Эстрадиола валерат

Эстрадиола валерат
Клинические данные
Произношение	/ ˌ ɛ s t r ə ˈ d aɪ oʊ l ˈ v æ ə r l eɪ t / ; ES -тре- ДИ -охл ВАЛ -е-райт
Торговые названия	Делестроген, Прогинон Депо, Прогинова и многие другие.
Другие имена	ЕВ; Э2В; эстрадиола валерат; пентаноат эстрадиола; Эстрадиола валерианат
Маршруты ; администрация	Внутрь , сублингвально , внутримышечно , подкожная инъекция
Класс препарата	Эстроген ; Эстрогеновый эфир
код АТС	G03CA03 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ только для приема ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Оральный: 3–5% ; Внутримышечная инъекция: 100%
Связывание с белками	Эстрадиол: ~98% (к альбумину и ГСПГ глобулину, связывающему половые гормоны )
Метаболизм	Расщепление эстеразами . в печени , крови и тканях
Метаболиты	Эстрадиол , валериановая кислота и метаболиты эстрадиола
Период полувыведения	Перорально: 12–20 часов (как E2 ) ; Внутримышечное введение: 3,5 (1,2–7,2) дня.
Продолжительность действия	ИМ инъекции: ; • 5 мг: 7–8 дней ; • 10 мг: 10–14 дней. ; • 40 мг: 2–3 недели. ; • 100 мг: 3–4 недели.
Экскреция	Моча (80%)
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	979-32-8 ;
ПабХим CID	13791 ;
Лекарственный Банк	ДБ13956 ;
ХимическийПаук	13194 ;
НЕКОТОРЫЙ	ОКГ364О896 ;
КЕГГ	D01413 ;
КЭБ	ЧЕБИ:31561 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1511 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID8023004 ;
Информационная карта ECHA	100.012.327
Химические и физические данные
Формула	С 23 Н 32 О 3
Молярная масса	356.506 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Температура плавления	От 144 до 145 ° C (от 291 до 293 ° F)
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Эстрадиола валерат ( EV ), продаваемый для перорального применения под торговой маркой Progynova и для инъекций, среди под торговыми марками Delestrogen и Progynon Depot прочего, , представляет собой препарат эстрогена . Он используется в гормональной терапии при симптомах менопаузы и низком уровне эстрогена , в гормональной терапии для трансгендеров и в гормональных противозачаточных средствах . ^{[ 5 ]}^{[ 4 ]}^{[ 13 ]}^{[ 14 ]} Он также используется при лечении рака простаты . ^{[ 13 ]} Лекарство принимают внутрь или путем инъекции в мышцы или жир один раз каждые 1–4 недели. ^{[ 13 ]}^{[ 14 ]}

Побочные эффекты эстрадиола валерат включают болезненность груди , увеличение груди , тошноту , головную боль и задержку жидкости . ^{[ 15 ]}^{[ 13 ]}^{[ 14 ]} Эстрадиола валерат является эстрогеном и, следовательно, является агонистом рецептора эстрогена , биологической мишени эстрогенов , таких как эстрадиол . ^{[ 5 ]}^{[ 4 ]}^{[ 16 ]} Это сложный эстрогена и пролекарство эстрадиола эфир в организме. ^{[ 16 ]}^{[ 5 ]}^{[ 4 ]} Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена. ^{[ 16 ]}^{[ 17 ]}^{[ 4 ]}^{[ 18 ]}

Эстрадиола валерат был впервые описан в 1940 году и введен в медицинское применение в 1954 году. ^{[ 19 ]}^{[ 20 ]}^{[ 21 ]} Наряду с ципионатом эстрадиола это один из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола. ^{[ 22 ]} Эстрадиола валерат используется в США , Канаде , Европе и большей части остального мира. ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]} Он доступен в виде непатентованного лекарства . ^{[ 25 ]}

Медицинское использование

Медицинское применение эстрадиола валерата такое же, как у эстрадиола и других эстрогенов. Примеры показаний к применению препарата включают гормональную терапию и гормональную контрацепцию . Что касается последнего, то валерат эстрадиола доступен в сочетании с прогестином в виде комбинированного перорального контрацептива, содержащего эстрадиол (с диеногестом ). ^{[ 26 ]} и в качестве комбинированного инъекционного контрацептива . ^{[ 27 ]}^{[ 28 ]} Наряду с ципионатом эстрадиола , ундецилатом эстрадиола и бензоатом эстрадиола , валерат эстрадиола используется в качестве формы терапии высокими дозами эстрогена при феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных женщин . ^{[ 29 ]}^{[ 30 ]}^{[ 31 ]}^{[ 32 ]} Он также используется в качестве формы терапии высокими дозами эстрогена при лечении рака простаты у мужчин. ^{[ 13 ]} Низкие дозы перорального эстрадиола валерата (2–6 мг/день) использовались для лечения рака молочной железы у женщин, которые ранее лечились ингибиторами ароматазы и получили от них пользу, но также приобрели устойчивость к ним. ^{[ 33 ]}^{[ 34 ]} Инъекционный эстрадиол валерат использовался для подавления полового влечения у сексуальных преступников . ^{[ 35 ]}

В США одобренные показания к инъекциям эстрадиола валерата включают лечение умеренных и тяжелых приливов и атрофии влагалища , связанных с менопаузой у женщин, лечение гипоэстрогении вследствие гипогонадизма , кастрации или первичной недостаточности яичников у женщин, а также паллиативное лечение. Лечение распространенного рака простаты у мужчин. ^{[ 13 ]} В других странах мира пероральный прием эстрадиола валерат также одобрен для лечения симптомов, связанных с менопаузой или гипоэстрогенией, вызванной кастрацией у женщин. ^{[ 14 ]} Такие симптомы могут включать приливы жара, повышенное потоотделение , нарушения сна , депрессивное настроение , раздражительность , головные боли и головокружение . ^{[ 14 ]}

Эстрадиола валерат внутримышечными инъекциями обычно применяют в дозе от 10 до 20 мг каждые 4 недели при лечении симптомов менопаузы и гипоэстрогении вследствие гипогонадизма, кастрации или первичной недостаточности яичников у женщин. ^{[ 13 ]} Раньше его использовали в еще более высоких дозах – от 10 до 40 каждые 1–4 недели для замены эстрогена. ^{[ 36 ]} Эстрадиола валерат обычно используется при лечении распространенного рака простаты у мужчин в дозе 30 мг или более каждые 1–2 недели путем внутримышечных инъекций. ^{[ 13 ]} У трансгендерных женщин валерат эстрадиола, вводимый внутримышечно, обычно применяют в дозировке от 5 до 20 мг, но до 30–40 мг один раз в 2 недели. ^{[ 30 ]}^{[ 31 ]}^{[ 29 ]} Эстрадиола валерат также использовался в дозе от 10 до 40 мг внутримышечно для ограничения кровотечения у женщин с кровотечением из-за дисфункционального маточного кровотечения . ^{[ 37 ]}^: 318^{[ 38 ]}^: 60

v
т
и
Дозировки эстрогена при менопаузальной гормональной терапии
Route/form	Estrogen	Low	Standard	High
Oral	Estradiol	0.5–1 mg/day	1–2 mg/day	2–4 mg/day
	Estradiol valerate	0.5–1 mg/day	1–2 mg/day	2–4 mg/day
	Estradiol acetate	0.45–0.9 mg/day	0.9–1.8 mg/day	1.8–3.6 mg/day
	Conjugated estrogens	0.3–0.45 mg/day	0.625 mg/day	0.9–1.25 mg/day
	Esterified estrogens	0.3–0.45 mg/day	0.625 mg/day	0.9–1.25 mg/day
	Estropipate	0.75 mg/day	1.5 mg/day	3 mg/day
	Estriol	1–2 mg/day	2–4 mg/day	4–8 mg/day
	Ethinylestradiol^a	2.5–10 μg/day	5–20 μg/day	–
Nasal spray	Estradiol	150 μg/day	300 μg/day	600 μg/day
Transdermal patch	Estradiol	25 μg/day^b	50 μg/day^b	100 μg/day^b
Transdermal gel	Estradiol	0.5 mg/day	1–1.5 mg/day	2–3 mg/day
Vaginal	Estradiol	25 μg/day	–	–
Vaginal	Estriol	30 μg/day	0.5 mg 2x/week	0.5 mg/day
IMTooltip Intramuscular or SC injection	Estradiol valerate	–	–	4 mg 1x/4 weeks
	Estradiol cypionate	1 mg 1x/3–4 weeks	3 mg 1x/3–4 weeks	5 mg 1x/3–4 weeks
	Estradiol benzoate	0.5 mg 1x/week	1 mg 1x/week	1.5 mg 1x/week
SC implant	Estradiol	25 mg 1x/6 months	50 mg 1x/6 months	100 mg 1x/6 months
Footnotes: ^a = No longer used or recommended, due to health concerns. ^b = As a single patch applied once or twice per week (worn for 3–4 days or 7 days), depending on the formulation. Note: Dosages are not necessarily equivalent. Sources: See template.

Доступные формы

Эстрадиола валерат выпускается в виде флаконов и ампул с масляным раствором для внутримышечных инъекций в концентрациях 4, 5, 10, 20 и 40 мг/мл, а также в виде таблеток для перорального применения в дозах 0,5, 1,0 мг/ мл. 2 и 4 мг на таблетку. ^{[ 39 ]}^{[ 19 ]}^{[ 40 ]}^{[ 41 ]} В США он доступен в виде масляного раствора с концентрацией 10, 20 и 40 мг/мл (как делестроген, а также дженерики ). ^{[ 39 ]} Помимо валерата эстрадиола, единственными другими инъекционными формами эстрогена, которые остаются доступными в Соединенных Штатах, являются ципионат эстрадиола (5 мг/мл в масляном растворе) и конъюгированные эстрогены (25 мг/флакон в растворе). ^{[ 39 ]} Некоторые или все таблетки валерата эстрадиола для перорального применения микронизированы , как и таблетки эстрадиола для перорального применения. ^{[ 42 ]}

В дополнение к однокомпонентным препаратам, валерат эстрадиола для перорального применения доступен в сочетании с прогестином диеногестом в качестве комбинированного перорального контрацептива , а валерат эстрадиола для внутримышечного введения продается в концентрации 5 мг/мл в сочетании с прогестином гидроксипрогестерона капроатом и с прогестином норэтистероном. Энантат в качестве комбинированного инъекционного контрацептива . ^{[ 39 ]}^{[ 26 ]}^{[ 27 ]}^{[ 28 ]}^{[ 1 ]} Внутримышечный валерат эстрадиола также продается в концентрации 4 мг/мл в сочетании со слабым андрогеном и нейростероидным энантатом прастерона ( энантатом ДГЭА ) и с энантатом андрогена тестостерона для использования в гормональной терапии менопаузы, но последний препарат был прекращен. ^{[ 43 ]}^{[ 39 ]} Доступность продуктов, содержащих валерат эстрадиола, варьируется во всем мире. ^{[ 1 ]}

v
т
и
Доступные формы эстрадиола ^{[ а ]}
Маршрут	Ингредиент	Форма	Доза ^{[ б ]}	Названия брендов ^{[ с ]}
Оральный	Эстрадиол	Таблетка	0,1, 0,2, 0,5, 1, 2, 4 мг	Эстраце, Овоциклин
Оральный	Эстрадиола валерат	Таблетка	0,5, 1, 2, 4 мг	Прогинова
Трансдермальный	Эстрадиол	Пластырь	14, 25, 37,5, 50, 60, 75, 100 мкг/сут.	Климара, Вивель
		Гель-помпа	0,06% (0,52, 0,75 мг/насос)	Элестрин, ЭстроГель
		Пакет геля	0,1% (0,25, 0,5, 1,0 мг/уп.)	ДивиГель, Сандрена
		Эмульсия	0,25% (25 мкг/пакет)	Эстрасорб
		Спрей	1,53 мг/спрей	Эвамист, Ленцетто
Вагинальный	Эстрадиол	Таблетка	10, 25 мкг	Вагифем
		Крем	0,01% (0,1 мг/грамм)	Эстраче
		Вставлять	4, 10 мкг	Imvexxy
		Кольцо	2 мг/кольцо (7,5 мкг/сут, 3 мес. )	Эстринг
	Эстрадиола ацетат	Кольцо	50, 100 мкг/сут, 3 месяца	Пять колец
Инъекция ^{[ д ]}	Эстрадиол	Микросферы	1 мг/мл	Янг Э
	Эстрадиола бензоат	Масляный раствор	0,167, 0,2, 0,333, 1, 1,67, 2, 5, 10, 20, 25 мг/мл	Прогинон-Б
	Эстрадиола ципионат	Масляный раствор	1, 3, 5 мг/мл	Депо-эстрадиол
	Эстрадиола валерат	Масляный раствор	5, 10, 20, 40 мг/мл	Прогинон Депо
Имплантат	Эстрадиол	Пеллета	20, 25, 50, 100 мг, 6 мес.	Эстрадиоловые имплантаты
Примечания и источники: ^ This table includes primarily products available as a single-ingredient estradiol preparation—thus excluding compounds with progestogens or other ingredients included. The table furthermore does not include compounded drugs—only commercially produced products. Availability of each product varies by country. ^ Doses are given per unit (ex: per tablet, per mL). ^ Other brand names may be manufactured or previously manufactured. ^ By intramuscular or subcutaneous injection. Sources: ^[44]^[45]^[46]^[47]^[48]^[49]^[50]^[51]^[52]^[53]^[54]^[55]^[56]^[57]

Противопоказания

Противопоказаниями к приему эстрогенов являются , среди прочего, проблемы со свертываемостью крови , сердечно-сосудистые заболевания , заболевания печени и некоторые гормоночувствительные виды рака , такие как рак молочной железы и рак эндометрия . ^{[ 58 ]}^{[ 59 ]}^{[ 60 ]}^{[ 61 ]}

Побочные эффекты

эстрадиола Побочные эффекты валерат такие же, как и у эстрадиола. Примеры таких побочных эффектов включают болезненность и увеличение молочных желез , тошноту , вздутие живота , отеки , головную боль и мелазму . ^{[ 15 ]}^{[ 62 ]} Терапия высокими дозами эстрогена с инъекциями валерата эстрадиола также может вызывать повышенный риск тромбоэмболии , изменения крови липидного профиля , повышение резистентности к инсулину и повышение уровня пролактина . ^{[ 62 ]}

Передозировка

Эстрадиола валерат применялся в очень высоких дозах от 40 до 100 мг один раз в неделю у женщин и мужчин, без явных признаков острой токсичности . ^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}^{[ 65 ]}^{[ 66 ]}^{[ 67 ]}^{[ 68 ]}^{[ 69 ]}^{[ 70 ]}^{[ 71 ]}^{[ 72 ]}^{[ 73 ]} Симптомы эстрогена передозировки могут включать тошноту , рвоту , вздутие живота , увеличение веса , задержку жидкости , болезненность молочных желез , выделения из влагалища , тяжесть в ногах и судороги ног . ^{[ 58 ]} Эти побочные эффекты можно уменьшить, уменьшив дозировку эстрогена. ^{[ 58 ]}

Взаимодействия

Ингибиторы и индукторы цитохрома P450 могут влиять на метаболизм эстрадиола и, как следствие, на уровни циркулирующего эстрадиола. ^{[ 74 ]}

Фармакология

Эстрадиол , активная форма валерата эстрадиола.

Фармакодинамика

Эстрадиола валерат представляет собой сложный эфир или пролекарство эстрадиола эстрадиола . ^{[ 16 ]}^{[ 5 ]} По сути, это эстроген или агонист рецепторов эстрогена . ^{[ 5 ]}^{[ 16 ]} Сродство примерно в 50 раз ниже , валерата эстрадиола к рецептору эстрогена чем у эстрадиола. ^{[ 4 ]} Кроме того, валерат эстрадиола быстро расщепляется до эстрадиола и не может достичь тканей-мишеней в значимых концентрациях, если вообще достигает. ^{[ 4 ]} Таким образом, валерат эстрадиола по существу неактивен с точки зрения самого эстрогенного эффекта, действуя исключительно как пролекарство эстрадиола. ^{[ 4 ]} Молекулярная масса валерата эстрадиола составляет около 131% от массы эстрадиола из-за присутствия его сложного эфира валерата C17β , и, следовательно, валерат эстрадиола содержит около 76% количества эстрадиола в равной дозе эстрадиола. ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]} За исключением корректировки дозы с учетом разницы в молекулярной массе, пероральный эстрадиола валерат считается эквивалентным пероральному эстрадиолу. ^{[ 4 ]} Поскольку валерат эстрадиола является пролекарством эстрадиола, он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена. ^{[ 16 ]}^{[ 17 ]}^{[ 18 ]}

v
т
и
Сродство и эстрогенная активность сложных и простых эфиров эстрогена к рецепторам эстрогена
Estrogen	Other names	RBATooltip Relative binding affinity (%)^a	REP (%)^b
Estrogen	Other names	ER	ERα	ERβ
Estradiol	E2	100	100	100
Estradiol 3-sulfate	E2S; E2-3S	?	0.02	0.04
Estradiol 3-glucuronide	E2-3G	?	0.02	0.09
Estradiol 17β-glucuronide	E2-17G	?	0.002	0.0002
Estradiol benzoate	EB; Estradiol 3-benzoate	10	1.1	0.52
Estradiol 17β-acetate	E2-17A	31–45	24	?
Estradiol diacetate	EDA; Estradiol 3,17β-diacetate	?	0.79	?
Estradiol propionate	EP; Estradiol 17β-propionate	19–26	2.6	?
Estradiol valerate	EV; Estradiol 17β-valerate	2–11	0.04–21	?
Estradiol cypionate	EC; Estradiol 17β-cypionate	?^c	4.0	?
Estradiol palmitate	Estradiol 17β-palmitate	0	?	?
Estradiol stearate	Estradiol 17β-stearate	0	?	?
Estrone	E1; 17-Ketoestradiol	11	5.3–38	14
Estrone sulfate	E1S; Estrone 3-sulfate	2	0.004	0.002
Estrone glucuronide	E1G; Estrone 3-glucuronide	?	<0.001	0.0006
Ethinylestradiol	EE; 17α-Ethynylestradiol	100	17–150	129
Mestranol	EE 3-methyl ether	1	1.3–8.2	0.16
Quinestrol	EE 3-cyclopentyl ether	?	0.37	?
Footnotes: ^a = Relative binding affinities (RBAs) were determined via in-vitro displacement of labeled estradiol from estrogen receptors (ERs) generally of rodent uterine cytosol. Estrogen esters are variably hydrolyzed into estrogens in these systems (shorter ester chain length -> greater rate of hydrolysis) and the ER RBAs of the esters decrease strongly when hydrolysis is prevented. ^b = Relative estrogenic potencies (REPs) were calculated from half-maximal effective concentrations (EC₅₀) that were determined via in-vitro β‐galactosidase (β-gal) and green fluorescent protein (GFP) production assays in yeast expressing human ERα and human ERβ. Both mammalian cells and yeast have the capacity to hydrolyze estrogen esters. ^c = The affinities of estradiol cypionate for the ERs are similar to those of estradiol valerate and estradiol benzoate (figure). Sources: See template page.

v
т
и
Эффективность пероральных эстрогенов ^{[ источники данных 1 ]}
Сложный	Дозировка для конкретных целей (обычно мг) ^{[ а ]}
Сложный	ЭТД ^{[ б ]}	ЭПД ^{[ б ]}	МСД ^{[ б ]}	МСД ^{[ с ]}	СПИД ^{[ с ]}	ТСД ^{[ с ]}
Эстрадиол (немикронизированный)	30	≥120–300	120	6	-	-
Эстрадиол (микронизированный)	6–12	60–80	14–42	1–2	>5	>8
Эстрадиола валерат	6–12	60–80	14–42	1–2	-	>8
Эстрадиола бензоат	-	60–140	-	-	-	-
Эстриол	≥20	120–150 ^{[ д ]}	28–126	1–6	>5	-
Эстриола сукцинат	-	140–150 ^{[ д ]}	28–126	2–6	-	-
Эстрона сульфат	12	60	42	2	-	-
Конъюгированные эстрогены	5–12	60–80	8.4–25	0.625–1.25	>3,75	7.5
Этинилэстрадиол	200 мкг	1–2	280 мкг	20–40 мкг	100 мкг	100 мкг
Местранол	300 мкг	1.5–3.0	300–600 мкг	25–30 мкг	>80 мкг	-
Кинестрол	300 мкг	2–4	500 мкг	25–50 мкг	-	-
Метилэстрадиол	-	2	-	-	-	-
Диэтилстильбэстрол	2.5	20–30	11	0.5–2.0	>5	3
ДЕС дипропионат	-	15–30	-	-	-	-
Диенэстрол	5	30–40	42	0.5–4.0	-	-
Диенестрола диацетат	3–5	30–60	-	-	-	-
Гексэстрол	-	70–110	-	-	-	-
хлортрианизен	-	>100	-	-	>48	-
Металленстрил	-	400	-	-	-	-
Источники и сноски: ^ ^[58]^[75]^[76]^[77]^[78]^[79] ^[80]^[81]^[82]^[83] ^[84]^[85]^[86]^[87]^[88]^[89]^[90]^[91]^[92] ^ Dosages are given in milligrams unless otherwise noted. ^ Jump up to: ^a ^b ^c Dosed every 2 to 3 weeks ^ Jump up to: ^a ^b ^c Dosed daily ^ Jump up to: ^a ^b In divided doses, 3x/day; irregular and atypical proliferation.

v
т
и
Относительная пероральная эффективность эстрогенов
Estrogen	HFTooltip Hot flashes	VETooltip Vaginal epithelium	UCaTooltip Urinary calcium	FSHTooltip Follicle-stimulating hormone	LHTooltip Luteinizing hormone	HDLTooltip High-density lipoprotein-CTooltip Cholesterol	SHBGTooltip Sex hormone-binding globulin	CBGTooltip Corticosteroid-binding globulin	AGTTooltip Angiotensinogen	Liver
Estradiol	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0
Estrone	?	?	?	0.3	0.3	?	?	?	?	?
Estriol	0.3	0.3	0.1	0.3	0.3	0.2	?	?	?	0.67
Estrone sulfate	?	0.9	0.9	0.8–0.9	0.9	0.5	0.9	0.5–0.7	1.4–1.5	0.56–1.7
Conjugated estrogens	1.2	1.5	2.0	1.1–1.3	1.0	1.5	3.0–3.2	1.3–1.5	5.0	1.3–4.5
Equilin sulfate	?	?	1.0	?	?	6.0	7.5	6.0	7.5	?
Ethinylestradiol	120	150	400	60–150	100	400	500–600	500–600	350	2.9–5.0
Diethylstilbestrol	?	?	?	2.9–3.4	?	?	26–28	25–37	20	5.7–7.5
Sources and footnotes Notes: Values are ratios, with estradiol as standard (i.e., 1.0). Abbreviations: HF = Clinical relief of hot flashes. VE = Increased proliferation of vaginal epithelium. UCa = Decrease in UCaTooltip urinary calcium. FSH = Suppression of FSHTooltip follicle-stimulating hormone levels. LH = Suppression of LHTooltip luteinizing hormone levels. HDL-C, SHBG, CBG, and AGT = Increase in the serum levels of these liver proteins. Liver = Ratio of liver estrogenic effects to general/systemic estrogenic effects (hot flashes/gonadotropins). Sources: See template.

v
т
и
Эффективность и продолжительность действия натуральных эстрогенов при внутримышечных инъекциях
Estrogen	Form	Dose (mg)		Duration by dose (mg)
Estrogen	Form	EPD	CICD	Duration by dose (mg)
Estradiol	Aq. soln.	?	–	<1 d
	Oil soln.	40–60	–	1–2 ≈ 1–2 d
	Aq. susp.	?	3.5	0.5–2 ≈ 2–7 d; 3.5 ≈ >5 d
	Microsph.	?	–	1 ≈ 30 d
Estradiol benzoate	Oil soln.	25–35	–	1.66 ≈ 2–3 d; 5 ≈ 3–6 d
	Aq. susp.	20	–	10 ≈ 16–21 d
	Emulsion	?	–	10 ≈ 14–21 d
Estradiol dipropionate	Oil soln.	25–30	–	5 ≈ 5–8 d
Estradiol valerate	Oil soln.	20–30	5	5 ≈ 7–8 d; 10 ≈ 10–14 d; 40 ≈ 14–21 d; 100 ≈ 21–28 d
Estradiol benz. butyrate	Oil soln.	?	10	10 ≈ 21 d
Estradiol cypionate	Oil soln.	20–30	–	5 ≈ 11–14 d
Estradiol cypionate	Aq. susp.	?	5	5 ≈ 14–24 d
Estradiol enanthate	Oil soln.	?	5–10	10 ≈ 20–30 d
Estradiol dienanthate	Oil soln.	?	–	7.5 ≈ >40 d
Estradiol undecylate	Oil soln.	?	–	10–20 ≈ 40–60 d; 25–50 ≈ 60–120 d
Polyestradiol phosphate	Aq. soln.	40–60	–	40 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d; 160 ≈ 120 d
Estrone	Oil soln.	?	–	1–2 ≈ 2–3 d
Estrone	Aq. susp.	?	–	0.1–2 ≈ 2–7 d
Estriol	Oil soln.	?	–	1–2 ≈ 1–4 d
Polyestriol phosphate	Aq. soln.	?	–	50 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d
Notes and sources Notes: All aqueous suspensions are of microcrystalline particle size. Estradiol production during the menstrual cycle is 30–640 µg/d (6.4–8.6 mg total per month or cycle). The vaginal epithelium maturation dosage of estradiol benzoate or estradiol valerate has been reported as 5 to 7 mg/week. An effective ovulation-inhibiting dose of estradiol undecylate is 20–30 mg/month. Sources: See template.

Влияние на синтез белка в печени

Влияние валерата эстрадиола перорально в дозе 2 мг/день на факторы свертывания крови меньше, чем влияние этинилэстрадиола перорально в дозе 10 мкг/день . ^{[ 93 ]}^{[ 26 ]}^{[ 94 ]}^{[ 95 ]}^{[ 96 ]} Было обнаружено, что пероральный прием этинилэстрадиола в дозе 10 мкг/день примерно в 1,5–2,5 раза превышает воздействие перорального эстрадиола валерата в дозе 2 мг/день на уровень холестерина ЛПВП и триглицеридов . ^{[ 97 ]}^{[ 98 ]}^{[ 99 ]} Влияние этинилэстрадиола в дозе 20 или 50 мкг/день перорально на факторы свертывания крови и холестерин ЛПВП заметно выше, чем влияние валерата эстрадиола перорально в дозе 2 мг/день. ^{[ 97 ]}^{[ 100 ]}

противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол Было обнаружено, что , которые содержат от 1 до 3 мг/день эстрадиола или валерата эстрадиола, повышают уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), в 1,5 раза. ^{[ 101 ]}^{[ 102 ]} Было обнаружено, что пероральный прием эстрадиола валерата в дозе 6 мг/день повышает уровень ГСПГ в 2,5–3 раза у трансгендерных женщин . ^{[ 103 ]}^{[ 104 ]} Для сравнения, было обнаружено, что комбинированные противозачаточные таблетки, содержащие этинилэстрадиол и прогестин с минимальной андрогенной или антиандрогенной активностью, повышают уровень ГСПГ примерно в 3-4 раза. ^{[ 105 ]}

Фармакокинетика

Независимо от пути введения , валерат эстрадиола ведет себя как пролекарство эстрадиола посредством расщепления эстеразами на эстрадиол и натуральную жирную кислоту валериановую кислоту . ^{[ 5 ]}^{[ 16 ]}^{[ 4 ]}^{[ 106 ]} Это расщепление происходит не только в печени , но также в крови и тканях , причем гидролиз валерата эстрадиола до эстрадиола и валериановой кислоты происходит независимо от того, вводится ли препарат перорально или парентерально . ^{[ 4 ]} Высокие уровни циркулирующего эстрадиола обнаруживаются после внутривенной инъекции валерата эстрадиола, и это указывает на очень быстрое расщепление лекарства при попадании в кровоток. ^{[ 4 ]}

Пероральное введение

Этерификация положения C17β эстрадиола, как в валерате эстрадиола, снижает метаболизм валерата эстрадиола с помощью 17β-гидроксистероиддегидрогеназы (17β-HSD). ^{[ 5 ]} Поскольку примерно 80% эстрадиола метаболизируется в эстрон (и сульфат эстрона) с помощью 17β-HSD во время метаболизма первого прохождения , это улучшает метаболическую стабильность и, следовательно, биодоступность валерата эстрадиола. ^{[ 16 ]} Однако валерат эстрадиола гидролизуется в кишечнике до эстрадиола и валериановой кислоты и , следовательно, все еще подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения. ^{[ 5 ]} Таким образом, биодоступность эстрадиола валерата при пероральном приеме составляет всего около 3–5% и аналогична биодоступности перорального эстрадиола. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 107 ]} Все пероральные таблетки, содержащие как эстрадиол, так и валерат эстрадиола, кажутся микронизированными. ^{[ 42 ]} Благодаря своей природе как быстро превращающегося пролекарства эстрадиола, фармакокинетика перорального эстрадиола валерата аналогична фармакокинетике перорального эстрадиола. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Более того, фармакодинамика и эффективность (после различий в молекулярной массе ) перорального эстрадиола валерата считаются эквивалентными таковым у перорального эстрадиола. учета ^{[ 4 ]} Это также особенно справедливо в отношении воздействия на синтез белка в печени (например, ГСПГ глобулина, связывающего половые гормоны ), опять же после учета различий в молекулярной массе между двумя соединениями. ^{[ 4 ]}

Было обнаружено, что доза валерата эстрадиола перорально в дозе 1 мг/день обеспечивает приблизительные концентрации в крови 50 пг/мл эстрадиола и 160 пг/мл эстрона, тогда как доза 2 мг/день приводит к уровням циркулирующего эстрадиола 60 пг/мл и 300 пг/мл эстрона. ^{[ 108 ]} Эти концентрации эстрадиола и эстрона сравнимы с концентрациями, наблюдаемыми при пероральном приеме эстрадиола в дозе 1 и 2 мг/день. ^{[ 108 ]} В обзоре отдельных исследований сообщалось о диапазоне средних пиковых уровней эстрадиола от 24 до 140 пг/мл, возникающих через 1–12 часов после перорального приема 2 мг валерата эстрадиола. ^{[ 4 ]} Исследование показало, что в соответствии с различиями в молекулярной массе пероральный эстрадиол производит более высокие уровни эстрадиола, чем пероральный эстрадиол валерат. ^{[ 109 ]} Аналогичным образом, другие исследования показали, что уровни эстрадиола и эстрона очень схожи после перорального приема примерно эквимолярных доз эстрадиола (1,5 мг) и валерата эстрадиола (2 мг). ^{[ 110 ]}^{[ 111 ]}^{[ 112 ]} Исследование перорального приема высоких доз эстрадиола валерата выявило уровни эстрадиола около 250 пг/мл после однократного приема 10 мг у трех женщин. ^{[ 107 ]}

Уровни гормонов при пероральном приеме валерата эстрадиола

Базовые уровни эстрадиола, скорректированные после однократного перорального приема 1,5 мг микронизированного эстрадиола или 2,0 мг эстрадиола валерата у женщин в постменопаузе. ^{[ 113 ]}^{[ 112 ]} Источником был Timmer & Geurts (1999). ^{[ 112 ]}
Уровни эстрадиола после однократного перорального приема 2 мг микронизированного эстрадиола или 2 мг валерата эстрадиола и при непрерывном пероральном приеме микронизированного эстрадиола 2 мг/день или валерата эстрадиола 2 мг/день (в равновесном состоянии) у женщин в постменопаузе. ^{[ 109 ]} Источником был Wiegratz et al. (2001). ^{[ 109 ]}

Сублингвальное введение

Эстрадиола валерат изучался при сублингвальном введении женщинам в пременопаузе с целью контроля цикла и подавления овуляции при донорстве яйцеклеток и суррогатном материнстве . ^{[ 114 ]}^{[ 115 ]} Его исследовали по этому показанию, наряду с вагинальным и трансдермальным эстрадиолом , поскольку пероральный валерат эстрадиола иногда не может достичь адекватных уровней эстрадиола и, следовательно, надлежащего контроля цикла в этой ситуации. ^{[ 114 ]}^{[ 115 ]} Сублингвальное введение валерата эстрадиола обходит первый проход , который происходит при пероральном введении, и приводит к более высоким уровням эстрадиола и улучшению контроля цикла. ^{[ 114 ]}^{[ 115 ]} Сублингвальный эстрадиол валерат также используется в гормональной терапии трансгендерных женщин. ^{[ 116 ]}

Было обнаружено, что пероральный прием таблеток микронизированного эстрадиола валерата по 2 мг (Прогинова, Шеринг) сублингвально 3 или 4 раза в день приводит к повышению уровня циркулирующего эстрадиола примерно от 290 до 460 пг/мл у женщин в пременопаузе (время измерения не указано). данный). ^{[ 114 ]}^{[ 115 ]} Стабильный уровень эстрадиола достигался примерно через 2 или 3 дня. ^{[ 114 ]}^{[ 115 ]} Уровни прогестерона , лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона были значительно подавлены, а овуляция, а также связанные с ней гормональные всплески в середине цикла были предотвращены. ^{[ 114 ]}^{[ 115 ]} Подобно пероральному введению эстрадиола, но в отличие от вагинального и чрескожного введения, соотношение эстрадиола и эстрона снижается при сублингвальном введении либо валерата эстрадиола, либо эстрадиола. ^{[ 114 ]}^{[ 115 ]}^{[ 117 ]}

Внутримышечная инъекция

В отличие от перорального приема, биодоступность валерата эстрадиола является полной (т.е. 100%) при внутримышечной инъекции. ^{[ 6 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Из-за гораздо большей биодоступности внутримышечного эстрадиола валерата по сравнению с пероральным, первый значительно сильнее (с точки зрения эффективности), чем второй. ^{[ 4 ]} Например, считается, что однократная внутримышечная инъекция 4 мг примерно эквивалентна 2 мг/день лекарства, принимаемого перорально в течение 3 недель. ^{[ 4 ]} Эстрадиола валерат при внутримышечном введении в масле имеет относительно длительный срок действия за счет образования внутримышечного депо , из которого лекарство медленно высвобождается и всасывается. ^{[ 4 ]}^{[ 118 ]} При внутримышечной инъекции валерата эстрадиола в масляном растворе растворитель (т.е. масло) абсорбируется, и первичное микрокристаллическое депо. образуется в мышцах в месте инъекции ^{[ 5 ]} может образовываться и вторичное депо Кроме того, в жировой ткани . ^{[ 5 ]} Медленное высвобождение валерата эстрадиола обусловлено повышенной липофильностью препарата, что, в свою очередь, обусловлено его длинной эфирной частью жирной кислоты и валериановой кислоты . ^{[ 4 ]} Период полувыведения валерата эстрадиола в масле при внутримышечных инъекциях (торговые марки Эстрадиол-Депо 10 мг, Прогинон-Депо-10) составляет около 3,5 дней с диапазоном от 1,2 до 7,2 дней у разных людей. ^{[ 9 ]} В нескольких более старых исследованиях 1980-х годов с размером выборки всего 2 или 3 человека сообщалось о периоде полувыведения от 4 до 5 дней. ^{[ 4 ]}^{[ 119 ]}^{[ 120 ]}

Было обнаружено, что однократная внутримышечная инъекция 4 мг валерата эстрадиола приводит к достижению максимального уровня эстрадиола в крови около 390 пг/мл в течение 3 дней после введения, при этом уровни снижаются до 100 пг/мл (исходный уровень в исследовании) на 12–12 дней. 13 дней. ^{[ 43 ]} Исследования в целом показали, что однократная внутримышечная инъекция 4 мг валерата эстрадиола приводит к достижению пиковых уровней эстрадиола от 240 до 540 пг/мл через 1–5 дней после введения. ^{[ 120 ]} Исследование показало, что однократная внутримышечная инъекция 5 мг валерата эстрадиола приводила к пиковым уровням циркулирующего эстрадиола 667 пг/мл и эстрона 324 пг/мл примерно в течение 2 и 3 дней соответственно. ^{[ 10 ]} Продолжительность действия валерата эстрадиола в этой дозе и в этом исследовании считалась от 7 до 8 дней. ^{[ 10 ]} Другие исследования показали, что более высокие дозы внутримышечного введения эстрадиола валерата, превышающие 20 мг, имеют продолжительность действия более 15 дней. ^{[ 10 ]} Третье исследование, в отличие от предыдущего исследования, показало, что однократная внутримышечная инъекция валерата эстрадиола в дозе 10 мг приводила к достижению максимальных уровней эстрадиола от 506 до 544 пг/мл и максимальных уровней эстрона от 205 до 219 пг/мл у женщин в постменопаузе. ^{[ 9 ]}

Сообщалось, что при внутримышечных инъекциях валерата эстрадиола продолжительность действия дозы 5 мг составляет от 7 до 8 дней, доза 10 мг - от 10 до 14 дней, доза 40 мг - от 2 до 3 недель (от 14 до 21 дня). ) и 100 мг в течение 3–4 недель (21–28 дней). ^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}^{[ 10 ]}

В исследовании ложной беременности при внутримышечных инъекциях 40 мг/нед эстрадиола валерата и 250 мг/нед гидроксипрогестерона капроата у женщин с дефицитом эстрогена наблюдались уровни эстрадиола около 3100 пг/мл через 3 месяца терапии и 2500 пг/мл через 6 месяцев терапии. . ^{[ 64 ]}

v
т
и
Фармакокинетика трех эфиров эстрадиола при внутримышечном введении
Estrogen	Dose	C_max	T_max	Duration
Estradiol benzoate	5 mg	E2: 940 pg/mL E1: 343 pg/mL	E2: 1.8 days E1: 2.4 days	4–5 days
Estradiol valerate	5 mg	E2: 667 pg/mL E1: 324 pg/mL	E2: 2.2 days E1: 2.7 days	7–8 days
Estradiol cypionate	5 mg	E2: 338 pg/mL E1: 145 pg/mL	E2: 3.9 days E1: 5.1 days	11 days
Notes: All via i.m. injection of oil solution. Determinations via radioimmunoassay with chromatographic separation. Sources: See template.

Уровень гормонов с помощью валерата эстрадиола при внутримышечной инъекции

Уровни эстрогена после однократной внутримышечной инъекции 10 мг валерата эстрадиола в масле у 24 женщин в постменопаузе. ^{[ 9 ]} Определения проводились как для депо прогинона 10, так и для депо эстрадиола 10, всего 48 измерений на точку. ^{[ 9 ]} Анализы проводили с использованием GC/MS - NCI / SIM . ^{[ 9 ]} Источником был Schug et al. (2012). ^{[ 9 ]}
Уровни гормонов после однократной внутримышечной инъекции 5 мг валерата эстрадиола в масле у 17 женщин в постменопаузе. ^{[ 121 ]} Анализы проводили с использованием EIA . ^{[ 121 ]} Уровни эстрона, вероятно, были завышены, возможно, из-за перекрестной реактивности анализа с конъюгатами эстрогена . ^{[ 9 ]} Источником был Göretzlehner et al. (2002). ^{[ 121 ]}
Уровень гормонов после однократного внутримышечного введения эстрадиола валерат/норэтистерона энантата (5 мг/50 мг) (Мезигина) у здоровых молодых мужчин. ^{[ 122 ]} Тестостерон снизился с ~503 нг/дл до ~30 нг/дл (–94%). ^{[ 122 ]} Источником был Валле Альварес (2011). ^{[ 122 ]}
Уровни эстрадиола после однократных внутримышечных инъекций 5 мг различных эфиров эстрадиола в масле примерно у 10 женщин в пременопаузе каждая. ^{[ 10 ]} Анализы проводили с использованием РИА с CS . ^{[ 10 ]} Источником был Oriowo et al. (1980). ^{[ 10 ]}
Уровни эстрадиола после однократной внутримышечной инъекции 10 мг валерата эстрадиола или 100 мг ундецилата эстрадиола в масле у 4 человек каждый. ^{[ 123 ]} Характеристики субъектов и метод анализа не были описаны. ^{[ 123 ]} Источником был Вермюлен (1975). ^{[ 123 ]}
Уровни эстрадиола и ДГЭА после однократной внутримышечной инъекции Gynodian Depot (4 мг валерата эстрадиола, 200 мг энантата прастерона в масле) или Primogyn Depot (10 мг валерата эстрадиола в масле) у женщин. ^{[ 124 ]}^{[ 119 ]}^{[ 125 ]} Анализы проводили с использованием РИА . ^{[ 119 ]}^{[ 125 ]} Источниками были Düsterberg & Wendt (1983) и Rauramo et al. (1980). ^{[ 124 ]}^{[ 119 ]}^{[ 125 ]}
Уровни эстрадиола после короткой внутривенной инфузии 20 мг эстрадиола в водном растворе или внутримышечной инъекции эквимолярных доз эфиров эстрадиола в масляном растворе у женщин в постменопаузе. ^{[ 126 ]}^{[ 127 ]} Анализы проводили с использованием РИА с CS . ^{[ 126 ]}^{[ 127 ]} Источником был Гепперт (1975). ^{[ 126 ]}^{[ 127 ]}
Уровни эстрадиола после внутримышечной инъекции 10 мг валерата эстрадиола в масле, Климактерона (150 мг энантата тестостерона , 1 мг бензоата эстрадиола , 7,5 мг диенантата эстрадиола в масле) и контрольной группы у 20, 11 и 11 женщин с удаленными яичниками соответственно. ^{[ 128 ]} Анализы проводили с использованием РИА . ^{[ 128 ]} Источником был Sherwin et al. (1987). ^{[ 128 ]}
Упрощенные кривые уровня эстрадиола после инъекции различных эфиров эстрадиола женщинам. ^{[ 129 ]} Источником был Гарза-Флорес (1994). ^{[ 129 ]}

Подкожная инъекция

Эфиры эстрадиола, такие как валерат эстрадиола и ципионат эстрадиола, можно вводить путем подкожной инъекции вместо внутримышечной инъекции. ^{[ 130 ]}^{[ 131 ]}

Внутривенная инъекция

Изучено введение валерата эстрадиола путем внутривенной инъекции. ^{[ 4 ]}^{[ 120 ]} Было обнаружено, что он очень быстро расщепляется до эстрадиола. ^{[ 4 ]}^{[ 120 ]} Биодоступность и метаболизм валерата эстрадиола не различаются при внутривенном и внутримышечном введении. ^{[ 120 ]} И наоборот, внутривенная инъекция валерата эстрадиола имеет очень короткую продолжительность, тогда как внутримышечная инъекция имеет большую продолжительность и период полувыведения . ^{[ 120 ]}

Химия

Эстрадиола валерат представляет собой синтетический эстрана стероид C17β валерат (пентаноат) жирной кислоты эфир эстрадиола . и ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]} Он также известен как 17β-валерат эстрадиола или как 17β-пентаноат эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол. ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]} Другие распространенные эфиры эстрадиола включают ципионат эстрадиола , энантат эстрадиола и ацетат эстрадиола , первые два из которых представляют собой сложные эфиры эстрадиола C17β, аналогичные валерату эстрадиола, а последний из которых представляет собой эфир ацетата эстрадиола C3. ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}

Экспериментальный логарифмический коэффициент распределения октанол/вода (log P) валерата эстрадиола составляет 5,6. ^{[ 132 ]}

v
т
и
Структурные свойства некоторых эфиров эстрадиола
Estrogen	Structure	Ester(s)				Relative mol. weight	Relative E2 content^b	log P^c
Estrogen	Structure	Position(s)	Moiet(ies)	Type	Length^a	Relative mol. weight	Relative E2 content^b	log P^c
Estradiol		–	–	–	–	1.00	1.00	4.0
Estradiol acetate		C3	Ethanoic acid	Straight-chain fatty acid	2	1.15	0.87	4.2
Estradiol benzoate		C3	Benzoic acid	Aromatic fatty acid	– (~4–5)	1.38	0.72	4.7
Estradiol dipropionate		C3, C17β	Propanoic acid (×2)	Straight-chain fatty acid	3 (×2)	1.41	0.71	4.9
Estradiol valerate		C17β	Pentanoic acid	Straight-chain fatty acid	5	1.31	0.76	5.6–6.3
Estradiol benzoate butyrate		C3, C17β	Benzoic acid, butyric acid	Mixed fatty acid	– (~6, 2)	1.64	0.61	6.3
Estradiol cypionate		C17β	Cyclopentylpropanoic acid	Cyclic fatty acid	– (~6)	1.46	0.69	6.9
Estradiol enanthate		C17β	Heptanoic acid	Straight-chain fatty acid	7	1.41	0.71	6.7–7.3
Estradiol dienanthate		C3, C17β	Heptanoic acid (×2)	Straight-chain fatty acid	7 (×2)	1.82	0.55	8.1–10.4
Estradiol undecylate		C17β	Undecanoic acid	Straight-chain fatty acid	11	1.62	0.62	9.2–9.8
Estradiol stearate		C17β	Octadecanoic acid	Straight-chain fatty acid	18	1.98	0.51	12.2–12.4
Estradiol distearate		C3, C17β	Octadecanoic acid (×2)	Straight-chain fatty acid	18 (×2)	2.96	0.34	20.2
Estradiol sulfate		C3	Sulfuric acid	Water-soluble conjugate	–	1.29	0.77	0.3–3.8
Estradiol glucuronide		C17β	Glucuronic acid	Water-soluble conjugate	–	1.65	0.61	2.1–2.7
Estramustine phosphate^d		C3, C17β	Normustine, phosphoric acid	Water-soluble conjugate	–	1.91	0.52	2.9–5.0
Polyestradiol phosphate^e		C3–C17β	Phosphoric acid	Water-soluble conjugate	–	1.23^f	0.81^f	2.9^g
Footnotes: ^a = Length of ester in carbon atoms for straight-chain fatty acids or approximate length of ester in carbon atoms for aromatic or cyclic fatty acids. ^b = Relative estradiol content by weight (i.e., relative estrogenic exposure). ^c = Experimental or predicted octanol/water partition coefficient (i.e., lipophilicity/hydrophobicity). Retrieved from PubChem, ChemSpider, and DrugBank. ^d = Also known as estradiol normustine phosphate. ^e = Polymer of estradiol phosphate (~13 repeat units). ^f = Relative molecular weight or estradiol content per repeat unit. ^g = log P of repeat unit (i.e., estradiol phosphate). Sources: See individual articles.

История

Эстрадиола валерат был запатентован компанией Ciba в 1940 и 1941 годах с датой приоритета 1936 года. ^{[ 19 ]}^{[ 133 ]} Он был синтезирован и изучен вместе с множеством других эфиров эстрадиола Карлом Юнкманном из Schering AG в 1953 году. ^{[ 134 ]}^{[ 135 ]} Препарат был впервые представлен для медицинского применения посредством внутримышечных инъекций в 1954 году компанией Schering в Европе под торговой маркой Progynon Depot и компанией Squibb в США под торговой маркой Delestrogen. ^{[ 20 ]}^{[ 21 ]}^{[ 136 ]} В 1966 году компания Schering представила в Европе пероральный эстрадиола валерат для медицинского применения под торговой маркой Progynova. ^{[ 137 ]}^{[ 138 ]}^{[ 139 ]}^{[ 140 ]}^{[ 141 ]} Отчет о его метаболизме был опубликован в 1967 году. ^{[ 142 ]} этерификация Утверждается, что эстрадиола, как и валерата эстрадиола, улучшает его метаболическую стабильность при пероральном приеме. ^{[ 5 ]}^{[ 4 ]}^{[ 143 ]} В 1968 году микронизированные препараты валерата эстрадиола для перорального применения были впервые представлены под торговыми марками Прогинова 21 и Прогинова 21 клещ. ^{[ 137 ]} Вместе с бензоатом эстрадиола (1933 г.) ^{[ 144 ]}^{[ 145 ]}^{[ 146 ]} и ципионат эстрадиола (1952), ^{[ 147 ]} эстрадиола валерат — один из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола. ^{[ 22 ]}

Общество и культура

Общие имена

Эстрадиола валерат является непатентованным названием препарата и его INN международным непатентованным названием Tooltip , USAN Tooltip, принятым в США названием , BANM Tooltip, утвержденным в Британии , и JAN Tooltip, принятым в Японии , в то время как эстрадиола валерат ранее был его британским одобренным названием BANM Tooltip . ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}^{[ 148 ]}

Названия брендов

Эстрадиола валерат продается под торговыми марками Altadiol, Androtardyl-Oestradiol, Ardefem, Climaval, Cyclabil, Cyclocur, Deladiol, Delahormone Unimatic, Delestrogen, Delestrogen 4X, Depogen, Diol-20, Dioval, Ditate, Dura-Estate, Dura-Estradiol. , Дуратрад, Дураген, Эстейт, Эстра-Л, Депо эстрадиола, Эстравал, Эстраваль Депо, Эстравал ПА, Эстравел, Фемоген, Фемогекс, Гиноген ЛА, Гинокадин, Ластроген, Менавал, Меримоно, Неофоллин, Нувель, Эстрогинал, Острин Депо, Пеланин, Фарлон, Постовал, Примогина, Примогин, Примогин Депо, Прогинон, Прогинон Депо, Прогинова, Репестроген, Репо-Эстра, Репосо-Е, Ретестрин, Ронфаза, Спан-Эст, Теставал и Валерген и другие. ^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}^{[ 20 ]}^{[ 149 ]}^{[ 148 ]} Неофоллин – масляный раствор валерата эстрадиола. ^{[ 150 ]}^{[ 151 ]}

Доступность

Пероральный эстрадиол валерат используется в основном в Европе под торговой маркой Progynova. ^{[ 152 ]} Хотя валерат эстрадиола для перорального применения ранее был доступен в США , ^{[ 24 ]} он больше не доступен в этой стране, за исключением комбинации с диеногестом в качестве комбинированного перорального контрацептива (под торговой маркой Натазия). ^{[ 39 ]} Эстрадиола валерат для внутримышечных инъекций доступен под торговой маркой Delestrogen в США и Канаде и под торговой маркой Progynon Depot в Европе и других странах мира. ^{[ 39 ]}^{[ 24 ]}

Исследовать

SH-834 представлял собой комбинацию 90 мг валерата эстрадиола и 300 мг гестонорона капроата для еженедельных внутримышечных инъекций, разработанную Шерингом в 1970-х годах. ^{[ 68 ]}^{[ 153 ]}^{[ 154 ]} Его клинически исследовали в качестве средства лечения рака молочной железы , и он оказался эффективным, но так и не поступил на рынок. ^{[ 68 ]}^{[ 66 ]}

