Триоксифен
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | LY-133,314 |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 30 Н 31 Н О 3 |
| Молярная масса | 453.582 g·mol −1 |
Триоксифен ( INN ; код развития LY-133,314 ), или соль триоксифена мезилата ( USAN ), представляет собой селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) с конкурентной связывающей активностью в отношении эстрадиола для ERα и антагонистической активностью в отношении ERα-опосредованной экспрессии генов , что находился на стадии доклинической и клинической разработки компанией Eli Lilly and Company для лечения рака молочной железы и рака простаты , [ 1 ] но был заброшен. [ 2 ] : 11 [ 3 ] [ 4 ] его сродство к рецептору эстрогена Сообщалось, что крысы составляет 20% по сравнению с эстрадиолом . [ 5 ] [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Нойбауэр Б.Л., Макналти А.М., Чедид М., Чен К., Гуд Р.Л., Джонсон М.А., Джонс К.Д., Кришнан В., Линч Р., Осборн Х.Э., Графф Дж.Р. (сентябрь 2003 г.). «Селективный модулятор рецепторов эстрогена триоксифен (LY133314) ингибирует метастазирование и продлевает выживаемость на модели карциномы простаты у крыс PAIII». Исследования рака . 63 (18): 6056–62. ПМИД 14522935 .
- ^ Максимов П.Ю., МакДэниел Р.Э., Джордан ВК (2013). «Тамоксифен: новаторская медицина при раке молочной железы». Вехи в лекарственной терапии . Springer Science & Business Media. ISBN 978-3-03-480664-0 .
- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 1252–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 281–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ Чандер С.К., Сахота С.С., Эванс Т.Р., Лукмани Я.А. (декабрь 1993 г.). «Биологическая оценка новых антиэстрогенов для лечения рака молочной железы». Крит Рев Онкол Гематол . 15 (3): 243–69. дои : 10.1016/1040-8428(93)90044-5 . ПМИД 8142059 .
- ^ Келси WR, Грей-младший LE (6 декабря 2012 г.). «Эндокринные разрушители: влияние на рецепторы половых стероидных гормонов и половое развитие» . В Кавлоке Р.Дж., Дастоне Г.П. (ред.). Токсичность лекарств в эмбриональном развитии II: Достижения в понимании механизмов врожденных дефектов: Понимание механизмов токсикантов человеческого развития . Springer Science & Business Media. стр. 437–. ISBN 978-3-642-60447-8 .
 | Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |