Эстрадиола пивалат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эстротат, Эстротат с прогестероном, Менотроп |
| Другие имена | Е2-ТМА; триметилацетат эстрадиола; ацетат триметилэстрадиола; Эстрадиол 17-(2,2-диметилпропаноат) |
| Маршруты администрация | Внутрь , внутримышечные инъекции |
| Класс препарата | Эстроген ; Эстрогеновый эфир |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 32 О 3 |
| Молярная масса | 356.506 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Эстрадиола пивалат , также известный как триметилацетат эстрадиола ( E2-TMA ) и продаваемый под торговой маркой Estrotate , представляет собой эстрогена препарат и сложный эфир эстрогена ; в частности, пивалиновой кислоты (триметилуксусной кислоты) эфир эстрадиола и . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Литературные источники противоречивы относительно того, находится ли сложный эфир в положении C3. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] или в положении C17β. [ 1 ] [ 2 ] Он продавался как масляный раствор для внутримышечных инъекций в 1940-х и 1950-х годах. [ 1 ] [ 3 ] Комбинация пивалата эстрадиола (1 мг/мл) и прогестерона (10 мг/мл) в масляном растворе для внутримышечных инъекций была доступна в 1949 году. [ 4 ] [ 8 ] [ 9 ] К 1950 году также была разработана водная суспензия пивалата эстрадиола, хотя неясно, поступала ли она когда-либо в продажу. [ 5 ]
женщин . Изучена продолжительность биологического действия пивалата эстрадиола у [ 10 ] Было обнаружено, что он стимулирует вагинальный эпителий у женщин в постменопаузе при минимально эффективной дозе 0,16 мг и максимально эффективной дозе 0,5 мг при внутримышечной инъекции. [ 10 ] Его эффект сохранялся около 4 недель в дозе 0,16 мг и более 7 недель в дозе 3,3 мг. [ 10 ]
Менотроп представлял собой для перорального применения таблетку , которая содержала 0,33 мг пивалата эстрадиола, 80 мг битартрата холина , 0,46 мг фолиевой кислоты и 1,25 мкг цианокобаламина ( витамина B12 ) и использовалась в гормональной терапии в менопаузе . [ 6 ] [ 11 ] [ 7 ] [ 12 ] [ 13 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 898. ИСБН 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Jump up to: а б Негвер М (1994). Органо-химические наркотики и их синонимы: (международное исследование) . Академия Верлаг. п. 2235. ИСБН 978-3-05-500156-7 .
- ^ Jump up to: а б Уилсон СО, Гисволд О (1956). Учебник органической медицинской и фармацевтической химии . Липпинкотт. п. 578.
Эфир триметилуксусной кислоты и α-эстрадиола в растворе кунжутного масла [...]
- ^ Jump up to: а б «Новые лекарства и инструменты» . Последипломное образование по медицине . 5 (5). МакГроу-Хилл: 434–436. 1949. дои : 10.1080/00325481.1949.11693827 .
Эстротат и эстротат с прогестероном. Назначение: терапия стероидными гормонами. Состав: Эстротат представляет собой эфир триметилуксусной кислоты и альфа-эстрадиола. Показания к применению: Контроль климактерического синдрома, функциональное состояние матки [...] КАК ПРИМЕНЯТЬ: Эстротат поставляется в виде раствора кунжутного масла в многократных дозах по 10 мл. флаконы, содержащие 1,0 мг. альфа-эстрадиол 3-триметилацетат на куб.см.
- ^ Jump up to: а б Медицинский журнал штата Нью-Йорк . Медицинское общество штата Нью-Йорк. 1950. с. 835.
На стенде 74 будут представлены липотропные препараты, метиреоидные и липотропные капсулы, Lakeside, а также новая водная суспензия эстротата (альфа-эстрадиол-3-триметилацетат). Lanteen Medical Laboratories, Inc., Эванстон.
- ^ Jump up to: а б Препараты, не включенные в список . Препараты, не включенные в список. 1952. с. 58.
Менотроп. C. каждая таблетка содержит: холина битартрат - 80 мг; Эстротат (эстрадиол-3-триметилацетат) – 0,33 мг; фолиевая кислота – 0,46 мг.; и витамин B12 USP, 1,25 микрограмма. М. Лейксайд Лабс. А. для менопаузальной терапии.
- ^ Jump up to: а б Медицинские времена . Паб Ромейн Пирсон. 1952. стр. 388–390, 514.
формула: Каждая таблетка МЕНОТРОПА содержит битартрат холина 80,00 мг. Эстротат (эстрадиол-3-триметилацетат) 0,33 мг.; Фолиевая кислота 0,46 мг.; Витамин B12 USP 125 мкг.
- ^ Говард М.Э. (1949). Современная энциклопедия лекарств и терапевтический указатель . Публикации о наркотиках.
[...] Поставка: ЭСТРОТАТ — флаконы, многодозовые по 10 куб.см. Комбинация: ЭСТРОТАТ С ПРОГЕСТЕРОНОМ. Каждый кубический кубик содержит 1 мг триметилацетата эстрадиола и 10 мг прогестерона. Для одновременного применения, когда и естественные яичники [...]
- ^ Тайлер Э.Т. (февраль 1949 г.). «Использование и неправильное использование эндокринной терапии при бесплодии». Журнал Американской медицинской ассоциации . 139 (9): 560–564. дои : 10.1001/jama.1949.02900260006002 . ПМИД 18123546 .
Оба гормона можно вводить за одну инъекцию вместе с препаратом, содержащим 10 мг. прогестерона и 1 мг. триметилацетата [эстрадиола] на кубический сантиметр.15 Один кубический сантиметр вводится три раза в неделю. [...] Поставляется в форме Estrotate® (эфир триметилуксусной кислоты и альфа [эстрадиола] в кунжутном масле) с прогестероном.
- ^ Jump up to: а б с д и Браун В.Е., Брэдбери Дж.Т. (август 1949 г.). «Использование вагинального мазка человека для анализа эстрогенов». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 9 (8): 725–735. doi : 10.1210/jcem-9-8-725 . ПМИД 18133489 .
- ^ Американский практикующий врач и дайджест лечения . Липпинкотт. Июль 1952 г. с. 604.
- ^ Медицинская экономика . Медицинская Экономика, Корпорация. 1952. с. 61.
- ^ Американский профессиональный фармацевт . Американский профессиональный фармацевт, Incorporated. 1952. С. 633, 780.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |