Jump to content

Мегестрола ацетат

Мегестрола ацетат
Клинические данные
Торговые названия Мегас, другие
Другие имена МГА; БДХ-1298; НСК-71423; СК-10363; 17α-ацетокси-6-дегидро-6-метилпрогестерон; 17α-Ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-дион
Данные лицензии
Маршруты
администрация
Через рот
Класс препарата прогестаген ; Прогестин ; Сложный эфир прогестагена ; Антигонадотропин ; Стероидный антиандроген
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 100% [ 2 ]
Связывание с белками 82% альбумина , [ 3 ] нет сродства к SHBG глобулину, связывающему половые гормоны , или CBG. глобулину, связывающему кортикостероиды [ 2 ] [ 4 ]
Метаболизм Печень ( гидроксилирование , восстановление , конъюгация ) [ 6 ]
Период полувыведения Среднее: 34 часа [ 5 ]
Диапазон: 13–105 часов [ 5 ]
Экскреция Моча : 57–78% [ 6 ]
Кал : 8–30% [ 6 ]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.008.969 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 24 Н 32 О 4
Молярная масса 384.516  g·mol −1
3D model ( JSmol )

Мегестрола ацетат ( MGA под торговой маркой Megace ), продаваемый , среди прочего, , представляет собой препарат прогестина , который используется в основном в качестве стимулятора аппетита для лечения синдромов истощения, таких как кахексия . [ 2 ] [ 5 ] [ 7 ] [ 1 ] Его также используют для лечения рака молочной железы и рака эндометрия , а также для контроля над рождаемостью . [ 5 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] его комбинируют с эстрогенами . Мегестрола ацетат обычно изготавливают отдельно, хотя в противозачаточных препаратах [ 10 ] Обычно его принимают внутрь . [ 2 ]

Побочные эффекты мегестрола ацетата включают повышенный аппетит , увеличение веса , вагинальные кровотечения , тошноту , отеки , низкий уровень половых гормонов , сексуальную дисфункцию , остеопороз , сердечно-сосудистые осложнения, эффекты глюкокортикоидов и другие. [ 7 ] Мегестрола ацетат представляет собой прогестин или синтетический прогестаген и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона , биологической мишени прогестагенов, таких как прогестерон . [ 2 ] Он обладает слабой частичной андрогенной активностью, слабой глюкокортикоидной активностью и не имеет другой важной гормональной активности. [ 2 ] Благодаря своей прогестагенной активности мегестрола ацетат оказывает антигонадотропное действие. [ 7 ] Механизм стимулирующего аппетит эффекта мегестрола ацетата неизвестен. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]

Мегестрола ацетат был открыт в 1959 году и был введен для медицинского применения, в частности, в противозачаточных таблетках , в 1963 году. [ 8 ] [ 9 ] [ 14 ] Его можно считать прогестином «первого поколения». [ 15 ] В некоторых странах препарат был отозван в 1970 году из-за опасений по поводу для молочных желез токсичности , наблюдаемой у собак, но оказалось, что это неприменимо к людям. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] Мегестрола ацетат был одобрен для лечения рака эндометрия в 1971 году и синдрома истощения в 1993 году. [ 7 ] [ 21 ] Он широко продается по всему миру. [ 22 ] [ 23 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 24 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат используется в основном как стимулятор аппетита , способствующий увеличению веса в различных ситуациях. [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] При введении в очень высоких дозах он может существенно повысить аппетит у большинства людей, даже у больных раком на поздних стадиях , и часто используется для повышения аппетита и увеличения веса у пациентов с раком или ВИЧ / СПИДом связанной с кахексией, . [ 25 ] Помимо воздействия на аппетит, мегестрола ацетат оказывает противорвотное действие. [ 28 ] [ 29 ] Мегестрола ацетат также используется в качестве противоопухолевого средства при лечении рака молочной железы и рака эндометрия . [ 25 ] [ 30 ] Он значительно уступает ингибиторам ароматазы как по клинической эффективности , так и по переносимости в качестве терапии второй линии при раке молочной железы после неэффективности тамоксифена . [ 31 ] Мегестрола ацетат ранее использовался в комбинированных пероральных контрацептивах в сочетании с этинилэстрадиолом или местранолом . [ 8 ] [ 9 ] [ 32 ] использовался в комбинированных инъекционных контрацептивах в сочетании с эстрадиолом . а также [ 33 ]

Хотя мегестрола ацетат не был одобрен для такого применения, его изучали и/или использовали не по назначению по ряду показаний, включая гормональную терапию в менопаузе. [ 34 ] [ 35 ] [ 36 ] и лечение приливов , [ 37 ] [ 38 ] [ 39 ] [ 40 ] гинекологические / менструальные нарушения , [ 41 ] [ 42 ] эндометриоз , [ 43 ] гиперплазия эндометрия , [ 44 ] рак яичников , [ 45 ] [ 46 ] [ 47 ] [ 48 ] рак простаты , [ 49 ] [ 50 ] [ 51 ] [ 52 ] [ 53 ] [ 54 ] [ 55 ] доброкачественная гиперплазия предстательной железы , [ 56 ] [ 57 ] рак молочной железы у мужчин , [ 58 ] и преждевременное половое созревание . [ 6 ] [ 7 ] [ 59 ] Мегестрола ацетат также можно использовать для лечения выпадения волос у мужчин, но его побочные эффекты обычно делают его неприемлемым для этой цели. [ 60 ]

Стимуляция аппетита достигается пероральным приемом мегестрола ацетата от 400 до 800 мг/день. [ 61 ] Оптимальная дозировка с максимальным эффектом для стимуляции аппетита составила 800 мг/день. [ 62 ]

Доступные формы

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат доступен в виде для перорального применения таблеток по 5 мг, 20 мг и 40 мг, а также в виде суспензий для перорального применения по 40 мг/мл, 125 мг/мл, 625 мг/5 мл и 820 мг/20 мл. [ 61 ] [ 63 ] Его использовали в дозах 1 мг, 2 мг, 4 мг и 5 мг в составе комбинированных пероральных контрацептивов . [ 8 ] [ 9 ] [ 32 ] [ 33 ] Мегестрола ацетат выпускают в дозе 25 мг в сочетании с дозой эстрадиола 3,75 мг в виде микрокристаллической водной суспензии для применения в качестве комбинированного инъекционного контрацептива один раз в месяц у женщин. [ 33 ]

Противопоказания

[ редактировать ]

Противопоказаниями к приему мегестрола ацетата являются повышенная чувствительность к мегестрола ацетату или любому компоненту его состава, известная или подозреваемая беременность и грудное вскармливание . [ 1 ] Мегестрола ацетат является тератогеном для животных и может потенциально нанести вред плоду , например, снизить вес плода и феминизацию плодов мужского пола. [ 1 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Наиболее частым побочным эффектом мегестрола ацетата является увеличение веса , частота которого составляет 15–70% при высоких дозах, используемых для лечения рака молочной железы. [ 5 ] [ 6 ] Другие побочные эффекты включают вагинальное кровотечение (7–8%), тошноту (7%) и отеки (5%), а также другие, такие как головокружение и одышка . [ 5 ] [ 6 ] [ 64 ] Мегестрола ацетат может вызывать гипогонадизм и связанные с ним симптомы, такие как снижение вторичных половых признаков , сексуальная дисфункция , остеопороз и обратимое бесплодие у мужчин и женщин в пременопаузе . [ 65 ] [ 66 ] [ 67 ] Сочетание мегестрола ацетата с андрогенными / анаболическими стероидами, такими как оксандролон , нандролон деканоат или тестостерон , у мужчин может облегчить симптомы гипоандрогении , связанные с мегестрола ацетатом , а также дополнительно увеличить аппетит и увеличение веса. [ 66 ] [ 68 ] [ 69 ] [ 70 ] Менее распространенные, но более серьезные побочные эффекты мегестрола ацетата включают сердечно-сосудистые / тромбоэмболические осложнения, такие как тромбофлебит . [ 5 ] он также может вызывать глюкокортикоидов побочные эффекты , такие как синдром Кушинга , стероидный диабет и надпочечниковую недостаточность . В высоких дозах [ 71 ] [ 72 ] [ 73 ] сообщения о случаях тромбоза глубоких вен , легочной эмболии , желтухи , внутрипеченочного холестаза и менингиом в сочетании с высокими дозами мегестрола ацетата. Опубликованы [ 74 ] [ 75 ] [ 76 ] [ 77 ] У пожилых пациентов, принимающих мегестрола ацетат, у одного из 23 случается нежелательное явление, приводящее к смерти. [ 78 ]

Передозировка

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат изучался при очень высоких дозах (до 1600 мг/день) без каких-либо серьезных побочных эффектов . [ 1 ] [ 79 ] Не наблюдалось явного увеличения частоты или тяжести побочных эффектов при приеме мегестрола ацетата до 1600 мг/день, за исключением увеличения веса , небольшого повышения артериального давления и некоторой задержки жидкости . [ 79 ] В постмаркетинговом периоде ограниченное количество сообщений о передозировке . было получено [ 1 ] включали диарею , тошноту , боль в животе Признаки и симптомы, описанные в этих отчетах , одышку , , кашель , неустойчивую походку , вялость и боль в груди . [ 1 ] не существует . Специфического антидота при передозировке мегестрола ацетата [ 1 ] Лечение должно быть поддерживающим и основываться на симптомах. [ 1 ] мегестрола ацетата не оценивалась Диализируемость . [ 1 ] Однако из-за его низкой растворимости считается, что диализ не будет полезен для лечения передозировки мегестрола ацетата. [ 1 ]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Взаимодействия мегестрола ацетата включают значительное снижение воздействия индинавира , что может потребовать увеличения дозировки препарата. [ 1 ] При одновременном применении мегестрола ацетата с зидовудином и рифабутином существенных изменений в воздействии этих препаратов не происходит, и корректировка дозы не требуется. [ 1 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат обладает прогестагенной активностью, антигонадотропным действием, слабой частичной андрогенной активностью и слабой глюкокортикоидной активностью. [ 2 ] [ 4 ] [ 80 ]

Относительное сродство (%) мегестрола ацетата
Compound PRTooltip Progesterone receptor ARTooltip Androgen receptor ERTooltip Estrogen receptor GRTooltip Glucocorticoid receptor MRTooltip Mineralocorticoid receptor SHBGTooltip Sex hormone-binding globulin CBGTooltip Corticosteroid binding globulin
Megestrol acetate 65 5 0 30 0 0 0

Прогестагенная активность

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат является прогестагеном или агонистом рецептора прогестерона (ПР). [ 2 ] [ 80 ] [ 81 ] Он имеет около 65% сродства прогестона и 130 % сродства прогестерона к рецептору прогестерона. [ 80 ] [ 81 ] Как и другие прогестагены, мегестрола ацетат оказывает функциональное антиэстрогенное действие на определенные ткани, такие как эндометрий , и оказывает антигонадотропное действие. [ 2 ] [ 25 ] [ 82 ] Общая для трансформации эндометрия составляет 50 мг за цикл. доза мегестрола ацетата [ 82 ]

Парентеральная активность и продолжительность действия прогестагенов [ а ] [ б ]
Сложный Форма Доза для конкретного применения (мг) [ с ] МОЛИТВА [ д ]
ТФД [ и ] ПОИКД [ ж ] ЦИКД [ г ]
Алгестона ацетофенид Масляный раствор. - 75–150 14–32 дня
Гестонорона капроат Масляный раствор. 25–50 8–13 д.
Гидроксипрогест. ацетат [ ч ] Ак. подозрение 350 9–16 д.
Гидроксипрогест. капроат Масляный раствор. 250–500 [ я ] 250–500 5–21 д.
Медроксипрог. ацетат Ак. подозрение 50–100 150 25 14–50+ дней
Мегестрола ацетат Ак. подозрение - 25 >14 дней
Норэтистерона энантат Масляный раствор. 100–200 200 50 11–52 д.
Прогестерон Масляный раствор. 200 [ я ] 2–6 дней
Ак. раствор. ? 1–2 дня
Ак. подозрение 50–200 7–14 дней
Примечания и источники:

Антигонадотропное и антикортикотропное действие.