См. также

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с «Дополнительная информация для пациентов об эстрадиоле и диеногесте» . Наркотики.com .
^ Цинк С (1 января 1988 г.). Словарь акушерства и гинекологии . Вальтер де Грюйтер. п. 86. ИСБН 978-3-11-085727-6 . Проверено 20 мая 2012 г.
^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т ^в ^v ^В ^х ^и ^С ^аа ^аб ^и ^{объявление} ^но Дюстерберг Б., Нишино Ю (декабрь 1982 г.). «Фармакокинетика и фармакологические особенности валерата эстрадиола». Матуритас . 4 (4): 315–324. дои : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . ПМИД 7169965 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Зайберт Б., Гюнцель П. (апрель 1994 г.). «Исследования токсичности на животных, проведенные для оценки риска инъекционного противозачаточного средства Mesigyna, принимаемого один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 303–333. дои : 10.1016/0010-7824(94)90030-2 . ПМИД 8013217 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Станчик Ф.З., Арчер Д.Ф., Бхавнани Б.Р. (июнь 2013 г.). «Этинилэстрадиол и 17β-эстрадиол в комбинированных пероральных контрацептивах: фармакокинетика, фармакодинамика и оценка риска». Контрацепция . 87 (6): 706–727. дои : 10.1016/j.contraception.2012.12.011 . ПМИД 23375353 .
^ Фальконе Т., Херд WW (2007). Клиническая репродуктивная медицина и хирургия . Elsevier Науки о здоровье. стр. 22, 362, 388. ISBN. 978-0-323-03309-1 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Шуг Б.С., Донат Ф., Блюм Х.Х. (февраль 2012 г.). «Биодоступность и фармакодинамика двух депо-препаратов эстрадиола валерата по 10 мг после внутримышечного однократного введения здоровым добровольцам в постменопаузе». Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 50 (2): 100–117. дои : 10.5414/CP201589 . ПМИД 22257576 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Ориово М.А., Ландгрен Б.М., Стенстрём Б., Дичфалуси Э. (апрель 1980 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств трех эфиров эстрадиола». Контрацепция . 21 (4): 415–424. дои : 10.1016/S0010-7824(80)80018-7 . ПМИД 7389356 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Лауритцен С (1988). «Природные и синтетические половые гормоны – биологические основы и принципы медицинского лечения». В Шнайдере Х.П., Лауритцене С., Нишлаге Э. (ред.). репродукции человека ( Фонды и клиника на немецком языке). Вальтер де Грюйтер. стр. 229–306. ISBN 978-3110109689 . OCLC 35483492 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 551–. ISBN 978-3-642-96158-8 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час «ДЕЛЕСТРОГЕН (инъекция эстрадиола валерат, USP)» (PDF) . Пар Фармасьютикал, Инк . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Ноябрь 2017.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и «Информация о продукте PROGYNOVA» (PDF) . Группа компаний Байер, Германия . 20 октября 2016 г. Архивировано из оригинала (PDF) 16 сентября 2018 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Гош А.К. (23 сентября 2010 г.). Обзор совета внутренних болезней клиники Мэйо . ОУП США. стр. 222–. ISBN 978-0-19-975569-1 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Эттель М., Шиллингер Э (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. п. 261. ИСБН 978-3-642-60107-1 . Рассматриваемые здесь природные эстрогены включают: [...] Эфиры 17β-эстрадиола, такие как валерат эстрадиола, бензоат эстрадиола и ципионат эстрадиола. Целью этерификации является либо лучшее всасывание после перорального введения, либо замедленное высвобождение из депо после внутримышечного введения. При всасывании сложные эфиры расщепляются эндогенными эстеразами и высвобождается фармакологически активный 17β-эстрадиол; поэтому сложные эфиры считаются природными эстрогенами.
^ Перейти обратно: ^а ^б Чирильяно М (июнь 2007 г.). «Биоидентичная гормональная терапия: обзор доказательств». Журнал женского здоровья . 16 (5): 600–631. дои : 10.1089/jwh.2006.0311 . ПМИД 17627398 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Сет С., Награт А., Деогхар Р. (15 декабря 2012 г.). «Инъекционные контрацептивы до настоящего времени» . Арун Н., Нарендра М., Шиха С. (ред.). Прогресс в акушерстве и гинекологии--3 . Медицинские издательства Jaypee Brothers Pvt. ООО, стр. 419–. ISBN 978-93-5090-575-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Климанн А., Энгель Дж., Кучер Б., Райхерт Д. (14 мая 2014 г.). Фармацевтические субстанции, 5-е издание, 2009 г.: Синтез, патенты и применение наиболее важных API . Тиме. стр. 1167–1174. ISBN 978-3-13-179525-0 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание . Эльзевир. стр. 1477–1478. ISBN 978-0-8155-1856-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Дуэтч Л.Л. (1969). Исследования и разработки, рыночная власть и патентная политика в области этических лекарств . Университет Висконсина – Мэдисон. п. 95. 1954. Делестроген. Эстрадиола валерат.
^ Перейти обратно: ^а ^б Йен СС (1991). Репродуктивная эндокринология: физиология, патофизиология и клиническое лечение . Сондерс. ISBN 978-0-7216-3206-3 . Проверено 20 мая 2012 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 898–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис США. 2000. с. 405. ИСБН 978-3-88763-075-1 . Проверено 20 мая 2012 г.
^ «Общая доступность делестрогена» . Наркотики.com .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Гуида М., Бифулько Дж., Ди Спьецио Сардо А., Скала М., Фернандес Л.М., Наппи С. (август 2010 г.). «Обзор безопасности, эффективности и переносимости комбинированных противозачаточных таблеток диеногеста/эстрадиола валерата» . Международный журнал женского здоровья . 2 : 279–290. дои : 10.2147/IJWH.S6954 . ПМЦ 2990895 . ПМИД 21151673 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». Журнал акушерства и гинекологии . 4 (Приложение 1): С1-34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД 12290848 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Роулендс С. (январь 2009 г.). «Новые технологии контрацепции» (PDF) . БЖОГ . 116 (2): 230–239. дои : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x . ПМИД 19076955 . S2CID 3415547 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Весп Л.М., Deutsch MB (март 2017 г.). «Варианты гормонального и хирургического лечения трансгендерных женщин и лиц трансженского спектра». Психиатрические клиники Северной Америки . 40 (1): 99–111. дои : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . ПМИД 28159148 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Смит КП, Мэдисон СМ, Милн, Нью-Мексико (декабрь 2014 г.). «Гонадная супрессивная и межполовая гормональная терапия при гендерной дисфории у подростков и взрослых». Фармакотерапия . 34 (12): 1282–1297. дои : 10.1002/фар.1487 . ПМИД 25220381 . S2CID 26979177 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Эттнер Р., Монстри С., Коулман Э. (20 мая 2016 г.). Принципы трансгендерной медицины и хирургии . Рутледж. стр. 216–. ISBN 978-1-317-51460-2 .
^ Исраэль Г.Е., Тарвер Д.Э., Шаффер Дж.Д. (1 марта 2001 г.). Уход за трансгендерами: рекомендуемые рекомендации, практическая информация и личные учетные записи . Издательство Университета Темпл. стр. 64–. ISBN 978-1-56639-852-7 .
^ Коелинг Беннинк Х.Дж., Верховен С., Дутман А.Е., Тийссен Дж. (январь 2017 г.). «Использование высоких доз эстрогенов для лечения рака молочной железы» . Матуритас . 95 : 11–23. дои : 10.1016/j.maturitas.2016.10.010 . ПМИД 27889048 .
^ Палмиери С., Паттен Д.К., Янушевски А., Цуккини Дж., Хауэлл С.Дж. (январь 2014 г.). «Рак молочной железы: текущие и будущие эндокринные методы лечения». Молекулярная и клеточная эндокринология . 382 (1): 695–723. дои : 10.1016/j.mce.2013.08.001 . ПМИД 23933149 . S2CID 3363705 .
^ Чац Т.Л. (июнь 1972 г.). «Распознавание и лечение опасных сексуальных преступников». Международный журнал терапии правонарушителей и сравнительной криминологии . 16 (2): 109–115. дои : 10.1177/0306624X7201600202 . eISSN 1552-6933 . ISSN 0306-624X . S2CID 74365268 .
^ Американская медицинская ассоциация. Департамент лекарственных средств, Совет по лекарствам (Американская медицинская ассоциация), Американское общество клинической фармакологии и терапии (1 февраля 1977 г.). «Эстрогены, прогестагены, оральные контрацептивы и овуляторные средства». Оценка лекарств АМА . Группа издательских наук. стр. 540–572. ISBN 978-0-88416-175-2 . Внутримышечно: для заместительной терапии (эстрадиол, бензоат эстрадиола) по 0,5–1,5 мг два или три раза в неделю; (Эстрадиола ципионат) от 1 до 5 мг еженедельно в течение двух или трех недель; (Дипропионат эстрадиола) от 1 до 5 мг каждые одну-две недели; (Эстрадиола валерат) от 10 до 40 мг каждые одну-четыре недели.
^ Горский Ю, Пресль Ю (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Горский Дж., Пресл Дж. (ред.). Функция яичников и ее нарушения . Springer Science & Business Media. стр. 309–332. дои : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN 978-94-009-8195-9 .
^ Пирсоль Дж. (1975). Циклопедия медицины, хирургии, специальностей . Компания Ф.А. Дэвиса.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 16 ноября 2016 г.
^ Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейские регистрации лекарств (Четвертое изд.). ЦРК Пресс. стр. 276, 313, 379, 561, 566. ISBN. 978-3-7692-2114-5 .
^ Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 2153–. ISBN 978-0-7817-1750-2 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Деврой П., Падос Г. (1998). «Подготовка эндометрия к донорству яйцеклеток». Обновление репродукции человека . 4 (6): 856–861. дои : 10.1093/humupd/4.6.856 . ПМИД 10098476 . Эстрадиола валерат и эстрадиол в микронизированной форме являются наиболее широко используемыми пероральными эстрогенами для заместительной стероидной терапии. Наш режим, как и в большинстве других групп [...], представляет собой валерат эстрадиола (Прогинова; Шеринг, Берлин, Германия), вводимый в различных концентрациях на протяжении всего цикла [...]. Согласно протоколу Норфолка, в 1–5 дни цикла назначают 2 мг микронизированного валерата эстрадиола. [...] В форме таблеток микронизированный валерат эстрадиола также эффективно усваивается [...]
^ Перейти обратно: ^а ^б Нотеловиц М., ван Кип, Пенсильвания (6 декабря 2012 г.). Климактерический период в перспективе: материалы Четвертого Международного конгресса по менопаузе, проходившего в Лейк-Буэна-Виста, Флорида, 28 октября – 2 ноября 1984 г. Springer Science & Business Media. стр. 397, 399. ISBN. 978-94-009-4145-8 .
^ «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 26 июля 2018 г.
^ Лобо РА (5 июня 2007 г.). Лечение женщин в постменопаузе: основные и клинические аспекты . Академическая пресса. стр. 177, 217–226, 770–771. ISBN 978-0-08-055309-2 .
^ Фальконе Т., Херд WW (14 июня 2017 г.). Клиническая репродуктивная медицина и хирургия: Практическое руководство . Спрингер. стр. 179–. ISBN 978-3-319-52210-4 .
^ Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 889, 1059–1060, 2153. ISBN. 978-0-7817-1750-2 .
^ Климанн А., Энгель Дж., Кучер Б., Райхерт Д. (14 мая 2014 г.). Фармацевтические субстанции, 5-е издание, 2009 г.: Синтез, патенты и применение наиболее важных API . Тиме. стр. 1167–1174. ISBN 978-3-13-179525-0 .
^ Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: Европейская регистрация лекарств, четвертое издание . ЦРК Пресс. стр. 276, 454–455, 566–567. ISBN 978-3-7692-2114-5 .
^ Кришна УР, Шериар Н.К. (1996). Менопауза . Ориент Блэксван. стр. 70–. ISBN 978-81-250-0910-8 .
^ «NNR: продукты, недавно принятые Советом AMA по фармации и химии». Журнал Американской фармацевтической ассоциации (изд. «Практическая аптека») . 10 (11): 692–694. 1949. doi : 10.1016/S0095-9561(16)31995-8 . ISSN 0095-9561 .
^ «АЭРОДИОЛ (полугидрат эстрадиола 150 мкг/приведение в действие)» (PDF) . Servier Laboratories (Aust) Pty Ltd.
^ «Эстрадиол» . Наркотики.com .
^ Шахин Ф.К., Кокен Г., Косар Э., Ариоз Д.Т., Дегирменси Б., Албайрак Р., Акар М. (2008). «Влияние введения аэродиола на глазные артерии у женщин в постменопаузе». Гинекол. Эндокринол . 24 (4): 173–7. дои : 10.1080/09513590701807431 . ПМИД 18382901 . Гинеколог вводил 300 мкг 17β-эстрадиола (Aerodiol®; Servier, Шамбрейль-Тур, Франция). Этот продукт недоступен после 31 марта 2007 г., поскольку его производство и продажа прекращаются.
^ Плуфф-младший Л., Равникар В.А., Сперофф Л., Уоттс Н.Б. (6 декабря 2012 г.). Комплексное управление менопаузой . Springer Science & Business Media. стр. 271–. ISBN 978-1-4612-4330-4 .
^ Больничный формуляр и сборник полезной информации . Издательство Калифорнийского университета. 1952. С. 49–. GGKEY:2UAAZRZ5LN0.
^ Лейденбергер ФА (17 апреля 2013 г.). Клиническая эндокринология для гинекологов . Издательство Спрингер. стр. 527–. ISBN 978-3-662-08110-5 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Лауритцен С. (сентябрь 1990 г.). «Клиническое применение эстрогенов и прогестагенов». Зрелость . 12 (3): 199–214. дои : 10.1016/0378-5122(90)90004-П . ПМИД 2215269 .
^ Лауритцен С., Стадд Дж.В. (22 июня 2005 г.). Текущее управление менопаузой . ЦРК Пресс. стр. 95–98, 488. ISBN. 978-0-203-48612-2 .
^ Лауртизен С. (2001). «Гормональная замена до, во время и после менопаузы» (PDF) . В Fisch FH (ред.). Менопауза – Андропауза: заместительная гормональная терапия на протяжении веков . Краузе и Пачернегг: Габлиц. стр. 67–88. ISBN 978-3-901299-34-6 .
^ Середина зимы А (1976). «Противопоказания к терапии эстрогенами и лечение климактерического синдрома в этих случаях». В Кэмпбелле С. (ред.). Управление менопаузой и постменопаузальными годами: материалы международного симпозиума, состоявшегося в Лондоне 24–26 ноября 1975 г. Организовано Институтом акушерства и гинекологии Лондонского университета . МТП Пресс Лимитед. стр. 377–382. дои : 10.1007/978-94-011-6165-7_33 . ISBN 978-94-011-6167-1 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Епископ Б.М. (декабрь 2015 г.). «Аспекты фармакотерапии при ведении пациентов-трансгендеров: краткий обзор». Фармакотерапия . 35 (12): 1130–1139. дои : 10.1002/фар.1668 . ПМИД 26684553 . S2CID 37001563 .
^ Гёрецленер Г., Лауритцен С., Гёрецленер Ю (10 декабря 2008 г.). «Гормональная терапия гинекологических заболеваний» . Практическая гормональная терапия в гинекологии . Вальтер де Грюйтер. стр. 245–314. ISBN 978-3-11-020864-1 . Примеры дозировок при гипоплазии молочной железы и инфантилизме [...] Парентерально 1. 40 мг валерата эстрадиола (депо эстрадиола 10 мг ДЖЕНАФАРМ) и 250 мг гидроксипрогестерона капроата (депо прогестерона ДЖЕНАФАРМ, депо пролутона) один раз в неделю в течение 15-20 недель. 2. 20–40 мг валерата эстрадиола (депо эстрадиола 10 мг ДЖЕНАФАРМ) в первую и вторую неделю. 40 мг валерата эстрадиола (депо эстрадиола 10 мг ДЖЕНАФАРМ) и 250 мг гидроксипрогестерона капроата (депо прогестерона ДЖЕНАФАРМ, депо Пролутона) на третьей и четвертой неделях. Продолжительность терапии 4–5 месяцев. При необходимости интервал между 2 инъекциями увеличивают до 2 недель (рис. 6.2).
^ Перейти обратно: ^а ^б Ульрих У, Пфайфер Т, Лауритцен С (сентябрь 1994 г.). «Быстрое увеличение плотности костей поясничного отдела позвоночника у женщин с остеопенией при помощи внутримышечных инъекций эстроген-прогестагена в высоких дозах. Предварительный отчет». Гормональные и метаболические исследования = Hormon- und Stoffwechselforschung = Hormones et Métabolisme . 26 (9): 428–431. дои : 10.1055/s-2007-1001723 . ПМИД 7835827 . S2CID 260169203 .
^ Ноттер Г., Кайгас М. (сентябрь 1966 г.). «[Лечение неоперабельного и метастазирующего рака молочной железы гестационными и эстрогенными гормонами]» [Лечение неоперабельного и метастазирующего рака молочной железы гестационными и эстрогенными гормонами]. Munchener Medizinische Wochenschrift (на немецком языке). 108 (39): 1920–1923. ПМИД 6014870 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Берндт Г., Стендер Х.С. (ноябрь 1970 г.). «[Комбинированное эстроген-гестагенное лечение метастазирующей карциномы молочной железы с использованием SH 834]» [Комбинированное эстроген-гестагенное лечение метастазирующей карциномы молочной железы с использованием SH 834]. Deutsche Medizinische Wochenschrift (на немецком языке). 95 (48): 2399+. дои : 10.1055/s-0028-1108843 . ПМИД 5529652 . S2CID 70908169 .
^ Берндт Г., Экель Х., Ноттер Г., Стендер Х.С. «Влияние комбинированной эстроген-гестагеновой терапии на распространенный рак молочной железы с особым учетом метастазов в легкие » . Лучевая терапия (на немецком языке). 141 (5): 540–548. ISSN 0039-2073 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Ноттер Дж., Берндт Дж. (октябрь 1975 г.). «Гормональное лечение рака молочной железы препаратами Прогинон-Депо и Депостат». Акта Радиологика . 14 (5): 433–442. дои : 10.3109/02841867509132684 . ПМИД 1202923 .
^ Фирусян Н., Шитцель М. (сентябрь 1976 г.). «[Аддитивное лечение метастазирующего рака молочной железы с особым учетом постменопаузального возраста (результаты рандомизированного исследования)]» [Аддитивное лечение метастазирующего рака молочной железы с особым учетом постменопаузального возраста (результаты рандомизированного исследования)]. Стралентерапия (на немецком языке). 152 (3): 235–247. ПМИД 968923 .
^ Шуберт Г.Е., Циглер Х., Фёльтер Д. (1973). «[Сравнение гистологических и цитологических исследований простаты с особым упором на изменения, вызванные эстрогеном (перевод автора)]» [Сравнение гистологических и цитологических исследований простаты с особым упором на изменения, вызванные эстрогеном]. Verhandlungen der Deutschen Gesellschaft für Pathologie (на немецком языке). 57 : 315–318. ПМИД 4142204 . Архивировано из оригинала 23 ноября 2018 года . Проверено 11 июня 2019 г.
^ Циглер Х., Фёльтер Д., Шуберт Г.Е. (1974). «Морфологические критерии контроля рака предстательной железы при терапии эстрогенами». Международная урология и нефрология . 6 (3–4): 195–200. дои : 10.1007/BF02089265 . ПМИД 4142482 . S2CID 39028149 .
^ Бенджамин Х., Лал ГБ, Грин Р., Мастерс Р.Э. (1966). Феномен транссексуала . Издательская компания Эйс. п. 107. В моей собственной практике делестроген Сквибба для внутримышечных инъекций применялся с большим удовлетворением и положительными результатами. Это медленно всасывающийся, хорошо переносимый, сильнодействующий препарат (химически эстрадиола валерат), который применялся в дозах от 20 до 60 мг. (от ½ до 1 ½ куб.см.). Обычно от 30 до 60 мг. был добавлен делалютин (Squibb), столь же мощный прогестерон. Эту комбинацию давали один раз в неделю или один раз в две-три недели, в зависимости от реакции, измеряемой эмоциональным балансом пациентки и симптомами физической феминизации. В целом я обнаружил, что дозировка кажется менее важной, чем продолжительность и регулярность приема.
^ Бенджамин Х (1967). «Трансвестизм и транссексуализм у мужчин и женщин1». Журнал сексуальных исследований . 3 (2): 107–127. дои : 10.1080/00224496709550519 . ISSN 0022-4499 . Лечение эстрогенами, как уже указывалось, очень помогает, но не излечивает. Я использовал либо делестроген Сквибба, медленно всасывающийся, сильнодействующий препарат, который по химическому составу представляет собой валерат эстрадиола (40 мг на 1 куб. см); или еще более мощный «Делестрек», представляющий собой ундецилат эстрадиола (100 мг на 1 куб. см). Однако этот препарат еще не представлен на рынке нашей страны, хотя он широко используется в Европе. В большинстве случаев я использовал от 30 до 100 мг. еженедельно или каждые две-три недели внутримышечными инъекциями.
^ Ченг З.Н., Шу Ю, Лю ZQ, Ван Л.С., Оу-Ян Д.С., Чжоу Х.Х. (февраль 2001 г.). «Роль цитохрома P450 в метаболизме эстрадиола in vitro». Акта Фармакологика Синика . 22 (2): 148–154. ПМИД 11741520 .
^ Лауритцен С. (июнь 1977 г.). «[Эстрогенная терапия на практике. 3. Эстрогенные препараты и комбинированные препараты]» [Эстрогенная терапия на практике. 3. Препараты эстрогенов и комбинированные препараты]. Fortschritte Der Medizin (на немецком языке). 95 (21): 1388–92. ПМИД 559617 .
^ Вольф А.С., Шнайдер Х.П. (12 марта 2013 г.). Эстрогены в диагностике и терапии . Издательство Спрингер. стр. 78–. ISBN 978-3-642-75101-1 .
^ Гёрецленер Г., Лауритцен С., Ремер Т., Россманит В. (1 января 2012 г.). Практическая гормональная терапия в гинекологии . Вальтер де Грюйтер. стр. 44–. ISBN 978-3-11-024568-4 .
^ Кнёрр К., Беллер ФК, Лауритцен С (17 апреля 2013 г.). Учебник гинекологии . Издательство Спрингер. стр. 212–213. ISBN 978-3-662-00942-0 .
^ Горский Ю, Пресль Ю (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Горский Дж., Пресл Дж. (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 309–332. дои : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN 978-94-009-8195-9 .
^ Пширембель В. (1968). Практическая гинекология: для студентов и врачей . Вальтер де Грюйтер. стр. 598–599. ISBN 978-3-11-150424-7 .
^ Лауритцен CH (январь 1976 г.). «Женский климактерический синдром: значение, проблемы, лечение». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. Добавка . 51 : 47–61. дои : 10.3109/00016347509156433 . ПМИД 779393 .
^ Лауритцен С (1975). «Женский климактерический синдром: значение, проблемы, лечение». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 54 (с51): 48–61. дои : 10.3109/00016347509156433 . ISSN 0001-6349 .
^ Копера Х (1991). «Гормоны половых желез». Гормональная терапия для женщин . Больничные книги в мягкой обложке. стр. 59–124. дои : 10.1007/978-3-642-95670-6_6 . ISBN 978-3-540-54554-5 . ISSN 0172-777X .
^ Скотт В.В., Менон М., Уолш ПК (апрель 1980 г.). «Гормональная терапия рака предстательной железы». Рак . 45 (Приложение 7): 1929–1936. дои : 10.1002/cncr.1980.45.s7.1929 . ПМИД 29603164 .
^ Лейнунг MC, Фойстел П.Дж., Джозеф Дж. (2018). «Гормональное лечение трансгендерных женщин пероральным эстрадиолом» . Здоровье трансгендеров . 3 (1): 74–81. дои : 10.1089/trgh.2017.0035 . ПМЦ 5944393 . ПМИД 29756046 .
^ Райден AB (1950). «Природные и синтетические эстрогенные вещества; их относительная эффективность при пероральном применении». Акта Эндокринологика . 4 (2): 121–39. дои : 10.1530/acta.0.0040121 . ПМИД 15432047 .
^ Райден AB (1951). «Эффективность натуральных и синтетических эстрогенных веществ у женщин». Акта Эндокринологика . 8 (2): 175–91. дои : 10.1530/acta.0.0080175 . ПМИД 14902290 .
^ Котмайер Х.Л. (1947). «Ueber blutungen in der der menopause: Speziell der klinischen bedeutung eines эндометрия с гормональным вливанием: Часть I». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 27 (с6): 1–121. дои : 10.3109/00016344709154486 . ISSN 0001-6349 . Не подлежит сомнению, что конверсия эндометрия при инъекциях как синтетических, так и нативных препаратов эстрогенных гормонов удается, но мнение о том, могут ли нативные, перорально вводимые препараты вызывать пролиферацию слизистой оболочки, у разных авторов меняется. ПЕДЕРСЕН-БЬЕРГААРД (1939) сумел показать, что 90% фолликулина, поступившего в кровь воротной вены, инактивируется в печени. Ни KAUFMANN (1933, 1935), ни RAUSCHER (1939, 1942), ни HERRNBERGER (1941) не смогли вызвать пролиферацию кастрационного эндометрия с помощью больших доз перорально вводимых препаратов эстрона или эстрадиола. Другие результаты сообщают НЕЙСТАЕДТЕР (1939), ЛАУТЕРВЕЙН (1940) и ФЕРИН (1941); им удалось превратить атрофический кастрационный эндометрий в однозначную пролиферацию слизистой оболочки с помощью 120–300 эстрадиола или 380 эстрона.
^ Ритброк Н., Стаиб А.Х., Лоу Д. (11 марта 2013 г.). Клиническая фармакология: Лекарственная терапия . Издательство Спрингер. стр. 426–. ISBN 978-3-642-57636-2 .
^ Мартинес-Манату Дж., Рудель Х.В. (1966). «Противоовуляторная активность некоторых синтетических и натуральных эстрогенов». В Роберте Бенджамине Гринблатте (ред.). Овуляция: стимуляция, подавление и обнаружение . Липпинкотт. стр. 243–253.
^ Герр Ф., Ревес К., Мэнсон А.Дж., Джуэлл Дж.Б. (1970). «Биологические свойства сульфатов эстрогена». Химические и биологические аспекты конъюгации стероидов . стр. 368–408. дои : 10.1007/978-3-642-49793-3_8 . ISBN 978-3-642-49506-9 .
^ Дункан Си-Джей, Кистнер Р.В., Мэнселл Х. (октябрь 1956 г.). «Подавление овуляции трип-анизилхлорэтиленом (ТАСЕ)» . Акушерство и гинекология . 8 (4): 399–407. ПМИД 13370006 .
^ Микс Э.А., Дженсен Дж.Т. (январь 2013 г.). «Лечение обильных менструальных кровотечений эстрадиола валератом и пероральными противозачаточными таблетками диеногеста». Достижения в терапии . 30 (1): 1–13. дои : 10.1007/s12325-012-0071-3 . ПМИД 23239397 . S2CID 31125733 .
^ Хардман С.М., Гебби А.Е. (июль 2009 г.). «Схемы гормональной контрацепции в перименопаузе». Зрелость . 63 (3): 204–212. дои : 10.1016/j.maturitas.2009.05.001 . ПМИД 19524378 .
^ Линдберг У.Б., Крона Н., Стигендал Л., Тегер-Нильссон А.К., Сильфверстолпе Г. (февраль 1989 г.). «Сравнение влияния валерата эстрадиола и низких доз этинилэстрадиола на параметры гемостаза». Тромбоз и гемостаз . 61 (1): 65–69. дои : 10.1055/s-0038-1646528 . ПМИД 2526387 . S2CID 20631200 .
^ Виграц И., Ли Дж. Х., Кучера Э., Винклер У. Х., Куль Х. (август 2004 г.). «Влияние четырех пероральных контрацептивов на параметры гемостаза». Контрацепция . 70 (2): 97–106. doi : 10.1016/j.contraception.2004.03.004 . ПМИД 15288212 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Тремольер Ф (февраль 2012 г.). «[Оральная комбинированная контрацепция: есть ли разница между этинил-эстрадиолом и эстрадиолом?]» [Оральная комбинированная контрацепция: есть ли разница между этинил-эстрадиолом и эстрадиолом?]. Гинекология, акушерство и фертильность (на французском языке). 40 (2): 109–115. дои : 10.1016/j.gyobfe.2011.10.009 . ПМИД 22244780 .
^ Л'Эрмит М (сентябрь 1990 г.). «Риски эстрогенов и прогестагенов» (PDF) . Матуритас . 12 (3): 215–246. дои : 10.1016/0378-5122(90)90005-q . ПМИД 2170823 .
^ Оттоссон У.Б., Карлстрем К., Йоханссон Б.Г., фон Шульц Б. (1986). «Эстрогенная индукция белков печени и холестерина липопротеинов высокой плотности: сравнение валерата эстрадиола и этинилэстрадиола». Гинекологическое и акушерское обследование . 22 (4): 198–205. дои : 10.1159/000298914 . ПМИД 3817605 .
^ Фореус Л. (ноябрь 1988 г.). «Влияние эстрадиола на липиды и липопротеины крови у женщин в постменопаузе». Акушерство и гинекология . 72 (5): 18С–22С. ПМИД 3173937 .
^ Ситрук-Уэр Р., Нат А. (июнь 2011 г.). «Метаболические эффекты противозачаточных стероидов». Обзоры по эндокринным и метаболическим расстройствам . 12 (2): 63–75. дои : 10.1007/s11154-011-9182-4 . ПМИД 21538049 . S2CID 23760705 .
^ Фруццетти Ф, Тремольер Ф, Битцер Дж (май 2012 г.). «Обзор разработки комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих эстрадиол: акцент на валерат эстрадиола/диеногест» . Гинекологическая эндокринология . 28 (5): 400–408. дои : 10.3109/09513590.2012.662547 . ПМК 3399636 . ПМИД 22468839 .
^ Мюллер А., Диттрих Р., Биндер Х., Кюнель В., Мальтарис Т., Хоффманн И., Бекманн М.В. (июль 2005 г.). «Лечение высокими дозами эстрогена увеличивает минеральную плотность костной ткани у транссексуалов мужского и женского пола, получающих агонисты гонадотропин-высвобождающего гормона в отсутствие тестостерона» . Европейский журнал эндокринологии . 153 (1): 107–113. дои : 10.1530/eje.1.01943 . ПМИД 15994752 .
^ Мюллер А., Биндер Х., Куписти С., Хоффманн И., Бекманн М.В., Диттрих Р. (март 2006 г.). «Влияние на мужскую эндокринную систему длительного лечения агонистами гонадотропин-рилизинг гормона и эстрогенами у транссексуалов от мужчины к женщине». Гормональные и метаболические исследования = Hormon- und Stoffwechselforschung = Hormones et Métabolisme . 38 (3): 183–187. дои : 10.1055/s-2006-925198 . ПМИД 16673210 . S2CID 21521025 .
^ Одлинд В., Милсом I, Перссон I, Виктор А (июнь 2002 г.). «Могут ли изменения в глобулине, связывающем половые гормоны, предсказать риск венозной тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов?» . Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 81 (6): 482–490. дои : 10.1034/j.1600-0412.2002.810603.x . ПМИД 12047300 . S2CID 26054257 .
^ «Прогинова 1мг (SPC) | Drugs.com» . Проверено 6 сентября 2012 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Шелленбергер Т.Э. (1986). «Фармакология эстрогенов» . Климактерический период в перспективе . стр. 393–410. дои : 10.1007/978-94-009-4145-8_36 . ISBN 978-94-010-8339-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б О'Коннелл, МБ (сентябрь 1995 г.). «Фармакокинетические и фармакологические различия между различными продуктами эстрогена». Журнал клинической фармакологии . 35 (9С): 18С–24С. дои : 10.1002/j.1552-4604.1995.tb04143.x . ПМИД 8530713 . S2CID 10159196 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Виграц И., Финк Т., Рор У.Д., Ланг Э., Лейкель П., Куль Х. (сентябрь 2001 г.). «[Перекрестное сравнение фармакокинетики эстрадиола во время заместительной гормональной терапии с валератом эстрадиола или микронизированным эстрадиолом]» [Перекрестное сравнение фармакокинетики эстрадиола во время заместительной гормональной терапии с валератом эстрадиола или микронизированным эстрадиолом]. Zentralblatt für Gynäkologie (на немецком языке). 123 (9): 505–512. дои : 10.1055/s-2001-18223 . ПМИД 11709743 . S2CID 260353858 .
^ Фруццетти Ф., Битцер Дж. (январь 2010 г.). «Обзор клинического опыта применения эстрадиола в комбинированных пероральных контрацептивах». Контрацепция . 81 (1): 8–15. doi : 10.1016/j.contraception.2009.08.010 . ПМИД 20004267 .
^ Ври ТБ, Тиммер CJ (август 1998 г.). «Энтеропеченочный цикл и фармакокинетика эстрадиола у женщин в постменопаузе» . Журнал фармации и фармакологии . 50 (8): 857–864. дои : 10.1111/j.2042-7158.1998.tb04000.x . ПМИД 9751449 . S2CID 23550553 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Тиммер CJ, Гертс ТБ (1999). «Оценка биоэквивалентности трех различных форм эстрадиола у женщин в постменопаузе в открытом рандомизированном трехстороннем перекрестном исследовании с однократным приемом». Европейский журнал метаболизма лекарств и фармакокинетики . 24 (1): 47–53. дои : 10.1007/BF03190010 . ПМИД 10412891 . S2CID 20513936 .
^ Дженсен Дж., Битцер Дж., Серрани М. (2013). «Сравнение фармакологического и клинического профиля новых комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих эстрадиол» . Журнал открытого доступа по контрацепции : 39. doi : 10.2147/OAJC.S50693 . ISSN 1179-1527 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Серхал П.Ф., Craft IL (май 1989 г.). «Донорство ооцитов у 61 пациентки». Ланцет . 1 (8648): 1185–1187. дои : 10.1016/S0140-6736(89)92762-1 . ПМИД 2566746 . S2CID 21953983 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Серхал П. (июль 1990 г.). «Донорство ооцитов и суррогатное материнство». Британский медицинский бюллетень . 46 (3): 796–812. doi : 10.1093/oxfordjournals.bmb.a072432 . ПМИД 2207608 .
^ Лим Х.Х., Чан Й.Х., Чхве Джи, Ли Джей Джей, Ли Э.С. (январь 2019 г.). «Гендерно-позитивная помощь трансгендерам: опыт одного центра в Корее» . Наука акушерства и гинекологии . 62 (1): 46–55. дои : 10.5468/ogs.2019.62.1.46 . ПМЦ 6333764 . ПМИД 30671393 . Когда мы назначали эстрадиол, мы предпочитали сублингвальную форму валерата эстрадиола вместо пероральной формы для феминизирующей ГТ, поскольку предыдущие исследователи сообщали об эффективности сублингвального введения в поддержании высокой концентрации эстрадиола в крови и низкого соотношения E1/E2 [13].
^ Пайнс А., Авербух М., Фисман Э.З., Розано Г.М. (сентябрь 1999 г.). «Острое воздействие сублингвального 17бета-эстрадиола на сердечно-сосудистую систему». Матуритас . 33 (1): 81–85. дои : 10.1016/S0378-5122(99)00036-5 . ПМИД 10585176 .
^ Шрирам Д., Йогеесвари П. (2007). «Стероиды» . Медицинская химия . Пирсон Образовательная Индия. п. 427. ИСБН 978-81-317-0031-0 . Проверено 20 мая 2012 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Дюстерберг Б., Вендт Х. (1983). «Уровни дегидроэпиандростерона и 17 бета-эстрадиола в плазме после внутримышечного введения Гинодиана-Депо у 3 женщин». Гормональные исследования . 17 (2): 84–89. doi : 10.1159/000179680 (неактивен 10 июля 2024 г.). ПМИД 6220949 . {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка )
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Дюстерберг Б., Шмидт-Гольвитцер М., Хюмпель М. (1985). «Фармакокинетика и биотрансформация валерата эстрадиола у женщин с удаленными яичниками». Гормональные исследования . 21 (3): 145–154. doi : 10.1159/000180039 (неактивен 10 июля 2024 г.). ПМИД 2987096 . {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка )
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Гёрецленер Г., Акерманн В., Ангелоу К., Бергманн Г., Бик Э., Голбс С., Клим О. (2002). «Фармакокинетика эстрона, эстрадиола, ФСГ, ЛГ и пролактина после внутримышечного введения 5 мг валерата эстрадиола» [Фармакокинетика валерата эстрадиола у женщин в постменопаузе после внутримышечного введения]. Журнал менопаузы . 9 (2): 51–55.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с дель Сисне Валье Альварес Д. (11 мая 2011 г.). 50 мг норэтистерона энантата и 5 мг валерата эстрадиола на общий уровень тестостерона у Влияние дозы здоровых мексиканских мужчин ] (MSc). Национальный политехнический институт Мексики.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Вермюлен А (1975). «Стероидные препараты пролонгированного действия». Акта Клиника Бельгика . 30 (1): 48–55. дои : 10.1080/17843286.1975.11716973 . ПМИД 1231448 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Куль Х., Тауберт HD (1987). Климактерический период – Патофизиология, Клиника, Терапия [ Климактерический период – Патофизиология, Клиника, Терапия ] (на немецком языке). Штутгарт, Германия: Thieme Verlag . п. 122. ИСБН 978-3137008019 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Раурамо Л., Пуннонен Р., Кайхола Л.Х., Грёнрос М. (январь 1980 г.). «Концентрация эстрона, эстрадиола и эстриола в сыворотке у кастрированных женщин во время внутримышечной терапии эстрадиола валератом и эстрадиолбензоатом-эстрадиолфенилпропионатом». Матуритас . 2 (1): 53–58. дои : 10.1016/0378-5122(80)90060-2 . ПМИД 7402086 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Гепперт Г (1975). Исследования фармакокинетики эстрадиола-17β, бензоата эстрадиола, валерианата эстрадиола и ундезилата эстрадиола у женщин: динамика концентрации эстрадиола-17β, эстрона, ЛГ и ФСГ в сыворотке крови [ Исследования фармакокинетики эстрадиола-17β, бензоата эстрадиола, валерат эстрадиола и ундецилат эстрадиола у женщин: прогрессирование концентраций эстрадиола-17β, эстрона, ЛГ и ФСГ в сыворотке крови ]. стр. 1–34. OCLC 632312599 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Лейендекер Г., Гепперт Г., Ноке В., Уфер Дж. (май 1975 г.). «[Эстрадиол-17бета, эстрон, ЛГ и ФСГ в сыворотке после введения эстрадиола-17бета, эстрадиолбензоата, эстрадиол-валериата и эстрадиол-ундецилата у женщин (перевод автора)]» [Эстрадиол 17β, эстрон, ЛГ и ФСГ в сыворотке после введение эстрадиола 17β, бензоата эстрадиола, эстрадиола валериат и ундецилат эстрадиола у женщин]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde (на немецком языке). 35 (5): 370–374. ПМИД 1150068 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Шервин Б.Б., Гельфанд М.М., Шухер Р., Габор Дж. (февраль 1987 г.). «Постменопаузальная замена эстрогенов и андрогенов и концентрация липидов липопротеинов». Американский журнал акушерства и гинекологии . 156 (2): 414–419. дои : 10.1016/0002-9378(87)90295-х . ПМИД 3826177 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–359. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД 8013219 .
^ Унгер, Калифорния (декабрь 2016 г.). «Гормональная терапия для трансгендерных пациентов» . Трансляционная андрология и урология . 5 (6): 877–884. дои : 10.21037/tau.2016.09.04 . ПМК 5182227 . ПМИД 28078219 .
^ Сьерра-Рамирес Х.А., Лара-Рикальде Р., Лухан М., Веласкес-Рамирес Н., Годинес-Виктория М., Эрнадес-Мунгия И.А. и др. (декабрь 2011 г.). «Сравнительная фармакокинетика и фармакодинамика после подкожного и внутримышечного введения ацетата медроксипрогестерона (25 мг) и ципионата эстрадиола (5 мг)». Контрацепция . 84 (6): 565–570. doi : 10.1016/j.contraception.2011.03.014 . ПМИД 22078184 .
^ «Эстрадиола валерат | C23H32O3 | ChemSpider» . www.chemspider.com .
^ «Эфиры ненасыщенного полигидроксиэстрана» .
^ Шохам З., Коперник Г. (июнь 2004 г.). «Инструменты для принятия правильных решений относительно гормональной терапии. Часть I: предпосылки и препараты» . Фертильность и бесплодие . 81 (6): 1447–1457. doi : 10.1016/j.fertnstert.2003.10.052 . ПМИД 15193460 .
^ Юнкманн К (1953). «Чрезмерно продолжительное действие эстрогенов». Архив экспериментальной патологии и фармакологии Наунина-Шмидеберга . 220 (5). дои : 10.1007/BF00246561 . ISSN 0028-1298 . S2CID 20753905 .
^ Эренгут В. (1954). «Об агенезии яичников». Журнал педиатрии . 75 (3): 224–234. дои : 10.1007/BF00439822 . ISSN 0340-6199 . S2CID 29364660 . Для предотвращения менархе усиливается заместительная терапия (0,1 мг фолликулярного гормона перорально или 1 раз в день в течение 20 дней или Прогинон депо однократно (10 мг в/м), [...]
^ Перейти обратно: ^а ^б Куль Х, Виграц I (1 января 2008 г.). Климактерический период, постменопауза и замена гормонов на ( немецком языке) (4-е изд.). Издательство ЮНИ-МЕД. п. 18. ISBN 978-3-83742-043-2 . Прогинон Депо-10, масляный раствор 10 мг валерата эстрадиола, был доступен в виде инъекционного препарата с 1953 года, а с 1966 года таблетки, покрытые оболочкой, с валератом эстрадиола для пероральной терапии. Первый препарат Шеринга, содержащий микронизированный эстрадиол, поступил в продажу в 1968 году как Прогинова 21 (2 мг) и Прогинова 21 клещ (1 мг).
^ «Новые специальности». Клинический еженедельник . 44 (23): 1381. 1966. doi : 10.1007/BF01747900 . ISSN 0023-2173 . S2CID 20357182 . НОВЫЕ СПЕЦИАЛЬНОСТИ [...] Прогинова. 1 таблетка содержит эстрадиола валерината 2 мг (климактерический). Производитель: Шеринг АГ, Берлин 65.
^ Дапунт О. (сентябрь 1967 г.). «[Лечение климактерических расстройств с помощью валерата эстрадиола (Прогинова)]» [Лечение климактерических расстройств с использованием валерата эстрадиола (Прогинова)]. Медицинская клиника (на немецком языке). 62 (35): 1356–61 пассим. ПМИД 5593020 .
^ Великай Л. (март 1968 г.). «[Пероральное лечение климактерического синдрома эстрадиола валератом]» [Пероральное лечение климактерического синдрома эстрадиола валератом]. Wiener Klinische Wochenschrift (на немецком языке). 80 (12): 229–233. ПМИД 5728263 .
^ Коед Дж. (май 1972 г.). «[Терапия симптомов климактерической недостаточности с использованием Прогиновой]» [Терапия симптомов климактерической недостаточности с использованием Прогиновой]. Die Medizinische Welt (на немецком языке). 23 (22): 834–836. ПМИД 5045321 .
^ Колб К.Х. (1967). «Метаболизм эстрадиола валерата» . Медицинские уведомления (Шеринг) . 28 :16–. ISSN 0301-2492 .
^ «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» . www.accessdata.fda.gov .
^ Кауфман С (1933). «Лечение аменореи высокими дозами гормонов яичников». Клинический еженедельник . 12 (40): 1557–1562. дои : 10.1007/BF01765673 . ISSN 0023-2173 . S2CID 25856898 .
^ Бушбек Х (2009). «Новые пути гормональной терапии в гинекологии». Немецкий медицинский еженедельник . 60 (11): 389–393. дои : 10.1055/s-0028-1129842 . ISSN 0012-0472 . S2CID 72668930 .
^ Бискинд М.С. (1935). «Товарная железистая продукция». Журнал Американской медицинской ассоциации . 105 (9): 667. doi : 10.1001/jama.1935.92760350007009a . ISSN 0002-9955 . Прогинон-Б, Schering Corporation: Это кристаллический бензоат гидроксиэстрина, полученный гидрированием телина и последующим превращением в бензоат. [...] Прогинон-Б продается в ампулах по 1 куб.см. раствора гидроксиэстрина бензоата кунжутного масла в количестве 2500, 5000, 10000 или 50000 международных единиц.
^ Ситтиг М (1 января 1988 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Уильям Эндрю. стр. 575–576. ISBN 978-0-8155-1144-1 . Проверено 20 мая 2012 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Эстрадиол» . Наркотики.com .
^ Льюис Р.Дж. (13 июня 2008 г.). Справочник по опасным химическим веществам . Джон Уайли и сыновья. стр. 594–. ISBN 978-0-470-18024-2 .
^ Кубикова Д (2014). «Симптомы менопаузы и заместительная гормональная терапия» [Симптомы менопаузы и заместительная гормональная терапия]. Практическая аптека (на чешском языке). 10 (2): 68–73. ISSN 1801-2434 .
^ «НЕОФОЛЛИН Раствор для инъекций (Валерас Эстрадиол)» (PDF) .
^ Санфилиппо Дж.С. (январь 1998 г.). Первичная медико-санитарная помощь в акушерстве и гинекологии: Справочник для врачей . Springer Science & Business Media. стр. 227–. ISBN 978-0-387-94739-6 .
^ Уорд HW (июнь 1972 г.). «Прогестагенная терапия рака яичников». Журнал акушерства и гинекологии Британского Содружества . 79 (6): 555–559. дои : 10.1111/j.1471-0528.1972.tb14200.x . ПМИД 4555897 . S2CID 2586346 .
^ Берндт Г., Экель Х., Ноттер Г., Сент-Стендер Х. (май 1971 г.). «[Эффект комбинированной терапии эстроген-гестаген при распространенной карциноме молочной железы с особым упором на метастазы в легкие]» [Эффект комбинированной терапии эстроген-гестаген при распространенной карциноме молочной железы с особым упором на метастазы в легкие]. Стралентерапия (на немецком языке). 141 (5): 540–548. ПМИД 5088730 .

