Бензоат эстрадиола/диенантат эстрадиола/энантат тестостерона, гидразон бензиловой кислоты
Сочетание | |
---|---|
Эстрадиола бензоат | Эстроген |
Эстрадиола диенантат | Эстроген |
Тестостерона энантат, гидразон бензиловой кислоты | Андрогены ; Анаболический стероид |
Клинические данные | |
Торговые названия | Климактерон, Лактимекс, Лактостат, Аменоза |
Другие имена | ЭБ/ЯЗЫК/ТЕБХ |
Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID |
Бензоат эстрадиола/диенантат эстрадиола/энантат тестостерона гидразон бензиловой кислоты ( EB/EDE/TEBH ), продаваемый под торговыми марками Climacteron , Lactimex , Lactostat и Amenose , представляет собой инъекционный комбинированный препарат ( бензоата эстрадиола EB), эстрогена и диенантата эстрадиола. (EDE), эстроген, и тестостеронэнантат гидразон бензиловой кислоты (TEBH), андроген / анаболический стероид , который используется в менопаузальной гормональной терапии у женщин в пери- и постменопаузе , а также для подавления лактации у женщин в послеродовом периоде . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Клинические исследования оценили эту формулировку. [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 1 ]
Климактерон и аменоза содержали 1,0 мг EB, 7,5 мг EDE и 150 мг TEBH (69 мг свободного тестостерона ) и использовались для лечения симптомов менопаузы . [ 20 ] [ 17 ] [ 21 ] Их вводили внутримышечными инъекциями обычно один раз в 6 недель, но с интервалом от 4 до 8 недель или реже. [ 20 ] Климактерон поступил в продажу в Канаде в 1961 году, но был отменен в этой стране в октябре 2005 года из-за риска гиперплазии эндометрия и рака в результате беспрепятственного воздействия эстрогена (т.е. отсутствия сопутствующего прогестагена ), а также индукции супрафизиологических уровней тестостерона . [ 1 ] [ 22 ] [ 23 ]
Лактимекс и Лактостат содержали 6 мг ЭБ, 15 мг ЭДЭ и 300 мг ТЭБГ в 2 мл кукурузного масла и использовались для подавления лактации. [ 2 ] [ 3 ] [ 24 ] [ 25 ] Их вводили однократно внутримышечно после родов или во время грудного вскармливания . [ 2 ] Ранее они были доступны в Германии и Канаде. [ 2 ] [ 25 ]
Уровни эстрадиола и тестостерона после однократной внутримышечной инъекции EB/EDE/TEBH по сравнению с 10 мг валерата эстрадиола изучались в течение 28 дней. [ 14 ] [ 16 ]
-
Уровни эстрадиола и тестостерона после внутримышечной инъекции 1 мг бензоата эстрадиола , 7,5 мг диенантата эстрадиола и 150 мг тестостерона энантата гидразона бензиловой кислоты в масле (торговая марка Climacteron) у женщин с удаленными яичниками. [ 15 ] Анализы проводились с использованием иммуноанализа . [ 15 ] Источником был Шервин (1987). [ 15 ]
-
Уровни эстрадиола после внутримышечной инъекции 10 мг валерата эстрадиола в масле или климактерона (1 мг бензоата эстрадиола , 7,5 мг диенантата эстрадиола в масле) у женщин с удаленными яичниками. [ 14 ] Анализы проводили с использованием РИА . [ 14 ] Источником был Sherwin et al. (1987). [ 14 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Аль-Имари Л., Человек-волк В.Л. (сентябрь 2012 г.). «Безопасность терапии тестостероном у женщин». Журнал акушерства и гинекологии Канады . 34 (9): 859–865. дои : 10.1016/S1701-2163(16)35385-3 . ПМИД 22971455 .
- ^ Jump up to: а б с д Geburtshilfe und Frauenheilkunde: Ergebnisse der Forschung für die Praxis . Георг Тиме Верлаг. 1969. с. 387 390.
[Келли, Примоуз и Додек обнаружили, что следующая комбинация андрогенов и эстрогенов особенно эффективна и хорошо переносится: 300 мг гидразон-тестостерон-17-энантата 3-бензиловой кислоты, 15 мг диэнантата эстрадиола, 6 мг бензоата эстрадиола в 2 мл. кукурузное масло. Этот продукт продается в Германии под названием Lactimex и был нами клинически исследован.] [...] Из 1200 пациенток в послеродовом периоде четверть прекратила грудное вскармливание по разным причинам и получила инъекцию Lactimex (Протина: гидразон бензиловой кислоты). -тестостерон-энантат 300 мг, эстрадиол-ди-энантат 15 мг и эстрадиол-бензоат 6 мг в 1,0 мл масла). В 76% случаев одной инъекции было достаточно, а в остальных 24% потребовалась вторая инъекция. Вторая инъекция требовалась реже, если первая инъекция длилась дольше после родов. В случае предшествующей медикаментозной индукции внутривенным введением окситоцина (Орастина) в более высокой дозе Лактимекса не было необходимости. Матери, которых после родов лечили метилэргобазином, не так часто нуждались во второй инъекции. Локализованных или генерализованных побочных реакций на препарат не наблюдалось.
- ^ Jump up to: а б Централблатт фюр гинекологии . Дж. А. Барт. 1971 г.
Введен препарат Лактимекс (300 мг 3-бензилгидразон-тестостерон-17-энантата + 15 мг эстрадиол-диенантата + 6 мг эстрадиолбензоата в 2 мл кукурузного масла). [...]
- ^ Гинзбург Э.С. (1999). «Замещение андрогенов у женщин в постменопаузе». В Seifer DB, Кеннард Э.А. (ред.). Менопауза . Современная эндокринология. Том. 18. Хумана Пресс. стр. 209–219. дои : 10.1007/978-1-59259-246-3_13 . ISBN 978-1-61737-129-5 .
- ^ Гринблатт Р.Б., Барфилд В.Е., Юнгк ЕС (январь 1962 г.). «Лечение климакса» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 86 (3): 113–114. ПМК 1848811 . ПМИД 13901504 .
- ^ Сейфер Д.Б. (27 июля 1999 г.). Сейфер Д.Б., Кеннард Э.А. (ред.). Менопауза: эндокринология и менеджмент . Springer Science & Business Media. стр. 183–. дои : 10.1007/978-1-59259-246-3 . ISBN 978-1-59259-246-3 .
- ^ Хагер Х.Х., Керн В., Хайнц П., Рот Х.Дж. (29 июля 2013 г.). Справочник Хагера по фармацевтической практике: Для фармацевтов, производителей лекарств, врачей и медицинских работников: Химические вещества и лекарства группы активных ингредиентов II (A-AL) . Издательство Спрингер. стр. 157–. ISBN 978-3-662-25655-8 .
- ^ Келли М.Дж., Примроуз Т. (декабрь 1960 г.). «Оценка нового препарата для подавления лактации» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 83 (24): 1240–1242. ЧВК 1938994 . ПМИД 13752392 .
- ^ Шнайдер Дж., Макартур Дж.Л., Патрик Дж.В., Бертон Г.В. (август 1964 г.). «Подавление лактации: объективное исследование» . Акушерство и гинекология . 24 (2): 294–297. ПМИД 14199544 .
- ^ Шервин Б.Б., Гельфанд М.М. (март 1984 г.). «Влияние парентерального введения эстрогенов и андрогенов на уровни гормонов в плазме и приливы при хирургической менопаузе». Американский журнал акушерства и гинекологии . 148 (5): 552–557. дои : 10.1016/0002-9378(84)90746-4 . ПМИД 6367474 .
- ^ Шервин Б.Б., Гельфанд М.М. (январь 1985 г.). «Дифференциальная реакция симптомов на парентеральное введение эстрогенов и/или андрогенов при хирургической менопаузе». Американский журнал акушерства и гинекологии . 151 (2): 153–160. дои : 10.1016/0002-9378(85)90001-8 . ПМИД 3881960 .
- ^ Шервин Б.Б. (сентябрь 1985 г.). «Изменения в сексуальном поведении в зависимости от уровня половых стероидов в плазме у женщин в постменопаузе». Матуритас . 7 (3): 225–233. дои : 10.1016/0378-5122(85)90044-1 . ПМИД 4079822 .
- ^ Шервин Б.Б., Гельфанд М.М. (1985). «Половые стероиды и их влияние на хирургическую менопаузу: двойное слепое перекрестное исследование». Психонейроэндокринология . 10 (3): 325–335. дои : 10.1016/0306-4530(85)90009-5 . ПМИД 3903822 . S2CID 40861936 .
