ПУТЬ-214156
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 10 Н 2 О 3 |
Молярная масса | 314.300 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
WAY-214156 собой синтетический нестероидный эстроген , который действует как высокоселективный агонист ERβ представляет . [ 1 ] [ 2 ] Он в 100 раз селективнее к ERβ по сравнению с ERα с IC 50 4,2 нМ (сравните с эстрадиолом со значениями IC 50 ~ 3–4 нМ как для ERα, так и для ERβ). [ 1 ] Препарат менее селективен в отношении ERβ, чем принаберел (ERB-041, WAY-202041), другой селективный агонист ERβ, но он более эффективен . по сравнению с ним [ 1 ] WAY-214156 может оказывать противовоспалительное действие через ERβ и был предложен в качестве потенциального средства лечения воспалительных состояний, таких как ревматоидный артрит . [ 1 ] [ 3 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д Цворо А., Татомер Д., Ти М.К., Зогович Т., Харрис Х.А., Лейтман Д.К. (январь 2008 г.). «Селективные бета-агонисты эстрогеновых рецепторов подавляют транскрипцию провоспалительных генов» . Журнал иммунологии . 180 (1): 630–636. дои : 10.4049/jimmunol.180.1.630 . ПМИД 18097065 .
- ^ Серок М.Р., Уэллс А.К., Халил Р.А. (ноябрь 2008 г.). «Модуляторы сосудистых рецепторов половых гормонов и их влияние при состояниях дефицита эстрогенов, связанных с менопаузой». Недавние патенты на открытие сердечно-сосудистых препаратов . 3 (3): 165–186. дои : 10.2174/157489008786263970 . ПМИД 18991792 .
- ^ Роман-Блас Х.А., Кастаньеда С., Кутоло М., Эрреро-Бомон Дж. (ноябрь 2010 г.). «Эффективность и безопасность селективного агониста β-рецепторов эстрогена ERB-041 у пациентов с ревматоидным артритом: 12-недельное рандомизированное плацебо-контролируемое исследование фазы II». Уход и исследование артрита . 62 (11): 1588–1593. дои : 10.1002/акр.20275 . ПМИД 20556817 . S2CID 19511497 .