочник Хагера по фармацевтической практике: Для фармацевтов, производителей лекарств, врачей и медицинских работников: Химические вещества и лекарства группы активных ингредиентов II (A-AL) . Издательство Спрингер. стр. 157–. ISBN  978-3-662-25655-8 .
  8. ^ Келли М.Дж., Примроуз Т. (декабрь 1960 г.). «Оценка нового препарата для подавления лактации» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 83 (24): 1240–1242. ЧВК   1938994 . ПМИД   13752392 .
  9. ^ Шнайдер Дж., Макартур Дж.Л., Патрик Дж.В., Бертон Г.В. (август 1964 г.). «Подавление лактации: объективное исследование» . Акушерство и гинекология . 24 (2): 294–297. ПМИД   14199544 .
  10. ^ Шервин Б.Б., Гельфанд М.М. (март 1984 г.). «Влияние парентерального введения эстрогенов и андрогенов на уровни гормонов в плазме и приливы при хирургической менопаузе». Американский журнал акушерства и гинекологии . 148 (5): 552–557. дои : 10.1016/0002-9378(84)90746-4 . ПМИД   6367474 .
  11. ^ Шервин Б.Б., Гельфанд М.М. (январь 1985 г.). «Дифференциальная реакция симптомов на парентеральное введение эстрогенов и/или андрогенов при хирургической менопаузе». Американский журнал акушерства и гинекологии . 151 (2): 153–160. дои : 10.1016/0002-9378(85)90001-8 . ПМИД   3881960 .
  12. ^ Шервин Б.Б. (сентябрь 1985 г.). «Изменения в сексуальном поведении в зависимости от уровня половых стероидов в плазме у женщин в постменопаузе». Матуритас . 7 (3): 225–233. дои : 10.1016/0378-5122(85)90044-1 . ПМИД   4079822 .
  13. ^ Шервин Б.Б., Гельфанд М.М. (1985). «Половые стероиды и их влияние на хирургическую менопаузу: двойное слепое перекрестное исследование». Психонейроэндокринология . 10 (3): 325–335. дои : 10.1016/0306-4530(85)90009-5 . ПМИД   3903822 . S2CID   40861936 .
  14. ^ Jump up to: а б с д и Шервин Б.Б., Гельфанд М.М., Шухер Р., Габор Дж. (февраль 1987 г.). «Постменопаузальная замена эстрогенов и андрогенов и концентрация липидов липопротеинов». Американский журнал акушерства и гинекологии . 156 (2): 414–419. дои : 10.1016/0002-9378(87)90295-X . ПМИД   3826177 .
  15. ^ Jump up to: а б с д Шервин Б.Б., Гельфанд М.М. (1987). «Индивидуальные различия в настроении при заместительной терапии в менопаузе: возможная роль глобулина, связывающего половые гормоны». Журнал психосоматического акушерства и гинекологии . 6 (2): 121–131. дои : 10.3109/01674828709016773 . ISSN   0167-482X .
  16. ^ Jump up to: а б Шервин Б.Б. (1988). «Аффективные изменения при заместительной терапии эстрогенами и андрогенами у женщин в хирургической менопаузе». Журнал аффективных расстройств . 14 (2): 177–187. дои : 10.1016/0165-0327(88)90061-4 . ПМИД   2966832 .
  17. ^ Jump up to: а б Шервин Б.Б. (1988). «Заместительная терапия эстрогенами и/или андрогенами и когнитивные функции у женщин в хирургической менопаузе». Психонейроэндокринология . 13 (4): 345–357. дои : 10.1016/0306-4530(88)90060-1 . ПМИД   3067252 . S2CID   24695692 .
  18. ^ Шервин Б.Б. (1994). «Влияние секс-стероидов на механизмы мозга, связанные с настроением и сексуальностью». Комплексное управление менопаузой . Клинические перспективы в акушерстве и гинекологии. Спрингер. стр. 327–333. дои : 10.1007/978-1-4612-4330-4_31 . ISBN  978-1-4612-8737-7 . ISSN   0178-0328 .
  19. ^ Шервин Б.Б. (апрель 2002 г.). «Рандомизированные клинические исследования комбинированных эстроген-андрогенных препаратов: влияние на сексуальное функционирование» . Фертильность и бесплодие . 77 (Приложение 4): S49–S54. дои : 10.1016/S0015-0282(02)03002-9 . ПМИД   12007902 .
  20. ^ Jump up to: а б «Информация о препарате Климактерон, профессиональная» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 2 июня 2019 года . Проверено 2 июня 2019 г.
  21. ^ Федеральная ассоциация фармацевтической промышленности (Германия) (1974 г.). Красный список: Справочник специализированных фармацевтических препаратов . Эдитио Кантор. ISBN  9783871930133 . 49035 В Ампулы Amenose® Rp Доп.: 1 амп. 1 мл, содержащие: гидразид бензиловой кислоты-N-тестостерон-гидразон-17-энантат 150 мг, диэнантат эстрадиола 7,5 мг. Эстрадиола бензоат 1 мг в масляном растворе. Инди.: Андроген-эстрогенная смесь. Против симптомов недостаточности в период менопаузы и после овариэктомии. Остеопороз. Противопоказ.: А 90, О 5 Дозировка: Средняя. 1 ампер каждые 6 недель. 1 Ампер I мл 6,75 3 Ампер 17,40 AP.: 10 Ампер.
  22. ^ Лекчин Дж (2010). «Лекарственная безопасность и здравоохранение Канады» . Международный журнал рисков и безопасности в медицине . 22 (1): 41–53. дои : 10.3233/JRS-2010-0490 .
  23. ^ «Прекращение приема CLIMACTERON® для инъекций (диенантат эстрадиола / бензоат эстрадиола и инъекция гидразона бензиловой кислоты энантата тестостерона в кукурузном масле)» (PDF) . Сандоз Канада Инк . 23 ноября 2005 г. Архивировано из оригинала (PDF) 11 января 2013 г. Проверено 2 июня 2019 г.
  24. ^ Форхерр Х (2 декабря 2012 г.). Грудь: морфология, физиология и лактация . Эльзевир Наука. стр. 201–. ISBN  978-0-323-15726-1 .
  25. ^ Jump up to: а б Справочник фармацевтических препаратов и специальностей . Канадская фармацевтическая ассоциация. 1983. ISBN  978-0-919115-04-0 . ЛАКТОСТАТ [...] Каждые 2 мл раствора для инъекций содержат тестостеронэнантат, гидразон бензиловой кислоты 300 мг, диенантат эстрадиола 15 мг, бензоат эстрадиола 6 мг, бензиловый спирт 7,5% в качестве консерванта, бензилбензоат 0,75 мг, кукурузное масло. Доступно в 2 мл. ампулы, коробки по 25 шт.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 5196f947387d433315fca453edbc49a6__1702144980
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/51/a6/5196f947387d433315fca453edbc49a6.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Estradiol benzoate/estradiol dienanthate/testosterone enanthate benzilic acid hydrazone - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)