Противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол

Эстрадиолсодержащий пероральный контрацептив
Эстрадиолсодержащий пероральный контрацептив
Фон
Тип	Гормональный
Первое использование	1993 ( Финляндия )
Частота беременностей (первый год)
Идеальное использование	?
Типичное использование	?
Использование
обратимость	Да
Напоминания для пользователей	?
Преимущества и недостатки
от ИППП защита	Нет

Комбинированные противозачаточные таблетки , содержащие природный эстрадиол или сложный эфир эстрадиола (например, валерат эстрадиола ), включают: ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Эстрадиола валерат и ципротерона ацетат (торговая марка Femilar ) – представлены в Финляндии (только) в 1993 г. ^{[ 3 ]}
Эстрадиол валерат и диеногест (торговые марки Qlaira, Natazia) – представлены в Европе в 2009 г. и в в США 2010 г. ^{[ 4 ]}
Эстрадиол и номегестрола ацетат (торговая марка Zoely) – представлены в Европе в 2011 году. ^{[ 5 ]}

Эстрадиол, в основном в виде сложных эфиров, включая валерат эстрадиола, ципионат эстрадиола и энантат эстрадиола , также является единственным эстрогеном, используемым в комбинированных инъекционных контрацептивах . ^{[ 6 ]}

По состоянию на 2021 год более 95% рецептов приходится на комбинированные гормональные противозачаточные формы, содержащие синтетический эстроген этинилэстрадиол (ЭЭ). ^{[ 7 ]} Следовательно, противозачаточные таблетки на основе эстрадиола до сих пор широко не используются. ^{[ 7 ]}

Побочные эффекты

Противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол, оказывают меньшее влияние на синтез белка в печени , чем противозачаточные таблетки, содержащие этинилэстрадиол , и считается, что по этой причине они могут представлять меньший риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ). ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]} Соответственно, хотя противозачаточные таблетки, содержащие валерат эстрадиола/диеногест, связаны со значительно повышенным риском ВТЭ, они связаны со значительно более низким риском венозной тромбоэмболии, чем противозачаточные таблетки, содержащие этинилэстрадиол и прогестин. ^{[ 10 ]} Риск ВТЭ при приеме эстрадиола/номегестрола ацетата находится в стадии изучения. противозачаточных таблеток ^{[ 11 ]}

Частота нерегулярных вагинальных кровотечений может быть выше при приеме противозачаточных таблеток, содержащих эстрадиол, в связи с тем, что эстрадиол является более слабым эстрогеном, чем этинилэстрадиол в эндометрии . ^{[ 3 ]}

Фармакология

Были изучены и проанализированы фармакодинамика эстрадиола в и фармакокинетика контексте использования в противозачаточных таблетках. ^{[ 12 ]}^{[ 2 ]}^{[ 9 ]}

Исследовать

Экспериментальные противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол, которые изучались, но никогда не поступали на рынок, включают: ^{[ 3 ]}

крупное рандомизированное контролируемое исследование , противозачаточных таблеток содержащих этинилэстрадиол/норэтистерона ацетат, по сравнению с противозачаточными таблетками, содержащими эстрадиол/эстриол/норэтистерон ацетат . Было проведено ^{[ 13 ]}