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат в достаточных дозах оказывает антигонадотропное действие на человека, способно глубоко подавлять концентрации циркулирующих андрогенов и эстрогенов. [ 25 ] [ 52 ] [ 102 ] [ 103 ] [ 104 ] [ 105 ] Антигонадотропное действие мегестрола ацетата является результатом активации рецептора прогестерона, который подавляет секрецию гонадотропинов — пептидных гормонов, ответственных за передачу организму сигналов о необходимости выработки не только прогестерона, но также андрогенов и эстрогенов — из гипофиза в качестве гормона. Это форма торможения с отрицательной обратной связью и, следовательно, подавляет ось гипоталамус-гипофиз-гонады (ось HPG), что приводит к снижению уровня половых гормонов и нарушению фертильности . [ 106 ] Таким образом, мегестрола ацетат обладает функциональными антиандрогенными и антиэстрогенными эффектами, а также противозачаточными эффектами благодаря своим антигонадотропным эффектам. [ 7 ]

Точная дозировка мегестрола ацетата, подавляющая овуляцию, неизвестна. [ 82 ] [ 107 ] Однако дозы мегестрола ацетата от 1 до 5 мг ранее использовались в комбинированных противозачаточных таблетках в сочетании с эстрогеном этинилэстрадиолом или местранолом . [ 8 ] [ 9 ] [ 32 ] Мегестрола ацетат сам по себе является эффективным контрацептивом в дозах от 0,35 до 0,5 мг/день, но не эффективен в дозе 0,25 мг/день. [ 7 ] Сам по себе мегестрола ацетат не ингибирует овуляцию в дозе 0,5 мг/день, а также не подавляет полностью овуляцию в дозе 0,7 мг/день или даже в дозе 5 мг/день. [ 7 ] [ 41 ] [ 108 ] Было обнаружено, что комбинация мегестрола ацетата в дозе 2–5 мг/день и местранола в дозе 100 мкг/день последовательно подавляет овуляцию, тогда как ни один из препаратов по отдельности не подавляет овуляцию полностью у всех женщин. [ 41 ] [ 109 ]

Подавление уровня тестостерона мегестрола ацетатом обеспечивает его эффективность при лечении таких заболеваний, как рак простаты и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. [ 7 ] [ 110 ] В одном исследовании мегестрола ацетат в дозе от 120 до 160 мг/день подавлял уровень тестостерона у мужчин на 72%. [ 104 ] Однако восстановление или «ускользание» уровня тестостерона, постепенно возвращающегося к почти нормальным значениям, наблюдалось у большинства мужчин после 2–6 месяцев терапии мегестрола ацетатом, и это ограничивало полезность препарата. [ 25 ] [ 111 ] [ 112 ] [ 113 ] Сочетание более низкой дозы мегестрола ацетата (40–80 мг/день) и низкой пероральной дозы эстрогена , такого как эстрадиол (0,5–1,5 мг/день), диэтилстильбестрол (0,1–0,2 мг/день) или этинилэстрадиол (50 мкг/день) способен подавлять уровень тестостерона до кастрационного уровня у мужчин, поддерживать это подавление в течение длительного времени и достигать эффективности, эквивалентной высоким дозам. Монотерапия эстрогенами при лечении рака простаты со сравнительно значительно сниженной токсичностью и побочными эффектами . [ 7 ] [ 25 ] [ 52 ] [ 53 ] [ 111 ] [ 114 ] [ 115 ] [ 116 ] [ 117 ] Однако, несмотря на эти результаты, эта комбинация очень редко использовалась для лечения рака простаты в Соединенных Штатах. [ 111 ]

Антигонадотропное, а также антикортикотропное действие мегестрола ацетата может быть связано с его эффективностью при лечении рака молочной железы в постменопаузе за счет существенного снижения и надпочечниками и выработки гонадами половых стероидов увеличения уровня циркулирующих эстрогенов примерно на 80%. [ 118 ] [ 119 ] [ 120 ]

Андрогенная и антиандрогенная активность

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат является слабым частичным агонистом андрогенных рецепторов (АР). [ 121 ] [ 122 ] [ 123 ] Сообщалось, что он связывается с этим рецептором с 5% сродством анаболического стероида метриболона . [ 2 ] [ 4 ] [ 80 ] Несмотря на свою слабую внутреннюю активность в отношении андрогенных рецепторов, в клинических дозах у людей мегестрола ацетат, по-видимому, ведет себя, по сути, исключительно как антиандроген. [ 124 ] Это основано на том факте, что при использовании мегестрола ацетата у пациентов любого пола в дозах вплоть до 1600 мг в день (самой высокой из оцененных) не наблюдалось вирилизирующих побочных эффектов. [ 124 ] Кроме того, мегестрола ацетат оказывает заметное андрогенное действие на животных только в дозе, примерно в 200 раз эквивалентной дозе, обычно используемой для лечения рака простаты у мужчин. [ 125 ] Тем не менее, препарат оказывает умеренное андрогенное воздействие на липиды сыворотки крови у людей, вызывая значительное снижение ЛПВП и ЛПНП уровней холестерина и отсутствие изменений в уровнях триглицеридов при дозировке всего 5 мг/день. [ 2 ] И наоборот, мегестрола ацетат не снижает уровень глобулина, связывающего половые гормоны. [ 126 ] Слабая, но значительная андрогенная активность мегестрола ацетата может ограничивать его клиническую эффективность при лечении рака простаты. [ 122 ] [ 123 ] [ 127 ] [ 128 ]

Глюкокортикоидная активность

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат является агонистом глюкокортикоидного рецептора (ГР), биологической мишени глюкокортикоидов, таких как кортизол . [ 2 ] [ 4 ] [ 80 ] Было обнаружено, что он обладает 30% сродством кортикостероида дексаметазона к этому рецептору. [ 2 ] [ 4 ] [ 80 ] Мегестрола ацетат демонстрирует самое низкое соотношение сродства к рецепторам прогестерона и сродства к глюкокортикоидным рецепторам среди широкого спектра имеющихся на рынке прогестинов, что позволяет предположить, что он может оказывать один из самых высоких относительных глюкокортикоидных эффектов среди прогестинов, используемых в медицине. [ 2 ] Мегестрола ацетат оказывает заметное глюкокортикоидное действие, при этом одно исследование показало, что в тестируемом диапазоне доз он обладал примерно 50% эозинопенической и гипергликемической активностью (маркеры глюкокортикоидной активности) равного количества медроксипрогестерона ацетата и примерно 25% активности гидрокортизона. . [ 129 ] , о проявлениях его глюкокортикоидной активности, включая симптомы синдрома Кушинга , стероидного диабета и надпочечниковой недостаточности . Соответственно, в литературе при применении мегестрола ацетата сообщалось, хотя и спорадически [ 71 ]

Стимуляция аппетита

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат часто используется в качестве стимулятора аппетита , способствующего увеличению веса . [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] Прямой механизм усиления аппетита неясен, но известно, что мегестрола ацетат вызывает ряд последующих изменений, вызывающих эффект, включая стимуляцию высвобождения нейропептида Y в гипоталамусе , нейростероидоподобную модуляцию кальциевых каналов в вентромедиальном гипоталамусе. , [ 130 ] и ингибирование секреции провоспалительных цитокинов , включая интерлейкин 1α , интерлейкин 1β , интерлейкин 6 и фактор некроза опухоли α , все из которых участвуют в облегчении аппетита. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] Повышенный уровень инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1) также может быть связан с его анаболическим действием. [ 131 ] Исследования мегестрола ацетата у пожилых пациентов, у которых наблюдается потеря веса, ограничены и имеют низкое качество, при этом большинство из них показывают минимальную прибавку в весе или ее отсутствие, при этом не наблюдается никаких питательных или клинически значимых положительных результатов. У пациентов, принимающих мегестрола ацетат, у каждого 12-го наблюдается увеличение веса. [ 78 ]

Разнообразный

[ редактировать ]

В отличие от рецептора андрогена, мегестрола ацетат не имеет значительного сродства к рецептору эстрогена. [ 2 ] [ 4 ] [ 80 ] Как таковой, он не обладает способностью напрямую активировать рецептор эстрогена. [ 2 ] [ 4 ] [ 80 ] Кроме того, в отличие от антиандрогенов, таких как спиронолактон и бикалутамид , но так же, как и от ципротерона ацетата существует относительно небольшой риск непрямо опосредованных эстрогенных побочных эффектов (например, гинекомастии ). , при применении мегестрола ацетата [ 132 ] Это связано с тем, что мегестрола ацетат одновременно сильно подавляет уровни как андрогенов, так и эстрогенов. [ 25 ] [ 52 ] [ 102 ] [ 103 ] [ 104 ] [ 105 ] Как и в случае с рецептором эстрогена, мегестрола ацетат имеет незначительное сродство к минералокортикоидному рецептору (MR) и, следовательно, не обладает минералокортикоидной или антиминералокортикоидной активностью. [ 2 ] [ 4 ] [ 80 ]

Было обнаружено, что мегестрола ацетат дозозависимо увеличивает уровни общего и свободного IGF-1 вплоть до дозы 120 мг/день. [ 131 ] Общие уровни IGF-1 были описаны как «глубоко» повышенные, постепенно увеличивающиеся, значительно к 3 дням лечения, вплоть до максимума в 2,66 раза к 5–6 месяцам лечения. [ 131 ] Концентрации свободного (легко диссоциируемого) ИФР-1 повышались в меньшей степени, в 1,23–2,15 раза, и описывались как увеличивающиеся «умеренно». [ 131 ] Было высказано предположение, что повышение уровня IGF-1 при терапии высокими дозами мегестрола ацетата может объяснить анаболические эффекты мегестрола ацетата у пациентов с кахексией. [ 131 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

биодоступность Пероральная . мегестрола ацетата составляет примерно 100% [ 2 ] После однократного перорального приема низкой дозы мегестрола ацетата в дозе 4 мг пиковые концентрации мегестрола ацетата в сыворотке крови составляли около 7 нг/дл (18 нмоль/л) и наблюдались через 3 часа. [ 2 ] После однократного приема высокой пероральной дозы 160 мг микронизированного мегестрола ацетата у мужчин пиковые уровни мегестрола ацетата в крови составляли 125 нг/мл (325 нмоль/л) и наблюдались через 6,3 часа. [ 133 ] [ 134 ] [ 135 ] Это исследование показало, что микронизированный мегестрола ацетат в этой дозе показал значительно лучшее всасывание по сравнению с его обычной таблетированной формой. [ 133 ] [ 134 ] [ 135 ] Что касается связывания с белками плазмы , мегестрола ацетат связывается главным образом с альбумином (82,4%) и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны , или с глобулином, связывающим кортикостероиды . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Мегестрола ацетат метаболизируется в печени преимущественно путем гидроксилирования положений С21, С2α и С6, а также путем восстановления и конъюгации . [ 2 ] [ 6 ] Период полувыведения составляет в среднем 34 часа с диапазоном от 13 до 105 часов. [ 5 ] Мегестрола ацетат выводится от 57 до 78% с мочой и от 8 до 30% с калом . [ 6 ]

В высоких дозах мегестрола ацетат обладает гораздо большей биодоступностью и эффективностью, чем медроксипрогестерона ацетат , независимо от того, является ли путь введения последнего пероральным или парентеральным . [ 6 ] [ 136 ] [ 137 ] После перорального приема от 80 до 160 мг ацетата мегестрола или от 500 до 1000 мг ацетата медроксипрогестерона уровни ацетата мегестрола в крови были в 2-10 раз выше, чем уровни ацетата медроксипрогестерона. [ 6 ] [ 136 ] [ 137 ] Аналогичные результаты были получены при пероральном приеме мегестрола ацетата и при внутримышечном введении ацетата медроксипрогестерона . [ 6 ] Мегестрола ацетат также достигает равновесного уровня быстрее, чем медроксипрогестерона ацетат. [ 137 ] Повышенная эффективность мегестрола ацетата по сравнению с ацетатом медроксипрогестерона может быть связана с повышенной устойчивостью к метаболизму ацетата мегестрола, обеспечиваемой его двойной связью C6 (7) (ацетат медроксипрогестерона по структуре идентичен ацетату мегестрола, за исключением отсутствия этой особенности). [ 6 ] [ 138 ] [ 139 ]

ацетата . Проведен обзор фармакокинетики мегестрола [ 2 ] [ 82 ] [ 140 ]

Мегестрола ацетат, также известный как 17α-ацетокси-6-дегидро-6-метилпрогестерон или как 17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-дион, представляет синтетический прегнановый стероид и производное прогестерона собой . [ 22 ] [ 141 ] В частности, это производное 17α-гидроксипрогестерона с метильной группой в положении C6, двойной связью между положениями C6 и C7 и ацетатным эфиром в положении C17α. [ 22 ] [ 141 ] C17α представляет собой ацетатный эфир мегестрола Мегестрола ацетат , который, в отличие от мегестрола ацетата, никогда не продавался. [ 22 ] [ 141 ] Аналоги мегестрола ацетата включают другие производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как ацетомепрегенол , ацетат анагестона , ацетат хлормадинона , ацетат ципротерона , капроат гидроксипрогестерона , ацетат медроксипрогестерона и ацетат номегестрола . [ 22 ] [ 141 ] Мегестрола ацетат отличается от ацетата медроксипрогестерона только двойной связью C6(7). [ 142 ] Близкие аналоги мегестрола ацетата, которые никогда не поступали на рынок, включают цимегезолат (мегестрола ацетат 3β-ципионат) и мегестрола капроат . [ 143 ] [ 144 ] [ 145 ]

результаты химического синтеза ацетата мегестрола. Опубликованы [ 146 ] [ 147 ]

