Эстропипат

Эстропипат
Клинические данные
Торговые названия	Хармоген, Улучшение, Оген, Орто-Эст, Сулестрекс и другие.
Другие имена	пиперазина эстрона сульфат; Эстрона сульфат пиперазиновая соль; Пипстроне
AHFS / Drugs.com	Монография
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	Эстроген ; Эстрогеновый эфир
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	7280-37-7 ;
ПабХим CID	5284555 ;
Лекарственный Банк	ДБ04574 ;
ХимическийПаук	4447610 ;
НЕКОТОРЫЙ	СВИ38УИ019 ;
КЕГГ	D00948 ;
КЭБ	ЧЕБИ:4873 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1200980 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID3023005 ;
Информационная карта ECHA	100.027.906
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 32 Н 2 О 5 С
Молярная масса	436.57 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Эстропипат , также известный как сульфат пиперазина эстрона под торговыми марками Harmogen , Improvera , Ogen , Ortho-Est и Sulestrex и продаваемый среди других , представляет собой препарат эстрогена , который используется в основном в гормональной терапии менопаузы при лечении менопаузы симптомов . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Это соль сульфата эстрона и пиперазина , которая превращается в эстрон и эстрадиол . в организме ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Его принимают внутрь . ^{[ 2 ]}

Медицинское использование

Эстропипат применяется: ^{[ 2 ]}^{[ необходимы дополнительные ссылки ]}

Облегчают симптомы менопаузы с помощью менопаузальной гормональной терапии.
Лечение некоторых видов бесплодия
Лечите некоторые состояния, приводящие к недоразвитию женских половых признаков.
Лечение вагинальной атрофии
Лечение некоторых типов рака молочной железы (особенно у мужчин и женщин в постменопаузе)
Лечить рак простаты
Предотвратить остеопороз

v
т
и
Дозировки эстрогена при менопаузальной гормональной терапии
Route/form	Estrogen	Low	Standard	High
Oral	Estradiol	0.5–1 mg/day	1–2 mg/day	2–4 mg/day
	Estradiol valerate	0.5–1 mg/day	1–2 mg/day	2–4 mg/day
	Estradiol acetate	0.45–0.9 mg/day	0.9–1.8 mg/day	1.8–3.6 mg/day
	Conjugated estrogens	0.3–0.45 mg/day	0.625 mg/day	0.9–1.25 mg/day
	Esterified estrogens	0.3–0.45 mg/day	0.625 mg/day	0.9–1.25 mg/day
	Estropipate	0.75 mg/day	1.5 mg/day	3 mg/day
	Estriol	1–2 mg/day	2–4 mg/day	4–8 mg/day
	Ethinylestradiol^a	2.5–10 μg/day	5–20 μg/day	–
Nasal spray	Estradiol	150 μg/day	300 μg/day	600 μg/day
Transdermal patch	Estradiol	25 μg/day^b	50 μg/day^b	100 μg/day^b
Transdermal gel	Estradiol	0.5 mg/day	1–1.5 mg/day	2–3 mg/day
Vaginal	Estradiol	25 μg/day	–	–
Vaginal	Estriol	30 μg/day	0.5 mg 2x/week	0.5 mg/day
IMTooltip Intramuscular or SC injection	Estradiol valerate	–	–	4 mg 1x/4 weeks
	Estradiol cypionate	1 mg 1x/3–4 weeks	3 mg 1x/3–4 weeks	5 mg 1x/3–4 weeks
	Estradiol benzoate	0.5 mg 1x/week	1 mg 1x/week	1.5 mg 1x/week
SC implant	Estradiol	25 mg 1x/6 months	50 mg 1x/6 months	100 mg 1x/6 months
Footnotes: ^a = No longer used or recommended, due to health concerns. ^b = As a single patch applied once or twice per week (worn for 3–4 days or 7 days), depending on the formulation. Note: Dosages are not necessarily equivalent. Sources: See template.

Доступные формы

Эстропипат выпускался в форме пероральных таблеток по 0,75, 1,5, 3 и 6 мг и вагинального крема по 1,5 мг/грамм. Эстропипат больше не доступен в США.

Фармакология

Фармакодинамика

Эстропипат пролекарством эстрона . и эстрадиола является Следовательно, это эстроген или агонист рецепторов эстрогена .

v
т
и
Относительная пероральная эффективность эстрогенов
Estrogen	HFTooltip Hot flashes	VETooltip Vaginal epithelium	UCaTooltip Urinary calcium	FSHTooltip Follicle-stimulating hormone	LHTooltip Luteinizing hormone	HDLTooltip High-density lipoprotein-CTooltip Cholesterol	SHBGTooltip Sex hormone-binding globulin	CBGTooltip Corticosteroid-binding globulin	AGTTooltip Angiotensinogen	Liver
Estradiol	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0
Estrone	?	?	?	0.3	0.3	?	?	?	?	?
Estriol	0.3	0.3	0.1	0.3	0.3	0.2	?	?	?	0.67
Estrone sulfate	?	0.9	0.9	0.8–0.9	0.9	0.5	0.9	0.5–0.7	1.4–1.5	0.56–1.7
Conjugated estrogens	1.2	1.5	2.0	1.1–1.3	1.0	1.5	3.0–3.2	1.3–1.5	5.0	1.3–4.5
Equilin sulfate	?	?	1.0	?	?	6.0	7.5	6.0	7.5	?
Ethinylestradiol	120	150	400	60–150	100	400	500–600	500–600	350	2.9–5.0
Diethylstilbestrol	?	?	?	2.9–3.4	?	?	26–28	25–37	20	5.7–7.5
Sources and footnotes Notes: Values are ratios, with estradiol as standard (i.e., 1.0). Abbreviations: HF = Clinical relief of hot flashes. VE = Increased proliferation of vaginal epithelium. UCa = Decrease in UCaTooltip urinary calcium. FSH = Suppression of FSHTooltip follicle-stimulating hormone levels. LH = Suppression of LHTooltip luteinizing hormone levels. HDL-C, SHBG, CBG, and AGT = Increase in the serum levels of these liver proteins. Liver = Ratio of liver estrogenic effects to general/systemic estrogenic effects (hot flashes/gonadotropins). Sources: See template.

