Список эстрогенных эфиров

Это список эстрогенных или эфирных пролекарств эстрогенов эфиров . Он включает в себя сложные эфиры, а также эфиры стероидальных таких эстрогенов, как эстрадиол , эстрон и эстраол , а также нестероидных эстрогенов, таких как стильбестрол диэтилстилбестрол и гексестрол .
Эфиры стероидных эстрогенов
[ редактировать ]Эстрадиолэфиры
[ редактировать ]Продается
[ редактировать ]Было продано много сложных эфиров эстрадиола, в том числе следующие крупные сложные эфиры: [ 1 ] [ 2 ]
- Эстрадиол ацетат (Femring, Femtrace, Menering)
- Эстрадиол бензоат (Agofollin Depot, Progynon-B; Duogynon, Primosiston, Sistocyclin)
- Эстрадиол цивионат (депо-эстрадиол, депофэмин, эстрадеп; циклофем, Лунол)
- Дипропионат эстрадиола (Agofollin, Di-ovocyclin, Progynon-DP; EP-гормональный депо)
- Эстрадиол Enantate (Perlutal, Topasel, Unalmes, Yectamas)
- Эстрадиол ундецилат (Delestrec, Progynon Depot)
- Estradiol Valerate (Delestrogen, Progynon Depot, Progynova; Gravibinon, Mesigyna, Mesygest)
- Полиэстрадиол фосфат (эстрадурин) (эфир эстрадиола в полимерной форме)
И следующие менее часто используемые сложные эфиры: [ 1 ] [ 2 ]
- Ацетат клоксестрадиола (геновол; эфир диацетата клексестрадиола , или эстрадиол 17β-хлоральный гемиацетальный эфир)
- Buntyrace Extradioly (Redime, Solon, Unijab, Unie)
- Эстрадиол byyrylacetate (фолликозид)
- Эстрадиол дибутират (депонирование триормона)
- Эстрадиол дивантат (Climacteron, Lactimex, Lactostat)
- Эстрадиол диундецилат (эстролент; триоэгрин замедлен)
- Эстрадиол диундецилент (этростерон)
- Экстрадиолы в ярости (ди-фолликулин)
- Эстрадиол полусучцинат (Eutocol; Hosterona)
- Эстрадиол гемигидрат (эстрофем)
- Эстрадиол гексагидробензоат (Benzo-ginoestril AP, бензогиноэзил-замедлен
- Эстрадиол пальмитат (эсмопал)
- Эстрадиол фенилпропионат (Dimenformon Dlononged; Estandron Prolongatum, Lynandron Prolongatum, Mixogen)
- Эстрадиол пиват (эстратат; эстратат с прогестероном)
- Пропионат эстрадиола (эстрадиол 17β-пропионат) (Acrofollin, Akrofollin, Follhormon)
- Пропоксифенилпропионат эстрадиола (durovex)
- Эстрадиол стеарат (depofollan)
- Эстрадиол сульфат (второстепенный составляющий конъюгированных эстрогенов (Premarin))
Следующий азотный горчичный сложный эфир эстрадиола является цитостатическим противоопухолевым агентом и продавался: [ 1 ] [ 2 ]
- Эстрамустин фосфат (emcyt, эстрацит; эстрадиол 3-нормостин 17β-фосфат)
Никогда не продавался
[ редактировать ]Ряд других эфиров эстрадиола, которые не продавались, включают: [ 2 ]
- Эстрадиол 3-фуруат [ 3 ]
- Эстрадиол 3-пропионат ( не следует путать с монопропионатом эстрадиола (эстрадиол 17β-пропионат) )
- Эстрадиол 17β- (1- (4- (аминосульфонил) бензоил) -l -пролин) (EC508) [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
- Эстрадиол ацетат бензоат [ 8 ] [ 9 ]
- Эстрадиол 17β-ацетат
- Эстрадиол 17β-бензоат
- Эстрадиол ацетилсалицилат (эстрадиол 3ацетилсалицилат) [ 10 ] [ 11 ]
- Эстрадиол антранилат (эстрадиол 3-андранилат) [ 10 ] [ 11 ]
- Эстрадиол арахидонат
