4-метоксиэстрадиол

4-метоксиэстрадиол
Имена
	Название ИЮПАК 4-Метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол
	Систематическое название ИЮПАК ( 1S ,3aS , 3bR , 9bS , 11aS ) -6-Метокси-11а-метил-2,3,3a,3b,4,5,9b,10,11,11а-декагидро- 1H - циклопента[ а ]фенантрен-1,7-диол
	Другие имена 4-МЕ2; 4-МеОЕ2; 4-МеО-Е2; 4-метокси-17β-эстрадиол; Эстра-1,3,5(10)-триен-3,4,17β-триол 4-метиловый эфир
Идентификаторы
Номер CAS	26788-23-8 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
КЭБ	ЧЕБИ: 136975 ;
ХимическийПаук	61848 ;
ПабХим CID	68578 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50949596 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 19 Н 26 О 3
Молярная масса	302.414 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

4-Метоксиэстрадиол ( 4-ME2 ) представляет собой эндогенный , встречающийся в природе метоксилированный катехолэстроген и метаболит эстрадиола , который образуется катехол-О-метилтрансферазой через промежуточный продукт 4-гидроксиэстрадиол . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Он обладает эстрогенной активностью, аналогичной эстрону и 4-гидроксиэстрону . ^{[ 4 ]}

v
т
и
Отдельные биологические свойства эндогенных эстрогенов у крыс
Эстроген	Подсказка ER Рецептор эстрогена Подсказка RBA Относительная аффинность связывания (%)	Вес матки (%)	Утеротрофия	Подсказка по ЛГ Уровни лютеинизирующего гормона (%)	SHBG Подсказка Глобулин, связывающий половые гормоны RBA Подсказка относительное сродство связывания (%)
Контроль	–	100	–	100	–
Эстрадиол (E2)	100	506 ± 20	+++	12–19	100
Эстрон (E1)	11 ± 8	490 ± 22	+++	?	20
Эстриол (Е3)	10 ± 4	468 ± 30	+++	8–18	3
Эстетрол (Е4)	0.5 ± 0.2	?	Неактивный	?	1
17α-эстрадиол	4.2 ± 0.8	?	?	?	?
2-гидроксиэстрадиол	24 ± 7	285 ± 8	+ ^б	31–61	28
2-метоксиэстрадиол	0.05 ± 0.04	101	Неактивный	?	130
4-гидроксиэстрадиол	45 ± 12	?	?	?	?
4-метоксиэстрадиол	1.3 ± 0.2	260	++	?	9
4-фторэстрадиол ^а	180 ± 43	?	+++	?	?
2-гидроксиэстрон	1.9 ± 0.8	130 ± 9	Неактивный	110–142	8
2-метоксиэстрон	0.01 ± 0.00	103 ± 7	Неактивный	95–100	120
4-гидроксиэстрон	11 ± 4	351	++	21–50	35
4-метоксиэстрон	0.13 ± 0.04	338	++	65–92	12
16α-гидроксиэстрон	2.8 ± 1.0	552 ± 42	+++	7–24	<0,5
2-гидроксистриол	0.9 ± 0.3	302	+ ^б	?	?
2-метоксиэстриол	0.01 ± 0.00	?	Неактивный	?	4
Примечания: Значения являются средними ± SD или диапазоном. ER RBA = Относительное сродство связывания с эстрогеновыми рецепторами крысы матки цитозоля . Масса матки = процентное изменение сырой массы матки у крыс с удаленными яичниками через 72 часа при непрерывном введении 1 мкг/час с помощью подкожно имплантированных осмотических насосов . Уровни ЛГ = уровни лютеинизирующего гормона относительно исходного уровня у крыс с удаленными яичниками после 24–72 часов непрерывного введения через подкожный имплантат. Сноски: ^а = Синтетический (т.е. не эндогенный ). ^б = Атипичный утеротрофический эффект, который достигает плато в течение 48 часов (утеротрофия эстрадиола продолжается линейно до 72 часов). Источники: см. шаблон.

См. также

Ссылки

^ «База данных метаболома человека: показана метабокарта для 4-метокси-17бета-эстрадиола (HMDB0012782)» .
^ Анна Р. Хемнес (16 декабря 2015 г.). Пол, половые гормоны и респираторные заболевания: полное руководство . Хумана Пресс. стр. 32–. ISBN 978-3-319-23998-9 .
^ Кристиан Лауритцен; Джон Стадд (22 июня 2005 г.). Текущее управление менопаузой . ЦРК Пресс. стр. 378–379. ISBN 978-0-203-48612-2 .
^ Бхавнани Б.Р., Нискер Дж.А., Мартин Дж., Алетеби Ф., Уотсон Л., Милн Дж.К. (2000). «Сравнение фармакокинетики препарата конъюгированного лошадиного эстрогена (премарин) и синтетической смеси эстрогенов (CES) у женщин в постменопаузе». Дж. Сок. Гинекол. Расследование . 7 (3): 175–83. дои : 10.1016/s1071-5576(00)00049-6 . ПМИД 10865186 .

Внешние ссылки

Метабокард для 4-метоксиэстрадиола - База данных метаболома человека

Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[HMDB-1] «База данных метаболома человека: показана метабокарта для 4-метокси-17бета-эстрадиола (HMDB0012782)» .

[Hemnes2015-2] Анна Р. Хемнес (16 декабря 2015 г.). Пол, половые гормоны и респираторные заболевания: полное руководство . Хумана Пресс. стр. 32–. ISBN 978-3-319-23998-9 .

[LauritzenStudd2005-3] Кристиан Лауритцен; Джон Стадд (22 июня 2005 г.). Текущее управление менопаузой . ЦРК Пресс. стр. 378–379. ISBN 978-0-203-48612-2 .

[pmid10865186-4] Бхавнани Б.Р., Нискер Дж.А., Мартин Дж., Алетеби Ф., Уотсон Л., Милн Дж.К. (2000). «Сравнение фармакокинетики препарата конъюгированного лошадиного эстрогена (премарин) и синтетической смеси эстрогенов (CES) у женщин в постменопаузе». Дж. Сок. Гинекол. Расследование . 7 (3): 175–83. дои : 10.1016/s1071-5576(00)00049-6 . ПМИД 10865186 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]