16α-Йодо-Е2
(Перенаправлено с 16α-йодоэстрадиола )
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 18 Н 23 И О 2 |
Молярная масса | 398.284 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
16α-Йодо-Е2 , или йодэстрадиол , представляет собой синтетический стероидный 16α - мощный эстроген с небольшим предпочтением ERα перед ERβ , который используется в научных исследованиях . [ 1 ] [ 2 ] K D 16α-йод-E2 для ERα составляет 0,6 нМ, а для ERβ — 0,24 нМ, что представляет собой 4-кратную разницу в сродстве , тогда как эстрадиол имеет одинаковое сродство к двум подтипам рецепторов. считается, что [ 2 ] В отличие от гораздо более слабого эстриола (16α-гидроксиэстрадиола), 16α-йод-E2 считается равносильным эстрадиолу с точки зрения эстрогенной активности. [ 3 ] Радиомеченный [16α- 125 Йодо-Е2 использовался при визуализации для изучения рецептора эстрогена . [ 4 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Манас Э.С., Унвалла Р.Дж., Сюй З.Б., Маламас М.С., Миллер К.П., Харрис Х.А., Сяо С., Акопян Т., Хум В.Т., Малакян К., Вольфром С., Бапат А., Бхат Р.А., Шталь М.Л., Сомерс В.С., Альварес Дж.К. (2004) . «Структурный дизайн селективных лигандов бета-рецепторов эстрогена». Дж. Ам. хим. Соц . 126 (46): 15106–19. дои : 10.1021/ja047633o . ПМИД 15548008 .
- ^ Jump up to: а б Чен Г.Г., Влантис А.С., Цзэн К., ван Хасселт, Калифорния (2008). «Регуляция роста клеток посредством передачи сигналов эстрогена и потенциальных мишеней при раке щитовидной железы». Цели Curr по лечению рака . 8 (5): 367–77. дои : 10.2174/156800908785133150 . ПМИД 18690843 .
- ^ Хохберг Р.Б., Зелински Дж.Е., Дуакс В.Л., Стронг П. (1986). «Молекулярная структура 16 альфа-йод-17 бета-эстрадиола, лиганда с высоким сродством к рецептору эстрогена». Дж. Стероидная биохимия . 25 (5А): 615–8. дои : 10.1016/0022-4731(86)90002-6 . ПМИД 3795941 .
- ^ Камминс CH (1993 г.). «Радиомеченные стероидные эстрогены в исследованиях рака». Стероиды . 58 (6): 245–59. дои : 10.1016/0039-128x(93)90069-y . ПМИД 8212070 . S2CID 29080385 .