Эстрадиола деканоат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Е2Д; Эстрадиола децилат; 17β-деканоат эстрадиола; Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол 17β-деканоат |
| Маршруты администрация | Через рот [ 1 ] [ 2 ] |
| Класс препарата | Эстроген ; Эстрогеновый эфир |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Н 42 О 3 |
| Молярная масса | 426.641 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Деканоат эстрадиола ( E2D ), или децилат эстрадиола , также известный как 17β-деканоат эстрадиола , представляет собой синтетический стероидный эстроген и сложный эфир эстрогена , в частности, 17β- деканоат (децилатный) эфир эстрадиола , который изучался для использования в заместительной гормональной терапии. для женщин с удаленными яичниками в конце 1970-х годов, но никогда не поступал в продажу. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Пероральный прием деканоата эстрадиола в масле в дозе от 0,25 до 0,5 мг/день в течение 14 дней изучался у женщин с удаленными яичниками и было обнаружено, что он производит уровни эстрона и эстрадиола в соотношении примерно от 1:2 (0,5) до 1:1,7 (0,6). ). [ 1 ] [ 2 ] Это контрастирует с пероральным микронизированным эстрадиолом, соотношение эстрона к эстрадиолу которого составляет около 5: 1 (8-10-кратная разница в соотношении по сравнению с пероральным деканоатом эстрадиола в масле). [ 4 ] Нормальное соотношение эстрона и эстрадиола у женщин составляет около 1:2 (0,5) в пременопаузе и около 2:1 в постменопаузе. [ 4 ] Таким образом, пероральный деканоат эстрадиола в масле может обеспечить более физиологичный и благоприятный профиль уровней эстрона и эстрадиола, чем пероральный микронизированный эстрадиол. [ 1 ] [ 2 ]
Улучшенное соотношение эстрона и эстрадиола при пероральном приеме деканоата эстрадиола в масле, вероятно, связано с абсорбцией через кишечника лимфатическую систему , что позволяет обойти метаболизм первого прохождения в печени . [ 5 ] Это зависит от сложного эфира деканоата жирных кислот и деканоата эстрадиола, и, соответственно, пероральный деканоат эстрадиола, не растворенный в масле, оказывает меньший эффект или совсем отсутствует на грызунов. [ 5 ] Абсорбция перорального деканоата эстрадиола в масле через лимфатическую систему аналогична пероральному приему ундеканоата тестостерона в масле. [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Кичович П.М., Луизи М., Франки Ф., Аличикко Э. (июль 1977 г.). «Влияние перорального приема деканоата эстрадиола на уровни эстрадиола, эстрона и гонадотропина в плазме, цитологические данные влагалища, цервикальную слизь и эндометрий у женщин с удаленными яичниками». Клин. Эндокринол. (Оксф) . 7 (1): 73–7. дои : 10.1111/j.1365-2265.1977.tb02941.x . ПМИД 880735 . S2CID 13639429 .
- ^ Jump up to: а б с д Луизи М., Кикович П.М., Аличикко Э., Франки Ф. (1978). «Эффекты деканоата эстрадиола у женщин с удаленными яичниками». Дж. Эндокринол. Инвестируйте . 1 (2): 101–6. дои : 10.1007/BF03350355 . ПМИД 755846 . S2CID 38187367 .
- ^ Ранджит Рой Чаудхури (1 января 1981 г.). Фармакология эстрогенов . Книги Elsevier по науке и технологиям. п. 36. ISBN 978-0-08-026869-9 .
- ^ Jump up to: а б Куль Х (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения» (PDF) . Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 .
- ^ Jump up to: а б де Виссер Дж., ван дер Вис Дж. (июнь 1977 г.). «Эстрогенная активность эстрадиол-деканоата после перорального введения грызунам». Акта Эндокринол . 85 (2): 422–8. дои : 10.1530/acta.0.0850422 . ПМИД 577331 .
- ^ Александр Холь (30 марта 2017 г.). Тестостерон: от базовых к клиническим аспектам . Спрингер. стр. 207–. ISBN 978-3-319-46086-4 .
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |