✖


Jump to content

Комбинированный инъекционный контроль над рождаемостью

Комбинированный инъекционный контроль над рождаемостью
Фон
Тип Гормональный
Первое использование К 1969 году
Частота отказов (первый год)
Идеальное использование 0–0.2% [1]
Типичное использование ?
Использование
Эффект продолжительности 1 месяц
Напоминания для пользователей ?
Преимущества и недостатки
от ИППП защита Нет
Преимущества Особенно хорошо, если плохое соблюдение режима приема таблеток.

Комбинированные инъекционные контрацептивы ( КИК ) представляют собой форму гормонального контроля над рождаемостью для женщин. Они состоят из ежемесячных инъекций комбинированных препаратов, содержащих эстроген и прогестин, для предотвращения беременности .

КИК отличаются от инъекционных контрацептивов, содержащих только прогестаген (ПОИК), таких как депо - медроксипрогестерона ацетат (DMPA; торговые марки Depo-Provera, Depo-SubQ Provera 104) и энантат норэтистерона (NETE; торговая марка Норисерат), которые не сочетаются с эстрогена и назначаются раз в два-три месяца вместо одного раза в месяц. [2]

Гормональная контрацепция в первую очередь предотвращает овуляцию, но она также может сгущать цервикальную слизь, препятствуя проникновению сперматозоидов. [3] [4] [5] Гормональные контрацептивы также оказывают воздействие на эндометрий. [6] [7] это теоретически может повлиять на имплантацию. [8] [9] [10] [11]

Медицинское использование

[ редактировать ]

ЦИК вводятся внутримышечно в дельтовидную мышцу , большую ягодичную мышцу или переднюю часть бедра . [1] В идеале их назначают каждые 28–30 дней, хотя была продемонстрирована их эффективность до 33 дней. [1]

Сообщается, что некоторые CIC используются трансгендерными женщинами в качестве средства феминизирующей гормональной терапии . [12]

Доступные формы

[ редактировать ]
Комбинированные инъекционные контрацептивы поступили в продажу для клинического применения
Состав Доза Транспортное средство Торговые марки Доступность
Эстрадиола валерат/норэтистерона энантат 5 мг/
50 мг 		Масляный раствор Несколько [а] Одобрено как минимум в 36 странах.
Ципионат эстрадиола/ацетат медроксипрогестерона 5 мг/
25 мг 		Микрокристаллическая водная суспензия Несколько [б] Одобрено как минимум в 18 странах.
Энантат эстрадиола/ацетофенид альгестона а 10 мг/
150 мг 		Масляный раствор Несколько [с] Одобрено как минимум в 19 странах.
5 мг/
75 мг 		Масляный раствор Анафертин † , Патектор Н.Ф., Йектамс Одобрено не менее 9 стран
10 мг/
120 мг 		Масляный раствор Уналмес, Йектуна Одобрено как минимум в 3 странах
10 мг/
75 мг 		Масляный раствор Ова Репос † Снято с производства (фирма находилась в Испании)
Эстрадиола бензоатбутират/алгестона ацетофенид 10 мг/
150 мг 		Масляный раствор? Редимен, Солуна, Униджаб, Унименс § Одобрено в Перу и Сингапуре.
Эстрадиола валерат/гидроксипрогестерона капроат 5 мг/
250 мг 		Масляный раствор Китайский инъекционный № 1 Одобрено в Китае
Эстрадиол/мегестрола ацетат 3,5 мг/
25 мг 		Микрокристаллическая водная суспензия Китайский инъекционный препарат №2, Мего-Э Одобрено в Китае
Эстрадиола ципионат/Гидроксипрогестерона капроат 5 мг/
250 мг 		Масляный раствор? Синбиос † Снято с производства (фирма находилась в Мексике)
Эстрадиола валерат/эстрадиола бензоат/гидроксипрогестерона капроат 10 мг/
1 мг/
250 мг 		Масляный раствор? Син-Ол † Снято с производства (фирма находилась в Мексике)
Примечания: Все препараты вводятся внутримышечно один раз в месяц. Сноски: † = Снято с производства. § = Никогда не продавался. а = Неотсортированные торговые марки (дозы неизвестны; для E2-EN/DHPA Подсказка: энантат эстрадиола/ацетофенид альгестона ): Эвитас † и женственный † . Источники: [13] [2] [14] [15] [16] [17] [18] [19] [20] [21] [22] [23]
  1. ^ Китайские инъекционные препараты № 3, Эфектимес, Гинедиол, Месигина, Мезилар, Месларт, Мезоцепт, Мезигест, Нофертил, Нофертил Лафранкол, Норегина, Норестрин, Норифам, Норигинон, Ностидин, Секссег, Солуна
  2. ^ Циклофем, Циклофемина, Циклофем, Циклофемина, Циклогестон, Фемелин, Фемидрол, Гестин, Гармонис, Лунелла, Люнель † , Новафем
  3. ^ Ацефил, Агурин † , Атримон † , Цикломы, Цикловар, Цикловуляр, Цикнор † , Клиномин, Цикловен, Дайва, Дамикс, Деладроксат § , Депранс, Депроксон, Эксуна, Гинестест, Гиноплан † , Гиномы, Хорпротал, Слушай, Лувонал, Неогестар, Неолютин, Номагест, Нонестрол, Нормагест, Норменсил, Новуляр, Отерол, Овогинал, Патектор, Патектро, Тулисдил, Лулумес, Лутал, Лутатале, Элутан, Элутин, Элутин-Унифарма, Пермисил, Прег -Лесс, Прегнолан, Примифар † , Прогестрол † , Protegin, Proter, Seguralmes, Synovular, Topasel, Unigalen, Uno-Ciclo, Vagital

различные КИК, обычно содержащие природный эфир эстрадиола длительного действия . короткого действия и эфир прогестина Для клинического применения доступны [24] [15] [2] [16] [13] Используемые эстрогены включают валерат эстрадиола , ципионат эстрадиола , энантат эстрадиола , бутират бензоат эстрадиола и эстрадиол , а используемые прогестины включают энантат норэтистерона , ацетат медроксипрогестерона , ацетофенид альгестона (ацетофенид дигидроксипрогестерона), капроат гидроксипрогестерона и ацетат мегестрола . . [15] [2] [16] [13] Бензоат эстрадиола имеет слишком короткий срок действия для приема КИК один раз в месяц и не используется в них. [25] И наоборот, считается, что энантат эстрадиола имеет слишком большую продолжительность действия для ежемесячных CIC, но, тем не менее, используется в них. [25]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Побочные эффекты КИК, помимо изменений менструальных кровотечений, минимальны. [26] Наиболее выраженными побочными эффектами КИК являются нарушения менструального цикла в течение первых 3–6 месяцев применения. [1] Дисменорея наблюдается у 30–65% женщин. [26] Другие побочные эффекты включают болезненность/боль в груди , головную боль и либидо . изменения [26] некоторая задержка жидкости Может возникнуть , но прибавка в весе минимальна. [26] Местные реакции в месте инъекции также наблюдались у 15–35% женщин. [26]

Влияние ЦИК на коагуляцию и фибринолиз минимально и не считается клинически значимым. [27] И наоборот, комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол, оказывают значительное влияние на коагуляцию и фибринолиз. [27] Различия можно объяснить отсутствием эффекта первого прохождения при парентеральном введении, а также структурными и фармакологическими различиями между эстрадиолом и этинилэстрадиолом. [28] [29]

Фармакология

[ редактировать ]
Идеализированные кривые уровней эстрадиола в течение 30 дней после инъекции различных эфиров эстрадиола женщинам. [16]

ЦИК содержат эстроген и прогестин . Эстроген обычно представляет собой сложный эфир эстрадиола короткого действия который действует как пролекарство эстрадиола , . [24] Эфиры эстрадиола являются природными и биоидентичными эстрогенами и, как полагают, оказывают более благоприятное воздействие на липидный обмен , сердечно-сосудистую систему и гемостаз , чем синтетические эстрогены, такие как этинилэстрадиол . [30] [31] [32] Прогестин представляет собой сложный эфир прогестагена длительного действия , который может действовать или не действовать как пролекарство. [24] прогестерона Производные , включая ацетат медроксипрогестерона , ацетофенид альгестона (ацетофенид дигидроксипрогестерона), капроат гидроксипрогестерона и ацетат мегестрола и , сами по себе активны не являются пролекарствами, тогда как тестостерона производное норэтистерона энантат является пролекарством норэтистерона . Независимо от того, являются ли они пролекарствами или нет, эфиры стероидов образуют депо и обладают увеличенной продолжительностью действия за счет эффекта депо при внутримышечном или подкожном введении .

Поскольку ЦИК вводятся парентерально , они обходят эффект первого прохождения через печень и кишечник , который возникает при пероральном введении эстрогенов. [24] Однако, по оценкам, около 20% введенной дозы все же в конечном итоге проходит через печень. [24] Следовательно, эти препараты не являются полностью нейтральными для печени. [24] Тем не менее, они значительно снижают воздействие на печень по сравнению с пероральным приемом этинилэстрадиола. [28] Кроме того, парентеральный эстрадиол в целом имеет примерно в 4-5 раз более низкую эффективность в печени, чем пероральный эстрадиол. [28]

Уровни гормонов после однократной внутримышечной инъекции эстрадиола валерат/норэтистерона энантата (5 мг/50 мг) (Мезигина) у здоровых молодых мужчин. [33] Уровни тестостерона были максимально снижены примерно на 94%, до ~30 нг/дл, при измерении на 7-й день после инъекции. [33]

ЦИК оказывают антигонадотропное действие за счет своей эстрогенной и прогестагенной активности, подавляют фертильность и подавляют уровень половых гормонов . однократная внутримышечная инъекция валерата эстрадиола/энантата норэтистерона (5 мг/50 мг) (Mesigyna) сильно подавляет уровень тестостерона у мужчин. Было обнаружено, что [33] Уровни тестостерона снизились с исходного уровня ~503 нг/дл до минимума ~30 нг/дл (снижение на 94%), что произошло на 7-й день после инъекции. [33]

Уровень эстрадиола при приеме комбинированных инъекционных контрацептивов [16]
Подготовка Форма Доза Эстрадиол С макс. Эстрадиол Т макс.
ЭТО/НЕ Масляный раствор 5 мг/50 мг 232–428 пг/мл 2 дня
ЕС/МПА Водная суспензия 5 мг/25 мг 184–736 пг/мл 2–4 дня
EN/DHPA Масляный раствор 10 мг/150 мг 314-317 пг/мл 4,2–8,1 дня
5 мг/75 мг 148 пг/мл 6,5 дней
Эффективность и продолжительность действия натуральных эстрогенов при внутримышечных инъекциях
Эстроген Форма Доза (мг) Продолжительность в зависимости от дозы (мг)
EPD CICD
Estradiol Aq. soln. ? – <1 d
Oil soln. 40–60 – 1–2 ≈ 1–2 d
Aq. susp. ? 3.5 0.5–2 ≈ 2–7 d; 3.5 ≈ >5 d
Microsph. ? – 1 ≈ 30 d
Estradiol benzoate Oil soln. 25–35 – 1.66 ≈ 2–3 d; 5 ≈ 3–6 d
Aq. susp. 20 – 10 ≈ 16–21 d
Emulsion ? – 10 ≈ 14–21 d
Estradiol dipropionate Oil soln. 25–30 – 5 ≈ 5–8 d
Estradiol valerate Oil soln. 20–30 5 5 ≈ 7–8 d; 10 ≈ 10–14 d;
40 ≈ 14–21 d; 100 ≈ 21–28 d
Estradiol benz. butyrate Oil soln. ? 10 10 ≈ 21 d
Estradiol cypionate Oil soln. 20–30 – 5 ≈ 11–14 d
Aq. susp. ? 5 5 ≈ 14–24 d
Estradiol enanthate Oil soln. ? 5–10 10 ≈ 20–30 d
Estradiol dienanthate Oil soln. ? – 7.5 ≈ >40 d
Estradiol undecylate Oil soln. ? – 10–20 ≈ 40–60 d;
25–50 ≈ 60–120 d
Polyestradiol phosphate Aq. soln. 40–60 – 40 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d;
160 ≈ 120 d
Estrone Oil soln. ? – 1–2 ≈ 2–3 d
Aq. susp. ? – 0.1–2 ≈ 2–7 d
Estriol Oil soln. ? – 1–2 ≈ 1–4 d
Polyestriol phosphate Aq. soln. ? – 50 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d
Парентеральная эффективность и продолжительность действия прогестагенов [а] [б]
Сложный Форма Доза для конкретного применения (мг) [с] МОЛИТВА [д]
ТФД [и] ПОИКД [ф] ЦИКД [г]
Алгестона ацетофенид Масляный раствор. - – 75–150 14–32 дня
Гестонорона капроат Масляный раствор. 25–50 – – 8–13 д.
Гидроксипрогест. ацетат [час] Ак. подозрение 350 – – 9–16 д.
Гидроксипрогест. капроат Масляный раствор. 250–500 [я] – 250–500 5–21 д.
Медроксипрог. ацетат Ак. подозрение 50–100 150 25 14–50+ дней
Мегестрола ацетат Ак. подозрение - – 25 >14 дней
Норэтистерона энантат Масляный раствор. 100–200 200 50 11–52 д.
Прогестерон Масляный раствор. 200 [я] – – 2–6 дней
Ак. раствор. ? – – 1–2 дня
Ак. подозрение 50–200 – – 7–14 дней
Примечания и источники:

История

[ редактировать ]

Первым изучаемым ЦИК был эстрадиол валерат/гидроксипрогестерона капроат (EV/OHPC) в 1963 году, а вторым изучаемым ЦИК был энантат эстрадиола/ацетофенид алгестона (E2-EN/DHPA) в 1964 году. [26] [25] В 1967 году E2-EN/DHPA находился на поздних стадиях клинической разработки. [53] [26] К 1969 году препарат был доступен для медицинского применения под торговой маркой Перлутал. [54] В течение нескольких лет он также продавался под другими торговыми марками, такими как Topasel и Ova-Repos. [55] [56] [57] [58] Кроме того, к 1972 году для медицинского использования было введено несколько других CIC. [58] К 1976 году использовались два основных CIC: E2-EN/DHPA (торговые марки Perlutan, Topasel) в Испании и Латинской Америке и EV/OHPC (торговая марка Injectable No. 1) в Китае . [59] Эти CIC были описаны как CIC первого поколения. [59] Два КИК второго поколения: ципионат эстрадиола/медроксипрогестерона ацетат (EC/MPA; торговые марки Cyclofem и позже Lunelle) и валерат эстрадиола/энантат норэтистерона (EV/NETE; торговая марка Mesigyna) были введены для клинического использования в 1993 году. [60] [14] [15] 5 октября 2000 года компания Pharmacia получила одобрение FDA на ежемесячные противозачаточные инъекции Lunelle. [1] В апреле 2003 года компания Pharmacia была приобретена компанией Pfizer (производителем депо ацетата медроксипрогестерона ). [ нужна ссылка ] В октябре 2003 года производство Lunelle было прекращено в США . [ нужна ссылка ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Доступность

[ редактировать ]
Известна доступность CIC в странах мира (по состоянию на сентябрь 2018 г.).

CIC доступны во многих странах мира, в том числе широко по всей Центральной и Южной Америке , в Мексике и странах Карибского бассейна , в Китае , в нескольких Юго-Восточной Азии и Африки странах , а также в Турции . [21] [22] [23] [13] [2] [14] [15] [16] [17] Ранее они также были доступны в США , Португалии и Испании , но в этих странах их производство было прекращено. [22] [23]

Исследовать

[ редактировать ]

Многие другие КИК были изучены, но не были одобрены или поступили на рынок для клинического использования. [15] [16] [61] [25] [62] [2]

Следующие КИК продаются в дозах, отличных от одобренных:

Препарат с половинной дозой эстрадиола валерат/норэтистерона энантата (5 мг/25 мг) также известен как HRP-103, а препарат с половинной дозой эстрадиола ципионата/медроксипрогестерона ацетата (5 мг/12,5 мг) также известен как HRP-103. известный как HRP-113. [63]

Ниже приведены CIC, которые никогда не поступали на рынок:

См. также

[ редактировать ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б с д и «FDA одобрило комбинированный ежемесячный инъекционный контрацептив» . Отчет о контрацепции . 12 (3). 2001. Архивировано из оригинала 26 сентября 2006 года.
  2. ^ Jump up to: а б с д и ж г Багаде О, Павар В, Патель Р, Патель Б, Авасаркар В, Дивате С (2014). «Расширение использования обратимой контрацепции длительного действия: безопасный, надежный и экономически эффективный контроль над рождаемостью» (PDF) . World J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN   2278-4357 . Архивировано из оригинала (PDF) 10 августа 2017 г. Проверено 24 августа 2016 г.
  3. ^ Тамара Каллахан, доктор медицинских наук, Аарон Коги, доктор медицинских наук, Blueprints Obstetrics and Gynecology, 2013
  4. ^ К.Д. Трипати, Основы медицинской фармакологии, 2013 г.
  5. ^ Учебник акушерства доктора Датты, 2014 г.
  6. ^ К.А. Петри, А.Х. Торгал, К.Л. Вестхофф, Парный анализ подавления яичников при использовании пероральных и вагинальных гормональных контрацептивов, «Контрацепция», 2011, т. 1. 84, с. е2-3
  7. ^ Р. Л. Бертч, О. А. Олатунбосум, Р. А. Пирсон, Динамика фолликулов яичников во время обычного и непрерывного применения пероральных контрацептивов, «Контрацепция», 2006, т. 1. 73, с. 235. с. 239.
  8. ^ К. Бугге, К.С. Рихтер, Дж. Бромер и др., Частота беременностей после экстракорпорального оплодотворения снижается при тонком эндометрии, но не связана с толщиной эндометрия более 10 миллиметров, «Фертильность и бесплодие», 2004, т. 82, с. С199.
  9. ^ Т. Фьюмино, А. Кувата, А. Тераниски и др., Значение толщины эндометрия для оценки восприимчивости эндометрия к эмбрионам в естественном цикле, «Фертильность и стерильность», 2008, t. 90, с. С159.
  10. ^ К. С. Рихтер, К. Р. Бугге, Дж. Г. Бромер, Взаимосвязь между толщиной эндометрия и имплантацией эмбриона, на основе 1. 294 циклов экстракорпорального оплодотворения с переносом двух эмбрионов на стадии бластоцисты, «Фертильность и стерильность», 2007, t. 87, с. 53.
  11. ^ Ривера Р., Якобсон И., Граймс Д. (1999). «Механизм действия гормональных контрацептивов и внутриматочных противозачаточных средств». Am J Obstet Gynecol . 181 (5, часть 1): 1263–9. дои : 10.1016/S0002-9378(99)70120-1 . ПМИД   10561657 .
  12. ^ Дон Кулик (12 января 2009 г.). Травести: секс, гендер и культура среди бразильских проституток-трансгендеров . Издательство Чикагского университета. стр. 64–66. ISBN  978-0-226-46101-4 .
  13. ^ Jump up to: а б с д Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека; Международное агентство по исследованию рака (1 января 1999 г.). Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе (PDF) . МАИР. п. 65. ИСБН  978-92-832-1272-0 .
  14. ^ Jump up to: а б с Прамилла Сенанаяке; Малькольм Поттс (14 апреля 2008 г.). Атлас контрацепции, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 50–. ISBN  978-0-203-34732-4 .
  15. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р Ньютон-младший, Д'Арканг К., Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». J Obstet Gynaecol (Лахор) . 4 Приложение 1: С1–34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД   12290848 .
  16. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–59. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД   8013219 .
  17. ^ Jump up to: а б Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека; Всемирная организация здравоохранения; Международное агентство по исследованию рака (2007). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная менопаузальная терапия . Всемирная организация здравоохранения. стр. 431–. ISBN  978-92-832-1291-1 .
  18. ^ Клич М. (1995). «Все еще ждем контрацептивной революции». Перспектива семейного плана . 27 (6): 246–53. дои : 10.2307/2136177 . JSTOR   2136177 . ПМИД   8666089 .
  19. ^ Галло М.Ф., Граймс Д.А., Лопес Л.М., Шульц К.Ф., д'Арканг С (2013). «Комбинированные инъекционные контрацептивы для контрацепции» . Cochrane Database Syst Rev. 3 : CD004568. дои : 10.1002/14651858.CD004568.pub3 . ПМК   6513542 . ПМИД   23641480 .