Мегестрола ацетат был синтезирован в компании Syntex в 1959 году. [ 82 ] Он был получен из ацетата медроксипрогестерона , который был синтезирован в Syntex в 1957 году. [ 14 ] [ 82 ] Мегестрола ацетат был третьим синтетическим производным прогестерона , разработанным для использования в качестве лекарства, после гидроксипрогестерона капроата в 1954 году и медроксипрогестерона ацетата в 1957 году. [ 82 ] Препарат был представлен для медицинского применения в сочетании с этинилэстрадиолом (ЭЭ) в качестве перорального контрацептива в 1963 году Британскими фармацевтическими домами в Соединенном Королевстве под торговой маркой Волидан (таблетки 4 мг MGA и 50 мкг EE). [ 8 ] [ 9 ] за этим последовали Serial 28 (таблетки 1 мг MGA и 100 мкг ЭЭ) и Volidan 21 (таблетки 4 мг MGA и 50 мкг ЭЭ) в 1964 году и Nuvacon (таблетки 2 мг MGA и 100 мкг ЭЭ) в 1967 году, все производства Великобритании. Аптечные дома также в Соединенном Королевстве. [ 32 ] он также продавался под торговой маркой Дельпрегнин (таблетки 5 мг MGA и 100 мкг местранола ). К 1965 году [ 136 ] [ 148 ] [ 149 ] [ 150 ] Противозачаточные таблетки, содержащие мегестрола ацетат, были отменены после сообщений в начале 1970-х годов о высокой частоте венозной тромбоэмболии при приеме этих препаратов. [ 126 ]

В начале 1970-х годов было обнаружено, что мегестрола ацетат связан с опухолями молочной железы у собак породы бигль, и вместе с несколькими другими прогестагенами он был снят с продажи в качестве перорального контрацептива на нескольких рынках, включая Великобританию, Канаду и Западную Германию. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] Его также исследовали на предмет использования в качестве противозачаточного средства в Соединенных Штатах, но разработка была прекращена в 1972 году после обнаружения токсичности для молочных желез у собак, а ацетат мегестрола никогда не продавался в качестве перорального контрацептива в Соединенных Штатах. [ 18 ] [ 19 ] [ 151 ] Последующие исследования, такие как исследования на обезьянах, показали, что у людей подобного риска нет. [ 6 ] [ 20 ] После ухода с рынка мегестрола ацетат был вновь представлен для лечения гормонально-чувствительных видов рака . [ 151 ] Кроме того, мегестрола ацетат поступил в продажу для применения в ветеринарии у собак в 1969 году в Великобритании и в 1974 году в США. [ 152 ] [ 153 ] [ 154 ]

прогестерона при лечении гиперплазии эндометрия была обнаружена в 1951 году. Впервые эффективность [ 6 ] а прогестины были впервые признаны эффективными при лечении рака эндометрия в 1959 году. [ 155 ] В середине 1960-х годов сообщалось об эффективности мегестрола ацетата при лечении гиперплазии эндометрия. [ 6 ] Впервые его начали изучать в качестве лечения рака эндометрия в 1967 году, а результаты были опубликованы в 1973 году. [ 6 ] [ 156 ] [ 157 ] Сообщается, что мегестрола ацетат был внедрен для лечения рака эндометрия в США в 1971 году. [ 7 ] Прогестерон изучался при лечении рака молочной железы в 1951 и 1952 годах, но с относительно скромными результатами. [ 158 ] [ 159 ] [ 160 ] Мегестрола ацетат был впервые изучен при лечении рака молочной железы в 1967 году и был одним из первых прогестинов, которые были оценены для лечения этого заболевания. [ 6 ] [ 30 ] [ 161 ] Второе исследование было проведено в 1974 году. [ 6 ] [ 162 ] «Прорыв» и всплеск интереса к прогестинам при раке молочной железы произошел в 1978 году, когда было опубликовано исследование с использованием огромных доз ацетата медроксипрогестерона для лечения рака молочной железы. [ 158 ] [ 163 ] Третье исследование применения мегестрола ацетата при раке молочной железы было опубликовано в 1980 году, за ним последовали дополнительные исследования в 1980-х годах и позже. [ 6 ] [ 164 ] [ 165 ] Мегестрола ацетат был одобрен для лечения рака молочной железы в США как минимум в 1983 году. [ 6 ]

Прогестагены, в том числе прогестерон и этистерон , изучались при лечении рака простаты в 1949 году. [ 6 ] [ 166 ] Мегестрола ацетат впервые изучался при лечении рака простаты в 1970 году. [ 6 ] [ 167 ] Дополнительные исследования были проведены в 1975 и 1978 годах, а затем и другие. [ 6 ] [ 7 ] [ 50 ] [ 54 ] Однако результаты терапии мегестрола ацетатом при раке простаты были «разочаровывающими». [ 168 ] и это лекарство не было одобрено для лечения рака простаты в США или где-либо еще. [ 111 ]

Клинические исследования очень высоких доз мегестрола ацетата при раке молочной железы, проведенные в 1980-х годах, показали заметное усиление аппетита и увеличение веса у пролеченных пациентов, несмотря на то, что у них был запущенный рак. [ 169 ] [ 170 ] Это привело к потенциальному интересу к мегестрола ацетату как стимулятору аппетита . [ 169 ] а в 1986 году была опубликована статья, предлагающая изучение и потенциальное использование мегестрола ацетата при кахексии . [ 170 ] [ 171 ] [ 172 ] Мегестрола ацетат впоследствии изучался по этому показанию. [ 173 ] и после завершения фазы III клинических испытаний был одобрен в качестве пероральной суспензии для лечения синдрома анорексии-кахексии , вызванного раком и другими хроническими состояниями, такими как ВИЧ / СПИД, в США в 1993 году. [ 21 ] [ 174 ] , активно продвигал фирменный продукт Megace ES После этого его производитель, Par Pharmaceutical для лечения непреднамеренной потери веса у пожилых пациентов, особенно тех, кто живет в учреждениях длительного ухода . В марте 2013 года Par урегулировал уголовный и гражданский иск на федеральном уровне и в нескольких штатах на сумму 45 миллионов долларов, в котором компанию обвинили в продвижении фирменной версии ацетата мегестрола вместо непатентованной версии для использования в лечении гериатрического истощения, не связанного со СПИДом. Такое использование не было одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) как безопасное и эффективное и не охвачено федеральными программами здравоохранения. В иске утверждалось, что Par позиционировал продукт как эффективный для такого применения, несмотря на то, что он не проводил хорошо контролируемых исследований, подтверждающих утверждение о большей эффективности Megace ES, и предварительно знал о серьезных побочных эффектах у гериатрических пациентов, включая тромбоз глубоких вен . токсические реакции с нарушением функции почек и смертность. [ 175 ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Общие имена

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат — это непатентованное название препарата и его INNM международное непатентованное название Tooltip , USAN Tooltip, принятое в США название , USP Tooltip, Фармакопея США и BANM утвержденное в Великобритании название Tooltip , а мегестрол — это INN международное непатентованное название Tooltip и BAN Tooltip British. Утвержденное название и мегестрол. Обозначение всплывающей подсказки DCF. Коммуна. Французский вариант мегестрола , свободной спиртовой формы мегестрола ацетата. [ 10 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 141 ] Препарат также известен под кодовыми названиями разработки BDH-1298, NSC-71423 и SC-10363. [ 10 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 141 ]

Названия брендов

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат продается под различными торговыми марками по всему миру, но чаще всего продается под торговой маркой Megace. [ 22 ] [ 23 ] [ 141 ] Он также доступен под торговой маркой Megace ES в США и под торговой маркой Megace OS в Канаде. [ 23 ] Для использования в ветеринарной медицине мегестрола ацетат продается как Овабан в США и как Оварид в Великобритании. [ 23 ]

В Бангладеш и Индии мегестрол продается под торговой маркой Megestol от Ziska Pharmaceuticals, Mezest от Beacon Pharmaceuticals и под торговым названием Varigestrol от Laboratorio Varifarma, Аргентина.

Доступность

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат широко доступен во всем мире, в том числе в США, Канаде, Великобритании, Ирландии, других странах Европы, Австралии, Новой Зеландии, Латинской Америке, Азии и некоторых африканских странах. [ 22 ] [ 23 ]

Поколение

[ редактировать ]

Прогестины в противозачаточных таблетках иногда группируются по поколениям. [ 176 ] [ 177 ] В то время как прогестины 19-нортестостерона последовательно группируются по поколениям, прегнановые прогестины, которые используются или использовались в противозачаточных таблетках, обычно не включаются в такие классификации или группируются просто как «разные» или «прегнаны». [ 176 ] [ 177 ] В любом случае, учитывая дату его появления в таких препаратах в 1963 году, мегестрола ацетат можно считать прогестином «первого поколения». [ 15 ]

Исследовать

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат изучался у мужчин в сочетании с тестостероном в качестве мужского гормонального контрацептива для подавления сперматогенеза . [ 7 ] [ 178 ]

Ветеринарное использование

[ редактировать ]

