ЭРА-63
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | 3-метилен-7α-метилэтинилэстрадиол; 3-Метилен-7α-метил-17α-этинилэстра-5(10)-ен-17β-ол [ 1 ] |
Идентификаторы | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 22 Н 30 О |
Молярная масса | 310.481 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
ERA-63 , также известный как ORG-37663 , а также ол , представляет собой синтетический стероидный 3-метилен-7α-метил-17α-этинилэстра-5(10)-ен-17β - эстроген и селективный агонист ERα . он находился в стадии разработки для лечения ревматоидного артрита , но никогда не продавался. [ 2 ] [ 1 ] Препарат оказывал эстрогенный эффект, но не показал эффективности при ревматоидном артрите в фазы IIa клиническом исследовании . [ 3 ] [ 4 ] Крупное клиническое исследование также показало, что принаберел (ERB-041), селективный агонист ERβ , неэффективен при лечении ревматоидного артрита, несмотря на активность в доклинических моделях . [ 4 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б Янссен ГБ, Пеннинкс А.Х., Книппельс Л.М., ван Зийверден М., Спанхаак С. (2008). «Оценка иммуномодулирующих свойств препарата ЭРА-63 с эстрогенной активностью». Токсикол. Летт . 180 (3): 196–201. дои : 10.1016/j.toxlet.2008.06.857 . ПМИД 18602456 .
- ^ Дулос Дж., Хофстра К.Л., Йостен Л., Вининг-Гриффиоен Д.Х., Лукассен М.А., Дорн СМ, Грааф Дж.Х., Милтенбург А., Дейкс Ф.А., Эдервин Т.Х., Бутс AM (2006). «Селективный альфа-агонист рецептора эстрогена (Org 37663) подавляет воспаление и артрит на мышиных моделях». Анналы ревматических болезней . 65 : 128.
- ^ ван Волленховен Р.Ф., Хубиерс Ю.Г., Бутгерайт Ф., Ин 'т Хаут Дж., Бурс М., Лей С., Квин Т.К., Дейкманс Б.А., Щепаньски Л., Сомбати И., Сераковски С., Мильтенбург А.М. (2010). «Селективный альфа-агонист эстрогеновых рецепторов Org 37663 вызывает эстрогенные эффекты, но не обладает противоревматической активностью: исследование фазы IIa, изучающее эффективность и безопасность Org 37663 у женщин в постменопаузе, больных ревматоидным артритом, получающих стабильный фоновый метотрексат или сульфасалазин». Ревмирующий артрит . 62 (2): 351–8. дои : 10.1002/арт.27196 . ПМИД 20112368 .
- ^ Перейти обратно: а б Кутоло М (2010). «Селективный агонизм рецепторов эстрогена не имеет клинической пользы при ревматоидном артрите: комментарий к статье ван Волленховена и др.» . Ревмирующий артрит . 62 (12): 3832–3. дои : 10.1002/арт.27722 . ПМИД 21120998 .