Циклотриол
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | ЗК-136295; Циклостриол; 14α,17α-этаностриол; 14α,17α-Этаноэстра-1,3,5(10)-триен-3,16α,17β-триол; 14,21-Цикло-19-норпрегна-1,3,5(10)-триен-3,16α,17α-триол |
Маршруты администрация | Через рот [ 1 ] |
Класс препарата | Эстроген |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 40% [ 1 ] |
Период полувыведения | 12,3 часа [ 1 ] |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 20 Н 26 О 3 |
Молярная масса | 314.425 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Циклотриол (кодовое название разработки ZK-136295 ; также известный как 14α,17α-этаноэстриол ) представляет собой синтетический эстроген , который изучался в 1990-х годах и никогда не поступал на рынок. [ 2 ] [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] Это производное эстриола . с мостиком между положениями C14α и C17α [ 2 ] [ 1 ] [ 3 ] [ 5 ] Препарат имеет 40% относительное сродство связывания эстрадиола с человеческим ERα . [ 2 ] исследованиях у женщин он показал абсолютную биодоступность 40% с высокой индивидуальной вариабельностью и период полувыведения 12,3 часа В фармакокинетических . [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Бауманн А., Фюрмайстер А., Брудный-Клёппель М., Дрегер С., Бунте Т., Кунц В. (октябрь 1996 г.). «Сравнительная фармакокинетика двух новых стероидных эстрогенов и этинилэстрадиола у женщин в постменопаузе». Контрацепция . 54 (4): 235–242. дои : 10.1016/S0010-7824(96)00194-1 . ПМИД 8922877 .
- ^ Перейти обратно: а б с Эттель М., Шиллингер Э (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. стр. 10, 15, 76, 331–332. ISBN 978-3-642-60107-1 .
- ^ Перейти обратно: а б Ланг Р., Рейманн Р. (1993). «Исследование генотоксического потенциала некоторых эндогенных и экзогенных половых стероидов. I. Сообщение: исследование индукции генных мутаций с использованием теста Эймса на сальмонеллу / микросомы и теста HGPRT в клетках V79». Экологический и молекулярный мутагенез . 21 (3): 272–304. дои : 10.1002/em.2850210311 . ПМИД 8462531 . S2CID 39049586 .
- ^ Рейманн Р., Калвейт С., Ланг Р. (1996). «Исследование генотоксического потенциала некоторых эндогенных и экзогенных половых стероидов. II. Сообщение: исследование индукции цитогенетического повреждения с использованием анализа хромосомных аберраций на лимфоцитах человека in vitro и микроядерного теста костного мозга мыши in vivo». Экологический и молекулярный мутагенез . 28 (2): 133–144. doi : 10.1002/(SICI)1098-2280(1996)28:2<133::AID-EM10>3.0.CO;2-G . ПМИД 8844995 . S2CID 10326219 .
- ^ Хундал Б.С., Диллон В.С., Сидху И.С. (март 1997 г.). «Генотоксический потенциал эстрогенов». Мутационные исследования . 389 (2–3): 173–181. дои : 10.1016/S1383-5718(96)00144-1 . ПМИД 9093381 .