Эстрадиола диенантат

Эстрадиола диенантат
Клинические данные
Торговые названия	Климактерон, Аменоза, Лактимекс, Лактостат (все комбинации)
Другие имена	диенантат эстрадиола; ЭДЕ; ЭДэн; Е2-ЭДН; эстрадиола дигептаноат; Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол 3,17β-дигептаноат
Маршруты ; администрация	Внутримышечная инъекция
Класс препарата	Эстроген ; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	7732-97-0 ;
ПабХим CID	165688 ;
Лекарственный Банк	ДБ13955 ;
ХимическийПаук	145199 ;
НЕКОТОРЫЙ	65C72P1860 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID401024596 ;
Информационная карта ECHA	100.028.903
Химические и физические данные
Формула	С 32 Н 48 О 4
Молярная масса	496.732 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Диенантат эстрадиола ( EDE ), продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Climacteron длительного действия , представляет собой препарат эстрогена , который ранее использовался в гормональной терапии менопаузы у женщин и для подавления лактации у женщин. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Он был разработан в сочетании с бензоатом эстрадиола (EB), эстрогеном короткого действия, и тестостеронэнантатом бензиловой кислоты гидразоном длительного действия (TEBH), андрогеном / анаболическим стероидом . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} EDE не был доступен только для медицинского использования. ^{[ 5 ]} Лекарство в сочетании с EB и TEBH вводили путем инъекции в мышцу один раз или через регулярные промежутки времени, например, один раз в 6 недель. ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

Побочные эффекты EDE включают болезненность и увеличение груди , тошноту , головную боль и задержку жидкости . ^{[ 9 ]} EDE является эстрогеном и, следовательно, является агонистом рецептора эстрогена , биологической мишени эстрогенов , таких как эстрадиол . ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]} Это сложный эстрогена и пролекарство эстрадиола эфир в организме. ^{[ 11 ]}^{[ 10 ]} Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена. ^{[ 11 ]}

ЭДЭ был впервые описан в 1959 году. ^{[ 12 ]}^{[ 13 ]} Ранее он был доступен в Канаде и Германии , но был снят с производства в 2005 году. ^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]} Лекарство больше не доступно ни в какой форме. ^{[ 5 ]}

Медицинское использование

EDE, эстроген длительного действия, использовался в сочетании с EB, эстрогеном короткого действия, и TEBH, андрогеном/анаболическим стероидом длительного действия, в менопаузальной гормональной терапии у женщин в перименопаузе , постменопаузе , гипогонадизме и после овариэктомии , а также что касается подавления лактации у женщин в послеродовом периоде . ^{[ 6 ]}^{[ 8 ]}^{[ 7 ]}

Доступные формы

EDE был доступен только в сочетании EB и TEBH. ^{[ 17 ]} Комбинация была доступна в двух различных дозированных формах: одна для гормональной терапии в период менопаузы (торговые марки Climacteron, Amenose), а другая для подавления лактации (торговые марки Lactimex, Lactostat). Климактерон и аменоза содержали 1,0 мг EB, 7,5 мг EDE и 150 мг TEBH (69 мг свободного тестостерона ) и вводились посредством повторных внутримышечных инъекций через регулярные промежутки времени. ^{[ 6 ]}^{[ 18 ]}^{[ 8 ]} Лактимекс и Лактостат содержали 6 мг EB, 15 мг EDE и 300 мг TEBH в 2 мл кукурузного масла и вводились в виде однократной внутримышечной инъекции после родов или во время грудного вскармливания . ^{[ 7 ]}^{[ 19 ]}^{[ 20 ]}^{[ 21 ]}

Фармакология

Фармакодинамика

EDE представляет собой сложный эстрадиола или пролекарство эстрадиола эфир . ^{[ 11 ]}^{[ 10 ]} По сути, это эстроген или агонист рецепторов эстрогена . ^{[ 11 ]}^{[ 10 ]} EDE примерно на 82% выше, Молекулярная масса чем у эстрадиола, из-за присутствия его гептаноатных (энантатных) эфиров C3 и C17β. Поскольку EDE является пролекарством эстрадиола, его считают естественной и биоидентичной формой эстрогена. ^{[ 11 ]}

v
т
и
Эффективность и продолжительность действия натуральных эстрогенов при внутримышечных инъекциях
Estrogen	Form	Dose (mg)		Duration by dose (mg)
Estrogen	Form	EPD	CICD	Duration by dose (mg)
Estradiol	Aq. soln.	?	–	<1 d
	Oil soln.	40–60	–	1–2 ≈ 1–2 d
	Aq. susp.	?	3.5	0.5–2 ≈ 2–7 d; 3.5 ≈ >5 d
	Microsph.	?	–	1 ≈ 30 d
Estradiol benzoate	Oil soln.	25–35	–	1.66 ≈ 2–3 d; 5 ≈ 3–6 d
	Aq. susp.	20	–	10 ≈ 16–21 d
	Emulsion	?	–	10 ≈ 14–21 d
Estradiol dipropionate	Oil soln.	25–30	–	5 ≈ 5–8 d
Estradiol valerate	Oil soln.	20–30	5	5 ≈ 7–8 d; 10 ≈ 10–14 d; 40 ≈ 14–21 d; 100 ≈ 21–28 d
Estradiol benz. butyrate	Oil soln.	?	10	10 ≈ 21 d
Estradiol cypionate	Oil soln.	20–30	–	5 ≈ 11–14 d
Estradiol cypionate	Aq. susp.	?	5	5 ≈ 14–24 d
Estradiol enanthate	Oil soln.	?	5–10	10 ≈ 20–30 d
Estradiol dienanthate	Oil soln.	?	–	7.5 ≈ >40 d
Estradiol undecylate	Oil soln.	?	–	10–20 ≈ 40–60 d; 25–50 ≈ 60–120 d
Polyestradiol phosphate	Aq. soln.	40–60	–	40 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d; 160 ≈ 120 d
Estrone	Oil soln.	?	–	1–2 ≈ 2–3 d
Estrone	Aq. susp.	?	–	0.1–2 ≈ 2–7 d
Estriol	Oil soln.	?	–	1–2 ≈ 1–4 d
Polyestriol phosphate	Aq. soln.	?	–	50 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d
Notes and sources Notes: All aqueous suspensions are of microcrystalline particle size. Estradiol production during the menstrual cycle is 30–640 µg/d (6.4–8.6 mg total per month or cycle). The vaginal epithelium maturation dosage of estradiol benzoate or estradiol valerate has been reported as 5 to 7 mg/week. An effective ovulation-inhibiting dose of estradiol undecylate is 20–30 mg/month. Sources: See template.

Уровни гормонов при использовании бензоата эстрадиола/диенантата эстрадиола/энантата тестостерона, гидразона бензиловой кислоты при внутримышечной инъекции

Уровни эстрадиола и тестостерона после внутримышечной инъекции 1 мг бензоата эстрадиола , 7,5 мг диенантата эстрадиола и 150 мг тестостерона энантата гидразона бензиловой кислоты в масле (торговая марка Climacteron) у женщин с удаленными яичниками. ^{[ 22 ]} Анализы проводились с использованием иммуноанализа . ^{[ 22 ]} Источником был Шервин (1987). ^{[ 22 ]}
Уровни эстрадиола после внутримышечной инъекции 10 мг валерата эстрадиола в масле или климактерона (1 мг бензоата эстрадиола , 7,5 мг диенантата эстрадиола в масле) у женщин с удаленными яичниками. ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]} Анализы проводили с использованием РИА . ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]} Источником был Sherwin et al. (1987). ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}

Фармакокинетика

Уровни эстрадиола и тестостерона после однократной внутримышечной инъекции климактерона (включая 1 мг EB, 7,5 мг EDE и 150 мг TEBH, что эквивалентно 69 мг свободного тестостерона ) по сравнению с 10 мг валерата эстрадиола изучались в течение 28 дней. ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}

v
т
и
Эффективность и продолжительность действия натуральных эстрогенов при внутримышечных инъекциях
Estrogen	Form	Dose (mg)		Duration by dose (mg)
Estrogen	Form	EPD	CICD	Duration by dose (mg)
Estradiol	Aq. soln.	?	–	<1 d
	Oil soln.	40–60	–	1–2 ≈ 1–2 d
	Aq. susp.	?	3.5	0.5–2 ≈ 2–7 d; 3.5 ≈ >5 d
	Microsph.	?	–	1 ≈ 30 d
Estradiol benzoate	Oil soln.	25–35	–	1.66 ≈ 2–3 d; 5 ≈ 3–6 d
	Aq. susp.	20	–	10 ≈ 16–21 d
	Emulsion	?	–	10 ≈ 14–21 d
Estradiol dipropionate	Oil soln.	25–30	–	5 ≈ 5–8 d
Estradiol valerate	Oil soln.	20–30	5	5 ≈ 7–8 d; 10 ≈ 10–14 d; 40 ≈ 14–21 d; 100 ≈ 21–28 d
Estradiol benz. butyrate	Oil soln.	?	10	10 ≈ 21 d
Estradiol cypionate	Oil soln.	20–30	–	5 ≈ 11–14 d
Estradiol cypionate	Aq. susp.	?	5	5 ≈ 14–24 d
Estradiol enanthate	Oil soln.	?	5–10	10 ≈ 20–30 d
Estradiol dienanthate	Oil soln.	?	–	7.5 ≈ >40 d
Estradiol undecylate	Oil soln.	?	–	10–20 ≈ 40–60 d; 25–50 ≈ 60–120 d
Polyestradiol phosphate	Aq. soln.	40–60	–	40 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d; 160 ≈ 120 d
Estrone	Oil soln.	?	–	1–2 ≈ 2–3 d
Estrone	Aq. susp.	?	–	0.1–2 ≈ 2–7 d
Estriol	Oil soln.	?	–	1–2 ≈ 1–4 d
Polyestriol phosphate	Aq. soln.	?	–	50 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d
Notes and sources Notes: All aqueous suspensions are of microcrystalline particle size. Estradiol production during the menstrual cycle is 30–640 µg/d (6.4–8.6 mg total per month or cycle). The vaginal epithelium maturation dosage of estradiol benzoate or estradiol valerate has been reported as 5 to 7 mg/week. An effective ovulation-inhibiting dose of estradiol undecylate is 20–30 mg/month. Sources: See template.

Химия

EDE представляет собой синтетический эстрана стероид C3 и C17β гептаноатный (энантатный) диэфир эстрадиола и . ^{[ 1 ]} Он также известен как 3,17β-гептаноат эстрадиола или как эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол 3,17β-дигептаноат. ^{[ 1 ]} EDE структурно связан с энантатом эстрадиола (17β-гептаноатом эстрадиола), который имеет один сложный эфир гептаноата, а не два. ^{[ 1 ]}

v
т
и
Структурные свойства некоторых эфиров эстрадиола
Estrogen	Structure	Ester(s)				Relative mol. weight	Relative E2 content^b	log P^c
Estrogen	Structure	Position(s)	Moiet(ies)	Type	Length^a	Relative mol. weight	Relative E2 content^b	log P^c
Estradiol		–	–	–	–	1.00	1.00	4.0
Estradiol acetate		C3	Ethanoic acid	Straight-chain fatty acid	2	1.15	0.87	4.2
Estradiol benzoate		C3	Benzoic acid	Aromatic fatty acid	– (~4–5)	1.38	0.72	4.7
Estradiol dipropionate		C3, C17β	Propanoic acid (×2)	Straight-chain fatty acid	3 (×2)	1.41	0.71	4.9
Estradiol valerate		C17β	Pentanoic acid	Straight-chain fatty acid	5	1.31	0.76	5.6–6.3
Estradiol benzoate butyrate		C3, C17β	Benzoic acid, butyric acid	Mixed fatty acid	– (~6, 2)	1.64	0.61	6.3
Estradiol cypionate		C17β	Cyclopentylpropanoic acid	Cyclic fatty acid	– (~6)	1.46	0.69	6.9
Estradiol enanthate		C17β	Heptanoic acid	Straight-chain fatty acid	7	1.41	0.71	6.7–7.3
Estradiol dienanthate		C3, C17β	Heptanoic acid (×2)	Straight-chain fatty acid	7 (×2)	1.82	0.55	8.1–10.4
Estradiol undecylate		C17β	Undecanoic acid	Straight-chain fatty acid	11	1.62	0.62	9.2–9.8
Estradiol stearate		C17β	Octadecanoic acid	Straight-chain fatty acid	18	1.98	0.51	12.2–12.4
Estradiol distearate		C3, C17β	Octadecanoic acid (×2)	Straight-chain fatty acid	18 (×2)	2.96	0.34	20.2
Estradiol sulfate		C3	Sulfuric acid	Water-soluble conjugate	–	1.29	0.77	0.3–3.8
Estradiol glucuronide		C17β	Glucuronic acid	Water-soluble conjugate	–	1.65	0.61	2.1–2.7
Estramustine phosphate^d		C3, C17β	Normustine, phosphoric acid	Water-soluble conjugate	–	1.91	0.52	2.9–5.0
Polyestradiol phosphate^e		C3–C17β	Phosphoric acid	Water-soluble conjugate	–	1.23^f	0.81^f	2.9^g
Footnotes: ^a = Length of ester in carbon atoms for straight-chain fatty acids or approximate length of ester in carbon atoms for aromatic or cyclic fatty acids. ^b = Relative estradiol content by weight (i.e., relative estrogenic exposure). ^c = Experimental or predicted octanol/water partition coefficient (i.e., lipophilicity/hydrophobicity). Retrieved from PubChem, ChemSpider, and DrugBank. ^d = Also known as estradiol normustine phosphate. ^e = Polymer of estradiol phosphate (~13 repeat units). ^f = Relative molecular weight or estradiol content per repeat unit. ^g = log P of repeat unit (i.e., estradiol phosphate). Sources: See individual articles.

История

ЭДЭ был впервые описан и введен для медицинского использования в 1959 году. ^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}

Общество и культура

Названия брендов

EDE продавался в сочетании с EB и TEBH под торговыми марками Climacteron, Amenose, Lactimex и Lactostat. ^{[ 17 ]}^{[ 8 ]}

Доступность

EDE больше не доступен, но ранее использовался в Канаде , Германии и других странах. ^{[ 5 ]}^{[ 17 ]}^{[ 7 ]}^{[ 21 ]}

См. также

Бензоат эстрадиола/диенантат эстрадиола/энантат тестостерона, гидразон бензиловой кислоты

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 898. ИСБН 978-1-4757-2085-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Гинзбург Э.С. (1999). «Замещение андрогенов у женщин в постменопаузе». В Seifer DB, Кеннард Э.А. (ред.). Менопауза . Том. 18. С. 209–219. дои : 10.1007/978-1-59259-246-3_13 . ISBN 978-1-61737-129-5 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Гринблатт Р.Б., Барфилд В.Е., Юнгк ЕС (январь 1962 г.). «Лечение климакса» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 86 (3): 113–114. ПМК 1848811 . ПМИД 13901504 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Член парламента Леондайреса, Сегарс Дж. Х., Уолш Б.В. (27 июля 1999 г.). «Использование антиэстрогенов у женщин в постменопаузе» . В Seifer DB, Кеннард Э.А. (ред.). Менопауза: эндокринология и менеджмент . Springer Science & Business Media. стр. 183–. дои : 10.1007/978-1-59259-246-3_12 . ISBN 978-1-59259-246-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с «Эстрадиол: использование, дозировка и побочные эффекты» . Наркотики.com .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с «Информация о препарате Климактерон, профессиональная» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 2 июня 2019 года . Проверено 2 июня 2019 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Geburtshilfe und Frauenheilkunde: Ergebnisse der Forschung für die Praxis . Георг Тиме Верлаг. 1969. с. 387 390. [Келли, Примоуз и Додек обнаружили, что следующая комбинация андрогенов и эстрогенов особенно эффективна и хорошо переносится: 300 мг гидразон-тестостерон-17-энантата 3-бензиловой кислоты, 15 мг диэнантата эстрадиола, 6 мг бензоата эстрадиола в 2 мл. кукурузное масло. Этот продукт продается в Германии под названием Lactimex и прошел клинические исследования.] [...] Из 1200 пациенток в послеродовом периоде четверть прекратила грудное вскармливание по разным причинам и получила инъекцию Lactimex (Протина: гидразон бензиловой кислоты). -тестостерон-энантат 300 мг, эстрадиол-ди-энантат 15 мг и эстрадиол-бензоат 6 мг в 1,0 мл масла). В 76% случаев одной инъекции было достаточно, а в остальных 24% потребовалась вторая инъекция. Вторая инъекция требовалась реже, если первая инъекция длилась дольше после родов. В случае предшествующей медикаментозной индукции внутривенным введением окситоцина (Орастина) в более высокой дозе Лактимекса необходимости не было. Матери, которых после родов лечили метилэргобазином, не так часто нуждались во второй инъекции. Локализованных или генерализованных побочных реакций на препарат не наблюдалось.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Федеральная ассоциация фармацевтической промышленности (Германия) (1974 г.). Красный список: Справочник специализированных фармацевтических препаратов . Эдитио Кантор. ISBN 9783871930133 . 49035 В Ампулы Amenose® Rp Доп.: 1 амп. 1 мл, содержащие: гидразид бензиловой кислоты-N-тестостерон-гидразон-17-энантат 150 мг, диэнантат эстрадиола 7,5 мг. Эстрадиола бензоат 1 мг в масляном растворе. Инди.: Андроген-эстрогенная смесь. Против симптомов недостаточности в период менопаузы и после овариэктомии. Остеопороз. Противопоказ.: А 90, О 5 Дозировка: Средняя. 1 ампер каждые 6 недель. 1 Ампер I мл 6,75 3 Ампер 17,40 AP.: 10 Ампер.
^ Гош А.К. (23 сентября 2010 г.). Обзор совета внутренних болезней клиники Мэйо . ОУП США. стр. 222–. ISBN 978-0-19-975569-1 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Эттель М., Шиллингер Э (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. п. 261. ИСБН 978-3-642-60107-1 . Рассматриваемые здесь природные эстрогены включают: [...] Эфиры 17β-эстрадиола, такие как валерат эстрадиола, бензоат эстрадиола и ципионат эстрадиола. Целью этерификации является либо лучшее всасывание после перорального введения, либо замедленное высвобождение из депо после внутримышечного введения. При всасывании сложные эфиры расщепляются эндогенными эстеразами и высвобождается фармакологически активный 17β-эстрадиол; поэтому сложные эфиры считаются природными эстрогенами.
^ Перейти обратно: ^а ^б Вадемекум Интернэшнл . Публикации Дж. Моргана Джонса. 1959. стр. 121–122.
^ Перейти обратно: ^а ^б Келли М.Дж., Примроуз Т. (декабрь 1960 г.). «Оценка нового препарата для подавления лактации» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 83 (24): 1240–1242. ЧВК 1938994 . ПМИД 13752392 .
^ Аль-Имари Л., Человек-волк В.Л. (сентябрь 2012 г.). «Безопасность терапии тестостероном у женщин». Журнал акушерства и гинекологии Канады . 34 (9): 859–865. дои : 10.1016/S1701-2163(16)35385-3 . ПМИД 22971455 .
^ Лекчин, Джоэл (2010). «Лекарственная безопасность и здравоохранение Канады» . Международный журнал рисков и безопасности в медицине . 22 (1): 41–53. дои : 10.3233/JRS-2010-0490 .
^ «Прекращение приема CLIMACTERON® для инъекций (диенантат эстрадиола / бензоат эстрадиола и инъекция гидразона бензиловой кислоты энантата тестостерона в кукурузном масле)» (PDF) . Сандоз . Здоровье Канады. 23 ноября 2005 г. Архивировано из оригинала (PDF) 11 января 2013 г. Проверено 2 июня 2019 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с «Фармацевтические знания MDX» . Мератив США LP
^ Шервин Б.Б. (1988). «Эстрогенная и/или андрогенная заместительная терапия и когнитивное функционирование у женщин в хирургической менопаузе». Психонейроэндокринология . 13 (4): 345–357. дои : 10.1016/0306-4530(88)90060-1 . ПМИД 3067252 . S2CID 24695692 .
^ Централблатт фюр гинекологии . Дж. А. Барт. 1971 г. Введен препарат Лактимекс (300 мг 3-бензилгидразон-тестостерон-17-энантата + 15 мг эстрадиол-диенантата + 6 мг эстрадиолбензоата в 2 мл кукурузного масла). [...]
^ Форхерр Х (2 декабря 2012 г.). Грудь: морфология, физиология и лактация . Эльзевир Наука. стр. 201–. ISBN 978-0-323-15726-1 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Справочник фармацевтических препаратов и специальностей . Канадская фармацевтическая ассоциация. 1983. ISBN 978-0-919115-04-0 . ЛАКТОСТАТ [...] Каждые 2 мл раствора для инъекций содержат тестостеронэнантат, гидразон бензиловой кислоты 300 мг, диенантат эстрадиола 15 мг, бензоат эстрадиола 6 мг, бензиловый спирт 7,5% в качестве консерванта, бензилбензоат 0,75 мг, кукурузное масло. Доступно в 2 мл. ампулы, коробки по 25 шт.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Шервин, Барбара Б.; Гельфанд, Морри М. (1987). «Индивидуальные различия в настроении при заместительной терапии в менопаузе: возможная роль глобулина, связывающего половые гормоны». Журнал психосоматического акушерства и гинекологии . 6 (2): 121–131. дои : 10.3109/01674828709016773 . ISSN 0167-482X .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Шервин Б.Б., Гельфанд М.М., Шухер Р., Габор Дж. (февраль 1987 г.). «Постменопаузальная замена эстрогенов и андрогенов и концентрация липидов липопротеинов». Являюсь. Дж. Обстет. Гинекол . 156 (2): 414–9. дои : 10.1016/0002-9378(87)90295-X . ПМИД 3826177 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Шервин Б.Б. (1988). «Аффективные изменения при заместительной терапии эстрогенами и андрогенами у женщин в хирургической менопаузе». J Аффект Беспорядка . 14 (2): 177–87. дои : 10.1016/0165-0327(88)90061-4 . ПМИД 2966832 .