См. также

Ссылки

^ Де Лео В., Мусаккио МК, Каппелли В., Пьомбони П., Морганте Дж. (2016). «Гормональные контрацептивы: фармакология с учетом женского здоровья» . Обновление репродукции человека . 22 (5): 634–46. дои : 10.1093/humupd/dmw016 . ПМИД 27307386 .
^ Jump up to: ^а ^б Станчик Ф.З., Арчер Д.Ф., Бхавнани Б.Р. (2013). «Этинилэстрадиол и 17β-эстрадиол в комбинированных пероральных контрацептивах: фармакокинетика, фармакодинамика и оценка риска». Контрацепция . 87 (6): 706–27. дои : 10.1016/j.contraception.2012.12.011 . ПМИД 23375353 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Фруццетти Ф., Битцер Дж. (2010). «Обзор клинического опыта применения эстрадиола в комбинированных пероральных контрацептивах». Контрацепция . 81 (1): 8–15. doi : 10.1016/j.contraception.2009.08.010 . ПМИД 20004267 .
^ Гуида М., Бифулько Г., Ди Спьецио Сардо А., Скала М., Фернандес Л.М., Наппи С. (2010). «Обзор безопасности, эффективности и переносимости комбинированных противозачаточных таблеток диеногеста/эстрадиола валерата» . Международный журнал женского здоровья . 2 : 279–90. дои : 10.2147/IJWH.S6954 . ПМЦ 2990895 . ПМИД 21151673 .
^ Берк А. (2013). «Номегестрола ацетат-17b-эстрадиол для пероральной контрацепции» . Предпочтения и приверженность пациентов . 7 : 607–19. дои : 10.2147/PPA.S39371 . ПМК 3702550 . ПМИД 23836965 .
^ «WJPPS | АННОТАЦИЯ» (PDF) . Всемирный журнал фармации и фармацевтических наук .
^ Jump up to: ^а ^б Мавет, М; Гаспар, Улисс; Фойдар, JM (2021). «Эстетрол как эстроген в комбинированных пероральных контрацептивах: от первого исследования на людях до эффективности контрацепции» (PDF) . Европейская гинекология и акушерство . 3 (1): 13–21. С другой стороны, с 1961 года в КОК использовались только три различных эстрогена: первым был пролекарство местранол, быстро замененное его мощной активной формой, этинилэстрадиолом (ЭЭ). Этинилэстрадиол оставался единственным эстрогеном, используемым в КОК на протяжении более четырех десятилетий. После первоначальных безуспешных попыток эстрадиол (Е2) в начале 2010 г. наконец был введен в состав двух КОК: в форме пролекарства Е2 валерат в сочетании с диеногестом (Е2В/ДНГ) и в форме Е2 в сочетании с номегестролом. ацетат [4, 5]. Однако эти КОК, содержащие Е2, назначаются реже, поскольку более 95% пользователей комбинированных гормональных контрацептивов по-прежнему используют продукты, содержащие ЭЭ.
^ Нельсон А.Л. (2015). «Обновленная информация о новых пероральных контрацептивах для женщин». Экспертное заключение по фармакотерапии . 16 (18): 2759–72. дои : 10.1517/14656566.2015.1100173 . ПМИД 26512437 . S2CID 207481206 .
^ Jump up to: ^а ^б Дженсен, Джеффри; Битцер, Йоханнес; Серрани, Марко (2013). «Сравнение фармакологического и клинического профиля новых комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих эстрадиол» . Журнал открытого доступа по контрацепции : 39. doi : 10.2147/OAJC.S50693 . ISSN 1179-1527 .
^ Фруццетти Ф, Каньяччи А (2018). «Венозный тромбоз и гормональная контрацепция: что нового в гормональных контрацептивах на основе эстрадиола?» . Открытый доступ J Контрацепт . 9 : 75–79. дои : 10.2147/OAJC.S179673 . ПМК 6239102 . ПМИД 30519125 .
^ Дуксфилс Дж., Моримон Л., Буви К. (октябрь 2020 г.). «Оральные контрацептивы и венозная тромбоэмболия: внимание к тестированию, которое может позволить прогнозировать и оценивать риск». Семин Тромб Гемост . 46 (8): 872–886. дои : 10.1055/s-0040-1714140 . ПМИД 33080636 . S2CID 224821517 .
^ Кунц В., Гансау С., Малер М. (сентябрь 1993 г.). «Фармакокинетика эстрадиола, свободного и общего эстрона у молодых женщин после однократного внутривенного и перорального введения 17β-эстрадиола». Арцнаймиттельфоршунг . 43 (9): 966–73. ISSN 0004-4172 . ПМИД 8240460 .
^ «Рандомизированное двойное слепое исследование двух комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих один и тот же прогестаген, но разные эстрогены. Целевая группа Всемирной организации здравоохранения по пероральной контрацепции». Контрацепция . 21 (5): 445–59. Май 1980 г. doi : 10.1016/0010-7824(80)90010-4 . ПМИД 7428356 .

[pmid27307386-1] Де Лео В., Мусаккио МК, Каппелли В., Пьомбони П., Морганте Дж. (2016). «Гормональные контрацептивы: фармакология с учетом женского здоровья» . Обновление репродукции человека . 22 (5): 634–46. дои : 10.1093/humupd/dmw016 . ПМИД 27307386 .

[pmid23375353-2] Jump up to: ^а ^б Станчик Ф.З., Арчер Д.Ф., Бхавнани Б.Р. (2013). «Этинилэстрадиол и 17β-эстрадиол в комбинированных пероральных контрацептивах: фармакокинетика, фармакодинамика и оценка риска». Контрацепция . 87 (6): 706–27. дои : 10.1016/j.contraception.2012.12.011 . ПМИД 23375353 .

[pmid20004267-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Фруццетти Ф., Битцер Дж. (2010). «Обзор клинического опыта применения эстрадиола в комбинированных пероральных контрацептивах». Контрацепция . 81 (1): 8–15. doi : 10.1016/j.contraception.2009.08.010 . ПМИД 20004267 .

[pmid21151673-4] Гуида М., Бифулько Г., Ди Спьецио Сардо А., Скала М., Фернандес Л.М., Наппи С. (2010). «Обзор безопасности, эффективности и переносимости комбинированных противозачаточных таблеток диеногеста/эстрадиола валерата» . Международный журнал женского здоровья . 2 : 279–90. дои : 10.2147/IJWH.S6954 . ПМЦ 2990895 . ПМИД 21151673 .

[pmid23836965-5] Берк А. (2013). «Номегестрола ацетат-17b-эстрадиол для пероральной контрацепции» . Предпочтения и приверженность пациентов . 7 : 607–19. дои : 10.2147/PPA.S39371 . ПМК 3702550 . ПМИД 23836965 .

[6] «WJPPS | АННОТАЦИЯ» (PDF) . Всемирный журнал фармации и фармацевтических наук .