- Эстрадиол бензоат циклоокениловый эфир (эстрадиол 3-бензоат 17β-циклоокениловый эфир; ebco) [ 12 ] [ 13 ]
- Эстрадиол каприлат (эстрадиол октаноат) [ 14 ] [ 15 ]
- Эстрадиол циклоктил ацетат (E2COA) [ 16 ]
- Эстрадиол деканоат (эстрадиол 17β-деканоат) [ 17 ]
- Эстрадиол диацетат
- Эстрадиол дибензоат
- Эстрадиол диципионат
- Эстрадиол диолиат
- Эстрадиол дипальмитат
- Эстрадиол дигиарат
- Эстрадиол дильфат
- Эстрадиол глюкуронид
- Эстрадиол сульфат глюкуронид
- Эстрадиол Линолеат
- Эстрадиол Олеат
- Эстрадиол фосфат
- Эстрадиол салицилат (эстрадиол 3-салицилат) [ 10 ] [ 11 ]
- Эстрадиол сульфамат (E2mate; J995, PGL-2, PGL-2001, ZK-190628; эстрадиол-3-O-сульфамат)
- Эстрадиол ундецилент (SH-368)
- Эстрапрон (эстрадиол 3-пропионат 17β-никотинат; трофоболен, трофоболин)
- Orestrate (эстрадиол 3-пропионат 17β- (1-циклогексенил) эфир)
Следующие цитостатические противоопухолевые азотные горчичные эфиры эстрадиола не продавались: [ 2 ]
- Алестримустин (эстрадиол 3- (бис (2-хлорэтил) карбамат), 17-восточный с л -аланином)
- Атримустин (KM-2210; Trepabucil, Busramustine)
- Эстрадиол горчица (NSC-112259; хлорфенацил эстрадиол Диэстер)
- Эстрамустин (Лео 275; RO 21-8837)
- Эстромустин (LEO 271 F; эстрон 17β-3-N-BIS (2-хлорэтил) карбамат, эстрон-цитостатический комплекс)
Эстронские эфиры
[ редактировать ]Продается
[ редактировать ]Эфиры эстрона, которые были проданы, включают: [ 1 ] [ 2 ]
- Эстрон ацетат (Ховигал)
- Эстронсульфат (как основной компонент конъюгированных эстрогенов (премрин))
- Эстропипат (Ogen, Ortho-est) (соль сульфата эстрона и пиперазина )
- Тетраацетилглюкозид эстрон (глюковекс, гликовекс)
Никогда не продавался
[ редактировать ]Другие эстральные эфиры, которые примечательны, но не продавались, включают:
- Эстрон бензоат
- Эстрон цианат
- Эстрон Энантат [ 18 ]
- Эстрон -энантат бензиловая кислота гидразон [ 18 ]
- Эстрон глюкуронид
- Эстрон фосфат
- Эстрон -пропионат [ 19 ]
- Эстрон сульфамат (излучает; J994; эстран-3-о-сульфамат)
- Эстрон Олеат
Эстральные эфиры
[ редактировать ]Продается
[ редактировать ]Эфиры эстраола, которые были проданы, включают: [ 1 ] [ 2 ]
- 3-глюкуронид Estriol (в качестве компонента конъюгированного эстраола (Emmenin, Progynon))
- Бензоат ацетата эстрала (Holin-Depot)
- Глюкуронид эстраола (в качестве компонента конъюгированного эстраола (Эмменин, Прогинон))
- Стриол Сукцинат (Sinapause, Stypropan, Synapause)
- Сукцинат на натрия эстриола (pausan, stypplanon)
- Сульфат эстраола (в качестве компонента конъюгированного эстраола (эмменин, проггинон))
- Глюкуронид эстралола сульфата (в качестве компонента конъюгированного эстриола (эмменин, прогинон))
- Трипропионат эстраола (Estriel)
- Полиэтриол фосфат (Gynäsan, Klimadurin, Triodurin) (эфир эстраола в полимерной форме)
Никогда не продавался
[ редактировать ]Следующий сложный эфир эстраола никогда не был продан:
- Этриол Дигексаноат
- Этриол Дипропионат
- Эстраол фосфат (E3P)
- Эстрал сульфамат (e3mate; J1034; Estriol-3-O-Sulfamate)
- Эстраол триацетат
Эфир Этинестрадиол
[ редактировать ]Продается