Фармакокинетика

Эстропипат гидролизуется до эстрона . в организме ^{[ 6 ]} Затем эстрон может быть преобразован в эстрадиол с помощью 17β-гидроксистероиддегидрогеназы .

Химия

История

Эстропипат был представлен для медицинского применения компанией Abbott в 1968 году. ^{[ 7 ]} Он был одобрен FDA Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в 1991 году . ^{[ 8 ]}

Общество и культура

Общие имена

Эстропипат является непатентованным названием препарата и его INN международным непатентованным названием Tooltip , USAN Tooltip, принятым в США , и BAN Tooltip, одобренным в Великобритании . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 9 ]}^{[ 6 ]}^{[ 10 ]}

Названия брендов

Эстропипат продавался под торговыми марками Genoral, Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est и Sulestrex и других. ^{[ 10 ]}^{[ 3 ]}^{[ 9 ]}^{[ 6 ]}

Доступность

Эстропипат снят с производства в США . В прошлом эстропипат также продавался в Канаде , Великобритании , Ирландии , Швейцарии , Австралии , Южной Африке , Мексике и Индонезии . ^{[ 10 ]}^{[ 9 ]}^{[ 6 ]}

Ссылки

^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с «Оген, таблетки эстропипат, USP» (PDF) . Фармация и Апджон Ко . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Декабрь 2004 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 900–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 114–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
^ Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Эльзевир. стр. 1484–. ISBN 978-0-8155-1856-3 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Свитман С.С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2101. ИСБН 978-0-85369-840-1 .
^ Будофф П.В. (1 августа 1983 г.). Больше никаких приливов и других хороших новостей . Патнэм. п. 28 . ISBN 978-0-399-12793-9 .
^ Медицинские журналы P&T. CORE. Июль 1993 года.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 408–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с «Эстропипат» . Drugs.com

[FDA-AllBoxedWarnings-1] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[OgenLabel-2] Jump up to: ^а ^б ^с «Оген, таблетки эстропипат, USP» (PDF) . Фармация и Апджон Ко . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Декабрь 2004 г.

[Elks2014-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 900–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .

[MortonHall2012-4] Jump up to: ^а ^б ^с Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 114–. ISBN 978-94-011-4439-1 .

[Publishing2013-5] Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Эльзевир. стр. 1484–. ISBN 978-0-8155-1856-3 .

[Martindale-6] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Свитман С.С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2101. ИСБН 978-0-85369-840-1 .

[Budoff1983-7] Будофф П.В. (1 августа 1983 г.). Больше никаких приливов и других хороших новостей . Патнэм. п. 28 . ISBN 978-0-399-12793-9 .

[CORE1993-8] Медицинские журналы P&T. CORE. Июль 1993 года.

[IndexNominum2000-9] Jump up to: ^а ^б ^с Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 408–. ISBN 978-3-88763-075-1 .

[Drugs.com-10] Jump up to: ^а ^б ^с «Эстропипат» . Drugs.com

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

v т и Эстрадиол
Темы	Эстрадиол (как гормон) Эстрадиол (как лекарство) Фармакодинамика эстрадиола Фармакокинетика эстрадиола Эстроген (как гормон) Эстроген (в качестве лекарства) Менопаузальная гормональная терапия Феминизирующая гормональная терапия Противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол Комбинированный инъекционный контроль над рождаемостью Высокие дозы эстрогена Гидроксилирование эстрадиола
Эфиры	Эстрадиола ацетат Эстрадиола ацетилсалицилат Эстрадиола антранилат Эстрадиола бензоат бутират Эстрадиола бензоат циклооктениловый эфир Эстрадиола бензоат Эстрадиола бутирилацетат Эстрадиола циклооктилацетат Эстрадиола ципионат Эстрадиола деканоат Эстрадиола диацетат Дибутират эстрадиола Эстрадиола диенантат Эстрадиола дипропионат Эстрадиола дистеарат Дисульфат эстрадиола Эстрадиола диундецилат Эстрадиола диундециленат Эстрадиола энантат Эстрадиола фуроат Эстрадиола глюкуронид Эстрадиола гемисукцинат Эстрадиола гексагидробензоат Эстрадиола монопропионат Эстрадиол горчичный Эстрадиола пальмитат Эстрадиола фенилпропионат Эстрадиола фосфат Эстрадиола пивалат Эстрадиола пропоксифенилпропионат Эстрадиола салицилат Эстрадиола стеарат Сульфамат эстрадиола Эстрадиола сульфат Эстрадиола ундецилат Эстрадиола ундециленат Эстрадиола валерат Эстрамустинфосфат (эстрадиола нормустинфосфат) Эстрогеновый эфир Полиэстрадиола фосфат
Связанный	Эстрон Эстриол Эстерол Этинилэстрадиол Конъюгированные эстрогены Этерифицированные эстрогены Эстрона сульфат Эстропипат (пиперазина эстрона сульфат)