Этерифицированные эстрогены

Этерифицированные эстрогены
	Сульфат эстрона , основной активный компонент этерифицированных эстрогенов (составляет от 75 до 85% от общего содержания).
	Сульфат эквилина , второй по значимости активный компонент этерифицированных эстрогенов (составляет от 6 до 16% от общего содержания).
Сочетание
Эстрона сульфат натрия	Эстроген
Эквилинсульфат натрия	Эстроген
Клинические данные
Торговые названия	Эстратаб, Менес и другие
Другие имена	Этерифицированные эстрогены; ЭЭ; Эстерифицированные лошадиные эстрогены; Эстерифицированные лошадиные эстрогены; EEE
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	Эстроген
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ ;
Идентификаторы
ПабХим SID	347910451 ;
Лекарственный Банк	ДБ09381 ;
НЕКОТОРЫЙ	3ASP8Q3768 ;

Эстерифицированные эстрогены ( ЭЭ под торговыми марками Estratab и Menest ), продаваемые , среди прочего, , представляют собой эстрогеновые препараты, которые используются в гормональной терапии при симптомах менопаузы и низком уровне половых гормонов у женщин, для лечения рака молочной железы как у женщин, так и у мужчин, а также для лечения рак простаты у мужчин. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} Он вырабатывается отдельно или в сочетании с метилтестостероном . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Его принимают внутрь . ^{[ 1 ]}

Побочные эффекты ЭЭ включают , тошноту , напряжение груди , отеки и прорывные кровотечения . , среди прочего ^{[ 8 ]} Это эстроген или агонист эстрогеновых рецепторов , биологическая мишень эстрогенов, таких как эстрадиол . ^{[ 5 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} ЭЭ представляют собой пролекарства главным образом эстрадиола и в меньшей степени эквилина . ^{[ 5 ]}

ЭЭ были введены для медицинского использования к 1970 году. ^{[ 9 ]} Они доступны лишь в нескольких странах, таких как Чили и США . ^{[ 3 ]} они также продавались в Аргентине и Швейцарии . В прошлом ^{[ 3 ]}

Медицинское использование

ЭЭ используются в гормональной терапии симптомов менопаузы , женского гипогонадизма , овариэктомии и первичной недостаточности яичников , а также при лечении рака молочной железы и рака простаты . ^{[ 4 ]}^{[ 10 ]}

v
т
и
Дозировки эстрогена при менопаузальной гормональной терапии
Маршрут/форма	Эстроген	Низкий	Стандартный	Высокий
Oral	Estradiol	0.5–1 mg/day	1–2 mg/day	2–4 mg/day
	Estradiol valerate	0.5–1 mg/day	1–2 mg/day	2–4 mg/day
	Estradiol acetate	0.45–0.9 mg/day	0.9–1.8 mg/day	1.8–3.6 mg/day
	Conjugated estrogens	0.3–0.45 mg/day	0.625 mg/day	0.9–1.25 mg/day
	Esterified estrogens	0.3–0.45 mg/day	0.625 mg/day	0.9–1.25 mg/day
	Estropipate	0.75 mg/day	1.5 mg/day	3 mg/day
	Estriol	1–2 mg/day	2–4 mg/day	4–8 mg/day
	Ethinylestradiol^a	2.5–10 μg/day	5–20 μg/day	–
Nasal spray	Estradiol	150 μg/day	300 μg/day	600 μg/day
Transdermal patch	Estradiol	25 μg/day^b	50 μg/day^b	100 μg/day^b
Transdermal gel	Estradiol	0.5 mg/day	1–1.5 mg/day	2–3 mg/day
Vaginal	Estradiol	25 μg/day	–	–
Vaginal	Estriol	30 μg/day	0.5 mg 2x/week	0.5 mg/day
IMTooltip Intramuscular or SC injection	Estradiol valerate	–	–	4 mg 1x/4 weeks
	Estradiol cypionate	1 mg 1x/3–4 weeks	3 mg 1x/3–4 weeks	5 mg 1x/3–4 weeks
	Estradiol benzoate	0.5 mg 1x/week	1 mg 1x/week	1.5 mg 1x/week
SC implant	Estradiol	25 mg 1x/6 months	50 mg 1x/6 months	100 mg 1x/6 months
Footnotes: ^a = No longer used or recommended, due to health concerns. ^b = As a single patch applied once or twice per week (worn for 3–4 days or 7 days), depending on the formulation. Note: Dosages are not necessarily equivalent. Sources: See template.