  20. ^ Гарри В. Рудель; Фред А. Кинель (сентябрь 1972 г.). «Оральные контрацептивы. Исследования человеческой фертильности и побочные эффекты». В М. Тауске (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 385–469. ISBN  978-0080168128 . OCLC   278011135 .
  21. ^ Jump up to: а б «Международные названия лекарств от» . Наркотики.com . Проверено 30 апреля 2022 г.
  22. ^ Jump up to: а б с Свитман, Шон С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2082. ИСБН  978-0-85369-840-1 .
  23. ^ Jump up to: а б с «Продукты Microromedex: пожалуйста, войдите» .
  24. ^ Jump up to: а б с д и ж В. Унзейтиг; Рик Х.В. ван Лунсен (15 февраля 2000 г.). Выбор контрацептивов и реалии: материалы 5-го конгресса Европейского общества контрацепции . ЦРК Пресс. стр. 133, 136. ISBN.  978-1-85070-067-8 .
  25. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД   8013216 .
  26. ^ Jump up to: а б с д и ж г Бенаджиано, Дж.; Примьеро, FM (1983). «Современное состояние контрацептивов длительного действия». Наркотики . 25 (6): 570–609. дои : 10.2165/00003495-198325060-00003 . ISSN   0012-6667 . ПМИД   6223801 . S2CID   45898359 .
  27. ^ Jump up to: а б «Факты об инъекционных контрацептивах, принимаемых раз в месяц: меморандум совещания ВОЗ» . Бык. Всемирный орган здравоохранения . 71 (6): 677–89. 1993. ПМК   2393537 . ПМИД   8313486 .
  28. ^ Jump up to: а б с Куль Х (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения» (PDF) . Климактерический . 8 Приложение 1: 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД   16112947 . S2CID   24616324 .
  29. ^ фон Шульц, Бо; Карлстрем, Кьель; Коллсте, Ларс; Эрикссон, Амбьерн; Хенрикссон, Питер; Pousette, Оке ; Стеге, Рейнхард (1989). «Эстрогенная терапия и функция печени - метаболические эффекты перорального и парентерального введения». Простата . 14 (4): 389–395. дои : 10.1002/pros.2990140410 . ISSN   0270-4137 . ПМИД   2664738 . S2CID   21510744 .
  30. ^ Майкл Эттель; Эккехард Шиллингер (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. стр. 235–237, 261, 271. ISBN.  978-3-642-60107-1 . Рассматриваемые здесь природные эстрогены включают: [...] Эфиры 17β-эстрадиола, такие как валерат эстрадиола, бензоат эстрадиола и ципионат эстрадиола. Целью этерификации является либо лучшее всасывание после перорального введения, либо замедленное высвобождение из депо после внутримышечного введения. При всасывании сложные эфиры расщепляются эндогенными эстеразами и высвобождается фармакологически активный 17β-эстрадиол; поэтому сложные эфиры считаются природными эстрогенами.
  31. ^ Награт Арун; Малхотра Нарендра; Сет Шиха (15 декабря 2012 г.). Прогресс в акушерстве и гинекологии--3 . Медицинское издательство Jaypee Brothers Pvt. ООО, стр. 419–. ISBN  978-93-5090-575-3 .
  32. ^ Jump up to: а б с д и Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–85. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД   8013220 .
  33. ^ Jump up to: а б с д Валье Альварес, Дорис дель Сисне (11 мая 2011 г.). 50 мг норэтистерона энантата и 5 мг валерата эстрадиола на общий уровень тестостерона у Влияние дозы здоровых мексиканских мужчин ] (MSc). Национальный политехнический институт Мексики.
  34. ^ Кнёрр К., Беллер ФК, Лауритцен С (17 апреля 2013 г.). Учебник гинекологии . Издательство Спрингер. стр. 214–. ISBN  978-3-662-00942-0 .
  35. ^ Кнёрр К., Кнёрр-Гертнер Х., Беллер Ф.К., Лауритцен К. (8 марта 2013 г.). Акушерство и гинекология: физиология и патология репродукции . Издательство Спрингер. стр. 583–. ISBN  978-3-642-95583-9 .
  36. ^ Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 554–. ISBN  978-3-642-96158-8 .
  37. ^ Горский Ю, Пресль Ю (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Горский Дж., Пресл К. (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 309–332. дои : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN  978-94-009-8195-9 .