[ редактировать ]Существуют следующие сложные эфиры этинилэстрадиола и продавались: [ 1 ] [ 2 ]
- Этинилэстрадиол сульфонат (Turisteron; Ethinylestestradiol 3-изопропилсульфонат)
Никогда не продавался
[ редактировать ]- Бензоат этинилэстрадиола -эфир 3-бензоата этинилэстрадиола
- Ethinylestestradiol N , N -диэтилсульфамат (J271) -3- ( N , N -диэтил) сульфамат эфир этинилэстрадиола [ 20 ]
- Ethinylestestradiol pyrrolidininosulfonate (J272)-3-пирролидиносульфонат эфир etinylestradiol [ 20 ]
- Этинилэстрадиол сульфамат (J1028)-эфир 3-сульфамата этинилэстрадиола [ 21 ]
- Этинилэстрадиол сульфат
Эфиры других стероидных эстрогенов
[ редактировать ]Продается
[ редактировать ]Существуют следующие сложные эфиры других эстрогенов и продавались: [ 1 ]
- Гидроксиэстрон Диацетат (Colpoginon, Colpormon, Hormobion, Hormocervix)-эфир 3,16α-диацетата 16α-гидроксиэстрон
Эфиры стероидных эстрогенов
[ редактировать ]Продается
[ редактировать ]Ряд эстрогенных эфиров также существует и продавался, в том числе: [ 22 ] [ 1 ]
- ClomeStrone (Arterolo, Atheran, Colesterel, Iposclerone, Liprotene, Persclerol)-3-метиловый эфир 16α-хлорэстрон
- Ацетат клоксестрадиола (геновол) -эфир O , O -диааааатата Cloxestradiol (эстрадиол 17β -хлоральный гемиацетальный эфир)
- Месстранол (Девоцин, Овастол, Транель) (компонент эйновида, энавид, орто-новин, фемиген, норбиогест)-3-метиловый эфир этинилэстрадиола
- Моксэстрол (Superryl)-производное 11β-метокси этинилэстрадиола (и, следовательно, 11β-метиловый эфир 11β-гидроксильного производного этинилэстрадиола)
- Нилетриол (Wei ni an)-3-циклопентил эфира этинилстроила
- ПРОМЕРИЕНН (Colpotrofin, Colpotrophine, Delipoderm)-3-пропил и 17β-метилдитер эстрадиола
- Quinestradol (Colpovis, Colpovister, Pentovis)-3-циклопентильный эфир эстрала
- Quinestrol (Agalacto-quilea, басакины, эстон, эстровис, эстровистер, plestrovis, Qui-lea)-3-циклопентильный эфир этинилэстрадиола
Никогда не продавался
[ редактировать ]Несколько других эстрогенных эфиров, которые примечательны, но не продавались, включают: [ 22 ]
- Cloxestradiol -17β-хлоральный гемиацетальный эфир эстрадиола
- Эстрадиол бензоат циклоокениловый эфир -17β-циклооктенл эфир эстрадиола 3-бензоат [ 12 ]
- Эстрадиол 3-сахаринилметиловый эфир -3- (сахаринилметил) эфир эстрадиола [ 23 ] [ 24 ]
- Эстрадиол 3-тетрагидропираниловый эфир -3- (тетрагидропиран-2-ил) эфир эстрадиола [ 25 ]
- Эстрадиол 17β-тетрагидропираниловый эфир -эфир 17β- (тетрагидропиран-2-ил) эстрадиола [ 25 ]
- Эстрон-метиловый эфир -3-метиловый эфир эстрона
- Mytatriendiol -3-метиловый эфир 16α-метил-16β-эпизолиол
- Orestrate -17β- (1-циклогексенил) эфир эстрадиола 3-пропионата
Эфиры нестероидных эстрогенов
[ редактировать ]Эфирные эфиры диэтилстилбестрола
[ редактировать ]Продается
[ редактировать ]Основные сложные эфиры диэтилстилбестрола включают:
- Диэтиловый дипропионат (агостильбен, биокар, клиниэстрол, циклен, эстильбин, эстрил, необензоэстрол, пероральный, ореэстрол, генерал Остро, прокуроры, синхронизации, Stilboestrolum, стиль.
- Фосфестрол (диэтилстилбестрол дифхосфат) (хонван, дифостильбен, fosfostilben, fostrolin, Stilbol, Stilphostrol, Vagestrol)
Менее часто используемые сложные эфиры диэтилстилбестрола включают:
- Диэтилстилбестрол Диацетат (гормостильборический Старк)
- Диэтилстилбестрол дилаурат (Acnestrol-Lotion)
- Диэтилстилбестрол дипальмитимат (StilPalmitate) (Palmestril, Stilpalmitate)
- Дисульфат диэтилстилбестрола (гидроэстрил, idroestril)
Никогда не продавался
[ редактировать ]- Диэтилстилбестрол сульфат
- Фуростилбестрол (диэтилстилбестрол дифуроат)
- Полидиэтилстилбестрол фосфат
А также следующий азотный эфир горчицы:
- ICI-85966 (Stilbostat; диэтилстилбестрол Bis (di (2-хлорэтил) карбамат)))
Эфирные эфиры
[ редактировать ]Продается
[ редактировать ]- Гексестрол диацетат (Retalon Lingual, Robal, Sintestrol, Sintofolin)
- Гексестрол дикаприлат (диоктаноилхекстрол) (Тастон)
- Гексестрол дифхосфат (цитостесин, фарместрин, retalon aquosum)
- Гексестрол дипропионат (гексаноэстрол, retalon oleosum)
- Гексестрол фосфат (retalon aquosum)
Никогда не продавался
[ редактировать ]Следующая азотная горчичная эфир гексестрола никогда не продавался:
- MeneStrol (фенестрол; гексестрол бис [4- [BIS (2-хлорэтил) амино] фенилацетат)
Эфиры других нестероидных эстрогенов
[ редактировать ]Продается
[ редактировать ]- Диенестрол Диацетат (Фарагинол, Гиноцирол)
- Дипропионат метестрола (протеэстрол дипропионат, диметилгексестрол дипропионат) (мепрейн дипропионат)
Эфиры нестероидных эстрогенов
[ редактировать ]Диэтилстилбестрол
[ редактировать ]Продается
[ редактировать ]- Диэтилстилбестрол монобензил эфир (бензельстильбестрол) (монозол, гипантин, питуиттроп)
- ДИМЕСТРОЛ (Dianisylhexene, диэтилстилбестрол диметиловый эфир, диметоксидиэтилстилбестрол) (депо-астромон, синтила)
- Mestilbol (диэтилстилбестрол монометиловый эфир) (мономестро или мономестрол)
Смотрите также
[ редактировать ]- Список эстрогенов
- Список сложных эфиров прогестогена
- Список эфиров андрогенов
- Список комбинированных половых-гормональных препаратов
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час Indexnominum2000 . Тейлор и Фрэнсис США. 2000 с. 404. ISBN 978-3-88763-075-1 Полем Получено 29 мая 2012 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час AD Roberts (1991). Словарь стероидов: химические данные, структуры и библиографии . CRC Press. п. 415. ISBN 978-0-412-27060-4 Полем Получено 20 мая 2012 года .