[MawetGaspard2021-7] Jump up to: ^а ^б Мавет, М; Гаспар, Улисс; Фойдар, JM (2021). «Эстетрол как эстроген в комбинированных пероральных контрацептивах: от первого исследования на людях до эффективности контрацепции» (PDF) . Европейская гинекология и акушерство . 3 (1): 13–21. С другой стороны, с 1961 года в КОК использовались только три различных эстрогена: первым был пролекарство местранол, быстро замененное его мощной активной формой, этинилэстрадиолом (ЭЭ). Этинилэстрадиол оставался единственным эстрогеном, используемым в КОК на протяжении более четырех десятилетий. После первоначальных безуспешных попыток эстрадиол (Е2) в начале 2010 г. наконец был введен в состав двух КОК: в форме пролекарства Е2 валерат в сочетании с диеногестом (Е2В/ДНГ) и в форме Е2 в сочетании с номегестролом. ацетат [4, 5]. Однако эти КОК, содержащие Е2, назначаются реже, поскольку более 95% пользователей комбинированных гормональных контрацептивов по-прежнему используют продукты, содержащие ЭЭ.

[pmid26512437-8] Нельсон А.Л. (2015). «Обновленная информация о новых пероральных контрацептивах для женщин». Экспертное заключение по фармакотерапии . 16 (18): 2759–72. дои : 10.1517/14656566.2015.1100173 . ПМИД 26512437 . S2CID 207481206 .

[JensenBitzer2013-9] Jump up to: ^а ^б Дженсен, Джеффри; Битцер, Йоханнес; Серрани, Марко (2013). «Сравнение фармакологического и клинического профиля новых комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих эстрадиол» . Журнал открытого доступа по контрацепции : 39. doi : 10.2147/OAJC.S50693 . ISSN 1179-1527 .

[pmid30519125-10] Фруццетти Ф, Каньяччи А (2018). «Венозный тромбоз и гормональная контрацепция: что нового в гормональных контрацептивах на основе эстрадиола?» . Открытый доступ J Контрацепт . 9 : 75–79. дои : 10.2147/OAJC.S179673 . ПМК 6239102 . ПМИД 30519125 .

[pmid33080636-11] Дуксфилс Дж., Моримон Л., Буви К. (октябрь 2020 г.). «Оральные контрацептивы и венозная тромбоэмболия: внимание к тестированию, которое может позволить прогнозировать и оценивать риск». Семин Тромб Гемост . 46 (8): 872–886. дои : 10.1055/s-0040-1714140 . ПМИД 33080636 . S2CID 224821517 .

[pmid8240460-12] Кунц В., Гансау С., Малер М. (сентябрь 1993 г.). «Фармакокинетика эстрадиола, свободного и общего эстрона у молодых женщин после однократного внутривенного и перорального введения 17β-эстрадиола». Арцнаймиттельфоршунг . 43 (9): 966–73. ISSN 0004-4172 . ПМИД 8240460 .

[pmid7428356-13] «Рандомизированное двойное слепое исследование двух комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих один и тот же прогестаген, но разные эстрогены. Целевая группа Всемирной организации здравоохранения по пероральной контрацепции». Контрацепция . 21 (5): 445–59. Май 1980 г. doi : 10.1016/0010-7824(80)90010-4 . ПМИД 7428356 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

v т и Эстрадиол
Темы	Эстрадиол (как гормон) Эстрадиол (как лекарство) Фармакодинамика эстрадиола Фармакокинетика эстрадиола Эстроген (как гормон) Эстроген (в качестве лекарства) Менопаузальная гормональная терапия Феминизирующая гормональная терапия Противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол Комбинированный инъекционный контроль над рождаемостью Высокие дозы эстрогена Гидроксилирование эстрадиола
Эфиры	Эстрадиола ацетат Эстрадиола ацетилсалицилат Эстрадиола антранилат Эстрадиола бензоат бутират Эстрадиола бензоат циклооктениловый эфир Эстрадиола бензоат Эстрадиола бутирилацетат Эстрадиола циклооктилацетат Эстрадиола ципионат Эстрадиола деканоат Эстрадиола диацетат Дибутират эстрадиола Эстрадиола диенантат Эстрадиола дипропионат Эстрадиола дистеарат Дисульфат эстрадиола Эстрадиола диундецилат Эстрадиола диундециленат Эстрадиола энантат Эстрадиола фуроат Эстрадиола глюкуронид Эстрадиола гемисукцинат Эстрадиола гексагидробензоат Эстрадиола монопропионат Эстрадиол горчичный Эстрадиола пальмитат Эстрадиола фенилпропионат Эстрадиола фосфат Эстрадиола пивалат Эстрадиола пропоксифенилпропионат Эстрадиола салицилат Эстрадиола стеарат Сульфамат эстрадиола Эстрадиола сульфат Эстрадиола ундецилат Эстрадиола ундециленат Эстрадиола валерат Эстрамустинфосфат (эстрадиола нормустинфосфат) Эстрогеновый эфир Полиэстрадиола фосфат
Связанный	Эстрон Эстриол Эстерол Этинилэстрадиол Конъюгированные эстрогены Этерифицированные эстрогены Эстрона сульфат Эстропипат (пиперазина эстрона сульфат)