Дальнейшее чтение

Вермюлен А (1975). «Стероидные препараты пролонгированного действия». Акта Клиника Бельгика . 30 (1): 48–55. дои : 10.1080/17843286.1975.11716973 . ПМИД 1231448 .
Дюстерберг Б., Нишино Ю (декабрь 1982 г.). «Фармакокинетика и фармакологические особенности валерата эстрадиола». Матуритас . 4 (4): 315–324. дои : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . ПМИД 7169965 .
Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .
О'Коннелл, МБ (сентябрь 1995 г.). «Фармакокинетические и фармакологические различия между различными продуктами эстрогена». Журнал клинической фармакологии . 35 (9С): 18С–24С. дои : 10.1002/j.1552-4604.1995.tb04143.x . ПМИД 8530713 . S2CID 10159196 .
Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 .
Станчик Ф.З., Арчер Д.Ф., Бхавнани Б.Р. (июнь 2013 г.). «Этинилэстрадиол и 17β-эстрадиол в комбинированных пероральных контрацептивах: фармакокинетика, фармакодинамика и оценка риска». Контрацепция . 87 (6): 706–727. дои : 10.1016/j.contraception.2012.12.011 . ПМИД 23375353 .

[44] This table includes primarily products available as a single-ingredient estradiol preparation—thus excluding compounds with progestogens or other ingredients included. The table furthermore does not include compounded drugs—only commercially produced products. Availability of each product varies by country.

[45] Doses are given per unit (ex: per tablet, per mL).

[46] Other brand names may be manufactured or previously manufactured.

[47] By intramuscular or subcutaneous injection.

[97] [58]^[75]^[76]^[77]^[78]^[79] ^[80]^[81]^[82]^[83] ^[84]^[85]^[86]^[87]^[88]^[89]^[90]^[91]^[92]

[98] Dosages are given in milligrams unless otherwise noted.

[2-3-99] Jump up to: ^a ^b ^c Dosed every 2 to 3 weeks

[daily-100] Jump up to: ^a ^b ^c Dosed daily

[div-101] Jump up to: ^a ^b In divided doses, 3x/day; irregular and atypical proliferation.

[Drugs.com2-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с «Дополнительная информация для пациентов об эстрадиоле и диеногесте» . Наркотики.com .

[Zink-1988-2] Цинк С (1 января 1988 г.). Словарь акушерства и гинекологии . Вальтер де Грюйтер. п. 86. ИСБН 978-3-11-085727-6 . Проверено 20 мая 2012 г.

[FDA-AllBoxedWarnings-3] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[pmid7169965-4] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т ^в ^v ^В ^х ^и ^С ^аа ^аб ^и ^{объявление} ^но Дюстерберг Б., Нишино Ю (декабрь 1982 г.). «Фармакокинетика и фармакологические особенности валерата эстрадиола». Матуритас . 4 (4): 315–324. дои : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . ПМИД 7169965 .

[pmid16112947-5] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД 16112947 . S2CID 24616324 .

[pmid8013217-6] Перейти обратно: ^а ^б Зайберт Б., Гюнцель П. (апрель 1994 г.). «Исследования токсичности на животных, проведенные для оценки риска инъекционного противозачаточного средства Mesigyna, принимаемого один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 303–333. дои : 10.1016/0010-7824(94)90030-2 . ПМИД 8013217 .

[pmid23375353-7] Перейти обратно: ^а ^б Станчик Ф.З., Арчер Д.Ф., Бхавнани Б.Р. (июнь 2013 г.). «Этинилэстрадиол и 17β-эстрадиол в комбинированных пероральных контрацептивах: фармакокинетика, фармакодинамика и оценка риска». Контрацепция . 87 (6): 706–727. дои : 10.1016/j.contraception.2012.12.011 . ПМИД 23375353 .

[Falcone-2007-8] Фальконе Т., Херд WW (2007). Клиническая репродуктивная медицина и хирургия . Elsevier Науки о здоровье. стр. 22, 362, 388. ISBN. 978-0-323-03309-1 .

[pmid22257576-9] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Шуг Б.С., Донат Ф., Блюм Х.Х. (февраль 2012 г.). «Биодоступность и фармакодинамика двух депо-препаратов эстрадиола валерата по 10 мг после внутримышечного однократного введения здоровым добровольцам в постменопаузе». Международный журнал клинической фармакологии и терапии . 50 (2): 100–117. дои : 10.5414/CP201589 . ПМИД 22257576 .

[pmid7389356-10] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Ориово М.А., Ландгрен Б.М., Стенстрём Б., Дичфалуси Э. (апрель 1980 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств трех эфиров эстрадиола». Контрацепция . 21 (4): 415–424. дои : 10.1016/S0010-7824(80)80018-7 . ПМИД 7389356 .

[Lauritzen-1988-11] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Лауритцен С (1988). «Природные и синтетические половые гормоны – биологические основы и принципы медицинского лечения». В Шнайдере Х.П., Лауритцене С., Нишлаге Э. (ред.). репродукции человека ( Фонды и клиника на немецком языке). Вальтер де Грюйтер. стр. 229–306. ISBN 978-3110109689 . OCLC 35483492 .

[Labhart-2012-12] Перейти обратно: ^а ^б Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 551–. ISBN 978-3-642-96158-8 .

[Delestrogen-Label-13] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час «ДЕЛЕСТРОГЕН (инъекция эстрадиола валерат, USP)» (PDF) . Пар Фармасьютикал, Инк . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Ноябрь 2017.

[Progynova-Label-14] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и «Информация о продукте PROGYNOVA» (PDF) . Группа компаний Байер, Германия . 20 октября 2016 г. Архивировано из оригинала (PDF) 16 сентября 2018 г.

[Ghosh-2010-15] Перейти обратно: ^а ^б Гош А.К. (23 сентября 2010 г.). Обзор совета внутренних болезней клиники Мэйо . ОУП США. стр. 222–. ISBN 978-0-19-975569-1 .

[Oettel-2012-16] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Эттель М., Шиллингер Э (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. п. 261. ИСБН 978-3-642-60107-1 . Рассматриваемые здесь природные эстрогены включают: [...] Эфиры 17β-эстрадиола, такие как валерат эстрадиола, бензоат эстрадиола и ципионат эстрадиола. Целью этерификации является либо лучшее всасывание после перорального введения, либо замедленное высвобождение из депо после внутримышечного введения. При всасывании сложные эфиры расщепляются эндогенными эстеразами и высвобождается фармакологически активный 17β-эстрадиол; поэтому сложные эфиры считаются природными эстрогенами.

[pmid17627398-17] Перейти обратно: ^а ^б Чирильяно М (июнь 2007 г.). «Биоидентичная гормональная терапия: обзор доказательств». Журнал женского здоровья . 16 (5): 600–631. дои : 10.1089/jwh.2006.0311 . ПМИД 17627398 .

[Seth-2012-18] Перейти обратно: ^а ^б Сет С., Награт А., Деогхар Р. (15 декабря 2012 г.). «Инъекционные контрацептивы до настоящего времени» . Арун Н., Нарендра М., Шиха С. (ред.). Прогресс в акушерстве и гинекологии--3 . Медицинские издательства Jaypee Brothers Pvt. ООО, стр. 419–. ISBN 978-93-5090-575-3 .

[Kleemann-2014-19] Перейти обратно: ^а ^б ^с Климанн А., Энгель Дж., Кучер Б., Райхерт Д. (14 мая 2014 г.). Фармацевтические субстанции, 5-е издание, 2009 г.: Синтез, патенты и применение наиболее важных API . Тиме. стр. 1167–1174. ISBN 978-3-13-179525-0 .

[Publishing2013-20] Перейти обратно: ^а ^б ^с Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание . Эльзевир. стр. 1477–1478. ISBN 978-0-8155-1856-3 .

[Duetsch-1969-21] Перейти обратно: ^а ^б Дуэтч Л.Л. (1969). Исследования и разработки, рыночная власть и патентная политика в области этических лекарств . Университет Висконсина – Мэдисон. п. 95. 1954. Делестроген. Эстрадиола валерат.

[Yen-1991-22] Перейти обратно: ^а ^б Йен СС (1991). Репродуктивная эндокринология: физиология, патофизиология и клиническое лечение . Сондерс. ISBN 978-0-7216-3206-3 . Проверено 20 мая 2012 г.

[Elks-2014-23] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 898–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .

[IndexNominum2000-24] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис США. 2000. с. 405. ИСБН 978-3-88763-075-1 . Проверено 20 мая 2012 г.

[Drugs.com-Generic-25] «Общая доступность делестрогена» . Наркотики.com .

[pmid21151673-26] Перейти обратно: ^а ^б ^с Гуида М., Бифулько Дж., Ди Спьецио Сардо А., Скала М., Фернандес Л.М., Наппи С. (август 2010 г.). «Обзор безопасности, эффективности и переносимости комбинированных противозачаточных таблеток диеногеста/эстрадиола валерата» . Международный журнал женского здоровья . 2 : 279–290. дои : 10.2147/IJWH.S6954 . ПМЦ 2990895 . ПМИД 21151673 .

[pmid12290848-27] Перейти обратно: ^а ^б Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». Журнал акушерства и гинекологии . 4 (Приложение 1): С1-34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД 12290848 .

[pmid19076955-28] Перейти обратно: ^а ^б Роулендс С. (январь 2009 г.). «Новые технологии контрацепции» (PDF) . БЖОГ . 116 (2): 230–239. дои : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x . ПМИД 19076955 . S2CID 3415547 .

[pmid28159148-29] Перейти обратно: ^а ^б Весп Л.М., Deutsch MB (март 2017 г.). «Варианты гормонального и хирургического лечения трансгендерных женщин и лиц трансженского спектра». Психиатрические клиники Северной Америки . 40 (1): 99–111. дои : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . ПМИД 28159148 .

[pmid25220381-30] Перейти обратно: ^а ^б Смит КП, Мэдисон СМ, Милн, Нью-Мексико (декабрь 2014 г.). «Гонадная супрессивная и межполовая гормональная терапия при гендерной дисфории у подростков и взрослых». Фармакотерапия . 34 (12): 1282–1297. дои : 10.1002/фар.1487 . ПМИД 25220381 . S2CID 26979177 .

[Ettner-2016-31] Перейти обратно: ^а ^б Эттнер Р., Монстри С., Коулман Э. (20 мая 2016 г.). Принципы трансгендерной медицины и хирургии . Рутледж. стр. 216–. ISBN 978-1-317-51460-2 .

[Israel-2001-32] Исраэль Г.Е., Тарвер Д.Э., Шаффер Дж.Д. (1 марта 2001 г.). Уход за трансгендерами: рекомендуемые рекомендации, практическая информация и личные учетные записи . Издательство Университета Темпл. стр. 64–. ISBN 978-1-56639-852-7 .

[pmid27889048-33] Коелинг Беннинк Х.Дж., Верховен С., Дутман А.Е., Тийссен Дж. (январь 2017 г.). «Использование высоких доз эстрогенов для лечения рака молочной железы» . Матуритас . 95 : 11–23. дои : 10.1016/j.maturitas.2016.10.010 . ПМИД 27889048 .

[pmid23933149-34] Палмиери С., Паттен Д.К., Янушевски А., Цуккини Дж., Хауэлл С.Дж. (январь 2014 г.). «Рак молочной железы: текущие и будущие эндокринные методы лечения». Молекулярная и клеточная эндокринология . 382 (1): 695–723. дои : 10.1016/j.mce.2013.08.001 . ПМИД 23933149 . S2CID 3363705 .

[Chatz-1972-35] Чац Т.Л. (июнь 1972 г.). «Распознавание и лечение опасных сексуальных преступников». Международный журнал терапии правонарушителей и сравнительной криминологии . 16 (2): 109–115. дои : 10.1177/0306624X7201600202 . eISSN 1552-6933 . ISSN 0306-624X . S2CID 74365268 .

[AMA1977-36] Американская медицинская ассоциация. Департамент лекарственных средств, Совет по лекарствам (Американская медицинская ассоциация), Американское общество клинической фармакологии и терапии (1 февраля 1977 г.). «Эстрогены, прогестагены, оральные контрацептивы и овуляторные средства». Оценка лекарств АМА . Группа издательских наук. стр. 540–572. ISBN 978-0-88416-175-2 . Внутримышечно: для заместительной терапии (эстрадиол, бензоат эстрадиола) по 0,5–1,5 мг два или три раза в неделю; (Эстрадиола ципионат) от 1 до 5 мг еженедельно в течение двух или трех недель; (Дипропионат эстрадиола) от 1 до 5 мг каждые одну-две недели; (Эстрадиола валерат) от 10 до 40 мг каждые одну-четыре недели.

[Horský-1981-37] Горский Ю, Пресль Ю (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Горский Дж., Пресл Дж. (ред.). Функция яичников и ее нарушения . Springer Science & Business Media. стр. 309–332. дои : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN 978-94-009-8195-9 .

[Piersol-1975-38] Пирсоль Дж. (1975). Циклопедия медицины, хирургии, специальностей . Компания Ф.А. Дэвиса.

[Drugs@FDA2-39] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 16 ноября 2016 г.

[Muller1998b-40] Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейские регистрации лекарств (Четвертое изд.). ЦРК Пресс. стр. 276, 313, 379, 561, 566. ISBN. 978-3-7692-2114-5 .

[Becker-2001-41] Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 2153–. ISBN 978-0-7817-1750-2 .

[pmid10098476-42] Перейти обратно: ^а ^б Деврой П., Падос Г. (1998). «Подготовка эндометрия к донорству яйцеклеток». Обновление репродукции человека . 4 (6): 856–861. дои : 10.1093/humupd/4.6.856 . ПМИД 10098476 . Эстрадиола валерат и эстрадиол в микронизированной форме являются наиболее широко используемыми пероральными эстрогенами для заместительной стероидной терапии. Наш режим, как и в большинстве других групп [...], представляет собой валерат эстрадиола (Прогинова; Шеринг, Берлин, Германия), вводимый в различных концентрациях на протяжении всего цикла [...]. Согласно протоколу Норфолка, в 1–5 дни цикла назначают 2 мг микронизированного валерата эстрадиола. [...] В форме таблеток микронизированный валерат эстрадиола также эффективно усваивается [...]

[Notelovitz-2012-43] Перейти обратно: ^а ^б Нотеловиц М., ван Кип, Пенсильвания (6 декабря 2012 г.). Климактерический период в перспективе: материалы Четвертого Международного конгресса по менопаузе, проходившего в Лейк-Буэна-Виста, Флорида, 28 октября – 2 ноября 1984 г. Springer Science & Business Media. стр. 397, 399. ISBN. 978-94-009-4145-8 .

[Drugs@FDA-estdose-48] «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 26 июля 2018 г.

[Lobo_2007-49] Лобо РА (5 июня 2007 г.). Лечение женщин в постменопаузе: основные и клинические аспекты . Академическая пресса. стр. 177, 217–226, 770–771. ISBN 978-0-08-055309-2 .

[FalconeHurd2017-50] Фальконе Т., Херд WW (14 июня 2017 г.). Клиническая репродуктивная медицина и хирургия: Практическое руководство . Спрингер. стр. 179–. ISBN 978-3-319-52210-4 .

[Becker_2001-51] Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 889, 1059–1060, 2153. ISBN. 978-0-7817-1750-2 .

[KleemannEngel2014-52] Климанн А., Энгель Дж., Кучер Б., Райхерт Д. (14 мая 2014 г.). Фармацевтические субстанции, 5-е издание, 2009 г.: Синтез, патенты и применение наиболее важных API . Тиме. стр. 1167–1174. ISBN 978-3-13-179525-0 .

[Muller1998-53] Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: Европейская регистрация лекарств, четвертое издание . ЦРК Пресс. стр. 276, 454–455, 566–567. ISBN 978-3-7692-2114-5 .

[KrishnaShah1996-54] Кришна УР, Шериар Н.К. (1996). Менопауза . Ориент Блэксван. стр. 70–. ISBN 978-81-250-0910-8 .

[NNR1949-55] «NNR: продукты, недавно принятые Советом AMA по фармации и химии». Журнал Американской фармацевтической ассоциации (изд. «Практическая аптека») . 10 (11): 692–694. 1949. doi : 10.1016/S0095-9561(16)31995-8 . ISSN 0095-9561 .

[AerodiolLabel-56] «АЭРОДИОЛ (полугидрат эстрадиола 150 мкг/приведение в действие)» (PDF) . Servier Laboratories (Aust) Pty Ltd.

[Drugs.com-57] «Эстрадиол» . Наркотики.com .

[pmid18382901-58] Шахин Ф.К., Кокен Г., Косар Э., Ариоз Д.Т., Дегирменси Б., Албайрак Р., Акар М. (2008). «Влияние введения аэродиола на глазные артерии у женщин в постменопаузе». Гинекол. Эндокринол . 24 (4): 173–7. дои : 10.1080/09513590701807431 . ПМИД 18382901 . Гинеколог вводил 300 мкг 17β-эстрадиола (Aerodiol®; Servier, Шамбрейль-Тур, Франция). Этот продукт недоступен после 31 марта 2007 г., поскольку его производство и продажа прекращаются.

[PlouffeRavnikar2012-59] Плуфф-младший Л., Равникар В.А., Сперофф Л., Уоттс Н.Б. (6 декабря 2012 г.). Комплексное управление менопаузой . Springer Science & Business Media. стр. 271–. ISBN 978-1-4612-4330-4 .

[UC1952-60] Больничный формуляр и сборник полезной информации . Издательство Калифорнийского университета. 1952. С. 49–. GGKEY:2UAAZRZ5LN0.

[Leidenberger2013-61] Лейденбергер ФА (17 апреля 2013 г.). Клиническая эндокринология для гинекологов . Издательство Спрингер. стр. 527–. ISBN 978-3-662-08110-5 .

[pmid2215269-62] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Лауритцен С. (сентябрь 1990 г.). «Клиническое применение эстрогенов и прогестагенов». Зрелость . 12 (3): 199–214. дои : 10.1016/0378-5122(90)90004-П . ПМИД 2215269 .

[Lauritzen-2005-63] Лауритцен С., Стадд Дж.В. (22 июня 2005 г.). Текущее управление менопаузой . ЦРК Пресс. стр. 95–98, 488. ISBN. 978-0-203-48612-2 .

[Laurtizen-2001-64] Лауртизен С. (2001). «Гормональная замена до, во время и после менопаузы» (PDF) . В Fisch FH (ред.). Менопауза – Андропауза: заместительная гормональная терапия на протяжении веков . Краузе и Пачернегг: Габлиц. стр. 67–88. ISBN 978-3-901299-34-6 .

[Midwinter-1976-65] Середина зимы А (1976). «Противопоказания к терапии эстрогенами и лечение климактерического синдрома в этих случаях». В Кэмпбелле С. (ред.). Управление менопаузой и постменопаузальными годами: материалы международного симпозиума, состоявшегося в Лондоне 24–26 ноября 1975 г. Организовано Институтом акушерства и гинекологии Лондонского университета . МТП Пресс Лимитед. стр. 377–382. дои : 10.1007/978-94-011-6165-7_33 . ISBN 978-94-011-6167-1 .

[pmid26684553-66] Перейти обратно: ^а ^б Епископ Б.М. (декабрь 2015 г.). «Аспекты фармакотерапии при ведении пациентов-трансгендеров: краткий обзор». Фармакотерапия . 35 (12): 1130–1139. дои : 10.1002/фар.1668 . ПМИД 26684553 . S2CID 37001563 .

[Göretzlehner-2008-67] Гёрецленер Г., Лауритцен С., Гёрецленер Ю (10 декабря 2008 г.). «Гормональная терапия гинекологических заболеваний» . Практическая гормональная терапия в гинекологии . Вальтер де Грюйтер. стр. 245–314. ISBN 978-3-11-020864-1 . Примеры дозировок при гипоплазии молочной железы и инфантилизме [...] Парентерально 1. 40 мг валерата эстрадиола (депо эстрадиола 10 мг ДЖЕНАФАРМ) и 250 мг гидроксипрогестерона капроата (депо прогестерона ДЖЕНАФАРМ, депо пролутона) один раз в неделю в течение 15-20 недель. 2. 20–40 мг валерата эстрадиола (депо эстрадиола 10 мг ДЖЕНАФАРМ) в первую и вторую неделю. 40 мг валерата эстрадиола (депо эстрадиола 10 мг ДЖЕНАФАРМ) и 250 мг гидроксипрогестерона капроата (депо прогестерона ДЖЕНАФАРМ, депо Пролутона) на третьей и четвертой неделях. Продолжительность терапии 4–5 месяцев. При необходимости интервал между 2 инъекциями увеличивают до 2 недель (рис. 6.2).

[pmid7835827-68] Перейти обратно: ^а ^б Ульрих У, Пфайфер Т, Лауритцен С (сентябрь 1994 г.). «Быстрое увеличение плотности костей поясничного отдела позвоночника у женщин с остеопенией при помощи внутримышечных инъекций эстроген-прогестагена в высоких дозах. Предварительный отчет». Гормональные и метаболические исследования = Hormon- und Stoffwechselforschung = Hormones et Métabolisme . 26 (9): 428–431. дои : 10.1055/s-2007-1001723 . ПМИД 7835827 . S2CID 260169203 .

[pmid6014870-69] Ноттер Г., Кайгас М. (сентябрь 1966 г.). «[Лечение неоперабельного и метастазирующего рака молочной железы гестационными и эстрогенными гормонами]» [Лечение неоперабельного и метастазирующего рака молочной железы гестационными и эстрогенными гормонами]. Munchener Medizinische Wochenschrift (на немецком языке). 108 (39): 1920–1923. ПМИД 6014870 .

[pmid5529652-70] Перейти обратно: ^а ^б Берндт Г., Стендер Х.С. (ноябрь 1970 г.). «[Комбинированное эстроген-гестагенное лечение метастазирующей карциномы молочной железы с использованием SH 834]» [Комбинированное эстроген-гестагенное лечение метастазирующей карциномы молочной железы с использованием SH 834]. Deutsche Medizinische Wochenschrift (на немецком языке). 95 (48): 2399+. дои : 10.1055/s-0028-1108843 . ПМИД 5529652 . S2CID 70908169 .

[Berndt-71] Берндт Г., Экель Х., Ноттер Г., Стендер Х.С. «Влияние комбинированной эстроген-гестагеновой терапии на распространенный рак молочной железы с особым учетом метастазов в легкие » . Лучевая терапия (на немецком языке). 141 (5): 540–548. ISSN 0039-2073 .

[pmid1202923-72] Перейти обратно: ^а ^б ^с Ноттер Дж., Берндт Дж. (октябрь 1975 г.). «Гормональное лечение рака молочной железы препаратами Прогинон-Депо и Депостат». Акта Радиологика . 14 (5): 433–442. дои : 10.3109/02841867509132684 . ПМИД 1202923 .

[pmid968923-73] Фирусян Н., Шитцель М. (сентябрь 1976 г.). «[Аддитивное лечение метастазирующего рака молочной железы с особым учетом постменопаузального возраста (результаты рандомизированного исследования)]» [Аддитивное лечение метастазирующего рака молочной железы с особым учетом постменопаузального возраста (результаты рандомизированного исследования)]. Стралентерапия (на немецком языке). 152 (3): 235–247. ПМИД 968923 .

[pmid4142204-74] Шуберт Г.Е., Циглер Х., Фёльтер Д. (1973). «[Сравнение гистологических и цитологических исследований простаты с особым упором на изменения, вызванные эстрогеном (перевод автора)]» [Сравнение гистологических и цитологических исследований простаты с особым упором на изменения, вызванные эстрогеном]. Verhandlungen der Deutschen Gesellschaft für Pathologie (на немецком языке). 57 : 315–318. ПМИД 4142204 . Архивировано из оригинала 23 ноября 2018 года . Проверено 11 июня 2019 г.

[pmid4142482-75] Циглер Х., Фёльтер Д., Шуберт Г.Е. (1974). «Морфологические критерии контроля рака предстательной железы при терапии эстрогенами». Международная урология и нефрология . 6 (3–4): 195–200. дои : 10.1007/BF02089265 . ПМИД 4142482 . S2CID 39028149 .

[Benjamin-1966-76] Бенджамин Х., Лал ГБ, Грин Р., Мастерс Р.Э. (1966). Феномен транссексуала . Издательская компания Эйс. п. 107. В моей собственной практике делестроген Сквибба для внутримышечных инъекций применялся с большим удовлетворением и положительными результатами. Это медленно всасывающийся, хорошо переносимый, сильнодействующий препарат (химически эстрадиола валерат), который применялся в дозах от 20 до 60 мг. (от ½ до 1 ½ куб.см.). Обычно от 30 до 60 мг. был добавлен делалютин (Squibb), столь же мощный прогестерон. Эту комбинацию давали один раз в неделю или один раз в две-три недели, в зависимости от реакции, измеряемой эмоциональным балансом пациентки и симптомами физической феминизации. В целом я обнаружил, что дозировка кажется менее важной, чем продолжительность и регулярность приема.

[Benjamin-1967-77] Бенджамин Х (1967). «Трансвестизм и транссексуализм у мужчин и женщин1». Журнал сексуальных исследований . 3 (2): 107–127. дои : 10.1080/00224496709550519 . ISSN 0022-4499 . Лечение эстрогенами, как уже указывалось, очень помогает, но не излечивает. Я использовал либо делестроген Сквибба, медленно всасывающийся, сильнодействующий препарат, который по химическому составу представляет собой валерат эстрадиола (40 мг на 1 куб. см); или еще более мощный «Делестрек», представляющий собой ундецилат эстрадиола (100 мг на 1 куб. см). Однако этот препарат еще не представлен на рынке нашей страны, хотя он широко используется в Европе. В большинстве случаев я использовал от 30 до 100 мг. еженедельно или каждые две-три недели внутримышечными инъекциями.

[pmid11741520-78] Ченг З.Н., Шу Ю, Лю ZQ, Ван Л.С., Оу-Ян Д.С., Чжоу Х.Х. (февраль 2001 г.). «Роль цитохрома P450 в метаболизме эстрадиола in vitro». Акта Фармакологика Синика . 22 (2): 148–154. ПМИД 11741520 .

[pmid559617-79] Лауритцен С. (июнь 1977 г.). «[Эстрогенная терапия на практике. 3. Эстрогенные препараты и комбинированные препараты]» [Эстрогенная терапия на практике. 3. Препараты эстрогенов и комбинированные препараты]. Fortschritte Der Medizin (на немецком языке). 95 (21): 1388–92. ПМИД 559617 .

[WolfSchneider2013-80] Вольф А.С., Шнайдер Х.П. (12 марта 2013 г.). Эстрогены в диагностике и терапии . Издательство Спрингер. стр. 78–. ISBN 978-3-642-75101-1 .

[GöretzlehnerLauritzen2012-81] Гёрецленер Г., Лауритцен С., Ремер Т., Россманит В. (1 января 2012 г.). Практическая гормональная терапия в гинекологии . Вальтер де Грюйтер. стр. 44–. ISBN 978-3-11-024568-4 .

[KnörrBeller2013-82] Кнёрр К., Беллер ФК, Лауритцен С (17 апреля 2013 г.). Учебник гинекологии . Издательство Спрингер. стр. 212–213. ISBN 978-3-662-00942-0 .

[HorskyPresl1981-83] Горский Ю, Пресль Ю (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Горский Дж., Пресл Дж. (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 309–332. дои : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN 978-94-009-8195-9 .

[Pschyrembel1968-84] Пширембель В. (1968). Практическая гинекология: для студентов и врачей . Вальтер де Грюйтер. стр. 598–599. ISBN 978-3-11-150424-7 .

[pmid779393-85] Лауритцен CH (январь 1976 г.). «Женский климактерический синдром: значение, проблемы, лечение». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. Добавка . 51 : 47–61. дои : 10.3109/00016347509156433 . ПМИД 779393 .

[Lauritzen1975-86] Лауритцен С (1975). «Женский климактерический синдром: значение, проблемы, лечение». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 54 (с51): 48–61. дои : 10.3109/00016347509156433 . ISSN 0001-6349 .

[Kopera1991-87] Копера Х (1991). «Гормоны половых желез». Гормональная терапия для женщин . Больничные книги в мягкой обложке. стр. 59–124. дои : 10.1007/978-3-642-95670-6_6 . ISBN 978-3-540-54554-5 . ISSN 0172-777X .

[pmid29603164-88] Скотт В.В., Менон М., Уолш ПК (апрель 1980 г.). «Гормональная терапия рака предстательной железы». Рак . 45 (Приложение 7): 1929–1936. дои : 10.1002/cncr.1980.45.s7.1929 . ПМИД 29603164 .

[pmid29756046-89] Лейнунг MC, Фойстел П.Дж., Джозеф Дж. (2018). «Гормональное лечение трансгендерных женщин пероральным эстрадиолом» . Здоровье трансгендеров . 3 (1): 74–81. дои : 10.1089/trgh.2017.0035 . ПМЦ 5944393 . ПМИД 29756046 .

[Rydén1950-90] Райден AB (1950). «Природные и синтетические эстрогенные вещества; их относительная эффективность при пероральном применении». Акта Эндокринологика . 4 (2): 121–39. дои : 10.1530/acta.0.0040121 . ПМИД 15432047 .

[pmid14902290-91] Райден AB (1951). «Эффективность натуральных и синтетических эстрогенных веществ у женщин». Акта Эндокринологика . 8 (2): 175–91. дои : 10.1530/acta.0.0080175 . ПМИД 14902290 .

[Kottmeier1947-92] Котмайер Х.Л. (1947). «Ueber blutungen in der der menopause: Speziell der klinischen bedeutung eines эндометрия с гормональным вливанием: Часть I». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 27 (с6): 1–121. дои : 10.3109/00016344709154486 . ISSN 0001-6349 . Не подлежит сомнению, что конверсия эндометрия при инъекциях как синтетических, так и нативных препаратов эстрогенных гормонов удается, но мнение о том, могут ли нативные, перорально вводимые препараты вызывать пролиферацию слизистой оболочки, у разных авторов меняется. ПЕДЕРСЕН-БЬЕРГААРД (1939) сумел показать, что 90% фолликулина, поступившего в кровь воротной вены, инактивируется в печени. Ни KAUFMANN (1933, 1935), ни RAUSCHER (1939, 1942), ни HERRNBERGER (1941) не смогли вызвать пролиферацию кастрационного эндометрия с помощью больших доз перорально вводимых препаратов эстрона или эстрадиола. Другие результаты сообщают НЕЙСТАЕДТЕР (1939), ЛАУТЕРВЕЙН (1940) и ФЕРИН (1941); им удалось превратить атрофический кастрационный эндометрий в однозначную пролиферацию слизистой оболочки с помощью 120–300 эстрадиола или 380 эстрона.

[RietbrockStaib2013-93] Ритброк Н., Стаиб А.Х., Лоу Д. (11 марта 2013 г.). Клиническая фармакология: Лекарственная терапия . Издательство Спрингер. стр. 426–. ISBN 978-3-642-57636-2 .

[Greenblatt1966-94] Мартинес-Манату Дж., Рудель Х.В. (1966). «Противоовуляторная активность некоторых синтетических и натуральных эстрогенов». В Роберте Бенджамине Гринблатте (ред.). Овуляция: стимуляция, подавление и обнаружение . Липпинкотт. стр. 243–253.

[HerrRevesz1970-95] Герр Ф., Ревес К., Мэнсон А.Дж., Джуэлл Дж.Б. (1970). «Биологические свойства сульфатов эстрогена». Химические и биологические аспекты конъюгации стероидов . стр. 368–408. дои : 10.1007/978-3-642-49793-3_8 . ISBN 978-3-642-49506-9 .

[pmid13370006-96] Дункан Си-Джей, Кистнер Р.В., Мэнселл Х. (октябрь 1956 г.). «Подавление овуляции трип-анизилхлорэтиленом (ТАСЕ)» . Акушерство и гинекология . 8 (4): 399–407. ПМИД 13370006 .

[pmid23239397-102] Микс Э.А., Дженсен Дж.Т. (январь 2013 г.). «Лечение обильных менструальных кровотечений эстрадиола валератом и пероральными противозачаточными таблетками диеногеста». Достижения в терапии . 30 (1): 1–13. дои : 10.1007/s12325-012-0071-3 . ПМИД 23239397 . S2CID 31125733 .

[pmid19524378-103] Хардман С.М., Гебби А.Е. (июль 2009 г.). «Схемы гормональной контрацепции в перименопаузе». Зрелость . 63 (3): 204–212. дои : 10.1016/j.maturitas.2009.05.001 . ПМИД 19524378 .

[pmid2526387-104] Линдберг У.Б., Крона Н., Стигендал Л., Тегер-Нильссон А.К., Сильфверстолпе Г. (февраль 1989 г.). «Сравнение влияния валерата эстрадиола и низких доз этинилэстрадиола на параметры гемостаза». Тромбоз и гемостаз . 61 (1): 65–69. дои : 10.1055/s-0038-1646528 . ПМИД 2526387 . S2CID 20631200 .

[pmid15288212-105] Виграц И., Ли Дж. Х., Кучера Э., Винклер У. Х., Куль Х. (август 2004 г.). «Влияние четырех пероральных контрацептивов на параметры гемостаза». Контрацепция . 70 (2): 97–106. doi : 10.1016/j.contraception.2004.03.004 . ПМИД 15288212 .

[pmid22244780-106] Перейти обратно: ^а ^б Тремольер Ф (февраль 2012 г.). «[Оральная комбинированная контрацепция: есть ли разница между этинил-эстрадиолом и эстрадиолом?]» [Оральная комбинированная контрацепция: есть ли разница между этинил-эстрадиолом и эстрадиолом?]. Гинекология, акушерство и фертильность (на французском языке). 40 (2): 109–115. дои : 10.1016/j.gyobfe.2011.10.009 . ПМИД 22244780 .

[pmid2170823-107] Л'Эрмит М (сентябрь 1990 г.). «Риски эстрогенов и прогестагенов» (PDF) . Матуритас . 12 (3): 215–246. дои : 10.1016/0378-5122(90)90005-q . ПМИД 2170823 .

[pmid3817605-108] Оттоссон У.Б., Карлстрем К., Йоханссон Б.Г., фон Шульц Б. (1986). «Эстрогенная индукция белков печени и холестерина липопротеинов высокой плотности: сравнение валерата эстрадиола и этинилэстрадиола». Гинекологическое и акушерское обследование . 22 (4): 198–205. дои : 10.1159/000298914 . ПМИД 3817605 .

[pmid3173937-109] Фореус Л. (ноябрь 1988 г.). «Влияние эстрадиола на липиды и липопротеины крови у женщин в постменопаузе». Акушерство и гинекология . 72 (5): 18С–22С. ПМИД 3173937 .

[pmid21538049-110] Ситрук-Уэр Р., Нат А. (июнь 2011 г.). «Метаболические эффекты противозачаточных стероидов». Обзоры по эндокринным и метаболическим расстройствам . 12 (2): 63–75. дои : 10.1007/s11154-011-9182-4 . ПМИД 21538049 . S2CID 23760705 .

[pmid22468839-111] Фруццетти Ф, Тремольер Ф, Битцер Дж (май 2012 г.). «Обзор разработки комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих эстрадиол: акцент на валерат эстрадиола/диеногест» . Гинекологическая эндокринология . 28 (5): 400–408. дои : 10.3109/09513590.2012.662547 . ПМК 3399636 . ПМИД 22468839 .

[pmid15994752-112] Мюллер А., Диттрих Р., Биндер Х., Кюнель В., Мальтарис Т., Хоффманн И., Бекманн М.В. (июль 2005 г.). «Лечение высокими дозами эстрогена увеличивает минеральную плотность костной ткани у транссексуалов мужского и женского пола, получающих агонисты гонадотропин-высвобождающего гормона в отсутствие тестостерона» . Европейский журнал эндокринологии . 153 (1): 107–113. дои : 10.1530/eje.1.01943 . ПМИД 15994752 .

[pmid16673210-113] Мюллер А., Биндер Х., Куписти С., Хоффманн И., Бекманн М.В., Диттрих Р. (март 2006 г.). «Влияние на мужскую эндокринную систему длительного лечения агонистами гонадотропин-рилизинг гормона и эстрогенами у транссексуалов от мужчины к женщине». Гормональные и метаболические исследования = Hormon- und Stoffwechselforschung = Hormones et Métabolisme . 38 (3): 183–187. дои : 10.1055/s-2006-925198 . ПМИД 16673210 . S2CID 21521025 .

[pmid12047300-114] Одлинд В., Милсом I, Перссон I, Виктор А (июнь 2002 г.). «Могут ли изменения в глобулине, связывающем половые гормоны, предсказать риск венозной тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов?» . Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 81 (6): 482–490. дои : 10.1034/j.1600-0412.2002.810603.x . ПМИД 12047300 . S2CID 26054257 .

[Progynova-115] «Прогинова 1мг (SPC) | Drugs.com» . Проверено 6 сентября 2012 г.

[Shellenberger-1986-116] Перейти обратно: ^а ^б ^с Шелленбергер Т.Э. (1986). «Фармакология эстрогенов» . Климактерический период в перспективе . стр. 393–410. дои : 10.1007/978-94-009-4145-8_36 . ISBN 978-94-010-8339-3 .