Мегестрола ацетат использовался в ветеринарии под торговой маркой Овабан для лечения заболеваний у кошек и собак. [ 22 ] [ 179 ] Благодаря своей способности подавлять уровень тестостерона, мегестрола ацетат может контролировать половой диморфизм у мужчин. [ 180 ] [ 181 ] В результате мегестрола ацетат стал использоваться для уменьшения доминирования , межсамцовой агрессии , лазания , разбрызгивания мочи и блуждания у кобелей собак и кошек. [ 180 ] [ 181 ]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м «Мегес ES-мегестерола ацетат суспензия» . ДейлиМед . 18 марта 2014 года . Проверено 30 декабря 2023 г.
  2. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения» (PDF) . Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД   16112947 . S2CID   24616324 .
  3. ^ Jump up to: а б Чу Ю. Х., Ли Ц, Чжао З. Ф. (апрель 1986 г.). «Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечные инъекции инъекционного контрацептива длительного действия эстрадиол-мегестрол» . Китайский журнал клинической фармакологии . Архивировано из оригинала 25 мая 2021 года . Проверено 14 августа 2019 г. Радиоиммунный анализ (РИА), радиолигандный анализ и равновесный диализ для определения концентрации мегестрола ацетата (МА) в плазме и слюне, емкости глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), в плазме и процентного содержания связанного с альбумином МА были изучены у здоровых женщин, получавших однократную внутримышечную инъекцию эстрадиола. Мегестрол, инъекционный контрацептив длительного действия. Результаты показали, что после инъекции концентрация МА в плазме быстро увеличивалась. Среднее время пикового уровня МА в плазме приходилось на 3-й день, наблюдалась линейная зависимость между log концентрации МА в плазме и временем (днями) после введения у всех субъектов, период полувыведения t1/2β = 14,35 ± 9,1 дней. Емкость глобулина, связывающего половые гормоны, в плазме достоверно увеличивалась на 7, 14-й день и снижалась на 21-й, 29-й день после инъекции. Процент связанной с альбумином МА составил 82,4%. Не было обнаружено МА, связанного со специфическим глобулином, связывающим половые гормоны. Наблюдалась положительная корреляция между концентрациями МА в слюне и плазме.
  4. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Шиндлер А.Е., Кампаньоли С., Друкманн Р., Хубер Дж., Паскуалини Дж.Р., Швеппе К.В. и др. (декабрь 2003 г.). «Классификация и фармакология прогестинов». Матуритас . 46 (Приложение 1): С7–С16. дои : 10.1016/зрелость.2003.09.014 . ПМИД   14670641 .
  5. ^ Jump up to: а б с д и ж г час Баракат Р.Р., Маркман М., Рэндалл М. (2009). Принципы и практика гинекологической онкологии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 447–. ISBN  978-0-7817-7845-9 .
  6. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В Канетта Р., Флорентин С., Хантер Х., Леназ Л. (сентябрь 1983 г.). «Мегестрола ацетат». Обзоры лечения рака . 10 (3): 141–157. дои : 10.1016/0305-7372(83)90029-4 . ПМИД   6352021 .
  7. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н Шактер Л., Розенцвейг М., Канетта Р., Келли С., Никез С., Смальдоне Л. (март 1989 г.). «Мегестрола ацетат: клинический опыт». Обзоры лечения рака . 16 (1): 49–63. дои : 10.1016/0305-7372(89)90004-2 . ПМИД   2471590 .
  8. ^ Jump up to: а б с д и ж Маркс Л (2010). Сексуальная химия: история противозачаточных таблеток . Издательство Йельского университета. стр. 77–78. ISBN  978-0-300-16791-7 .
  9. ^ Jump up to: а б с д и ж Мирс Э. (май 1963 г.). «Новый тип оральных контрацептивов» . Британский медицинский журнал . 1 (5341): 1318–1320. дои : 10.1136/bmj.1.5341.1318 . ПМК   2123904 . ПМИД   13934321 .
  10. ^ Jump up to: а б с Мортон И.К., Холл Дж.М. (1999). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Спрингер. п. 173. ИСБН  978-0-7514-0499-9 . Проверено 2 июня 2012 г.
  11. ^ Jump up to: а б Бергер А.М., Шустер Дж.Л., Фон Рённ Дж.Х. (6 октября 2006 г.). Принципы и практика паллиативной помощи и поддерживающей онкологии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 128. ИСБН  978-0-7817-9595-1 . Проверено 27 мая 2012 г.
  12. ^ Jump up to: а б Йоррес А. (19 февраля 2010 г.). Лечение острых проблем с почками . Спрингер. п. 210. ИСБН  978-3-540-69413-7 . Проверено 27 мая 2012 г.
  13. ^ Jump up to: а б Эттингер Д.С. (11 ноября 2008 г.). Поддерживающая терапия при терапии рака . Спрингер. п. 61. ИСБН  978-1-58829-941-3 . Проверено 27 мая 2012 г.
  14. ^ Jump up to: а б Доброкачественная гипертрофия предстательной железы . Springer Science & Business Media. 6 декабря 2012 г. стр. 277–. ISBN  978-1-4612-5476-8 .
  15. ^ Jump up to: а б Гордон Джей Ди (2007). Акушерство, гинекология и бесплодие: Справочник для врачей . Scrub Hill Press, Inc., стр. 228–. ISBN  978-0-9645467-7-6 .
  16. ^ Jump up to: а б Сводный список продуктов, потребление и/или продажа которых были запрещены, изъяты, строго ограничены или не одобрены правительствами . Публикации Организации Объединенных Наций. 1983. С. 137–. ISBN  978-92-1-130230-1 .
  17. ^ Jump up to: а б Нельсон Л.В., Вейкель Дж.Х., Рено Ф.Е. (октябрь 1973 г.). «Узлы в молочной железе у собак в течение четырех лет лечения ацетатом мегестрола или ацетатом хлормадинона». Журнал Национального института рака . 51 (4): 1303–1311. дои : 10.1093/jnci/51.4.1303 . PMID   4126857 .
  18. ^ Jump up to: а б с Потребитель FDA . Министерство здравоохранения, образования и социального обеспечения США, Служба общественного здравоохранения, Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Февраль 1976 года. Несколько зарубежных стран, в том числе Германия, Канада и Великобритания, запретили продажу противозачаточных таблеток, содержащих ацетат мегестрола, после того как исследование, проведенное по запросу FDA, показало, что он вызывает рак молочной железы у собак. Мегестрола ацетат никогда не продавался в США в качестве перорального контрацептива. FDA обычно требует проведения долгосрочных исследований на животных, прежде чем какое-либо лекарство можно будет продать для использования человеком. После исследований мегестрола ацетата на животных FDA в конце шестидесятых и начале семидесятых годов разрешило ограниченные исследования препарата на женщинах. В 1972 году, заметив, что у значительного числа подопытных собак развиваются узелки в груди (ни один из них не был злокачественным), FDA распорядилось прекратить исследование ацетата мегестрола в исследованиях пероральных контрацептивов на людях.
  19. ^ Jump up to: а б Соединенные Штаты. Конгресс. Сенат. Комитет по труду и общественному благосостоянию (1976). Слушания, отчеты и печати сенатской комиссии по труду и общественному благосостоянию . Типография правительства США. Мегестрол никогда не продавался в Соединенных Штатах для использования в качестве противозачаточных средств, поскольку в 1972 году FDA приняло срочные меры по прекращению исследований мегестрола после того, как у собак, подвергавшихся воздействию препарата в течение четырех лет, в ходе исследования хронической токсичности развились доброкачественные опухоли молочной железы.
  20. ^ Jump up to: а б Руннебаум БК, Рабе Т, Кизель Л (6 декабря 2012 г.). Женская контрацепция: последние новости и тенденции . Springer Science & Business Media. стр. 134–. ISBN  978-3-642-73790-9 .
  21. ^ Jump up to: а б Эйбл Г., Эддеркауи М. (22 апреля 2015 г.). Факторы риска рака поджелудочной железы: основные механизмы и потенциальные цели . Фронтирс Медиа С.А. стр. 96–. ISBN  978-2-88919-468-1 .
  22. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис США. 2000. с. 641. ИСБН  978-3-88763-075-1 . Проверено 2 июня 2012 г.
  23. ^ Jump up to: а б с д и ж г «Мегестрол» .
  24. ^ «Общая доступность Megace» .
  25. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Беккер К.Л. (24 апреля 2001 г.). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1195–1196. ISBN  978-0-7817-1750-2 . Проверено 27 мая 2012 г.
  26. ^ Jump up to: а б Тейлор Дж. К., Пендлтон Н. (сентябрь 2016 г.). «Прогестероновая терапия для лечения нераковой кахексии: систематический обзор» . BMJ Поддерживающая и паллиативная помощь . 6 (3): 276–286. doi : 10.1136/bmjspcare-2015-001041 . ПМИД   27098973 .
  27. ^ Jump up to: а б Руис Гарсия В., Лопес-Брис Э., Карбонелл Санчис Р., Гонсалвес Пералес Х.Л., Борт-Марти С. (март 2013 г.). «Мегестрола ацетат для лечения синдрома анорексии-кахексии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2013 (3): CD004310. дои : 10.1002/14651858.CD004310.pub3 . ПМК   6418472 . ПМИД   23543530 .
  28. ^ Лопринци С., Джатой А. (апрель 2006 г.). «Противорвотные свойства мегестрола ацетата». Журнал паллиативной медицины . 9 (2): 239–240. дои : 10.1089/jpm.2006.9.239 . ПМИД   16629544 .
  29. ^ Занг Дж., Хоу М., Гоу Х.Ф., Цю М., Ван Дж., Чжоу XJ и др. (май 2011 г.). «Противорвотная активность мегестрола ацетата у пациентов, получающих химиотерапию». Поддерживающая терапия при раке . 19 (5): 667–673. дои : 10.1007/s00520-010-0886-x . ПМИД   20419494 . S2CID   24567093 .
  30. ^ Jump up to: а б Седлачек С.М. (апрель 1988 г.). «Обзор мегестрола ацетата для лечения распространенного рака молочной железы». Семинары по онкологии . 15 (2 Приложение 1): 3–13. ПМИД   3285483 .
  31. ^ Суонтон С., Джонстон С.Р. (14 ноября 2011 г.). Справочник по метастатическому раку молочной железы, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 18–. ISBN  978-1-84184-812-9 .
  32. ^ Jump up to: а б с д Маркс Л. (2001). Сексуальная химия: история противозачаточных таблеток . Издательство Йельского университета. стр. 78–. ISBN  978-0-300-08943-1 .
  33. ^ Jump up to: а б с Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». Журнал акушерства и гинекологии . 4 (Приложение 1): С1-34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД   12290848 .
  34. ^ Кауппила А., Кивинен С., Лейнонен П., Туимала Р., Вихко Р., Юлёстало П. (1983). «Сравнение мегестрола ацетата и кломифена цитрата в качестве дополнительного препарата при заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе». Архив гинекологии . 234 (1): 49–58. дои : 10.1007/bf02114725 . ПМИД   6660928 . S2CID   31075984 .
  35. ^ Эрлик Ю., Мелдрам Д.Р., Лагасс Л.Д., Джадд Х.Л. (август 1981 г.). «Влияние мегестрола ацетата на приливы крови и метаболизм костей у женщин в постменопаузе». Матуритас . 3 (2): 167–172. дои : 10.1016/0378-5122(81)90008-6 . ПМИД   7289887 .
  36. ^ Фариш Э., Барнс Дж. Ф., О'Донохью Ф., Флетчер К.Д., Экевалл К., Харт Д.М. (июнь 2000 г.). «Роль мегестрола ацетата как альтернативы традиционной заместительной гормональной терапии». Климактерический . 3 (2): 125–134. дои : 10.3109/13697130009167614 . ПМИД   11910653 . S2CID   19267190 .
  37. ^ Лопринци К.Л., Михалак Дж.К., Квелла С.К., О'Фаллон Дж.Р., Хэтфилд А.К., Нелимарк Р.А. и др. (август 1994 г.). «Мегестрола ацетат для профилактики приливов» . Медицинский журнал Новой Англии . 331 (6): 347–352. дои : 10.1056/NEJM199408113310602 . ПМИД   8028614 .
  38. ^ Гиз Т.А., Офелейн М.Г., Истхэм Дж.А., Куксон М.С., Хигано К.С., Смит М.Р. (2007). «Эстрогенные побочные эффекты андрогенной депривационной терапии» . Обзоры в Урологии . 9 (4): 163–180. ПМК   2213888 . ПМИД   18231613 .