- ^ Jump up to: а б с д и Шервин Б.Б., Гельфанд М.М., Шухер Р., Габор Дж. (февраль 1987 г.). «Постменопаузальная замена эстрогенов и андрогенов и концентрация липидов липопротеинов». Американский журнал акушерства и гинекологии . 156 (2): 414–419. дои : 10.1016/0002-9378(87)90295-X . ПМИД 3826177 .
- ^ Jump up to: а б с д Шервин Б.Б., Гельфанд М.М. (1987). «Индивидуальные различия в настроении при заместительной терапии в менопаузе: возможная роль глобулина, связывающего половые гормоны». Журнал психосоматического акушерства и гинекологии . 6 (2): 121–131. дои : 10.3109/01674828709016773 . ISSN 0167-482X .
- ^ Jump up to: а б Шервин Б.Б. (1988). «Аффективные изменения при заместительной терапии эстрогенами и андрогенами у женщин в хирургической менопаузе». Журнал аффективных расстройств . 14 (2): 177–187. дои : 10.1016/0165-0327(88)90061-4 . ПМИД 2966832 .
- ^ Jump up to: а б Шервин Б.Б. (1988). «Заместительная терапия эстрогенами и/или андрогенами и когнитивные функции у женщин в хирургической менопаузе». Психонейроэндокринология . 13 (4): 345–357. дои : 10.1016/0306-4530(88)90060-1 . ПМИД 3067252 . S2CID 24695692 .
- ^ Шервин Б.Б. (1994). «Влияние секс-стероидов на механизмы мозга, связанные с настроением и сексуальностью». Комплексное управление менопаузой . Клинические перспективы в акушерстве и гинекологии. Спрингер. стр. 327–333. дои : 10.1007/978-1-4612-4330-4_31 . ISBN 978-1-4612-8737-7 . ISSN 0178-0328 .
- ^ Шервин Б.Б. (апрель 2002 г.). «Рандомизированные клинические исследования комбинированных эстроген-андрогенных препаратов: влияние на сексуальное функционирование» . Фертильность и бесплодие . 77 (Приложение 4): S49–S54. дои : 10.1016/S0015-0282(02)03002-9 . ПМИД 12007902 .
- ^ Jump up to: а б «Информация о препарате Климактерон, профессиональная» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 2 июня 2019 года . Проверено 2 июня 2019 г.
- ^ Федеральная ассоциация фармацевтической промышленности (Германия) (1974 г.). Красный список: Справочник специализированных фармацевтических препаратов . Эдитио Кантор. ISBN 9783871930133 .
49035 В Ампулы Amenose® Rp Доп.: 1 амп. 1 мл, содержащие: гидразид бензиловой кислоты-N-тестостерон-гидразон-17-энантат 150 мг, диэнантат эстрадиола 7,5 мг. Эстрадиола бензоат 1 мг в масляном растворе. Инди.: Андроген-эстрогенная смесь. Против симптомов недостаточности в период менопаузы и после овариэктомии. Остеопороз. Противопоказ.: А 90, О 5 Дозировка: Средняя. 1 ампер каждые 6 недель. 1 Ампер I мл 6,75 3 Ампер 17,40 AP.: 10 Ампер.
- ^ Лекчин Дж (2010). «Лекарственная безопасность и здравоохранение Канады» . Международный журнал рисков и безопасности в медицине . 22 (1): 41–53. дои : 10.3233/JRS-2010-0490 .
- ^ «Прекращение приема CLIMACTERON® для инъекций (диенантат эстрадиола / бензоат эстрадиола и инъекция гидразона бензиловой кислоты энантата тестостерона в кукурузном масле)» (PDF) . Сандоз Канада Инк . 23 ноября 2005 г. Архивировано из оригинала (PDF) 11 января 2013 г. Проверено 2 июня 2019 г.
- ^ Форхерр Х (2 декабря 2012 г.). Грудь: морфология, физиология и лактация . Эльзевир Наука. стр. 201–. ISBN 978-0-323-15726-1 .
- ^ Jump up to: а б Справочник фармацевтических препаратов и специальностей . Канадская фармацевтическая ассоциация. 1983. ISBN 978-0-919115-04-0 .
ЛАКТОСТАТ [...] Каждые 2 мл раствора для инъекций содержат тестостеронэнантат, гидразон бензиловой кислоты 300 мг, диенантат эстрадиола 15 мг, бензоат эстрадиола 6 мг, бензиловый спирт 7,5% в качестве консерванта, бензилбензоат 0,75 мг, кукурузное масло. Доступно в 2 мл. ампулы, коробки по 25 шт.