- ^ Ферин Дж. (1952). «Относительная продолжительность действия естественных и синтетических эстрогенов, вводимых парентерально у женщин с дефицитом эстрогена». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 12 (1): 28–35. doi : 10.1210/jcem-12-1-28 . ISSN 0021-972X . PMID 14907837 .
- ^ "R & D Research" . Архивировано из оригинала 2017-09-29 . Получено 2018-06-25 .
- ^ Элджер В., Вирва Р., Ахмед Г., Мис Ф., Наир Х.Б., Сантхамма Б., Киллин З., Шнайдер Б., Мейстер Р., Шуберт Х., Никиш К (январь 2017). «Пролекарства эстрадиола (EP) для эффективного перорального лечения эстрогена и отмены воздействия на функции эстрогена, модулированные функциями печени». J. Steroid Biochem. Мол Биол . 165 (Pt B): 305–311. doi : 10.1016/j.jsbmb.2016.07.008 . PMID 27449818 . S2CID 26650319 .
- ^ Ахмед Г., Элджер В., Мис Ф., Наир Х.Б., Шнайдер Б., Вирва Р., Никиш К (октябрь 2017 г.). «Пролекарство для улучшения устного поглощения и уменьшения взаимодействия печени». Биорг. Медик Химический 25 (20): 5569–5575. doi : 10.1016/j.bmc.2017.08.027 . PMID 28886996 .
- ^ Nickisch, K., Santhamma, B., Ahmed, G., Meece, F., Elger, W., Wyrwa, R. & Nair, H. (2017). Патент США № 9 745 338. Вашингтон, округ Колумбия: Управление по патентам и товарным знакам США. https://patents.google.com/patent/us9745338b2/en
- ^ Рабочая группа IARC по оценке канцерогенных рисков для людей; Всемирная организация здравоохранения; Международное агентство по исследованиям рака (2007). Комбинированные контрацептивы эстрогена и прожепрограмм и комбинированная менопаузальная терапия эстрогенового пророгстогена . Всемирная организация здравоохранения. С. 388–. ISBN 978-92-832-1291-1 .
- ^ Vizzone, A.; Murari, G. (ноябрь 1966 г.). «[Эстрадиольные эфиры (3-монобензоат и 3-бензоат-17-бета-ацетат) при терапии синдрома хирургической менопаузы. Экспериментальные и клинические результаты]». Quaderni di Clinica ostetrica e ginecologica . 21 (11): 779–790. PMID 5999221 .
- ^ Jump up to: а беременный в Хуссейн М.А., Aungst BJ, Shefter E (январь 1988 г.). «Пролекарства для улучшения пероральной бета-эстрадиол биодоступности». Фарм. Резерв 5 (1): 44–7. doi : 10.1023/a: 1015863412137 . PMID 3244608 . S2CID 7308414 .
- ^ Jump up to: а беременный в Локинд, Кеннет Б.; Лоренцен, Финн Хорт; Bundgaard, Hans (1991). «Биодоступность пероральной биодоступности 17β-эстрадиола и различных эфирных пролекарств у крысы». Международный журнал фармацевтики . 76 (1–2): 177–182. doi : 10.1016/0378-5173 (91) 90356-S . ISSN 0378-5173 .
- ^ Jump up to: а беременный Falconi G, Galtetti F, Celasco G, Gardi R (ноябрь 1972). «Пероральная длительная эстрогенная активность эстрадиола 3-бензоата 17-циклоокенилового эфира». Стероиды . 20 (5): 627–38. doi : 10.1016/0039-128x (72) 90020-7 . PMID 4654978 .
- ^ Galletti F, Gardi R (апрель 1974 г.). «Влияние двух перорально активных производных эстрадиола на задержку сульфромфталеина у крыс». Pharmacol Res Commun . 6 (2): 135–45. doi : 10.1016/s0031-6989 (74) 80021-4 . PMID 4438394 .
- ^ Ральф И. Дорфман (5 декабря 2016 г.). Стероидальная активность у экспериментальных животных и человека . Elsevier Science. С. 36-. ISBN 978-1-4832-7299-3 .
- ^ Джаноко, Лора; Ларнер, Дженис М.; Хохберг, Ричард Б. (1984). «Взаимодействие эфиров C-17 эстрадиола с рецептором эстрогена*». Эндокринология . 114 (4): 1180–1186. doi : 10.1210/endo-114-4-1180 . ISSN 0013-7227 . PMID 6705734 .
- ^ Dahlgren E, Crona N, Janson Po, Samsioe G (1985). «Замена перорального ацетата эстрадиол-циклоктил: новый аналог эстрадиола. Влияние на сывороточные липиды, белки, гонадотрофины, эстрогены и морфологию эндометрия матки». Гинекол. Акушер. Инвестировать 20 (2): 84–90. doi : 10.1159/000298978 . PMID 3932144 .
- ^ Luisi M, Kicovic PM, Alicicco E, Franchi F (1978). «Влияние эстрадиола деканоата у женщин с овариэктомией». J. Эндокринол. Инвестировать 1 (2): 101–6. doi : 10.1007/bf03350355 . PMID 755846 . S2CID 38187367 .
- ^ Jump up to: а беременный Глисон Ч., Паркер Дж. М. (1959). «Продолжительность активности бензилоилгидразонов тестостерона-17-гептаноата, эстрона-3-гептаноата и 17α-гидрокси-проторона-17-гептаноата». Эндокринология . 65 (3): 508–511. doi : 10.1210/endo-65-3-508 . ISSN 0013-7227 . PMID 13828402 .
- ^ Джордж ва Милн (8 мая 2018 г.). Препараты: синонимы и свойства: синонимы и свойства . Тейлор и Фрэнсис. С. 1406–. ISBN 978-1-351-78989-9 .
- ^ Jump up to: а беременный Элджер В., Пальт Х.Дж., Шварц С. (апрель 1998 г.). «Новые эстрогенные серы: новый подход к гормональной терапии полости рта». Экспертные мнения по расследованию наркотики . 7 (4): 575–89. doi : 10.1517/13543784.7.4.575 . PMID 15991994 .
- ^ Элджер В., Шварц С., Хедден А., Реддерсен Г., Шнайдер Б. (декабрь 1995). «Сульфаматы различных эстрогенов представляют собой пролекарства с повышенной системной и сниженной эстрогенности печени при оральном применении». J. Steroid Biochem. Мол Биол . 55 (3–4): 395–403. doi : 10.1016/0960-0760 (95) 00214-6 . PMID 8541236 . S2CID 31312 .
- ^ Jump up to: а беременный Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Спрингер. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Patel Ju, Prankerd RJ, Sloan KB (октябрь 1994 г.). «Пролекарство подхода к увеличению пероральной активности фенольного препарата. 1. Синтез, характеристика и стабильность производного O- (имидометил) 17 бета-эстрадиола». J Pharm Sci . 83 (10): 1477–81. doi : 10.1002/jps.2600831022 . PMID 7884673 .
- ^ Патель Дж., Катович М.Дж., Слоан К.Б., Карри Ш.Х., Пранкерд Р.Дж. (февраль 1995 г.). «Пролекарственная подход к увеличению пероральной активности фенольного препарата. Часть 2. Фармакодинамика и предварительная биодоступность перорально вводимого O- (имидометил) производного 17 бета-эстрадиола». J Pharm Sci . 84 (2): 174–8. doi : 10.1002/jps.2600840210 . PMID 7738796 .
- ^ Jump up to: а беременный Томас Л. Лемке; Дэвид А. Уильямс (24 января 2012 г.). Принципы Фойи по лекарственной химии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 1395 -. ISBN 978-1-60913-345-0 .