ТАС-108
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 17β-[2-[4-[(диэтиламино)метил]-2-метоксифенокси]этил]-7α-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3-ол; 17β-[2-[4-[(диэтиламино)метил]-2-метоксифенокси]этил]-7α-метилэстрадиол |
| Маршруты администрация | Через рот [1] |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C33H47NOC33H47NO3 |
| Молярная масса | 505.743 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
TAS-108 , также известный как SR-16234 , представляет собой препарат, открытый Масато Танабэ и разрабатываемый SRI International и Taiho Pharmaceutical . Это стероидный гормон , который показал признаки лечения и профилактики рака молочной железы даже у пациентов, у которых тамоксифен оказался неэффективным. [2] [3]
Разработка
[ редактировать ]Команда Масато Танабэ в SRI сосредоточилась на разработке стероидных гормонов. Соединение, обнаруженное в предыдущем контракте SRI с Национальными институтами здравоохранения, показало потенциал: оно действовало как «антиэстроген» в груди и матке, но как обычный эстроген в других частях тела, и было более «тканеселективным». [4] Контракт был предложен Taiho Pharmaceutical в июле 1996 года, и в течение шести лет и чуть менее 3 миллионов долларов (необычайно короткий промежуток времени) были открыты и испытаны на людях два новых препарата (особенно на людях, для которых тамоксифен оказался неэффективным): SR- 16234 и SR-16287. [4]
Первый из них, SR-16234, также ингибировал рост ангиогенеза гибель раковых клеток кровеносных сосудов и ускорял апоптозную и, таким образом, особенно хорошо подходил в качестве противоракового препарата. [4] По состоянию на август 2010 года препарат прошел пять исследований фазы I и два исследования фазы II. [5] и планируются исследования фазы III. [6]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ямамото Ю., Сибата Дж., Ёнекура К., Сато К., Хасимото А., Аояги Ю. и др. (январь 2005 г.). «TAS-108, новый пероральный стероидный антиэстрогенный агент, является чистым антагонистом альфа-рецептора эстрогена и частичным агонистом бета-рецептора эстрогена с низким утеротрофическим эффектом». Клинические исследования рака . 11 (1): 315–322. дои : 10.1158/1078-0432.315.11.1 . ПМИД 15671561 .
- ^ Ямамото Ю., Вада О., Такада И., Йогиаши Ю., Сибата Дж., Янагисава Дж. и др. (декабрь 2003 г.). «Как N-, так и C-концевые функции трансактивации ДНК-связанного ERalpha блокируются новым синтетическим эстрогеновым лигандом». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 312 (3): 656–662. дои : 10.1016/j.bbrc.2003.10.178 . ПМИД 14680815 .
- ^ «Зал славы выпускников 2004: Масато Танабэ» . НИИ Интернешнл . Проверено 10 февраля 2013 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Нильсон Д. (2006). Наследие инноваций: первые полвека SRI . Менло-Парк, Калифорния : SRI International. стр. 10–15. ISBN 978-0-9745208-1-0 .
- ^ «SRI International будет продвигать клиническую разработку TAS-108, препарата для поздней стадии рака молочной железы» (пресс-релиз). НИИ Интернешнл . Проверено 24 февраля 2013 г.
- ^ Буздар А.У. (январь 2005 г.). «ТАС-108: новый стероидный антиэстроген» . Клинические исследования рака . 11 (2, часть 2): 906–908 гг. дои : 10.1158/1078-0432.906s.11.2 . ПМИД 15701885 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- SR-16234 (TAS-108) — AdisInsight
- TS 108 в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)