ЧТО
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 25 Н О 5 |
Молярная масса | 371.433 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
MIBE представляет собой синтетический нестероидный , антиэстроген как двойной антагонист ERα который действует и GPER . [ 1 ] [ 2 ] Было обнаружено, что он предотвращает молочной рака железы MCF 7 - индуцированную эстрадиолом пролиферацию клеток , действие, которое опосредовано ингибированием обоих рецепторов. [ 1 ] [ 2 ] Препарат был синтезирован в 2012 году. [ 1 ] Было высказано предположение, что такие препараты, как MIBE, могут быть более эффективными средствами при лечении рака молочной железы по сравнению с современными антиэстрогенами, такими как тамоксифен и фулвестрант , которые являются антагонистами ERα, но в 2005 году было обнаружено, что они являются агонистами GPER. [ 1 ] [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Лаппано Р., Сантолла М.Ф., Пупо М., Синикропи М.С., Карузо А., Розано С., Маджолини М. (2012). «MIBE действует как лиганд-антагонист как рецептора эстрогена α, так и GPER в клетках рака молочной железы» . Рак молочной железы . 14 (1): Р12. дои : 10.1186/bcr3096 . ПМЦ 3496129 . ПМИД 22251451 .
- ^ Jump up to: а б с Розано С., Лаппано Р., Сантолла М.Ф., Понасси М., Донадини А., Маджолини М. (2012). «Последние достижения в обосновании лигандов GPER». Курс. Мед . 19 (36): 6199–206. дои : 10.2174/092986712804485755 . ПМИД 23116143 .