  39. ^ Фриск Дж. (январь 2010 г.). «Управление приливами жара у мужчин после рака простаты – систематический обзор» . Матуритас . 65 (1): 15–22. дои : 10.1016/j.maturitas.2009.10.017 . ПМИД   19962840 .
  40. ^ Бертелли Г., Вентурини М., Дель Мастро Л., Бергальо М., Сисмонди П., Билья Н. и др. (июнь 2002 г.). «Внутримышечное депо медроксипрогестерона по сравнению с пероральным мегестролом для контроля приливов жара в постменопаузе у больных раком молочной железы: рандомизированное исследование» . Анналы онкологии . 13 (6): 883–888. дои : 10.1093/annonc/mdf151 . ПМИД   12123333 .
  41. ^ Jump up to: а б с Остергаард Э. (февраль 1965 г.). «Пероральные гестагенные и антиовуляторные свойства мегестрола ацетата и его терапевтическое применение при гинекологических заболеваниях». Журнал акушерства и гинекологии Британской империи . 72 (1): 45–48. дои : 10.1111/j.1471-0528.1965.tb01372.x . ПМИД   12332461 . S2CID   72608039 .
  42. ^ Палти З. (август 1966 г.). «Клинические результаты лечения мегестрола ацетатом при нарушениях менструального цикла и контрацепции». Индийский практик . 19 (8): 597–600. ПМИД   5916119 .
  43. ^ Шлафф В.Д., Дугофф Л., Дэймвуд, доктор медицинских наук, Рок Дж.А. (апрель 1990 г.). «Мегестрола ацетат для лечения эндометриоза». Акушерство и гинекология . 75 (4): 646–648. ПМИД   2314784 .
  44. ^ Гал Д., Эдман С.Д., Веллиос Ф., Форни Дж.П. (июнь 1983 г.). «Долгосрочный эффект мегестрола ацетата при лечении гиперплазии эндометрия». Американский журнал акушерства и гинекологии . 146 (3): 316–322. дои : 10.1016/0002-9378(83)90754-8 . ПМИД   6859142 .
  45. ^ Гейслер Х.Э. (январь 1983 г.). «Мегестрола ацетат для паллиативного лечения распространенной карциномы яичников». Акушерство и гинекология . 61 (1): 95–98. ПМИД   6185891 .
  46. ^ Гейслер Х.Э. (март 1985 г.). «Использование высоких доз мегестрола ацетата в лечении аденокарциномы яичников». Семинары по онкологии . 12 (1 Приложение 1): 20–22. ПМИД   3975647 .
  47. ^ Сикич Б.И., Скаддер С.А., Баллон С.С., Сорьеро О.М., Кристман Дж.Е., Сьюи Л. и др. (декабрь 1986 г.). «Терапия карциномы яичника высокими дозами мегестрола ацетата: исследование II фазы, проведенное Онкологической группой Северной Калифорнии». Семинары по онкологии . 13 (4 Приложение 4): 26–32. ПМИД   3099393 .
  48. ^ Винхоф CH, ван дер Бург М.Э., Нуй М., Алдерс Дж.Г., Пекорелли С., Оливейра К.Ф. и др. (1994). «Исследование фазы II высоких доз мегестрола ацетата у пациентов с распространенной карциномой яичников». Европейский журнал рака . 30А (5): 697–698. дои : 10.1016/0959-8049(94)90548-7 . ПМИД   8080689 .
  49. ^ Фрик Дж., Марбергер Х., Свобода Х.П. (май 1971 г.). «[Гормональная терапия новообразований предстательной железы]». Уролог (на немецком языке). 10 (3): 117–119. ПМИД   4104209 .
  50. ^ Jump up to: а б Геллер Дж., Альберт Дж., Йен С.С. (ноябрь 1978 г.). «Лечение распространенного рака простаты ацетатом мегестрола». Урология . 12 (5): 537–541. дои : 10.1016/0090-4295(78)90467-3 . ПМИД   153029 .
  51. ^ Блок М., Бономи П., Андерсон К., Уолтер Дж., Шоуэл Дж., Пессис Д. и др. (1981). «Лечение рака предстательной железы стадии D мегестрола ацетатом». Журнал хирургической онкологии . 17 (4): 367–371. дои : 10.1002/jso.2930170409 . ПМИД   7265976 . S2CID   72595843 .
  52. ^ Jump up to: а б с д Геллер Дж., Альберт Дж., Йен С.С., Геллер С., Лоза Д. (март 1981 г.). «Медицинская кастрация мужчин ацетатом мегестрола и небольшими дозами диэтилстильбестрола». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 52 (3): 576–580. doi : 10.1210/jcem-52-3-576 . ПМИД   6161942 .
  53. ^ Jump up to: а б Геллер Дж., Альберт Дж., Йен С.С., Геллер С., Лоза Д. (апрель 1981 г.). «Медицинская кастрация ацетатом мегестрола и минидозой диэтилстильбестрола». Урология . 17 (4 приложения): 27–33. ПМИД   6782738 .
  54. ^ Jump up to: а б Джонсон Д.Е., Кэслер К.Е., Аяла А.Г. (1975). «Мегестрола ацетат для лечения распространенного рака простаты». Журнал хирургической онкологии . 7 (1): 9–15. дои : 10.1002/jso.2930070103 . ПМИД   1177459 . S2CID   20882018 .
  55. ^ Бономи П., Пессис Д., Бантинг Н., Блок М., Андерсон К., Уолтер Дж. и др. (март 1985 г.). «Мегестрола ацетат используется в качестве первичной гормональной терапии при раке предстательной железы стадии D». Семинары по онкологии . 12 (1 Приложение 1): 36–39. ПМИД   3975650 .
  56. ^ Лебех П.Е., Нордентофт Э.Л. (1967). «Исследование эндокринной функции при лечении доброкачественной гипертрофии предстательной железы мегестрола ацетатом». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 46 (С9): 25–38. дои : 10.3109/00016346709156833 . ПМИД   4169449 . S2CID   44780569 .
  57. ^ Донкервурт Т., Зиннер Н.Р., Стерлинг А.М., Донкер П.Дж., Ван Несс Дж., Риттер Р.К. (ноябрь 1975 г.). «Мегестрола ацетат в лечении доброкачественной гипертрофии предстательной железы». Урология . 6 (5): 580–587. дои : 10.1016/0090-4295(75)90506-3 . ПМИД   52933 .
  58. ^ Мицуясу Р., Бономи П., Андерсон К., Фишер В. (май 1981 г.). «Реакция на мегестрол при раке молочной железы у мужчин». Архив внутренней медицины . 141 (6): 809–810. дои : 10.1001/archinte.1981.00340060117031 . ПМИД   6263202 .
  59. ^ Цай Д.П., Цзи З.И., Ши Ю.М. (октябрь 2001 г.). «[Клиническое исследование лечения идиопатического преждевременного полового созревания у женщин комбинированной терапией китайской медицины и мегестрола ацетата]». Чжунго Чжун Си И Цзе Хэ За Чжи Чжунго Чжунсийи Цзехе Зажи = Китайский журнал интегрированной традиционной и западной медицины (на китайском языке). 21 (10): 732–735. ПМИД   12575602 .
  60. ^ Унгер В.П. (1 февраля 1995 г.). «Андрогенетическая алопеция и ее лечение. Исторический обзор». Трансплантация волос (Третье изд.). Тейлор и Фрэнсис. стр. 1–33. ISBN  978-0-8247-9363-0 .
  61. ^ Jump up to: а б Теджани С., Саноски С. (16 марта 2009 г.). Карманный справочник клинических препаратов Дэвиса . Ф.А. Дэвис. стр. 100-1 167–. ISBN  978-0-8036-2305-7 .
  62. ^ Лопринци К.Л., Бернат А.М., Шаид Д.Д., Маллиард Дж.А., Атманн Л.М., Михалак Дж.К. и др. (октябрь 1994 г.). «Оценка III фазы 4 доз мегестрола ацетата в качестве терапии пациентов с раковой анорексией и/или кахексией». Онкология . 51 (Приложение 1): 2–7. дои : 10.1159/000227407 . ПМИД   7970505 .
  63. ^ Wirfs MJ (26 июля 2017 г.). Полное руководство APRN по назначению педиатрической лекарственной терапии 2 . Издательская компания Спрингер. стр. 18–. ISBN  978-0-8261-6669-2 .
  64. ^ Виллемс П.Х., ван дер Плог Э., Слейфер Д.Т., Тьяббес Т., ван Веелен Х. (март 1990 г.). «Рандомизированное сравнение ацетата мегестрола (МА) и ацетата медроксипрогестерона (МПА) у пациентов с распространенным раком молочной железы». Европейский журнал рака . 26 (3): 337–343. дои : 10.1016/0277-5379(90)90231-h . ПМИД   2141491 .
  65. ^ Уинтерс С.Дж., Хухтаниеми, IT (25 апреля 2017 г.). Мужской гипогонадизм: основные, клинические и терапевтические принципы . Хумана Пресс. стр. 407–. ISBN  978-3-319-53298-1 .
  66. ^ Jump up to: а б Гуллетт Н.П., Хеббар Г., Зиглер Т.Р. (апрель 2010 г.). «Обновленная информация о клинических испытаниях факторов роста и анаболических стероидов при кахексии и истощении» . Американский журнал клинического питания . 91 (4): 1143С–1147С. дои : 10.3945/ajcn.2010.28608E . ПМЦ   2844687 . ПМИД   20164318 .
  67. ^ Вермерс Р.А., Херли Д.Л., Кернс А.Е. (декабрь 2004 г.). «Остеопороз, связанный с ацетатом мегестрола» . Труды клиники Мэйо . 79 (12): 1557–1561. дои : 10.4065/79.12.1557 . ПМИД   15595341 .
  68. ^ Куэрда К., Сугасти А., Бретон И., Камблор М., Миральес П., Гарсиа П. (февраль 2005 г.). «Лечение нандролона деканоатом и мегестрола ацетатом у ВИЧ-инфицированных мужчин». Питание в клинической практике . 20 (1): 93–97. дои : 10.1177/011542650502000193 . ПМИД   16207650 .
  69. ^ Маллиган К., Закин Р., Фон Роенн Дж.Х., Чесни М.А., Егорин М.Дж., Саттлер Ф.Р. и др. (февраль 2007 г.). «Добавка тестостерона к терапии мегестролом не способствует увеличению мышечной массы у мужчин с потерей веса, связанной с вирусом иммунодефицита человека: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое многоцентровое исследование» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 92 (2): 563–570. дои : 10.1210/jc.2006-0954 . ПМИД   17090640 .
  70. ^ Касабури Р., Наката Дж., Бистронг Л., Торрес Э., Рамбод М., Порсас Дж. (ноябрь 2015 г.). «Влияние мегестрола ацетата и тестостерона на состав тела и гормональные реакции при кахексии ХОБЛ» . Хронические обструктивные заболевания легких . 3 (1): 389–397. doi : 10.15326/jcopdf.3.1.2015.0128 . ПМК   5559120 . ПМИД   28848861 .
  71. ^ Jump up to: а б Манн М., Коллер Э., Мурго А., Малозовски С., Баксаньи Дж., Лейнунг М. (1997). «Глюкокортикоидоподобная активность мегестрола. Краткое изложение опыта Управления по контролю за продуктами и лекарствами и обзор литературы». Архив внутренней медицины . 157 (15): 1651–1656. дои : 10.1001/archinte.1997.00440360053005 . ПМИД   9250225 .
  72. ^ Чидакель А.Р., Цвейг С.Б., Шлоссер Дж.Р., Хомель П., Шапперт Дж.В., Флекман А.М. (февраль 2006 г.). «Высокая распространенность подавления надпочечников во время острого заболевания у госпитализированных пациентов, получающих ацетат мегестрола». Журнал эндокринологических исследований . 29 (2): 136–140. дои : 10.1007/bf03344086 . ПМИД   16610239 . S2CID   25440558 .
  73. ^ Булчандани Д., Начнани Дж., Амин А., Мэй Дж. (август 2008 г.). «Мегестрола ацетат-ассоциированная недостаточность надпочечников». Американский журнал гериатрической фармакотерапии . 6 (3): 167–172. doi : 10.1016/j.amjopharm.2008.08.004 . ПМИД   18775392 .
  74. ^ Маршалл Л.Л. (сентябрь 2003 г.). «Терапия мегестрола ацетатом у гериатрических пациентов: обзоры случаев и связанный с ним тромбоз глубоких вен». Консультант-фармацевт . 18 (9): 764–773. ПМИД   16563066 .
  75. ^ Фойтл Д.Р., Хайман Г., Лефкович Дж.Х. (февраль 1989 г.). «Желтуха и внутрипеченочный холестаз после приема высоких доз мегестрола ацетата при раке молочной железы» . Рак . 63 (3): 438–439. doi : 10.1002/1097-0142(19890201)63:3<438::aid-cncr2820630307>3.0.co;2-o . ПМИД   2912522 . S2CID   35300388 .
  76. ^ Грубер Т., Дэйр А.О., Балос Л.Л., Леле С., Фенстермейкер Р.А. (февраль 2004 г.). «Множественные менингиомы, возникающие во время длительной терапии агонистом прогестерона мегестрола ацетатом. История болезни». Журнал нейрохирургии . 100 (2): 328–331. дои : 10.3171/jns.2004.100.2.0328 . ПМИД   15086241 .
  77. ^ Грубер Т.Дж., Фабиано А.Дж., Диб Дж., Леле С.Б., Фенстермейкер Р.А. (ноябрь 2011 г.). «Внутричерепные менингиомы у пациенток с саркомой матки, получающих длительную терапию мегестрола ацетатом». Мировая нейрохирургия . 76 (5): 477.e16–477.e20. дои : 10.1016/j.wneu.2011.03.035 . ПМИД   22152580 .
  78. ^ Jump up to: а б «Выбирая с умом» . Американская академия семейных врачей . Проверено 3 октября 2020 г. .
  79. ^ Jump up to: а б Шактер Л.П., Розенцвейг М., Канетта Р., Келли С., Никез С., Смальдоне Л. (декабрь 1990 г.). «Обзор гормональной терапии при распространенном раке молочной железы» . Семинары по онкологии . 17 (6 Приложение 9): 38–46. ПМИД   2148026 . Архивировано из оригинала 15 ноября 2021 года . Проверено 24 марта 2018 г. Дозы [мегестрола ацетата] до 1600 мг/сут, вводимые в несколько приемов три или четыре раза в день, не вызывали явного увеличения побочных эффектов, за исключением увеличения веса, незначительного повышения артериального давления (АД) и некоторая задержка жидкости.45
  80. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Шиндлер А.Е. (2015). «Фармакология прогестагенов». Прогестагены в акушерстве и гинекологии . Спрингер. стр. 33–40. дои : 10.1007/978-3-319-14385-9_2 . ISBN  978-3-319-14384-2 . S2CID   85844034 .
  81. ^ Jump up to: а б Шиндлер А.Е., Кампаньоли С., Друкманн Р., Хубер Дж., Паскуалини Дж.Р., Швеппе К.В. и др. (2008). «Классификация и фармакология прогестинов». Матуритас . 61 (1–2): 171–180. дои : 10.1016/j.maturitas.2008.11.013 . ПМИД   19434889 .
  82. ^ Jump up to: а б с д и ж г Куль Х (2011). «Фармакология прогестагенов» (PDF) . Журнал репродуктивной медицины и эндокринологии – Журнал репродуктивной медицины и эндокринологии . 8 (Специальный выпуск 1): 157–176.
  83. ^ Кнёрр К., Беллер ФК, Лауритцен С (17 апреля 2013 г.). Учебник гинекологии . Издательство Спрингер. стр. 214–. ISBN  978-3-662-00942-0 .
  84. ^ Кнёрр К., Кнёрр-Гертнер Х., Беллер Ф.К., Лауритцен К. (8 марта 2013 г.). Акушерство и гинекология: физиология и патология репродукции . Издательство Спрингер. стр. 583–. ISBN  978-3-642-95583-9 .
  85. ^ Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 554–. ISBN  978-3-642-96158-8 .
  86. ^ Горский Ю, Пресль Ю (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Горский Дж., Пресл К. (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 309–332. дои : 10.1007/978-94-009-8195-9_11 . ISBN  978-94-009-8195-9 .
  87. ^ Уфер Дж (1969). Принципы и практика гормональной терапии в гинекологии и акушерстве . де Грюйтер. п. 49. ИСБН  9783110006148 . 17α-Гидроксипрогестерона капроат представляет собой депо-прогестаген, полностью не имеющий побочных действий. Доза, необходимая для индукции секреторных изменений в примированном эндометрии, составляет около 250 мг. за менструальный цикл.
  88. ^ Пширембель В. (1968). Практическая гинекология: для студентов и врачей . Вальтер де Грюйтер. стр. 598, 601. ISBN.  978-3-11-150424-7 .
  89. ^ Ферин Дж. (сентябрь 1972 г.). «Эффекты, продолжительность действия и метаболизм у человека» . В Тауске М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственных препаратов: прогестерон, гестагенные препараты и средства против бесплодия . Том. II. Пергамон Пресс. стр. 13–24. ISBN  978-0080168128 . ОСЛК   278011135 .
  90. ^ Хенцль М.Р., Эдвардс Дж.А. (10 ноября 1999 г.). «Фармакология прогестинов: производные 17α-гидроксипрогестерона и прогестины первого и второго поколения». В Sitruk-Ware R, Mishell DR (ред.). Прогестины и антипрогестины в клинической практике . Тейлор и Фрэнсис. стр. 101–132. ISBN  978-0-8247-8291-7 .
  91. ^ Браттон Дж (1976). Фармакология половых гормонов . Академическая пресса. п. 114. ИСБН  978-0-12-137250-7 .
  92. ^ Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–385. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД   8013220 .
  93. ^ Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД   8013216 .
  94. ^ Гебельсманн Ю (1986). «Фармакокинетика противозачаточных стероидов у человека» . В Грегуаре А.Т., Блай Р.П. (ред.). Противозачаточные стероиды: фармакология и безопасность . Springer Science & Business Media. стр. 67–111. дои : 10.1007/978-1-4613-2241-2_4 . ISBN  978-1-4613-2241-2 .
  95. ^ Беккер Х., Дюстерберг Б., Клостерхалфен Х. (1980). «[Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин (перевод автора)]» [Биодоступность ципротерона ацетата после перорального и внутримышечного применения у мужчин]. Международная урология . 35 (6): 381–385. дои : 10.1159/000280353 . ПМИД   6452729 .
  96. ^ Мольц Л., Хаазе Ф., Шварц У., Хаммерштейн Дж. (май 1983 г.). «[Лечение вирилизированных женщин внутримышечным введением ципротерона ацетата]» [Эффективность внутримышечного применения ципротерона ацетата при гиперандрогении]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde . 43 (5): 281–287. дои : 10.1055/s-2008-1036893 . ПМИД   6223851 .
  97. ^ Райт Джей Си, Берджесс диджей (29 января 2012 г.). Инъекции длительного действия и имплантаты . Springer Science & Business Media. стр. 114–. ISBN  978-1-4614-0554-2 .
  98. ^ Чу Ю. Х., Ли Ц, Чжао З. Ф. (апрель 1986 г.). «Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечные инъекции инъекционного контрацептива длительного действия эстрадиол-мегестрол» . Китайский журнал клинической фармакологии . Результаты показали, что после инъекции концентрация МА в плазме быстро увеличивалась. Среднее время пикового уровня МА в плазме приходилось на 3-й день, наблюдалась линейная зависимость между log концентрации МА в плазме и временем (днями) после введения у всех субъектов, период полувыведения t1/2β = 14,35 ± 9,1 дней.
  99. ^ Руннебаум БК, Рабе Т, Кизель Л (6 декабря 2012 г.). Женская контрацепция: последние новости и тенденции . Springer Science & Business Media. стр. 429–. ISBN  978-3-642-73790-9 .
  100. ^ Артини П.Г., Дженаццани А.Р., Петралья Ф (11 декабря 2001 г.). Достижения гинекологической эндокринологии . ЦРК Пресс. стр. 105–. ISBN  978-1-84214-071-0 .
  101. ^ Кинг Т.Л., Брукер М.К., Крибс Дж.М., Фэйи Дж.О. (21 октября 2013 г.). Акушерство Варни . Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 495–. ISBN  978-1-284-02542-2 .
  102. ^ Jump up to: а б Веннер П.М. (декабрь 1990 г.). «Терапевтические возможности лечения распространенного рака простаты». Семинары по онкологии . 17 (6 Приложение 9): 73–77. ПМИД   2259929 .
  103. ^ Jump up to: а б Лундгрен С., Лённинг П.Е., Утаакер Э., Ааквааг А., Квиннсланд С. (июнь 1990 г.). «Влияние прогестинов на уровень гормонов в сыворотке у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы - I. Общие выводы». Журнал биохимии стероидов . 36 (1–2): 99–104. дои : 10.1016/0022-4731(90)90118-c . ПМИД   2362454 .
  104. ^ Jump up to: а б с Геллер Дж., Альберт Дж., Геллер С. (1982). «Острая терапия мегестрола ацетатом снижает ядерные и цитозольные рецепторы андрогенов в тканях ДГПЖ человека». Простата . 3 (1): 11–15. дои : 10.1002/pros.2990030103 . ПМИД   6176985 . S2CID   23541558 .
  105. ^ Jump up to: а б Блюменшайн Г.Р. (декабрь 1983 г.). «Роль прогестинов в лечении рака молочной железы». Семинары по онкологии . 10 (4 Приложение 4): 7–10. ПМИД   6230722 .
  106. ^ Алексиева-Фигуш Дж., Бланкенштейн М.А., де Йонг Ф.Х., Ламбертс С.В. (сентябрь 1984 г.). «Эндокринные эффекты комбинации мегестрола ацетата и тамоксифена при лечении метастатического рака молочной железы». Европейский журнал рака и клинической онкологии . 20 (9): 135–140. дои : 10.1016/0277-5379(84)90121-4 . ПМИД   6434315 .
  107. ^ Эндрикат Дж., Герлингер С., Ричард С., Розенбаум П., Дюстерберг Б. (декабрь 2011 г.). «Дозы прогестинов для ингибирования овуляции: систематический обзор доступной литературы и препаратов, продаваемых во всем мире». Контрацепция . 84 (6): 549–557. doi : 10.1016/j.contraception.2011.04.009 . ПМИД   22078182 .
  108. ^ Весси М., Мирс Э., Андолшек Л., Огринц-Овен М. (1972). «Рандомизированное двойное слепое исследование четырех пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген». Ланцет . 299 (7757): 915–922. дои : 10.1016/S0140-6736(72)91492-4 . ISSN   0140-6736 .
  109. ^ Пинкус Дж. (3 сентября 2013 г.). Контроль рождаемости . Эльзевир. стр. 222–. ISBN  978-1-4832-7088-3 .
  110. ^ Денис Л. (6 декабря 2012 г.). Медицинское лечение рака простаты . Springer Science & Business Media. стр. 45–. ISBN  978-3-642-73238-6 .
  111. ^ Jump up to: а б с д Карр Дж.П., Яманака Х. (6 декабря 2012 г.). Рак простаты и метастазы в кости . Springer Science & Business Media. стр. 309–. ISBN  978-1-4615-3398-6 .
  112. ^ Фун К.А., Мусс Х.Б. (6 декабря 2012 г.). Биологическая и гормональная терапия рака . Springer Science & Business Media. стр. 73–. ISBN  978-1-4615-6189-7 .
  113. ^ Смит Дж. А. (январь 1987 г.). «Новые методы эндокринного лечения рака предстательной железы». Журнал урологии . 137 (1): 1–10. дои : 10.1016/s0022-5347(17)43855-9 . ПМИД   3540320 .
  114. ^ Веннер П.М., Клотц П.Г., Клотц Л.Х., Стюарт Д.Д., Дэвис И.Р., Орован В.Л. и др. (апрель 1988 г.). «Мегестрола ацетат плюс минидоза диэтилстильбестрола в лечении рака простаты». Семинары по онкологии . 15 (2 Приложение 1): 62–67. ПМИД   3285485 .
  115. ^ Джонсон Д.Е., Бабайан Р.Дж., Суонсон Д.А., фон Эшенбах А.С., Вишноу К.И., Тенни Д. (май 1988 г.). «Медицинская кастрация с использованием мегестрола ацетата и минидозы эстрогена». Урология . 31 (5): 371–374. дои : 10.1016/0090-4295(88)90726-1 . ПМИД   3284149 .
  116. ^ Геллер Дж. (сентябрь 1988 г.). «Мегестрола ацетат и мини-дозы эстрогена при раке предстательной железы». Урология . 32 (3): 281–283. дои : 10.1016/0090-4295(88)90402-5 . ПМИД   3413920 .
  117. ^ Геллер Дж. (февраль 1991 г.). «Мегестрола ацетат плюс низкие дозы эстрогена в лечении распространенной карциномы предстательной железы». Урологические клиники Северной Америки . 18 (1): 83–91. дои : 10.1016/S0094-0143(21)01395-1 . ПМИД   1825145 .
  118. ^ Лундгрен С., Хелле С.И., Лоннинг П.Е. (сентябрь 1996 г.). «Глубокое подавление эстрогенов в плазме ацетатом мегестрола у больных раком молочной железы в постменопаузе». Клинические исследования рака . 2 (9): 1515–1521. ПМИД   9816328 .
  119. ^ Помье РФ, Уолтеринг Э.А., Флетчер В.С. (декабрь 1994 г.). «Изменения уровня половых стероидов в сыворотке крови во время терапии мегестрола ацетатом». Хирургическая онкология . 3 (6): 351–359. дои : 10.1016/0960-7404(94)90074-4 . ПМИД   7773452 .
  120. ^ Лённинг П.Е. (2009). «Аддитивная эндокринная терапия распространенного рака молочной железы – назад в будущее». Акта Онкологика . 48 (8): 1092–1101. дои : 10.3109/02841860903117816 . ПМИД   19863216 . S2CID   26081050 .
  121. ^ Эйл С., Эдельсон С.К. (июль 1984 г.). «Использование фибробластов кожи человека для оценки эффективности связывания лекарств с рецепторами андрогенов». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 59 (1): 51–55. doi : 10.1210/jcem-59-1-51 . ПМИД   6725525 .
  122. ^ Jump up to: а б Люти И.А., Бегин-ди-джей, Лабри Ф. (ноябрь 1988 г.). «Андрогенная активность синтетических прогестинов и спиронолактона в культуре клеток андроген-чувствительной карциномы молочной железы мышей (Шионоги)». Журнал биохимии стероидов . 31 (5): 845–852. дои : 10.1016/0022-4731(88)90295-6 . ПМИД   2462135 .
  123. ^ Jump up to: а б Пойет П., Лабри Ф. (октябрь 1985 г.). «Сравнение антиандрогенной/андрогенной активности флутамида, ацетата ципротерона и ацетата мегестрола». Молекулярная и клеточная эндокринология . 42 (3): 283–288. дои : 10.1016/0303-7207(85)90059-0 . ПМИД   3930312 . S2CID   24746807 .
  124. ^ Jump up to: а б Фаррар DJ (март 1999 г.). «Мегестрола ацетат: обещания и подводные камни». Уход за больными СПИДом и ЗППП . 13 (3): 149–152. дои : 10.1089/apc.1999.13.149 . ПМИД   10375262 .
  125. ^ Тиселл Л.Е., Саландер Х. (февраль 1975 г.). «Андрогенные свойства и надпочечниковая депрессивная активность мегестрола ацетата, наблюдаемая у кастрированных самцов крыс». Акта Эндокринологика . 78 (2): 316–324. дои : 10.1530/acta.0.0780316 . ПМИД   1172901 .