[Elks2014-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 898. ИСБН 978-1-4757-2085-3 .

[Ginsburg1999-2] Перейти обратно: ^а ^б Гинзбург Э.С. (1999). «Замещение андрогенов у женщин в постменопаузе». В Seifer DB, Кеннард Э.А. (ред.). Менопауза . Том. 18. С. 209–219. дои : 10.1007/978-1-59259-246-3_13 . ISBN 978-1-61737-129-5 .

[pmid13901504-3] Перейти обратно: ^а ^б Гринблатт Р.Б., Барфилд В.Е., Юнгк ЕС (январь 1962 г.). «Лечение климакса» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 86 (3): 113–114. ПМК 1848811 . ПМИД 13901504 .

[Seifer1999-4] Перейти обратно: ^а ^б Член парламента Леондайреса, Сегарс Дж. Х., Уолш Б.В. (27 июля 1999 г.). «Использование антиэстрогенов у женщин в постменопаузе» . В Seifer DB, Кеннард Э.А. (ред.). Менопауза: эндокринология и менеджмент . Springer Science & Business Media. стр. 183–. дои : 10.1007/978-1-59259-246-3_12 . ISBN 978-1-59259-246-3 .

[Drugs.com-5] Перейти обратно: ^а ^б ^с «Эстрадиол: использование, дозировка и побочные эффекты» . Наркотики.com .

[Climacteron-6] Перейти обратно: ^а ^б ^с «Информация о препарате Климактерон, профессиональная» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 2 июня 2019 года . Проверено 2 июня 2019 г.

[Thieme1969-7] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Geburtshilfe und Frauenheilkunde: Ergebnisse der Forschung für die Praxis . Георг Тиме Верлаг. 1969. с. 387 390. [Келли, Примоуз и Додек обнаружили, что следующая комбинация андрогенов и эстрогенов особенно эффективна и хорошо переносится: 300 мг гидразон-тестостерон-17-энантата 3-бензиловой кислоты, 15 мг диэнантата эстрадиола, 6 мг бензоата эстрадиола в 2 мл. кукурузное масло. Этот продукт продается в Германии под названием Lactimex и прошел клинические исследования.] [...] Из 1200 пациенток в послеродовом периоде четверть прекратила грудное вскармливание по разным причинам и получила инъекцию Lactimex (Протина: гидразон бензиловой кислоты). -тестостерон-энантат 300 мг, эстрадиол-ди-энантат 15 мг и эстрадиол-бензоат 6 мг в 1,0 мл масла). В 76% случаев одной инъекции было достаточно, а в остальных 24% потребовалась вторая инъекция. Вторая инъекция требовалась реже, если первая инъекция длилась дольше после родов. В случае предшествующей медикаментозной индукции внутривенным введением окситоцина (Орастина) в более высокой дозе Лактимекса необходимости не было. Матери, которых после родов лечили метилэргобазином, не так часто нуждались во второй инъекции. Локализованных или генерализованных побочных реакций на препарат не наблюдалось.

[EditioCantor1974-8] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Федеральная ассоциация фармацевтической промышленности (Германия) (1974 г.). Красный список: Справочник специализированных фармацевтических препаратов . Эдитио Кантор. ISBN 9783871930133 . 49035 В Ампулы Amenose® Rp Доп.: 1 амп. 1 мл, содержащие: гидразид бензиловой кислоты-N-тестостерон-гидразон-17-энантат 150 мг, диэнантат эстрадиола 7,5 мг. Эстрадиола бензоат 1 мг в масляном растворе. Инди.: Андроген-эстрогенная смесь. Против симптомов недостаточности в период менопаузы и после овариэктомии. Остеопороз. Противопоказ.: А 90, О 5 Дозировка: Средняя. 1 ампер каждые 6 недель. 1 Ампер I мл 6,75 3 Ампер 17,40 AP.: 10 Ампер.

[Ghosh2010-9] Гош А.К. (23 сентября 2010 г.). Обзор совета внутренних болезней клиники Мэйо . ОУП США. стр. 222–. ISBN 978-0-19-975569-1 .

[pmid16112947-10] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 .

[OettelSchillinger2012-11] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Эттель М., Шиллингер Э (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. п. 261. ИСБН 978-3-642-60107-1 . Рассматриваемые здесь природные эстрогены включают: [...] Эфиры 17β-эстрадиола, такие как валерат эстрадиола, бензоат эстрадиола и ципионат эстрадиола. Целью этерификации является либо лучшее всасывание после перорального введения, либо замедленное высвобождение из депо после внутримышечного введения. При всасывании сложные эфиры расщепляются эндогенными эстеразами и высвобождается фармакологически активный 17β-эстрадиол; поэтому сложные эфиры считаются природными эстрогенами.

[Vademecum1959-12] Перейти обратно: ^а ^б Вадемекум Интернэшнл . Публикации Дж. Моргана Джонса. 1959. стр. 121–122.

[pmid13752392-13] Перейти обратно: ^а ^б Келли М.Дж., Примроуз Т. (декабрь 1960 г.). «Оценка нового препарата для подавления лактации» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 83 (24): 1240–1242. ЧВК 1938994 . ПМИД 13752392 .

[pmid22971455-14] Аль-Имари Л., Человек-волк В.Л. (сентябрь 2012 г.). «Безопасность терапии тестостероном у женщин». Журнал акушерства и гинекологии Канады . 34 (9): 859–865. дои : 10.1016/S1701-2163(16)35385-3 . ПМИД 22971455 .

[Lexchin2010-15] Лекчин, Джоэл (2010). «Лекарственная безопасность и здравоохранение Канады» . Международный журнал рисков и безопасности в медицине . 22 (1): 41–53. дои : 10.3233/JRS-2010-0490 .

[HealthCanada2005-16] «Прекращение приема CLIMACTERON® для инъекций (диенантат эстрадиола / бензоат эстрадиола и инъекция гидразона бензиловой кислоты энантата тестостерона в кукурузном масле)» (PDF) . Сандоз . Здоровье Канады. 23 ноября 2005 г. Архивировано из оригинала (PDF) 11 января 2013 г. Проверено 2 июня 2019 г.

[Micromedex-17] Перейти обратно: ^а ^б ^с «Фармацевтические знания MDX» . Мератив США LP

[pmid3067252-18] Шервин Б.Б. (1988). «Эстрогенная и/или андрогенная заместительная терапия и когнитивное функционирование у женщин в хирургической менопаузе». Психонейроэндокринология . 13 (4): 345–357. дои : 10.1016/0306-4530(88)90060-1 . ПМИД 3067252 . S2CID 24695692 .

