Диарилпропионитрил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | СК-4473 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.159.105 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 13 Н О 2 |
| Молярная масса | 239.274 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Диарилпропионитрил ( ДПН ), также известный как гидроксифенил)пропионитрил ( 2,3-BHPPN ), представляет собой синтетический , нестероидный и высокоселективный агонист ERβ ( 2,3-бис(п - IC 50 = 15 нМ). [ 1 ] который широко используется в научных исследованиях для изучения функции этого рецептора . [ 2 ] [ 3 ] Он в 70 раз более селективен к ERβ по сравнению с ERα . [ 4 ] и имеет в 100 раз более низкое сродство к GPER (GPR30) по сравнению с эстрадиолом . [ 5 ] ДПН оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие на животных посредством активации эндогенной системы окситоцина . [ 6 ] Впервые сообщалось в 2001 году, DPN был первым открытым селективным агонистом ERβ, за ним последовали принаберел (ERB-041, WAY-202041), WAY-200070 и 8β-VE2 в 2004 году, ERB-196 (WAY-202196). в 2005 году, и некоторые фитоэстрогены , такие как ликвиритигенин и ньясол ( цис -хинокирезинол) с 2007 года. [ 7 ]
ДПН представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров : (R)-ДПН и (S)-ДПН. По сравнению с (R)-DPN, (S)-DPN имеет в 3-7 раз более высокое сродство к ERβ и, по-видимому, обладает более высокой внутренней активностью в активации ERβ. [ 8 ] [ 9 ] Однако оба энантиомера обладают очень высоким сродством, активностью и селективностью в отношении ERβ и эффективно активируют ERβ. [ 8 ] В любом случае было высказано предположение, что (S)-DPN может быть предпочтительным энантиомером для использования в научных исследованиях . [ 8 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «2,3-Бис(4-гидроксифенил)пропионитрил» . Sigmaaldrich.com . Проверено 26 апреля 2022 г.
- ^ Пфаус Дж.Г., Джон Л.С., Фланаган-Като Л.М., Блаустейн Дж.Д. (15 ноября 2014 г.). «Женское сексуальное поведение» . На заводе ТМ, Железник А.Я. (ред.). Физиология репродукции Кнобила и Нила: двухтомный набор . Академическая пресса. стр. 2311–. ISBN 978-0-12-397769-4 .
- ^ Фекс Свеннингсен А., Вичер Г., Лундквист Дж., Петтерссон Х., Корелл М., Норлин М. (май 2011 г.). «Влияние эстрогена на уровни DHEA в астроцитах крыс и совместных культурах ЦНС посредством регуляции метаболизма, опосредованного CYP7B1». Нейрохимия Интернэшнл . 58 (6): 620–4. doi : 10.1016/j.neuint.2011.01.024 . ПМИД 21300119 . S2CID 6438705 .
- ^ Хван К.А., Чой К.К. (5 ноября 2015 г.). «Эндокринные разрушающие химические вещества с эстрогенной активностью, создающие риск прогрессирования рака в эстроген-чувствительном гене» . Достижения молекулярной токсикологии . Академическая пресса. стр. 16–. ISBN 978-0-12-802430-0 .
- ^ Росси Д.В., Дай Ю., Томас П., Карраско Г.А., ДонКарлос Л.Л., Мума Н.А., Ли Кью (август 2010 г.). «Вызванная эстрадиолом десенсибилизация передачи сигналов рецептора 5-HT1A в паравентрикулярном ядре гипоталамуса не зависит от бета-рецептора эстрогена» . Психонейроэндокринология . 35 (7): 1023–33. doi : 10.1016/j.psyneuen.2010.01.003 . ПМК 2891004 . ПМИД 20138435 .
- ^ Кудва А.Е., Макгиверн РФ, Ханда Р.Дж. (апрель 2014 г.). «Рецептор эстрогена β и окситоцин взаимодействуют, модулируя тревожное поведение и нейроэндокринную стрессовую реакцию у взрослых самцов и самок крыс» . Физиология и поведение . 129 : 287–296. дои : 10.1016/j.physbeh.2014.03.004 . ПМК 5802969 . ПМИД 24631553 .
- ^ Дероо Б.Дж., Буэнсусо А.В. (сентябрь 2010 г.). «Мини-обзор: Бета-рецептор эстрогена: механистические выводы из недавних исследований» . Молекулярная эндокринология . 24 (9): 1703–1714. дои : 10.1210/me.2009-0288 . ПМК 5417404 . ПМИД 20363876 .
- ^ Перейти обратно: а б с Кэрролл В.М., Джеякумар М., Карлсон К.Е., Каценелленбоген Дж.А. (январь 2012 г.). «Энантиомеры диарилпропионитрила (ДПН): синтез и оценка β-селективных лигандов рецептора эстрогена» . Журнал медицинской химии . 55 (1): 528–537. дои : 10.1021/jm201436k . ПМЦ 3381613 . ПМИД 22122563 .
- ^ Вайзер М.Дж., Ву Ти.Дж., Ханда Р.Дж. (апрель 2009 г.). «Бета-агонист эстрогеновых рецепторов диарилпропионитрил: биологическая активность R- и S-энантиомеров на поведение и гормональный ответ на стресс» . Эндокринология . 150 (4): 1817–1825. дои : 10.1210/en.2008-1355 . ПМЦ 2659273 . ПМИД 19074580 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |