Эстрадиола диацетат

Эстрадиола диацетат
Клинические данные
Другие имена	ЭДА; Эстрадиола 3,17β-диацетат; НСК-106559
Класс препарата	Эстроген ; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	3434-88-6 ;
ПабХим CID	66431 ;
ХимическийПаук	59804 ;
НЕКОТОРЫЙ	X43EU3CQ8P ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ3138724 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID10955895 ;
Информационная карта ECHA	100.020.306
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 28 О 4
Молярная масса	356.462 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Диацетат эстрадиола ( EDA ), или 3,17β-диацетат эстрадиола , представляет собой эстроген и сложный эфир эстрогена C3 и C17β , в частности, диацетатный эфир эстрадиола , который никогда не поступал на рынок. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Он связан с моноэфирами эстрадиола ацетатом эстрадиола (3-ацетат эстрадиола; Femtrace) и 17β-ацетатом эстрадиола . ^{[ 1 ]}^{[ 4 ]}

v
т
и
Сродство и эстрогенная активность сложных и простых эфиров эстрогена к рецепторам эстрогена
Эстроген	Другие имена	Подсказка RBA Относительная аффинность связывания (%) ^а	РЭП (%) ^б
Эстроген	Другие имена	ER	ERα	ERβ
Estradiol	E2	100	100	100
Estradiol 3-sulfate	E2S; E2-3S	?	0.02	0.04
Estradiol 3-glucuronide	E2-3G	?	0.02	0.09
Estradiol 17β-glucuronide	E2-17G	?	0.002	0.0002
Estradiol benzoate	EB; Estradiol 3-benzoate	10	1.1	0.52
Estradiol 17β-acetate	E2-17A	31–45	24	?
Estradiol diacetate	EDA; Estradiol 3,17β-diacetate	?	0.79	?
Estradiol propionate	EP; Estradiol 17β-propionate	19–26	2.6	?
Estradiol valerate	EV; Estradiol 17β-valerate	2–11	0.04–21	?
Estradiol cypionate	EC; Estradiol 17β-cypionate	?^c	4.0	?
Estradiol palmitate	Estradiol 17β-palmitate	0	?	?
Estradiol stearate	Estradiol 17β-stearate	0	?	?
Estrone	E1; 17-Ketoestradiol	11	5.3–38	14
Estrone sulfate	E1S; Estrone 3-sulfate	2	0.004	0.002
Estrone glucuronide	E1G; Estrone 3-glucuronide	?	<0.001	0.0006
Ethinylestradiol	EE; 17α-Ethynylestradiol	100	17–150	129
Mestranol	EE 3-methyl ether	1	1.3–8.2	0.16
Quinestrol	EE 3-cyclopentyl ether	?	0.37	?
Footnotes: ^a = Relative binding affinities (RBAs) were determined via in-vitro displacement of labeled estradiol from estrogen receptors (ERs) generally of rodent uterine cytosol. Estrogen esters are variably hydrolyzed into estrogens in these systems (shorter ester chain length -> greater rate of hydrolysis) and the ER RBAs of the esters decrease strongly when hydrolysis is prevented. ^b = Relative estrogenic potencies (REPs) were calculated from half-maximal effective concentrations (EC₅₀) that were determined via in-vitro β‐galactosidase (β-gal) and green fluorescent protein (GFP) production assays in yeast expressing human ERα and human ERβ. Both mammalian cells and yeast have the capacity to hydrolyze estrogen esters. ^c = The affinities of estradiol cypionate for the ERs are similar to those of estradiol valerate and estradiol benzoate (figure). Sources: See template page.