Доступные формы

ЭЭ доступны в форме пероральных таблеток по 0,3 мг, 0,625 мг, 1,25 мг и 2,5 мг . ^{[ 11 ]} Эстратест представляет собой комбинированный препарат , содержащий 1,25 мг ЭЭ и 2,5 мг метилтестостерона . ^{[ 12 ]}

Побочные эффекты

Фармакология

ЭЭ состоят в основном из сульфата эстрона натрия и сульфата эквилина натрия и очень похожи на конъюгированные эстрогены (СЕЕ, конъюгированные лошадиные эстрогены; торговая марка Премарин). ^{[ 5 ]}^{[ 7 ]}^{[ 13 ]}^{[ 14 ]} Однако EE и CEE различаются по источникам своего содержания и процентному содержанию их составляющих; CEE состоят примерно из 53% сульфата эстрона натрия и 25% сульфата эквилина натрия , тогда как EE содержат от 75 до 85% сульфата эстрона натрия и от 6 до 11% сульфата эквилина натрия. ^{[ 5 ]}^{[ 3 ]}^{[ 13 ]}^{[ 15 ]}^{[ 10 ]} Было обнаружено, что EE производят аналогичные уровни эстрона и эстрадиола в сыворотке крови по сравнению с CEE, хотя с более высокими уровнями эстрона и более низкими уровнями эквилина. ^{[ 5 ]}^{[ 16 ]} Одно исследование показало, что риск венозного тромбоза может быть меньше у EE, чем у CEE. ^{[ 15 ]}^{[ 7 ]}

v
т
и
Относительная пероральная эффективность эстрогенов
Эстроген	ВЧ подсказка Приливы жара	Подсказка VE Вагинальный эпителий	UCa Tooltip Кальций в моче	ФСГ Tooltip Фолликулостимулирующий гормон	Подсказка по ЛГ Лютеинизирующий гормон	ЛПВП Подсказка Липопротеины высокой плотности - C Подсказка Холестерин	SHBG Подсказка Глобулин, связывающий половые гормоны	CBG Подсказка Кортикостероидсвязывающий глобулин	AGT Подсказка Ангиотензиноген	Печень
Estradiol	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0
Estrone	?	?	?	0.3	0.3	?	?	?	?	?
Estriol	0.3	0.3	0.1	0.3	0.3	0.2	?	?	?	0.67
Estrone sulfate	?	0.9	0.9	0.8–0.9	0.9	0.5	0.9	0.5–0.7	1.4–1.5	0.56–1.7
Conjugated estrogens	1.2	1.5	2.0	1.1–1.3	1.0	1.5	3.0–3.2	1.3–1.5	5.0	1.3–4.5
Equilin sulfate	?	?	1.0	?	?	6.0	7.5	6.0	7.5	?
Ethinylestradiol	120	150	400	60–150	100	400	500–600	500–600	350	2.9–5.0
Diethylstilbestrol	?	?	?	2.9–3.4	?	?	26–28	25–37	20	5.7–7.5
Sources and footnotes Notes: Values are ratios, with estradiol as standard (i.e., 1.0). Abbreviations: HF = Clinical relief of hot flashes. VE = Increased proliferation of vaginal epithelium. UCa = Decrease in UCaTooltip urinary calcium. FSH = Suppression of FSHTooltip follicle-stimulating hormone levels. LH = Suppression of LHTooltip luteinizing hormone levels. HDL-C, SHBG, CBG, and AGT = Increase in the serum levels of these liver proteins. Liver = Ratio of liver estrogenic effects to general/systemic estrogenic effects (hot flashes/gonadotropins). Sources: See template.

v
т
и
Связывание с белками и скорость метаболического клиренса эстрогенов
Сложный	Подсказка RBA Относительная близость привязки к SHBG Tooltip Глобулин, связывающий половые гормоны (%)	Связан с ГСПГ (%)	Связан с альбумин (%)	Общий граница (%)	Подсказка MCR Скорость метаболического клиренса (л/день/м ²)
17β-Estradiol	50	37	61	98	580
Estrone	12	16	80	96	1050
Estriol	0.3	1	91	92	1110
Estrone sulfate	0	0	99	99	80
17β-Dihydroequilin	30	?	?	?	1250
Equilin	8	26	13	?	2640
17β-Dihydroequilin sulfate	0	?	?	?	375
Equilin sulfate	0	?	?	?	175
Δ⁸-Estrone	?	?	?	?	1710
Notes: RBA for SHBG (%) is compared to 100% for testosterone. Sources: See template.

Химия

ЭЭ содержат синтетические эстрогены растительного происхождения и производятся из соевых бобов и ямса . ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

История

ЭЭ были введены для медицинского использования к 1970 году. ^{[ 9 ]}

Общество и культура

Общие имена

Эстрогены, этерифицированные, — это непатентованное название препарата и его подсказка по Фармакопее США в Фармакопее США . ^{[ 17 ]} Он также известен как этерифицированные эстрогены . ^{[ 4 ]}

Названия брендов

ЭЭ продаются под различными торговыми марками, включая Amnestrogen, Estragyn, Estratab, Evex, Femibel, Femogen, Menest, Neo Estrone Tab и Oestro-Feminal отдельно, а также в сочетании с метилтестостероном под торговыми марками Covaryx, Delitan, Eemt. , Эссиан, Эстратест, Феминова-Т, Меноген и Синтест. ^{[ 3 ]}^{[ 6 ]}^{[ 4 ]}

Доступность

ЭЭ продаются или продавались в Аргентине , Чили , Швейцарии и США . ^{[ 3 ]} И ЭЭ, и комбинация ЭЭ и метилтестостерона в настоящее время продаются только в Чили и США. ^{[ 3 ]}