[pmid8530713-117] Перейти обратно: ^а ^б О'Коннелл, МБ (сентябрь 1995 г.). «Фармакокинетические и фармакологические различия между различными продуктами эстрогена». Журнал клинической фармакологии . 35 (9С): 18С–24С. дои : 10.1002/j.1552-4604.1995.tb04143.x . ПМИД 8530713 . S2CID 10159196 .

[pmid11709743-118] Перейти обратно: ^а ^б ^с Виграц И., Финк Т., Рор У.Д., Ланг Э., Лейкель П., Куль Х. (сентябрь 2001 г.). «[Перекрестное сравнение фармакокинетики эстрадиола во время заместительной гормональной терапии с валератом эстрадиола или микронизированным эстрадиолом]» [Перекрестное сравнение фармакокинетики эстрадиола во время заместительной гормональной терапии с валератом эстрадиола или микронизированным эстрадиолом]. Zentralblatt für Gynäkologie (на немецком языке). 123 (9): 505–512. дои : 10.1055/s-2001-18223 . ПМИД 11709743 . S2CID 260353858 .

[pmid20004267-119] Фруццетти Ф., Битцер Дж. (январь 2010 г.). «Обзор клинического опыта применения эстрадиола в комбинированных пероральных контрацептивах». Контрацепция . 81 (1): 8–15. doi : 10.1016/j.contraception.2009.08.010 . ПМИД 20004267 .

[pmid9751449-120] Ври ТБ, Тиммер CJ (август 1998 г.). «Энтеропеченочный цикл и фармакокинетика эстрадиола у женщин в постменопаузе» . Журнал фармации и фармакологии . 50 (8): 857–864. дои : 10.1111/j.2042-7158.1998.tb04000.x . ПМИД 9751449 . S2CID 23550553 .

[pmid10412891-121] Перейти обратно: ^а ^б ^с Тиммер CJ, Гертс ТБ (1999). «Оценка биоэквивалентности трех различных форм эстрадиола у женщин в постменопаузе в открытом рандомизированном трехстороннем перекрестном исследовании с однократным приемом». Европейский журнал метаболизма лекарств и фармакокинетики . 24 (1): 47–53. дои : 10.1007/BF03190010 . ПМИД 10412891 . S2CID 20513936 .

[Jensen-2013-122] Дженсен Дж., Битцер Дж., Серрани М. (2013). «Сравнение фармакологического и клинического профиля новых комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих эстрадиол» . Журнал открытого доступа по контрацепции : 39. doi : 10.2147/OAJC.S50693 . ISSN 1179-1527 .

[pmid2566746-123] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Серхал П.Ф., Craft IL (май 1989 г.). «Донорство ооцитов у 61 пациентки». Ланцет . 1 (8648): 1185–1187. дои : 10.1016/S0140-6736(89)92762-1 . ПМИД 2566746 . S2CID 21953983 .

[pmid2207608-124] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Серхал П. (июль 1990 г.). «Донорство ооцитов и суррогатное материнство». Британский медицинский бюллетень . 46 (3): 796–812. doi : 10.1093/oxfordjournals.bmb.a072432 . ПМИД 2207608 .

[pmid30671393-125] Лим Х.Х., Чан Й.Х., Чхве Джи, Ли Джей Джей, Ли Э.С. (январь 2019 г.). «Гендерно-позитивная помощь трансгендерам: опыт одного центра в Корее» . Наука акушерства и гинекологии . 62 (1): 46–55. дои : 10.5468/ogs.2019.62.1.46 . ПМЦ 6333764 . ПМИД 30671393 . Когда мы назначали эстрадиол, мы предпочитали сублингвальную форму валерата эстрадиола вместо пероральной формы для феминизирующей ГТ, поскольку предыдущие исследователи сообщали об эффективности сублингвального введения в поддержании высокой концентрации эстрадиола в крови и низкого соотношения E1/E2 [13].

[pmid10585176-126] Пайнс А., Авербух М., Фисман Э.З., Розано Г.М. (сентябрь 1999 г.). «Острое воздействие сублингвального 17бета-эстрадиола на сердечно-сосудистую систему». Матуритас . 33 (1): 81–85. дои : 10.1016/S0378-5122(99)00036-5 . ПМИД 10585176 .

[Sriram-2007-127] Шрирам Д., Йогеесвари П. (2007). «Стероиды» . Медицинская химия . Пирсон Образовательная Индия. п. 427. ИСБН 978-81-317-0031-0 . Проверено 20 мая 2012 г.

[pmid6220949-128] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Дюстерберг Б., Вендт Х. (1983). «Уровни дегидроэпиандростерона и 17 бета-эстрадиола в плазме после внутримышечного введения Гинодиана-Депо у 3 женщин». Гормональные исследования . 17 (2): 84–89. doi : 10.1159/000179680 (неактивен 10 июля 2024 г.). ПМИД 6220949 . {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка )

[pmid2987096-129] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Дюстерберг Б., Шмидт-Гольвитцер М., Хюмпель М. (1985). «Фармакокинетика и биотрансформация валерата эстрадиола у женщин с удаленными яичниками». Гормональные исследования . 21 (3): 145–154. doi : 10.1159/000180039 (неактивен 10 июля 2024 г.). ПМИД 2987096 . {{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка )

[Göretzlehner-2002-130] Перейти обратно: ^а ^б ^с Гёрецленер Г., Акерманн В., Ангелоу К., Бергманн Г., Бик Э., Голбс С., Клим О. (2002). «Фармакокинетика эстрона, эстрадиола, ФСГ, ЛГ и пролактина после внутримышечного введения 5 мг валерата эстрадиола» [Фармакокинетика валерата эстрадиола у женщин в постменопаузе после внутримышечного введения]. Журнал менопаузы . 9 (2): 51–55.

[del_Cisne_Valle_Alvarez-2011-131] Перейти обратно: ^а ^б ^с дель Сисне Валье Альварес Д. (11 мая 2011 г.). 50 мг норэтистерона энантата и 5 мг валерата эстрадиола на общий уровень тестостерона у Влияние дозы здоровых мексиканских мужчин ] (MSc). Национальный политехнический институт Мексики.

[pmid1231448-132] Перейти обратно: ^а ^б ^с Вермюлен А (1975). «Стероидные препараты пролонгированного действия». Акта Клиника Бельгика . 30 (1): 48–55. дои : 10.1080/17843286.1975.11716973 . ПМИД 1231448 .

[Kuhl-1987-133] Перейти обратно: ^а ^б Куль Х., Тауберт HD (1987). Климактерический период – Патофизиология, Клиника, Терапия [ Климактерический период – Патофизиология, Клиника, Терапия ] (на немецком языке). Штутгарт, Германия: Thieme Verlag . п. 122. ИСБН 978-3137008019 .

[pmid7402086-134] Перейти обратно: ^а ^б ^с Раурамо Л., Пуннонен Р., Кайхола Л.Х., Грёнрос М. (январь 1980 г.). «Концентрация эстрона, эстрадиола и эстриола в сыворотке у кастрированных женщин во время внутримышечной терапии эстрадиола валератом и эстрадиолбензоатом-эстрадиолфенилпропионатом». Матуритас . 2 (1): 53–58. дои : 10.1016/0378-5122(80)90060-2 . ПМИД 7402086 .

[Geppert-1975-135] Перейти обратно: ^а ^б ^с Гепперт Г (1975). Исследования фармакокинетики эстрадиола-17β, бензоата эстрадиола, валерианата эстрадиола и ундезилата эстрадиола у женщин: динамика концентрации эстрадиола-17β, эстрона, ЛГ и ФСГ в сыворотке крови [ Исследования фармакокинетики эстрадиола-17β, бензоата эстрадиола, валерат эстрадиола и ундецилат эстрадиола у женщин: прогрессирование концентраций эстрадиола-17β, эстрона, ЛГ и ФСГ в сыворотке крови ]. стр. 1–34. OCLC 632312599 .

[pmid1150068-136] Перейти обратно: ^а ^б ^с Лейендекер Г., Гепперт Г., Ноке В., Уфер Дж. (май 1975 г.). «[Эстрадиол-17бета, эстрон, ЛГ и ФСГ в сыворотке после введения эстрадиола-17бета, эстрадиолбензоата, эстрадиол-валериата и эстрадиол-ундецилата у женщин (перевод автора)]» [Эстрадиол 17β, эстрон, ЛГ и ФСГ в сыворотке после введение эстрадиола 17β, бензоата эстрадиола, эстрадиола валериат и ундецилат эстрадиола у женщин]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde (на немецком языке). 35 (5): 370–374. ПМИД 1150068 .

[pmid3826177-137] Перейти обратно: ^а ^б ^с Шервин Б.Б., Гельфанд М.М., Шухер Р., Габор Дж. (февраль 1987 г.). «Постменопаузальная замена эстрогенов и андрогенов и концентрация липидов липопротеинов». Американский журнал акушерства и гинекологии . 156 (2): 414–419. дои : 10.1016/0002-9378(87)90295-х . ПМИД 3826177 .

[pmid8013219-138] Перейти обратно: ^а ^б Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–359. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД 8013219 .

[pmid28078219-139] Унгер, Калифорния (декабрь 2016 г.). «Гормональная терапия для трансгендерных пациентов» . Трансляционная андрология и урология . 5 (6): 877–884. дои : 10.21037/tau.2016.09.04 . ПМК 5182227 . ПМИД 28078219 .

[pmid22078184-140] Сьерра-Рамирес Х.А., Лара-Рикальде Р., Лухан М., Веласкес-Рамирес Н., Годинес-Виктория М., Эрнадес-Мунгия И.А. и др. (декабрь 2011 г.). «Сравнительная фармакокинетика и фармакодинамика после подкожного и внутримышечного введения ацетата медроксипрогестерона (25 мг) и ципионата эстрадиола (5 мг)». Контрацепция . 84 (6): 565–570. doi : 10.1016/j.contraception.2011.03.014 . ПМИД 22078184 .

[ChemSpider-141] «Эстрадиола валерат | C23H32O3 | ChemSpider» . www.chemspider.com .

[US2205627A-142] «Эфиры ненасыщенного полигидроксиэстрана» .

[pmid15193460-143] Шохам З., Коперник Г. (июнь 2004 г.). «Инструменты для принятия правильных решений относительно гормональной терапии. Часть I: предпосылки и препараты» . Фертильность и бесплодие . 81 (6): 1447–1457. doi : 10.1016/j.fertnstert.2003.10.052 . ПМИД 15193460 .

[Junkmann-1953-144] Юнкманн К (1953). «Чрезмерно продолжительное действие эстрогенов». Архив экспериментальной патологии и фармакологии Наунина-Шмидеберга . 220 (5). дои : 10.1007/BF00246561 . ISSN 0028-1298 . S2CID 20753905 .

[Ehrengut-1954-145] Эренгут В. (1954). «Об агенезии яичников». Журнал педиатрии . 75 (3): 224–234. дои : 10.1007/BF00439822 . ISSN 0340-6199 . S2CID 29364660 . Для предотвращения менархе усиливается заместительная терапия (0,1 мг фолликулярного гормона перорально или 1 раз в день в течение 20 дней или Прогинон депо однократно (10 мг в/м), [...]

[Kuhl-2008-146] Перейти обратно: ^а ^б Куль Х, Виграц I (1 января 2008 г.). Климактерический период, постменопауза и замена гормонов на ( немецком языке) (4-е изд.). Издательство ЮНИ-МЕД. п. 18. ISBN 978-3-83742-043-2 . Прогинон Депо-10, масляный раствор 10 мг валерата эстрадиола, был доступен в виде инъекционного препарата с 1953 года, а с 1966 года таблетки, покрытые оболочкой, с валератом эстрадиола для пероральной терапии. Первый препарат Шеринга, содержащий микронизированный эстрадиол, поступил в продажу в 1968 году как Прогинова 21 (2 мг) и Прогинова 21 клещ (1 мг).

[Klinische_Wochenschrift-1966-147] «Новые специальности». Клинический еженедельник . 44 (23): 1381. 1966. doi : 10.1007/BF01747900 . ISSN 0023-2173 . S2CID 20357182 . НОВЫЕ СПЕЦИАЛЬНОСТИ [...] Прогинова. 1 таблетка содержит эстрадиола валерината 2 мг (климактерический). Производитель: Шеринг АГ, Берлин 65.

[pmid5593020-148] Дапунт О. (сентябрь 1967 г.). «[Лечение климактерических расстройств с помощью валерата эстрадиола (Прогинова)]» [Лечение климактерических расстройств с использованием валерата эстрадиола (Прогинова)]. Медицинская клиника (на немецком языке). 62 (35): 1356–61 пассим. ПМИД 5593020 .

[pmid5728263-149] Великай Л. (март 1968 г.). «[Пероральное лечение климактерического синдрома эстрадиола валератом]» [Пероральное лечение климактерического синдрома эстрадиола валератом]. Wiener Klinische Wochenschrift (на немецком языке). 80 (12): 229–233. ПМИД 5728263 .

[pmid5045321-150] Коед Дж. (май 1972 г.). «[Терапия симптомов климактерической недостаточности с использованием Прогиновой]» [Терапия симптомов климактерической недостаточности с использованием Прогиновой]. Die Medizinische Welt (на немецком языке). 23 (22): 834–836. ПМИД 5045321 .

[Kolb-1967-151] Колб К.Х. (1967). «Метаболизм эстрадиола валерата» . Медицинские уведомления (Шеринг) . 28 :16–. ISSN 0301-2492 .

[Estrace-FDA-152] «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» . www.accessdata.fda.gov .

[Kaufman-1933-153] Кауфман С (1933). «Лечение аменореи высокими дозами гормонов яичников». Клинический еженедельник . 12 (40): 1557–1562. дои : 10.1007/BF01765673 . ISSN 0023-2173 . S2CID 25856898 .

[Buschbeck-2009-154] Бушбек Х (2009). «Новые пути гормональной терапии в гинекологии». Немецкий медицинский еженедельник . 60 (11): 389–393. дои : 10.1055/s-0028-1129842 . ISSN 0012-0472 . S2CID 72668930 .

[Biskind-1935-155] Бискинд М.С. (1935). «Товарная железистая продукция». Журнал Американской медицинской ассоциации . 105 (9): 667. doi : 10.1001/jama.1935.92760350007009a . ISSN 0002-9955 . Прогинон-Б, Schering Corporation: Это кристаллический бензоат гидроксиэстрина, полученный гидрированием телина и последующим превращением в бензоат. [...] Прогинон-Б продается в ампулах по 1 куб.см. раствора гидроксиэстрина бензоата кунжутного масла в количестве 2500, 5000, 10000 или 50000 международных единиц.

[Sittig-1988-156] Ситтиг М (1 января 1988 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Уильям Эндрю. стр. 575–576. ISBN 978-0-8155-1144-1 . Проверено 20 мая 2012 г.

[Drugs.com-2-157] Перейти обратно: ^а ^б «Эстрадиол» . Наркотики.com .

[Lewis-2008-158] Льюис Р.Дж. (13 июня 2008 г.). Справочник по опасным химическим веществам . Джон Уайли и сыновья. стр. 594–. ISBN 978-0-470-18024-2 .

[Kubíková-2014-159] Кубикова Д (2014). «Симптомы менопаузы и заместительная гормональная терапия» [Симптомы менопаузы и заместительная гормональная терапия]. Практическая аптека (на чешском языке). 10 (2): 68–73. ISSN 1801-2434 .

[Neofollin-Label-160] «НЕОФОЛЛИН Раствор для инъекций (Валерас Эстрадиол)» (PDF) .

[Sanfilippo-1998-161] Санфилиппо Дж.С. (январь 1998 г.). Первичная медико-санитарная помощь в акушерстве и гинекологии: Справочник для врачей . Springer Science & Business Media. стр. 227–. ISBN 978-0-387-94739-6 .

[pmid4555897-162] Уорд HW (июнь 1972 г.). «Прогестагенная терапия рака яичников». Журнал акушерства и гинекологии Британского Содружества . 79 (6): 555–559. дои : 10.1111/j.1471-0528.1972.tb14200.x . ПМИД 4555897 . S2CID 2586346 .

[pmid5088730-163] Берндт Г., Экель Х., Ноттер Г., Сент-Стендер Х. (май 1971 г.). «[Эффект комбинированной терапии эстроген-гестаген при распространенной карциноме молочной железы с особым упором на метастазы в легкие]» [Эффект комбинированной терапии эстроген-гестаген при распространенной карциноме молочной железы с особым упором на метастазы в легкие]. Стралентерапия (на немецком языке). 141 (5): 540–548. ПМИД 5088730 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

[ 30 ]

[ 31 ]

[ 32 ]

[ 33 ]

[ 34 ]

[ 35 ]

[ 36 ]

[ 37 ]

[ 38 ]

[ 39 ]

[ 40 ]

[ 41 ]

[ 42 ]

[ 43 ]

[ а ]

[ б ]

[ с ]

[ д ]

[44]

[45]

[46]

[47]

[48]

[49]

[50]

[51]

[52]

[53]

[54]

[55]

[56]

[57]

[ 58 ]

[ 59 ]

[ 60 ]

[ 61 ]

[ 62 ]

[ 63 ]

[ 64 ]

[ 65 ]

[ 66 ]

[ 67 ]

[ 68 ]

[ 69 ]

[ 70 ]

[ 71 ]

[ 72 ]

[ 73 ]

[ 74 ]

[ источники данных 1 ]

[ а ]

[ б ]

[ с ]

[ д ]

[75]

[76]

[77]

[78]

[79]

[80]

[81]

[82]

[83]

[84]

[85]

[86]

[87]

[88]

[89]

[90]

[91]

v т и Эстрадиол
Темы	Эстрадиол (как гормон) Эстрадиол (как лекарство) Фармакодинамика эстрадиола Фармакокинетика эстрадиола Эстроген (как гормон) Эстроген (в качестве лекарства) Менопаузальная гормональная терапия Феминизирующая гормональная терапия Противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол Комбинированный инъекционный контроль над рождаемостью Высокие дозы эстрогена Гидроксилирование эстрадиола
Эфиры	Эстрадиола ацетат Эстрадиола ацетилсалицилат Эстрадиола антранилат Эстрадиола бензоат бутират Эстрадиола бензоат циклооктениловый эфир Эстрадиола бензоат Эстрадиола бутирилацетат Эстрадиола циклооктилацетат Эстрадиола ципионат Эстрадиола деканоат Эстрадиола диацетат Дибутират эстрадиола Эстрадиола диенантат Эстрадиола дипропионат Эстрадиола дистеарат Дисульфат эстрадиола Эстрадиола диундецилат Эстрадиола диундециленат Эстрадиола энантат Эстрадиола фуроат Эстрадиола глюкуронид Эстрадиола гемисукцинат Эстрадиола гексагидробензоат Эстрадиола монопропионат Эстрадиол горчичный Эстрадиола пальмитат Эстрадиола фенилпропионат Эстрадиола фосфат Эстрадиола пивалат Эстрадиола пропоксифенилпропионат Эстрадиола салицилат Эстрадиола стеарат Сульфамат эстрадиола Эстрадиола сульфат Эстрадиола ундецилат Эстрадиола ундециленат Эстрадиола валерат Эстрамустинфосфат (эстрадиола нормустинфосфат) Эстрогеновый эфир Полиэстрадиола фосфат
Связанный	Эстрон Эстриол Эстерол Этинилэстрадиол Конъюгированные эстрогены Этерифицированные эстрогены Эстрона сульфат Эстропипат (пиперазина эстрона сульфат)