  38. ^ Уфер Дж (1969). Принципы и практика гормональной терапии в гинекологии и акушерстве . де Грюйтер. п. 49. ИСБН  9783110006148 . 17α-Гидроксипрогестерона капроат представляет собой депо-прогестаген, полностью не имеющий побочных действий. Доза, необходимая для индукции секреторных изменений в примированном эндометрии, составляет около 250 мг. за менструальный цикл.
  39. ^ Пширембель В. (1968). Практическая гинекология: для студентов и врачей . Вальтер де Грютер. стр. 598, 601. ISBN.  978-3-11-150424-7 .
  40. ^ Ферин Дж. (сентябрь 1972 г.). «Эффекты, продолжительность действия и метаболизм у человека» . В Тауске М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 13–24. ISBN  978-0080168128 . OCLC   278011135 .
  41. ^ Хенцль М.Р., Эдвардс Дж.А. (10 ноября 1999 г.). «Фармакология прогестинов: производные 17α-гидроксипрогестерона и прогестины первого и второго поколения». В Sitruk-Ware R, Mishell DR (ред.). Прогестины и антипрогестины в клинической практике . Тейлор и Фрэнсис. стр. 101–132. ISBN  978-0-8247-8291-7 .
  42. ^ Браттон Дж (1976). Фармакология половых гормонов . Академическая пресса. п. 114. ИСБН  978-0-12-137250-7 .
  43. ^ Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД   8013220 .
  44. ^ Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД   8013216 .
  45. ^ Гебельсманн Ю (1986). «Фармакокинетика противозачаточных стероидов у человека» . В Грегуаре А.Т., Блай Р.П. (ред.). Противозачаточные стероиды: фармакология и безопасность . Springer Science & Business Media. стр. 67–111. дои : 10.1007/978-1-4613-2241-2_4 . ISBN  978-1-4613-2241-2 .
  46. ^ Беккер Х., Дюстерберг Б., Клостерхалфен Х. (1980). «[Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин (перевод автора)]» [Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин]. Международная урология . 35 (6): 381–385. дои : 10.1159/000280353 . ПМИД   6452729 .
  47. ^ Мольц Л., Хаазе Ф., Шварц У., Хаммерштейн Дж. (май 1983 г.). «[Лечение вирилизированных женщин внутримышечным введением ципротерона ацетата]» [Эффективность внутримышечного применения ципротерона ацетата при гиперандрогении]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde . 43 (5): 281–287. дои : 10.1055/s-2008-1036893 . ПМИД   6223851 .
  48. ^ Райт Джей Си, Берджесс диджей (29 января 2012 г.). Инъекции длительного действия и имплантаты . Springer Science & Business Media. стр. 114–. ISBN  978-1-4614-0554-2 .
  49. ^ Чу Ю. Х., Ли Ц, Чжао З. Ф. (апрель 1986 г.). «Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечные инъекции инъекционного контрацептива длительного действия эстрадиол-мегестрол» . Китайский журнал клинической фармакологии . Результаты показали, что после инъекции концентрация МА в плазме быстро увеличивалась. Среднее время пикового уровня МА в плазме приходилось на 3-й день, наблюдалась линейная зависимость между log концентрации МА в плазме и временем (днями) после введения у всех субъектов, период полувыведения t1/2β = 14,35 ± 9,1 дней.
  50. ^ Руннебаум БК, Рабе Т, Кизель Л (6 декабря 2012 г.). Женская контрацепция: последние новости и тенденции . Springer Science & Business Media. стр. 429–. ISBN  978-3-642-73790-9 .
  51. ^ Артини П.Г., Дженаццани А.Р., Петралья Ф (11 декабря 2001 г.). Достижения гинекологической эндокринологии . ЦРК Пресс. стр. 105–. ISBN  978-1-84214-071-0 .
  52. ^ Кинг Т.Л., Брукер М.К., Крибс Дж.М., Фэйи Дж.О. (21 октября 2013 г.). Акушерство Варни . Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 495–. ISBN  978-1-284-02542-2 .
  53. ^ Хехт-Лукари, Г. (1967). Последние достижения в гормональной терапии в гинекологии. Колумбийский журнал акушерства и гинекологии, 18 (5), 307–319. 10.18597/rcog.2584 https://revista.fecolsog.org/index.php/rcog/article/view/2584
  54. ^ Испаноязычный американец . Время. Май 1969 г. с. 46. ​​Среди наиболее используемых ановуляторов можно выделить следующие: Пролестрин, Секвенс, Ановлар, Секвентекс, Орлекс, Гиновлар, Энгинон, Перлутал, Депо-проведа, Аконсен, Оврал, Ретекс, Лорофин и другие, менее востребованные.
  55. ^ Ботелла-Ллусия, Дж. (1970). Яичники при приеме контрацептивных стерпидов. [Яичники во время приема противозачаточных стероидов.] В: Netter, A. L'Inhibition de la ovulation; Конференция Национального общества по изучению бесплодия и фертильности. (Подавление овуляции: Труды Национального общества по изучению бесплодия и фертильности.) Париж, Массон, 1970. с. 141-156
  56. ^ Мадридский университет Комплутенсе (1971). Журнал Мадридского университета . Пресса Мадридского университета. п. 11.
  57. ^ Лирия, Р.Х. (1972). Контрацепция (Проблема сегодняшнего, вчерашнего и всегда). В Анналах медицины и хирургии (т. 52, № 230, стр. 329-348). https://www.raco.cat/index.php/AnalesMedicina/article/download/99455/152590
  58. ^ Jump up to: а б Гарри В. Рудель; Фред А. Кинель (сентябрь 1972 г.). «Оральные контрацептивы. Исследования человеческой фертильности и побочные эффекты». В М. Тауске (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 385–469. ISBN  978-0080168128 . OCLC   278011135 .
  59. ^ Jump up to: а б Дж. Брингер; Б. Хедон (15 сентября 1995 г.). Фертильность и бесплодие: современный обзор . ЦРК Пресс. стр. 47–. ISBN  978-1-85070-694-6 .
  60. ^ д'Арканг С (1993). «Инъекционные контрацептивы, принимаемые раз в месяц». Всемирный форум здравоохранения . 14 (4): 439–40. ПМИД   8185807 .
  61. ^ Jump up to: а б Коетсаванг С. (апрель 1994 г.). «Инъекционные контрацептивы для приема один раз в месяц: эффективность и причины отмены». Контрацепция . 49 (4): 387–98. дои : 10.1016/0010-7824(94)90034-5 . ПМИД   8013221 .
  62. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Мохтар К. Топпозада (1983). «Месячные инъекционные контрацептивы». У Альфредо Голдсмита; Мохтар Топпозада (ред.). Контрацепция длительного действия . стр. 93–103. ОСЛК   35018604 .
  63. ^ Препараты, не включенные в список Pharm AID . Препараты, не включенные в список. 1993. с. 247. ИСБН  978-0-913210-14-7 .
  64. ^ Jump up to: а б с Топпозада М. (июнь 1977 г.). «Клиническое применение ежемесячных инъекционных противозачаточных препаратов». Акушерский гинекологический сурв . 32 (6): 335–47. дои : 10.1097/00006254-197706000-00001 . ПМИД   865726 .
  65. ^ де Соуза, JC; Коутиньо, Элсимар М. (1972). «Контроль фертильности путем ежемесячных инъекций смеси норгестрела и эстрогена длительного действия». Контрацепция . 5 (5): 395–399. дои : 10.1016/0010-7824(72)90031-5 . ISSN   0010-7824 . ПМИД   4650657 .
  66. ^ Гарса-Флорес Дж., Фатиникун Т., Эрнандес Л., Рамос И., Карденас М., Менхивар М. (июль 1991 г.). «Пилотное исследование по оценке прогестерона/эстрадиола замедленного высвобождения в качестве инъекционного контрацептива для приема один раз в месяц». Контрацепция . 44 (1): 45–59. дои : 10.1016/0010-7824(91)90105-О . ПМИД   1893701 .
  67. ^ Гарса-Флорес Дж., Холл П.Е., Перес-Паласиос Дж. (1991). «Гормональные контрацептивы пролонгированного действия для женщин». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 40 (4–6): 697–704. дои : 10.1016/0960-0760(91)90293-E . ПМИД   1958567 . S2CID   26021562 .
  68. ^ Джозеф Уильям Гольдзихер; Кеннет Фотерби (1994). Фармакология противозачаточных стероидов . Рэйвен Пресс. п. 154. ИСБН  978-0-7817-0097-9 .
  69. ^ Заньярту Дж., Райс-Рэй Э., Гольдцихер Дж.В. (октябрь 1966 г.). «Контроль рождаемости с помощью инъекционных стероидов длительного действия. Предварительный отчет» . Акушерский Гинекол . 28 (4): 513–5. ПМИД   5925038 .
  70. ^ Гарри Бекман (1967). Ежегодник лекарственной терапии . Год книжного издательства.

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
  • Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–59. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД   8013219 .
  • Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–85. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД   8013220 .
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Combined_injectable_birth_control&oldid=1109959066"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 01c56b1055af8b5c002f791bc12eb42c__1663002900
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/01/2c/01c56b1055af8b5c002f791bc12eb42c.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Combined injectable birth control - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)