Нитромифен
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | СИ-628; CN-5518; CN-55945 |
Идентификаторы | |
Номер CAS |
|
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 27 Н 28 Н 2 О 4 |
Молярная масса | 444.531 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Нитромифен ( INN Tooltip ; также как цитратная соль нитромифен цитрат ( USAN ), кодовые названия для разработки CI-628 , CN-5518 , CN-55945 ) представляет собой нестероидный селективный модулятор рецепторов эстрогена (SERM). к трифенилэтиленам, таким как тамоксифен , который никогда не продавался. [ 1 ] Это смесь ( E )- и ( Z ) -изомеров , обладающих сходной антиэстрогенной активностью. [ 2 ] Препарат был описан в 1966 году. [ 1 ] Наряду с тамоксифеном, нафоксидином и кломифеном , это был один из первых СЭРМ. [ 3 ]
Было обнаружено, что нитромифен диссоциирует от рецептора эстрогена в 250 раз быстрее, чем эстрадиол . [ 4 ] Это может быть связано с его антагонистической активностью в отношении рецептора эстрогена. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 880–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Кирк Р.Э., Отмер Д.Ф. (1980). Энциклопедия химической технологии . Уайли. п. 676. ИСБН 978-0-471-02065-3 .
- ^ Джордан ВК, Морроу М (июнь 1999 г.). «Тамоксифен, ралоксифен и профилактика рака молочной железы» . Эндокринные обзоры . 20 (3): 253–278. дои : 10.1210/edrv.20.3.0368 . ПМИД 10368771 .
- ^ Jump up to: а б Де Бур В., Нотидес А.С., Каценелленбоген Б.С., Хейс-младший, Каценелленбоген Дж.А. (январь 1981 г.). «Способность антиэстрогена CI-628 активировать рецептор эстрогена in vitro». Эндокринология . 108 (1): 206–212. дои : 10.1210/эндо-108-1-206 . ПМИД 7007019 .