DCW234
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | Бутил-4-(бутирилокси)бензоат |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 15 Н 20 О 4 |
Молярная масса | 264.321 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
DCW234 , также известный как (бутирилокси)бензоат , представляет собой синтетический нестероидный эстроген и селективный агонист ERβ бутил- 4- . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Он демонстрирует умеренную селективность с точки зрения сродства и трансактивации к ERβ по сравнению с ERα . [ 1 ] Его сродство к ERβ составляло 3,43 мкМ, а к ERα — 22,5 мкМ, при этом он активировал ERβ и ERα со значениями EC 50 1,71–2,5 мкМ и 19,8–22,5 мкМ соответственно. [ 1 ] Таким образом, его селективность связывания ERβ по сравнению с ERα была в 7 раз, а его функциональная селективность в отношении ERβ по сравнению с ERα составляла от 10 до 13 раз. [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Линь З, Шен Х, Хуан Дж, Чен С, Чен Л, Чен Дж, Лю Г, Цзян Х, Шэнь Икс (2008). «Бутил-4-(бутирилокси)бензоат действует как новый селективный бета-агонист эстрогеновых рецепторов и индуцирует экспрессию GLUT4 в клетках CHO-K1». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 110 (1–2): 150–6. дои : 10.1016/j.jsbmb.2008.03.028 . ПМИД 18455388 . S2CID 206496235 .
- ^ Минутоло Ф, Маккиа М, Каценелленбоген Б.С., Каценелленбоген Дж.А. (2011). «Лиганды β-рецепторов эстрогена: последние достижения и биомедицинские применения». Мед.преп . 31 (3): 364–442. дои : 10.1002/мед.20186 . ПМИД 19967775 . S2CID 3841877 .
- ^ Серок М.Р., Уэллс А.К., Халил Р.А. (2008). «Модуляторы сосудистых рецепторов половых гормонов и их влияние при состояниях дефицита эстрогенов, связанных с менопаузой». Недавние исследования лекарств Pat Cardiovasc . 3 (3): 165–86. дои : 10.2174/157489008786263970 . ПМИД 18991792 .