  126. ^ Jump up to: а б Эль Махзанги М.Н., Винн В., Лоуренс Д.М. (январь 1979 г.). «Емкость глобулина, связывающего половые гормоны, как показатель эстрогенности или андрогенности у женщин, принимающих пероральные контрацептивы». Клиническая эндокринология . 10 (1): 39–45. дои : 10.1111/j.1365-2265.1979.tb03031.x . ПМИД   571314 . S2CID   7262495 .
  127. ^ Рэтлифф TL, Catalona WJ (6 декабря 2012 г.). Рак мочеполовой системы: основные и клинические аспекты . Springer Science & Business Media. стр. 171–. ISBN  978-1-4613-2033-3 .
  128. ^ Лабри С., Кузан Л., Плант М., Лапуант С., Лабри Ф. (октябрь 1987 г.). «Анализ андрогенной активности синтетических «прогестинов», используемых в настоящее время для лечения рака простаты». Журнал биохимии стероидов . 28 (4): 379–384. дои : 10.1016/0022-4731(87)91054-5 . ПМИД   2444770 .
  129. ^ Бриггс М.Х., Бриггс М. (октябрь 1973 г.). «Глюкокортикоидные свойства прогестагенов». Стероиды . 22 (4): 555–559. дои : 10.1016/0039-128x(73)90011-1 . ПМИД   4747450 .
  130. ^ Эль-Этр М., Шумахер М., Баули Э.Э. (10 ноября 1999 г.). «Влияние прогестерона и родственных стероидов на мозг». В Режин Ситрук-Уэр, Дэниел Р. Мишелл (ред.). Прогестины и антипрогестины в клинической практике . Тейлор и Фрэнсис. стр. 15–58. ISBN  978-0-8247-8291-7 . Описано специфическое действие нейростероидов на транспорт ионов через плазматическую мембрану нейронов (см. рис. 2[10). В нейронах CA1 гиппокампа Ffrench Mullen et al. (76) наблюдали ингибирование PREG, PREGS и 3α,5β-TH PROG (но не PROG) токов кальциевых каналов как N-, так и L-типа, опосредованное механизмом чувствительного к коклюшному токсину G-белка, связанного с активация протеинкиназы С. PROG еще не оказывает влияния на кальциевые каналы нейронов гипоталамуса из вентромедиального ядра; однако синтетический прогестин мегестрола ацетат ингибирует некоторые высокопороговые токи Са2+-каналов: не токи Са2+-каналов N-типа и Р-типа, а остаточный ток. Повышение аппетита, вызванное ацетатом мегестрола, может быть частично связано с ингибированием токов этих Ca2+-каналов и ослаблением активности нейронов вентромедиального ядра, участвующих в механизмах насыщения (77).
  131. ^ Jump up to: а б с д и Хелле С.И., Лундгрен С., Гейслер С., Эксе Д., Холли Дж.М., Лённинг П.Е. (июль 1999 г.). «Влияние лечения мегестрола ацетатом на систему инсулиноподобного фактора роста: зависимость от времени и дозы». Европейский журнал рака . 35 (7): 1070–1075. дои : 10.1016/s0959-8049(99)00055-6 . ПМИД   10533450 .
  132. ^ Фун К.А. (1998). Биологическая и гормональная терапия рака . Спрингер. п. 73. ИСБН  978-0-7923-9997-1 . Проверено 2 июня 2012 г.
  133. ^ Jump up to: а б Станчик ФЗ (сентябрь 2002 г.). «Фармакокинетика и эффективность прогестинов, используемых для заместительной гормональной терапии и контрацепции». Обзоры по эндокринным и метаболическим расстройствам . 3 (3): 211–224. дои : 10.1023/А:1020072325818 . ПМИД   12215716 . S2CID   27018468 .
  134. ^ Jump up to: а б Голетиани Н.В., Кейт Д.Р., Горский С.Дж. (октябрь 2007 г.). «Прогестерон: обзор безопасности клинических исследований». Экспериментальная и клиническая психофармакология . 15 (5): 427–444. дои : 10.1037/1064-1297.15.5.427 . ПМИД   17924777 .
  135. ^ Jump up to: а б Фаринья А., Бика А., Таварес П. (май 2000 г.). «Улучшенная биодоступность микронизированного состава таблеток мегестрола ацетата у людей». Разработка лекарств и промышленная фармация . 26 (5): 567–570. дои : 10.1081/ddc-100101270 . ПМИД   10789071 . S2CID   24952875 .
  136. ^ Jump up to: а б с Рудель Х.В., Кинцл Ф.А., Хенцль М.Р. (1973). Контроль над рождаемостью; Контрацепция и аборты . Макмиллан. ISBN  9780024044105 .
  137. ^ Jump up to: а б с Гаддуччи А., Генаццани А.Р. (декабрь 1999 г.). «Эндокринная терапия гинекологического рака». Гинекологическая эндокринология . 13 (6): 441–456. дои : 10.3109/09513599909167590 . ПМИД   10685337 .
  138. ^ Литвак Г. (2 декабря 2012 г.). Биохимическое действие гормонов . Эльзевир. стр. 330–. ISBN  978-0-323-15344-7 .
  139. ^ Уильямс Д.А., Фой В.О., Лемке Т.Л. (2002). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 699–. ISBN  978-0-683-30737-5 .
  140. ^ Гестагены . Издательство Спрингер. 27 ноября 2013. с. 281. ИСБН  978-3-642-99941-3 .
  141. ^ Jump up to: а б с д и ж г Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 657–. ISBN  978-1-4757-2085-3 .
  142. ^ Буздар А.У. (8 ноября 2007 г.). Эндокринная терапия рака молочной железы . ОУП Оксфорд. стр. 75–. ISBN  978-0-19-921814-1 .
  143. ^ Ян YQ, Ли SX, Гу XG (август 1985 г.). «[Влияние прогестина № 1 (цимегезолата) на менструальные циклы и уровни прогестерона в плазме у макак-резус]». Шэн Ли Сюэ Бао (на китайском языке). 37 (4): 368–373. ПМИД   3837333 .
  144. ^ Ву JZ, Юн XJ, Ву MZ, Шен HY, Ван AL (февраль 1983 г.). «[Клиническое исследование прогестагенного противозачаточного средства длительного действия 3-циклопентилпропионата мегестрола ацетата (прогестин № 1)]». Шэн Чжи Юй Би Юнь = Репродукция и контрацепция (на китайском языке). 3 (2): 36–38. ПМИД   12339176 .
  145. ^ Пирзада О.Л. (июнь 2002 г.). «Влияние мегестрола капроата на репродуктивную функцию лабораторных животных». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 133 (6): 574–576. дои : 10.1023/А:1020233925626 . ПМИД   12447469 . S2CID   24115315 .
  146. ^ Ринголд Х.Дж., Руэлас Дж.П., Батрес Э., Джерасси К. (1959). «Стероиды. CXVIII.16-Метилпроизводные 17α-гидроксипрогестерона и вещества Райхштейна «S» ». Журнал Американского химического общества . 81 (14): 3712–3716. дои : 10.1021/ja01523a055 . ISSN   0002-7863 .
  147. ^ Кули Дж., Келли А.Э. (октябрь 1964 г.). «Синтез [1,2-3H2]медроксипрогестерона ацетата (17-альфа-ацетокси-6-альфа-метил[1,2-3H2]прегн-4-ен-3,20-диона) и [1,2-3H2] ]мегестрола ацетат (17-альфа-ацетокси-6-метил[1,2-3H2]прегна-4,6-диен-3,20-дион). Биохимический журнал . 93 (1): 8С–9С. дои : 10.1042/bj0930008c . ПМИД   5320316 .
  148. ^ Роуз ДП (1973). Оральные контрацептивы: психологические и физиологические эффекты . Яркие Медиа. стр. 12–. ISBN  978-0-8422-7101-1 .
  149. ^ Статенский сывороточный институт (Дания) (1966). Коммуникации: Экстра . 1 таблетка Дельпрегнина содержит мегестрола ацетата 5 мг + местранола 0,1 мг.
  150. ^ Препараты, не включенные в список . Фармацевтический отдел Ассоциации специальных библиотек. 1965.
  151. ^ Jump up to: а б Бакке О.М., Уорделл В.М., Лазанья Л. (май 1984 г.). «Отказ от приема лекарств в Соединенном Королевстве и США, 1964–1983 годы: вопросы безопасности». Клиническая фармакология и терапия . 35 (5): 559–567. дои : 10.1038/clpt.1984.78 . ПМИД   6713769 . S2CID   7452111 .
  152. ^ Современная ветеринарная практика . 1971. Ваши вопросы и ответы относительно ацетата мегестрола (октябрь MVP, стр. 27), продукт, содержащий это соединение (Ovarid: Glaxo), коммерчески доступен для контроля течки у сук в Великобритании уже почти 2 года.
  153. ^ VM/SAC, ветеринарная медицина/врач по мелким животным . Издательство ветеринарной медицины. 1977. В Англии, где мегестрола ацетат продается уже восемь лет, его рекомендуют для лечения ложной беременности и эстроген-зависимых опухолей молочной железы у собак. Его также успешно использовали для лечения гиперсексуальности у собак-самцов, а также милиарного дерматита и эозинофильных гранулем у кошек. В 1974 году мегестрола ацетат был одобрен в США для отсрочки течки и лечения ложной беременности у собак.
  154. ^ Компания Апджон (1978). Материалы симпозиума по Cheque® для профилактики эструса у собак, Брук Лодж, Огаста, Мичиган, 13-15 марта 1978 г. Компания Апджон. В 1974 году компания Sobering начала продавать мегестрола ацетат3 (рис. 1) под торговой маркой Овабан® (Оварид® в Европе).
  155. ^ Кистнер Р.В. (1959). «Гистологические эффекты прогестинов на гиперплазию и карциному эндометрия in situ» . Рак . 12 (6): 1106–1122. doi : 10.1002/1097-0142(195911/12)12:6<1106::aid-cncr2820120607>3.0.co;2-m . ПМИД   14409476 .
  156. ^ Гейслер Х.Э. (1973). «Применение мегестрола ацетата в лечении запущенных злокачественных поражений эндометрия». Гинекологическая онкология . 1 (4): 340–344. дои : 10.1016/0090-8258(73)90026-7 . ISSN   0090-8258 .
  157. ^ Подождите РБ (январь 1973 г.). «Мегестрола ацетат в лечении распространенной карциномы эндометрия». Акушерство и гинекология . 41 (1): 129–136. ПМИД   4682608 .
  158. ^ Jump up to: а б Лундгрен С. (1992). «Прогестины в лечении рака молочной железы. Обзор». Акта Онкологика . 31 (7): 709–722. дои : 10.3109/02841869209083859 . ПМИД   1476750 .
  159. ^ Тейлор С.Г., Моррис Р.С. (январь 1951 г.). «Гормоны в терапии метастазов молочной железы». Медицинские клиники Северной Америки . 35 (1): 51–61. дои : 10.1016/s0025-7125(16)35321-4 . ПМИД   14796108 .
  160. ^ Гордон Д., Хорвитт Б.Н., Сегалофф А., Мьюрисон П.Дж., Шлоссер Дж.В. (март 1952 г.). «Гормональная терапия при раке молочной железы. III. Влияние прогестерона на клиническое течение и экскрецию гормонов» . Рак . 5 (2): 275–277. doi : 10.1002/1097-0142(195203)5:2<275::aid-cncr2820050213>3.0.co;2-h . ПМИД   14905411 .
  161. ^ Столл Б.А. (август 1967 г.). «Прогестиновая терапия рака молочной железы: сравнение препаратов» . Британский медицинский журнал . 3 (5561): 338–341. дои : 10.1136/bmj.3.5561.338 . ЧВК   1841969 . ПМИД   6029163 .
  162. ^ Ансфилд Ф.Дж., Дэвис Х.Л., Эллерби Р.А., Рамирес Дж. (апрель 1974 г.). «Клиническое исследование мегестрола ацетата при распространенном раке молочной железы». Рак . 33 (4): 907–910. doi : 10.1002/1097-0142(197404)33:4<907::aid-cncr2820330403>3.0.co;2-y . ПМИД   4819220 . S2CID   45772720 .
  163. ^ Паннути Ф., Мартони А., Леназ Г.Р., Пиана Э., Нанни П. (апрель 1978 г.). «Возможный новый подход к лечению метастатического рака молочной железы: массивные дозы ацетата медроксипрогестерона». Отчеты о лечении рака . 62 (4): 499–504. ПМИД   350387 .
  164. ^ Алексиева-Фигуш Дж., ван Гилсе Х.А., Хоп В.К., Фоа CH, Блонк-ван дер Вейст Дж., Треурниет Р.Э. (декабрь 1980 г.). «Прогестиновая терапия при распространенном раке молочной железы: ацетат мегестрола - оценка 160 пролеченных случаев». Рак . 46 (11): 2369–2372. doi : 10.1002/1097-0142(19801201)46:11<2369::aid-cncr2820461111>3.0.co;2-3 . ПМИД   7438013 . S2CID   39767759 .
  165. ^ Байнс Дж., Динстманн Р., Обадиа Р.М., Бранко Л.Г., Кинтелла Д.С., Кастро Т.М. и др. (апрель 2014 г.). «Активность мегестрола ацетата у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы после неэффективности нестероидных ингибиторов ароматазы: исследование фазы II» . Анналы онкологии . 25 (4): 831–836. дои : 10.1093/annonc/mdu015 . ПМИД   24615412 .
  166. ^ Гутьеррес Р. (август 1949 г.). «Новые горизонты хирургического лечения рака предстательной железы». Американский журнал хирургии . 78 (2): 147–169. дои : 10.1016/0002-9610(49)90323-2 . ПМИД   18135629 .
  167. ^ Мэлтри, Э. (1970). Использование мегестрола ацетата (нового гестагенного агента) при лечении рака предстательной железы. В материалах урологического семинара Кимбро, 18-го ежегодного собрания (стр. 135-137).
  168. ^ Фогельзанг Н. (2006). Комплексный учебник по мочеполовой онкологии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 317–. ISBN  978-0-7817-4984-8 .
  169. ^ Jump up to: а б Кинцбруннер Б., Вайнреб Нью-Джерси, Полицер Дж.С. (2002). 20 распространенных проблем: уход в конце жизни . МакГроу Хилл Профессионал. ISBN  978-0-07-034883-7 .
  170. ^ Jump up to: а б Чекмедиян Н.С., Тейт Н., Муди М., Греко Ф.А., Айснер Дж. (декабрь 1986 г.). «Стимуляция аппетита ацетатом мегестрола у больных раком с кахексией». Семинары по онкологии . 13 (4 Приложение 4): 37–43. ПМИД   3798127 .
  171. ^ Чекмедиян Н.С., Тейт Н., Муди М., Айснер Дж. (март 1987 г.). «Высокие дозы мегестрола ацетата. Возможное лечение кахексии». ДЖАМА . 257 (9): 1195–1198. дои : 10.1001/jama.1987.03390090067026 . ПМИД   3806918 .
  172. ^ Айснер Дж., Чекмедиян Н.С., Тейт Н., Парнес Х., Новак М. (апрель 1988 г.). «Исследование высоких доз мегестрола ацетата: потенциальное применение при кахексии». Семинары по онкологии . 15 (2 Приложение 1): 68–75. ПМИД   3285486 .
  173. ^ Эйснер Дж., Парнс Х., Тейт Н., Хикман М., Форрест А., Греко Ф.А. и др. (декабрь 1990 г.). «Стимуляция аппетита и увеличение веса с помощью мегестрола ацетата». Семинары по онкологии . 17 (6 Приложение 9): 2–7. ПМИД   2259925 .
  174. ^ Порше диджей (1994). «Мегестрола ацетат пероральная суспензия». Журнал Ассоциации медсестер по уходу за больными СПИДом . 5 (4): 35–6, 44. PMID   7948971 .
  175. ^ «Par Pharmaceutical Companies Inc. признает себя виновной и признает неправильный брендинг Megace ES» . Офисы прокуроров США . 18 марта 2015 года . Проверено 3 октября 2020 г. .
  176. ^ Jump up to: а б Унзайтиг В., ван Лунсен Р.Х. (15 февраля 2000 г.). Выбор контрацептивов и реалии: материалы 5-го конгресса Европейского общества контрацепции . ЦРК Пресс. стр. 73–. ISBN  978-1-85070-067-8 .
  177. ^ Jump up to: а б Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека, Всемирная организация здравоохранения, Международное агентство по исследованию рака (2007). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная менопаузальная терапия . Всемирная организация здравоохранения. п. 44. ИСБН  978-92-832-1291-1 .
  178. ^ Фрик Дж (1973). «Контроль сперматогенеза у мужчин путем комбинированного введения прогестина и андрогена». Контрацепция . 8 (3): 191–206. дои : 10.1016/0010-7824(73)90030-9 . ISSN   0010-7824 .
  179. ^ Роматовский Дж. (март 1989 г.). «Использование мегестрола ацетата у кошек». Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 194 (5): 700–702. ПМИД   2647696 .
  180. ^ Jump up to: а б Бивер Б.В. (1 января 2009 г.). Поведение собак: выводы и ответы . Elsevier Науки о здоровье. стр. 128–. ISBN  978-1-4160-5419-1 .
  181. ^ Jump up to: а б Симпсон Б.С., Папич М.Г. (март 2003 г.). «Фармакологический менеджмент в ветеринарной поведенческой медицине». Ветеринарные клиники Северной Америки. Практика с мелкими животными . 33 (2): 365–404, vii. дои : 10.1016/S0195-5616(02)00130-4 . ПМИД   12701517 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
  • «Поральная суспензия мегестрола ацетата при НИЗ - Par Pharmaceutical: пероральная суспензия нанокристаллической дисперсии мегестрола ацетата, PAR 100.2, PAR-100.2». Лекарства в исследованиях и разработках . 8 (4): 251–254. 2007. doi : 10.2165/00126839-200708040-00005 . ПМИД   17596111 . S2CID   195341085 .
  • Айснер Дж., Чекмедиян Н.С., Тейт Н., Парнес Х., Новак М. (апрель 1988 г.). «Исследование высоких доз мегестрола ацетата: потенциальное применение при кахексии». Семинары по онкологии . 15 (2 Приложение 1): 68–75. ПМИД   3285486 .
  • Аргилес Х.М., Ангера А., Стеммлер Б. (июнь 2013 г.). «Новый взгляд на старый препарат для лечения раковой кахексии: мегестрола ацетат». Клиническое питание . 32 (3): 319–324. дои : 10.1016/j.clnu.2013.01.004 . ПМИД   23395103 .
  • Берштейн Л.М. (1998). «[Мегестрола ацетат как гормональная терапия при онкологии]». Вопросы онкологии . 44 (2): 142–148. ПМИД   9615815 .
  • Бонте Дж (2000). «Ингибиторы ароматазы третьего поколения у пациентов с метастатическим раком молочной железы, которым не помогает тамоксифен. Рандомизированные сравнения с мегестрола ацетатом: критический обзор». Европейский журнал гинекологической онкологии . 21 (6): 555–559. ПМИД   11214609 .
  • Канетта Р., Флорентин С., Хантер Х., Леназ Л. (сентябрь 1983 г.). «Мегестрола ацетат». Обзоры лечения рака . 10 (3): 141–157. дои : 10.1016/0305-7372(83)90029-4 . ПМИД   6352021 .
  • Чанг А.Ю. (апрель 1998 г.). «Мегестрола ацетат как биомодулятор». Семинары по онкологии . 25 (2 Приложение 6): 58–61. ПМИД   9625385 .
  • Фаррар DJ (март 1999 г.). «Мегестрола ацетат: обещания и подводные камни». Уход за больными СПИДом и ЗППП . 13 (3): 149–152. дои : 10.1089/apc.1999.13.149 . ПМИД   10375262 .
  • Фемия РА, Гойет РЭ (2005). «Наука о доставке мегестрола ацетата: потенциал улучшения результатов при кахексии». Биопрепараты . 19 (3): 179–187. дои : 10.2165/00063030-200519030-00004 . ПМИД   15984902 . S2CID   11602342 .
  • Fox CB, Тредуэй AK, Блащик AT, Sleeper RB (апрель 2009 г.). «Мегестрола ацетат и миртазапин для лечения незапланированной потери веса у пожилых людей». Фармакотерапия . 29 (4): 383–397. дои : 10.1592/phco.29.4.383 . ПМИД   19323618 . S2CID   6695434 .
  • Гринберг М., Лоулер Д., Завистовский С., Йохле В. (июнь 2013 г.). «Возвращение к низким дозам мегестрола ацетата: жизнеспособное дополнение к хирургической стерилизации свободно бродящих кошек?». Ветеринарный журнал . 196 (3): 304–308. дои : 10.1016/j.tvjl.2013.01.038 . ПМИД   23499239 .
  • Карчич Э., Филпот С., Морли Дж.Э. (май 2002 г.). «Лечение недостаточности питания мегестрола ацетатом: обзор литературы и обзор нашего опыта». Журнал питания, здоровья и старения . 6 (3): 191–200. ПМИД   12152625 .
  • Лесняк В., Бала М., Яешке Р., Кржаковски М. (ноябрь 2008 г.). «Эффекты мегестрола ацетата у пациентов с раковым синдромом анорексии-кахексии — систематический обзор и метаанализ» . Польский архив внутренней медицины . 118 (11): 636–644. дои : 10.20452/pamw.510 . ПМИД   19140567 . S2CID   1338200 .
  • Манн М., Коллер Э., Мурго А., Малозовски С., Баксаньи Дж., Лейнунг М. (1997). «Глюкокортикоидоподобная активность мегестрола. Краткое изложение опыта Управления по контролю за продуктами и лекарствами и обзор литературы». Архив внутренней медицины . 157 (15): 1651–1656. дои : 10.1001/archinte.1997.00440360053005 . ПМИД   9250225 .
  • Мантовани Дж., Маччио А., Лай П., Масса Э., Гиани М., Сантона М.К. (апрель 1998 г.). «Активность цитокинов при анорексии/кахексии, связанной с раком: роль ацетата мегестрола и ацетата медроксипрогестерона». Семинары по онкологии . 25 (2 Приложение 6): 45–52. ПМИД   9625383 .
  • Мантовани Дж., Маччио А., Лай П., Масса Э., Гиани М., Сантона М.К. (1998). «Участие цитокинов в раковой анорексии/кахексии: роль ацетата мегестрола и ацетата медроксипрогестерона в подавлении цитокинов и улучшении клинических симптомов». Критические обзоры онкогенеза . 9 (2): 99–106. дои : 10.1615/critrevoncog.v9.i2.10 . ПМИД   9973244 .
  • Матин Ф., Джатой А. (октябрь 2006 г.). «Мегестрола ацетат для паллиативного лечения анорексии у неизлечимых больных раком». Клиническое питание . 25 (5): 711–715. дои : 10.1016/j.clnu.2006.05.009 . ПМИД   16867306 .
  • Паскуаль Лопес А., Роке и Фигульс М., Уррутиа Кучи Г., Беренштейн Э.Г., Альменар Пасиес Б., Бальселлс Алегре М. и др. (апрель 2004 г.). «Систематический обзор мегестрола ацетата в лечении синдрома анорексии-кахексии» . Журнал управления болью и симптомами . 27 (4): 360–369. дои : 10.1016/j.jpainsymman.2003.09.007 . ПМИД   15050664 .
  • Роматовский Дж. (март 1989 г.). «Использование мегестрола ацетата у кошек». Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 194 (5): 700–702. ПМИД   2647696 .
  • Руис Гарсия В., Лопес-Брис Э., Карбонелл Санчис Р., Гонсалвес Пералес Х.Л., Борт-Марти С. (март 2013 г.). «Мегестрола ацетат для лечения синдрома анорексии-кахексии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2013 (3): CD004310. дои : 10.1002/14651858.CD004310.pub3 . ПМК   6418472 . ПМИД   23543530 .
  • Руис-Гарсиа В., Хуан О., Перес Ойос С., Пейро Р., Рамон Н., Розеро М.А. и др. (июль 2002 г.). «[Мегестрола ацетат: полезность систематического обзора увеличения веса у пациентов с опухолями и кахексией]». Клиническая медицина (на испанском языке). 119 (5): 166–170. дои : 10.1016/S0025-7753(02)73352-6 . ПМИД   12200017 .
  • Шактер Л., Розенцвейг М., Канетта Р., Келли С., Никез С., Смальдоне Л. (март 1989 г.). «Мегестрола ацетат: клинический опыт». Обзоры лечения рака . 16 (1): 49–63. дои : 10.1016/0305-7372(89)90004-2 . ПМИД   2471590 .
  • Седлачек С.М. (апрель 1988 г.). «Обзор мегестрола ацетата для лечения распространенного рака молочной железы». Семинары по онкологии . 15 (2 Приложение 1): 3–13. ПМИД   3285483 .
  • Smith CS, СП Logomarsino (март 2016 г.). «Использование мегестрола ацетата для уменьшения потери белка и энергии при хронической болезни почек». Журнал почечной помощи . 42 (1): 53–59. дои : 10.1111/jorc.12138 . ПМИД   26537025 .
  • Стокхайм Дж.А., Даабул Дж.Дж., Йогев Р., Скалли С.П., Биннс Х.Дж., Чедвик Э.Г. (март 1999 г.). «Подавление надпочечников у детей с вирусом иммунодефицита человека, получавших мегестрола ацетат». Журнал педиатрии . 134 (3): 368–370. дои : 10.1016/s0022-3476(99)70467-1 . ПМИД   10064680 .
  • Странг П. (1997). «Влияние мегестрола ацетата на анорексию, потерю веса и кахексию у больных раком и СПИДом (обзор)». Противораковые исследования . 17 (1Б): 657–662. ПМИД   9066597 .
  • Чекмедиян Н.С. (июнь 1993 г.). «Лечение анорексии мегестрола ацетатом». Питание в клинической практике . 8 (3): 115–118. дои : 10.1177/0115426593008003115 . ПМИД   8289758 .
  • Томас Д.Р. (2004). «Частота венозной тромбоэмболии у потребителей мегестрола ацетата». Журнал Американской ассоциации медицинских директоров . 5 (1): 65–6, ответ автора 66–7. дои : 10.1097/01.JAM.0000105070.61741.9D . ПМИД   14726802 .
  • Веннер П. (1992). «Мегестрола ацетат в лечении метастатического рака предстательной железы». Онкология . 49 Приложение 2 (2): 22–27. дои : 10.1159/000227123 . ПМИД   1461622 .
  • Вызула Р. (апрель 1997 г.). «[Современные взгляды на использование мегестрола ацетата в онкологической практике]». Внитрни Лекарства (на чешском языке). 43 (4): 250–255. ПМИД   9601846 .
  • Вазни Л.Д., Надурак С., Орсулак С., Джайлс-Смит Л., Тангри Н. (май 2016 г.). «Эффективность и безопасность мегестрола ацетата при потере белка и энергии из-за хронической болезни почек: систематический обзор». Журнал почечного питания . 26 (3): 168–176. дои : 10.1053/j.jrn.2015.11.002 . ПМИД   26776251 .
  • Вентлинг Г.К., Севин Б.Ю., Гейгер XJ, Бриджес, доктор медицинских наук (2005). «Доброкачественная метастазирующая лейомиома, реагирующая на мегестрол: отчет о случае и обзор литературы». Международный журнал гинекологического рака . 15 (6): 1213–1217. дои : 10.1111/j.1525-1438.2005.00190.x . ПМИД   16343217 .
  • Да СС, Шустер МВ (2006). «Мегестрола ацетат при кахексии и анорексии» . Международный журнал наномедицины . 1 (4): 411–416. дои : 10.2147/nano.2006.1.4.411 . ПМК   2676640 . ПМИД   17722275 .
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 7c7ebc12fd1ffec33811e444658f1524__1715837520
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/7c/24/7c7ebc12fd1ffec33811e444658f1524.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Megestrol acetate - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)