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Шериф К. (14 мая 2013 г.). Гормональная терапия: Клинический справочник . Springer Science & Business Media. стр. 120–. ISBN 978-1-4614-6268-2 .
^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Свитман С.С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2097. ИСБН 978-0-85369-840-1 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж «Этерифицированные эстрогены» .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Вайнер CP, Rope K (2 апреля 2013 г.). Полное руководство по лекарствам во время беременности и грудного вскармливания: все, что вам нужно знать, чтобы сделать лучший выбор для себя и своего ребенка . Пресса Святого Мартина. стр. 179 –. ISBN 978-0-312-67646-9 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Смит Н.Л., Хекберт С.Р., Леметр Р.Н., Райнер А.П., Ламли Т., Розендал Ф.Р., Псати Б.М. (декабрь 2006 г.). «Конъюгированный лошадиный эстроген, этерифицированный эстроген, протромботические варианты и риск венозного тромбоза у женщин в постменопаузе». Атеросклероз, тромбоз и сосудистая биология . 26 (12): 2807–2812. дои : 10.1161/01.ATV.0000245792.62517.3b . ПМИД 16973976 . S2CID 23850792 .
^ Виттлингер Х (1980). «Клинические эффекты эстрогенов». Функционально-морфологические изменения женских половых органов, индуцированные экзогенными гормонами . Спрингер. стр. 67–71. дои : 10.1007/978-3-642-67568-3_10 . ISBN 978-3-642-67570-6 .
^ Jump up to: ^а ^б Северо-западная медицина . Том. 69. Северо-Западный медицинский паб. Ассоциация. 1970.
^ Jump up to: ^а ^б Эбади М. (31 октября 2007 г.). Настольный справочник по клинической фармакологии, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 249–. ISBN 978-1-4200-4744-8 .
^ «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Проверено 30 марта 2018 г.
^ Морли Дж. Э., ван ден Берг Л. (5 ноября 1999 г.). Эндокринология старения . Springer Science & Business Media. стр. 172–. ISBN 978-1-59259-715-4 .
^ Jump up to: ^а ^б Фриц М.А., Сперофф Л. (28 марта 2012 г.). Клиническая гинекологическая эндокринология и бесплодие . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 752–. ISBN 978-1-4511-4847-3 .
^ Паркер-Поуп Т. (9 января 2007 г.). Гормональное решение: распутайте противоречия, поймите свои варианты, сделайте свой собственный выбор . Родейл. стр. 157–. ISBN 978-1-59486-927-3 .
^ Jump up to: ^а ^б Смит Н.Л., Хекберт С.Р., Леметр Р.Н., Райнер А.П., Ламли Т., Вайс Н.С. и др. (октябрь 2004 г.). «Этерифицированные эстрогены и конъюгированные лошадиные эстрогены и риск венозного тромбоза» . ДЖАМА . 292 (13): 1581–1587. дои : 10.1001/jama.292.13.1581 . hdl : 1887/5083 . ПМИД 15467060 .
^ Леметр Р.Н., Вайс Н.С., Смит Н.Л., Псати Б.М., Ламли Т., Ларсон Э.Б., Хекберт С.Р. (февраль 2006 г.). «Этерифицированный эстроген и конъюгированный лошадиный эстроген и риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта». Архив внутренней медицины . 166 (4): 399–404. дои : 10.1001/archinte.166.4.399 . ПМИД 16505258 .
^ «Эстрогены этерифицированные (USP) — синонимы, формулы, ссылки на ресурсы и другая химическая информация, доступные для поиска» . ХимИДплюс . Медицинская библиотека США. Д042724000.

[Sherif2013-1] Jump up to: ^а ^б Шериф К. (14 мая 2013 г.). Гормональная терапия: Клинический справочник . Springer Science & Business Media. стр. 120–. ISBN 978-1-4614-6268-2 .

[FDA-AllBoxedWarnings-2] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[Martindale-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Свитман С.С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2097. ИСБН 978-0-85369-840-1 .

[DrugBank-4] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж «Этерифицированные эстрогены» .

[pmid16112947-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 .

[MDRope2013-6] Jump up to: ^а ^б ^с Вайнер CP, Rope K (2 апреля 2013 г.). Полное руководство по лекарствам во время беременности и грудного вскармливания: все, что вам нужно знать, чтобы сделать лучший выбор для себя и своего ребенка . Пресса Святого Мартина. стр. 179 –. ISBN 978-0-312-67646-9 .

[SmithHeckbert2006-7] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Смит Н.Л., Хекберт С.Р., Леметр Р.Н., Райнер А.П., Ламли Т., Розендал Ф.Р., Псати Б.М. (декабрь 2006 г.). «Конъюгированный лошадиный эстроген, этерифицированный эстроген, протромботические варианты и риск венозного тромбоза у женщин в постменопаузе». Атеросклероз, тромбоз и сосудистая биология . 26 (12): 2807–2812. дои : 10.1161/01.ATV.0000245792.62517.3b . ПМИД 16973976 . S2CID 23850792 .

[Wittlinger1980-8] Виттлингер Х (1980). «Клинические эффекты эстрогенов». Функционально-морфологические изменения женских половых органов, индуцированные экзогенными гормонами . Спрингер. стр. 67–71. дои : 10.1007/978-3-642-67568-3_10 . ISBN 978-3-642-67570-6 .

[Northwest1970-9] Jump up to: ^а ^б Северо-западная медицина . Том. 69. Северо-Западный медицинский паб. Ассоциация. 1970.

[Ebadi2007-10] Jump up to: ^а ^б Эбади М. (31 октября 2007 г.). Настольный справочник по клинической фармакологии, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 249–. ISBN 978-1-4200-4744-8 .

