Эстрадиола ацетилсалицилат
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | Эстрадиола 3-ацетилсалицилат; Ацетилсалицилат эстрадиола |
Маршруты администрация | Через рот |
Класс препарата | Эстроген ; Эстрогеновый эфир |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 27 Н 30 О 5 |
Молярная масса | 434.532 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Эстрадиола ацетилсалицилат , или эстрадиола 3-ацетилсалицилат , представляет собой синтетический эстроген и сложный эфир эстрогена C3 ацетилсалициловой кислоты (аспирин) , в частности, эфир эстрадиола , который был описан в конце 1980-х годов и никогда не поступал на рынок. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] , что у собак пероральная биодоступность ацетилсалицилата эстрадиола в 17 раз выше, чем у немодифицированного эстрадиола. Было обнаружено [ 1 ] [ 4 ] Однако последующее исследование показало, что биодоступность эстрадиола и ацетилсалицилата эстрадиола при пероральном приеме существенно не различалась у крыс (4,3% и 4,2% соответственно), что указывает на серьезные видовые различия. [ 2 ] [ 4 ] [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Хусейн М.А., Аунгст Б.Дж., Шефтер Э. (январь 1988 г.). «Пролекарства для улучшения пероральной биодоступности бета-эстрадиола». Фармацевтические исследования . 5 (1): 44–47. дои : 10.1023/А:1015863412137 . ПМИД 3244608 . S2CID 7308414 .
- ^ Jump up to: а б Локинд КБ, Лоренцен Ф.Х., Бундгаард Х (1991). «Биодоступность 17β-эстрадиола и различных эфирных пролекарств при пероральном приеме у крыс». Международный фармацевтический журнал . 76 (1–2): 177–182. дои : 10.1016/0378-5173(91)90356-S . ISSN 0378-5173 .
- ^ Кунц В., Блоде, Циммерман Х. (6 декабря 2012 г.). «Фармакокинетика экзогенных природных и синтетических эстрогенов и антиэстрогенов» . В Эттель М., Шиллингер Э. (ред.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов . Справочник по экспериментальной фармакологии. Том. 135/2. Springer Science & Business Media. стр. 263–. дои : 10.1007/978-3-642-60107-1_15 . ISBN 978-3-642-60107-1 .
- ^ Jump up to: а б с Аунгст Б.Дж., Мац Н. (26 августа 2007 г.). «Пролекарства для снижения пресистемного метаболизма» . В Стелла В., Борхардт Р., Хагеман М., Олияй Р., Мааг Х., Тилли Дж. (ред.). Пролекарства: проблемы и награды . Биотехнология: фармацевтические аспекты. Springer Science & Business Media. стр. 347–. дои : 10.1007/978-0-387-49785-3_8 . ISBN 978-0-387-49785-3 .
- ^ Моридани М.Ю. (11 января 2011 г.). «Снижение пресистемного метаболизма лекарств» . В Раутио Дж. (ред.). Пролекарства и адресная доставка: на пути к улучшению свойств ADME . Джон Уайли и сыновья. стр. 218–. ISBN 978-3-527-63318-0 .
- ^ Хансен Дж., Мёрк Н., Бундгаард Х. (1992). «Фенилкарбаматы аминокислот как пролекарства для защиты фенолов от метаболизма первого прохождения». Международный фармацевтический журнал . 81 (2–3): 253–261. дои : 10.1016/0378-5173(92)90017-В . ISSN 0378-5173 .