[Barth1971-19] Централблатт фюр гинекологии . Дж. А. Барт. 1971 г. Введен препарат Лактимекс (300 мг 3-бензилгидразон-тестостерон-17-энантата + 15 мг эстрадиол-диенантата + 6 мг эстрадиолбензоата в 2 мл кукурузного масла). [...]

[Vorherr2012-20] Форхерр Х (2 декабря 2012 г.). Грудь: морфология, физиология и лактация . Эльзевир Наука. стр. 201–. ISBN 978-0-323-15726-1 .

[CPA1983-21] Перейти обратно: ^а ^б Справочник фармацевтических препаратов и специальностей . Канадская фармацевтическая ассоциация. 1983. ISBN 978-0-919115-04-0 . ЛАКТОСТАТ [...] Каждые 2 мл раствора для инъекций содержат тестостеронэнантат, гидразон бензиловой кислоты 300 мг, диенантат эстрадиола 15 мг, бензоат эстрадиола 6 мг, бензиловый спирт 7,5% в качестве консерванта, бензилбензоат 0,75 мг, кукурузное масло. Доступно в 2 мл. ампулы, коробки по 25 шт.

[SherwinGelfand1987-22] Перейти обратно: ^а ^б ^с Шервин, Барбара Б.; Гельфанд, Морри М. (1987). «Индивидуальные различия в настроении при заместительной терапии в менопаузе: возможная роль глобулина, связывающего половые гормоны». Журнал психосоматического акушерства и гинекологии . 6 (2): 121–131. дои : 10.3109/01674828709016773 . ISSN 0167-482X .

[pmid3826177-23] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Шервин Б.Б., Гельфанд М.М., Шухер Р., Габор Дж. (февраль 1987 г.). «Постменопаузальная замена эстрогенов и андрогенов и концентрация липидов липопротеинов». Являюсь. Дж. Обстет. Гинекол . 156 (2): 414–9. дои : 10.1016/0002-9378(87)90295-X . ПМИД 3826177 .

[pmid2966832-24] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Шервин Б.Б. (1988). «Аффективные изменения при заместительной терапии эстрогенами и андрогенами у женщин в хирургической менопаузе». J Аффект Беспорядка . 14 (2): 177–87. дои : 10.1016/0165-0327(88)90061-4 . ПМИД 2966832 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

v т и Эстрадиол
Темы	Эстрадиол (как гормон) Эстрадиол (как лекарство) Фармакодинамика эстрадиола Фармакокинетика эстрадиола Эстроген (как гормон) Эстроген (в качестве лекарства) Менопаузальная гормональная терапия Феминизирующая гормональная терапия Противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол Комбинированный инъекционный контроль над рождаемостью Высокие дозы эстрогена Гидроксилирование эстрадиола
Эфиры	Эстрадиола ацетат Эстрадиола ацетилсалицилат Эстрадиола антранилат Эстрадиола бензоат бутират Эстрадиола бензоат циклооктениловый эфир Эстрадиола бензоат Эстрадиола бутирилацетат Эстрадиола циклооктилацетат Эстрадиола ципионат Эстрадиола деканоат Эстрадиола диацетат Дибутират эстрадиола Эстрадиола диенантат Эстрадиола дипропионат Эстрадиола дистеарат Дисульфат эстрадиола Эстрадиола диундецилат Эстрадиола диундециленат Эстрадиола энантат Эстрадиола фуроат Эстрадиола глюкуронид Эстрадиола гемисукцинат Эстрадиола гексагидробензоат Эстрадиола монопропионат Эстрадиол горчичный Эстрадиола пальмитат Эстрадиола фенилпропионат Эстрадиола фосфат Эстрадиола пивалат Эстрадиола пропоксифенилпропионат Эстрадиола салицилат Эстрадиола стеарат Сульфамат эстрадиола Эстрадиола сульфат Эстрадиола ундецилат Эстрадиола ундециленат Эстрадиола валерат Эстрамустинфосфат (эстрадиола нормустинфосфат) Эстрогеновый эфир Полиэстрадиола фосфат
Связанный	Эстрон Эстриол Эстерол Этинилэстрадиол Конъюгированные эстрогены Этерифицированные эстрогены Эстрона сульфат Эстропипат (пиперазина эстрона сульфат)