См. также

Список эфиров эстрогена § Эфиры эстрадиола

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Юнкманн К., Витцель Х (1957). «Химия и фармакология эфиров стероидных гормонов». Z Vitam Horm Fermentforsch (на немецком языке). 9 (1–2): 97–143 (продолжение). ПМИД 13531579 .
^ Яноко Л., Ларнер Дж. М., Хохберг Р.Б. (апрель 1984 г.). «Взаимодействие эфиров эстрадиола С-17 с рецептором эстрогена». Эндокринология . 114 (4): 1180–6. дои : 10.1210/эндо-114-4-1180 . ПМИД 6705734 .
^ Му Ю, Пэн С, Чжан А, Ван Л (февраль 2011 г.). «Роль гибкости кармана в модуляции альфа-рецептора эстрогена с помощью ключевого остатка аргинина 394». Окружающая среда. Токсикол. Хим . 30 (2): 330–6. дои : 10.1002/etc.389 . ПМИД 21038436 . S2CID 22116062 .
^ Jump up to: ^а ^б Фридрих В. Дерц, изд. (1976). ChemPRODUCTindex, Тома 1-2 . Грютер. стр. 881–. ISBN 978-3-11-002141-7 . ОСЛК 2619908 .

Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid13531579-1] Jump up to: ^а ^б Юнкманн К., Витцель Х (1957). «Химия и фармакология эфиров стероидных гормонов». Z Vitam Horm Fermentforsch (на немецком языке). 9 (1–2): 97–143 (продолжение). ПМИД 13531579 .

[pmid6705734-2] Яноко Л., Ларнер Дж. М., Хохберг Р.Б. (апрель 1984 г.). «Взаимодействие эфиров эстрадиола С-17 с рецептором эстрогена». Эндокринология . 114 (4): 1180–6. дои : 10.1210/эндо-114-4-1180 . ПМИД 6705734 .

[pmid21038436-3] Му Ю, Пэн С, Чжан А, Ван Л (февраль 2011 г.). «Роль гибкости кармана в модуляции альфа-рецептора эстрогена с помощью ключевого остатка аргинина 394». Окружающая среда. Токсикол. Хим . 30 (2): 330–6. дои : 10.1002/etc.389 . ПМИД 21038436 . S2CID 22116062 .

[Derz1976-4] Jump up to: ^а ^б Фридрих В. Дерц, изд. (1976). ChemPRODUCTindex, Тома 1-2 . Грютер. стр. 881–. ISBN 978-3-11-002141-7 . ОСЛК 2619908 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

v т и Эстрадиол
Темы	Эстрадиол (как гормон) Эстрадиол (как лекарство) Фармакодинамика эстрадиола Фармакокинетика эстрадиола Эстроген (как гормон) Эстроген (в качестве лекарства) Менопаузальная гормональная терапия Феминизирующая гормональная терапия Противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол Комбинированный инъекционный контроль над рождаемостью Высокие дозы эстрогена Гидроксилирование эстрадиола
Эфиры	Эстрадиола ацетат Эстрадиола ацетилсалицилат Эстрадиола антранилат Эстрадиола бензоат бутират Эстрадиола бензоат циклооктениловый эфир Эстрадиола бензоат Эстрадиола бутирилацетат Эстрадиола циклооктилацетат Эстрадиола ципионат Эстрадиола деканоат Эстрадиола диацетат Дибутират эстрадиола Эстрадиола диенантат Эстрадиола дипропионат Эстрадиола дистеарат Дисульфат эстрадиола Эстрадиола диундецилат Эстрадиола диундециленат Эстрадиола энантат Эстрадиола фуроат Эстрадиола глюкуронид Эстрадиола гемисукцинат Эстрадиола гексагидробензоат Эстрадиола монопропионат Эстрадиол горчичный Эстрадиола пальмитат Эстрадиола фенилпропионат Эстрадиола фосфат Эстрадиола пивалат Эстрадиола пропоксифенилпропионат Эстрадиола салицилат Эстрадиола стеарат Сульфамат эстрадиола Эстрадиола сульфат Эстрадиола ундецилат Эстрадиола ундециленат Эстрадиола валерат Эстрамустинфосфат (эстрадиола нормустинфосфат) Эстрогеновый эфир Полиэстрадиола фосфат
Связанный	Эстрон Эстриол Эстерол Этинилэстрадиол Конъюгированные эстрогены Этерифицированные эстрогены Эстрона сульфат Эстропипат (пиперазина эстрона сульфат)