Эстрадиола циклооктилацетат
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | Е 2 сертификат подлинности; Эстрадиола циклооктилацетат; Эстрадиола 17β-циклооктилацетат; Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол 17β-циклооктилацетат |
Маршруты администрация | Через рот |
Класс препарата | Эстроген ; Эстрогеновый эфир |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 28 Н 40 О 3 |
Молярная масса | 424.625 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Эстрадиола циклооктилацетат ( E 2 COA ), или эстрадиол 17β-циклооктилацетат , также известный как эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол 17β-циклооктилацетат , представляет собой эстрогеновый препарат и сложный эфир эстрогена , в частности , 17β- эфир эстрадиола который , циклооктилацетатный был изучен для использования в заместительной гормональной терапии у женщин с удаленными яичниками и в качестве гормонального контрацептива в сочетании с прогестином, но никогда не поступал в продажу. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Он имеет более высокую при пероральном приеме биодоступность , чем микронизированный эстрадиол, благодаря абсорбции через лимфатическую систему и, следовательно, частичному обходу метаболизма первого прохождения . [ 4 ] [ 1 ] Он примерно в два раза более эффективен, чем микронизированный эстрадиол при пероральном приеме, и оказывает сравнительно меньшее влияние на параметры печени, такие как изменения в выработке глобулина, связывающего половые гормоны . [ 4 ] Он исследовался в сочетании с дезогестрелом в качестве противозачаточной таблетки , но приводил к неприемлемым характерам менструальных кровотечений и не получил дальнейшего развития. [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Бастианелли С., Фаррис М., Розато Е., Бросенс И., Бенаджано Дж. (ноябрь 2018 г.). «Фармакодинамика комбинированных эстроген-гестагенных пероральных контрацептивов 3. Подавление овуляции». Экспертное обозрение клинической фармакологии . 11 (11): 1085–1098. дои : 10.1080/17512433.2018.1536544 . ПМИД 30325245 . S2CID 53246678 .
- ^ Дальгрен Э., Крона Н., Янсон П.О., Самсио Г. (1985). «Пероральная замена эстрадиол-циклооктилацетатом: новый аналог эстрадиола. Влияние на сывороточные липиды, белки, гонадотропины, эстрогены и морфологию эндометрия матки». Гинекологическое и акушерское обследование . 20 (2): 84–90. дои : 10.1159/000298978 . ПМИД 3932144 .
- ^ Шуберт В., Каллберг Г. (1987). «Подавление овуляции с помощью 17 бета-эстрадиола, циклооктилацетата и дезогестрела». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 66 (6): 543–547. дои : 10.3109/00016348709015732 . ПМИД 2962418 . S2CID 73200770 .
- ^ Jump up to: а б с Шуберт В., Каллберг Г. (1988). «Жирорастворимый 17-бета-эстрадиол: способ снижения дозировки при заместительной гормональной терапии стероидами?». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 67 (3): 271–275. дои : 10.3109/00016348809004218 . ПМИД 2972162 . S2CID 39664429 .