[Drugs@FDA-11] «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Проверено 30 марта 2018 г.

[MorleyBerg1999-12] Морли Дж. Э., ван ден Берг Л. (5 ноября 1999 г.). Эндокринология старения . Springer Science & Business Media. стр. 172–. ISBN 978-1-59259-715-4 .

[FritzSperoff2012-13] Jump up to: ^а ^б Фриц М.А., Сперофф Л. (28 марта 2012 г.). Клиническая гинекологическая эндокринология и бесплодие . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 752–. ISBN 978-1-4511-4847-3 .

[Parker-Pope2007-14] Паркер-Поуп Т. (9 января 2007 г.). Гормональное решение: распутайте противоречия, поймите свои варианты, сделайте свой собственный выбор . Родейл. стр. 157–. ISBN 978-1-59486-927-3 .

[Smith2004-15] Jump up to: ^а ^б Смит Н.Л., Хекберт С.Р., Леметр Р.Н., Райнер А.П., Ламли Т., Вайс Н.С. и др. (октябрь 2004 г.). «Этерифицированные эстрогены и конъюгированные лошадиные эстрогены и риск венозного тромбоза» . ДЖАМА . 292 (13): 1581–1587. дои : 10.1001/jama.292.13.1581 . hdl : 1887/5083 . ПМИД 15467060 .

[LemaitreWeiss2006-16] Леметр Р.Н., Вайс Н.С., Смит Н.Л., Псати Б.М., Ламли Т., Ларсон Э.Б., Хекберт С.Р. (февраль 2006 г.). «Этерифицированный эстроген и конъюгированный лошадиный эстроген и риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта». Архив внутренней медицины . 166 (4): 399–404. дои : 10.1001/archinte.166.4.399 . ПМИД 16505258 .

[ChemIDplus-17] «Эстрогены этерифицированные (USP) — синонимы, формулы, ссылки на ресурсы и другая химическая информация, доступные для поиска» . ХимИДплюс . Медицинская библиотека США. Д042724000.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

v т и Эстрадиол
Темы	Эстрадиол (как гормон) Эстрадиол (как лекарство) Фармакодинамика эстрадиола Фармакокинетика эстрадиола Эстроген (как гормон) Эстроген (в качестве лекарства) Менопаузальная гормональная терапия Феминизирующая гормональная терапия Противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол Комбинированный инъекционный контроль над рождаемостью Высокие дозы эстрогена Гидроксилирование эстрадиола
Эфиры	Эстрадиола ацетат Эстрадиола ацетилсалицилат Эстрадиола антранилат Эстрадиола бензоат бутират Эстрадиола бензоат циклооктениловый эфир Эстрадиола бензоат Эстрадиола бутирилацетат Эстрадиола циклооктилацетат Эстрадиола ципионат Эстрадиола деканоат Эстрадиола диацетат Дибутират эстрадиола Эстрадиола диенантат Эстрадиола дипропионат Эстрадиола дистеарат Дисульфат эстрадиола Эстрадиола диундецилат Эстрадиола диундециленат Эстрадиола энантат Эстрадиола фуроат Эстрадиола глюкуронид Эстрадиола гемисукцинат Эстрадиола гексагидробензоат Эстрадиола монопропионат Эстрадиол горчичный Эстрадиола пальмитат Эстрадиола фенилпропионат Эстрадиола фосфат Эстрадиола пивалат Эстрадиола пропоксифенилпропионат Эстрадиола салицилат Эстрадиола стеарат Сульфамат эстрадиола Эстрадиола сульфат Эстрадиола ундецилат Эстрадиола ундециленат Эстрадиола валерат Эстрамустинфосфат (эстрадиола нормустинфосфат) Эстрогеновый эфир Полиэстрадиола фосфат
Связанный	Эстрон Эстриол Эстерол Этинилэстрадиол Конъюгированные эстрогены Этерифицированные эстрогены Эстрона сульфат Эстропипат (пиперазина эстрона сульфат)