Эстрадиол/мегестрола ацетат

Эстрадиол /
мегестрола ацетат
	Эстрадиол (вверху) и ; мегестрола ацетат (внизу)
Сочетание
Эстрадиол	Эстроген
Мегестрола ацетат	Прогестаген
Клинические данные
Торговые названия	Мего-Э, китайский инъекционный препарат №2
Другие имена	Е2/МГА
Маршруты ; администрация	Внутримышечная инъекция
Идентификаторы
Номер CAS	88923-79-9 ;

Ацетат эстрадиола/мегестрола ( E2/MGA ), продаваемый под торговыми марками Mego-E и китайский инъекционный препарат № 2 , представляет собой форму комбинированного инъекционного противозачаточного средства , используемого в Китайской Народной Республике . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} Он содержит 3,5 мг эстрадиола (E2), эстрогена , и 25 мг мегестрола ацетата (MGA), прогестина . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Это микрокристаллическая водная суспензия с определенным диапазоном размеров частиц . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Лекарство вводится один раз в месяц путем инъекции в мышцу . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Были опубликованы исследования E2/MGA. ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]}^{[ 17 ]} Период полувыведения MGA в этом составе составляет 14,35 ± 9,1 дня. ^{[ 10 ]} Связывание белками плазмы MGA с с альбумином составляет 82,4%, при этом ни один из них не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны . ^{[ 10 ]} После инъекции E2/MGA уровень эстрадиола увеличивался через 24 часа и сохранялся на высоком уровне в течение 5 дней, после чего уровень снижался до низкого. ^{[ 13 ]}

В 1969 г. МГА изучали в Китае в виде водной суспензии для парентерального введения животным. ^{[ 18 ]} В следующем году его изучали на женщинах как инъекционный контрацептив, содержащий только прогестаген , с интервалом дозирования один раз в 3 месяца при внутримышечной инъекции. ^{[ 18 ]} Он был эффективен в качестве контрацептива, но вызывал нарушения менструального цикла. ^{[ 18 ]} Начиная с 1973 года, комбинация ципионата эстрадиола (ЭК) и МГА изучалась у женщин в качестве комбинированного инъекционного контрацептива в течение 3 лет. ^{[ 18 ]}^{[ 1 ]}^{[ 6 ]}^{[ 2 ]}^{[ 19 ]} E2/MGA, «улучшение» EC/MGA, изучался в Китае в крупных клинических испытаниях с 1977 по 1979 год и был одобрен для использования в этой стране в 1980 году. ^{[ 1 ]}^{[ 6 ]}^{[ 12 ]} К 1987 году производство E2/MGA достигло 9 миллионов единиц в год и распространилось на более чем 22 провинции и города Китая. ^{[ 12 ]} E2/MGA, судя по всему, был прекращен где-то между 2005 и 2008 годами. ^{[ 20 ]}

Последующий продукт, состоящий из 5 мг валерата эстрадиола (EV) и 15 мг MGA, инкапсулированных в микросферы диаметром от 50 до 80 мкм в виде водной суспензии для внутримышечных инъекций, также был разработан и изучен в Китае, но так и не поступил на рынок. ^{[ 4 ]}^{[ 21 ]}^{[ 22 ]}^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}^{[ 25 ]}^{[ 26 ]} После инъекции уровни MGA превышали 2 нг/мл через день, достигали пика 3,2 нг/мл через 8 дней, оставались на уровне 2 нг/мл через 27 дней, оставались на уровне 1–2 нг/мл. через 27–45 дней и были ниже 1 нг/мл через 45–51 день (0,71 нг/мл на 51-й день). ^{[ 26 ]}

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с Де-Вэй З. (1982). «Научно-исследовательская деятельность в области оральных контрацептивов в Китайской Народной Республике». Acta Obstet Gynecol Scand . 105 (Приложение): 51–60. дои : 10.3109/00016348209155319 . ПМИД 6952745 . S2CID 44858028 .
^ Jump up to: ^а ^б Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». J Obstet Gynaecol (Лахор) . 4 (Приложение 1): С1–34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД 12290848 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–59. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД 8013219 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–85. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Багаде О, Павар В, Патель Р, Патель Б, Авасаркар В, Дивате С (2014). «Расширение использования обратимой контрацепции длительного действия: безопасный, надежный и экономически эффективный контроль над рождаемостью» (PDF) . World J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД 8013216 .
^ Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека; Международное агентство по исследованию рака (1 января 1999 г.). Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе (PDF) . МАИР. п. 65. ИСБН 978-92-832-1272-0 . Архивировано из оригинала (PDF) 28 августа 2021 года . Проверено 16 сентября 2018 г. ; Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе в Google Книгах
^ Ян Дж. Х., Мин Х. Д., Ху Ю. Т., Пан Дж. К. (1983). « Клиническое наблюдение и экспериментальное исследование» инъекционного противозачаточного средства Mego-E: анализ клинических наблюдений и лабораторных данных. Репродукция и контрацепция . 3 (4): 16–20. .ИССН 0253-357Х .
^ Дин Дж, Го Ц, Пан Дж, Ян Ю (1985). «Исследование механизма инъекционной контрацепции Мего-Э.» [Исследование механизма инъекционной контрацепции Мего-Э.]. Universitatis Medicinalis Secondae Shanghai (5): 320–323+385 ISSN 0258-5898 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Jump up to: ^а ^б ^с Чу Ю.Х., Ли Ц., Чжао З.Ф. (апрель 1986 г.) Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечное введение инъекционного противозачаточного средства длительного действия эстрадиол-мегестрол » « ]. Китайский журнал клинической фармакологии (4): 224–229 . : 10.13699/ j.cnki.1001-6821.1986.04.004 ISSN 1001-6821 .
^ Чжэн Х., Тан Ю., Бао Ю., Дин Ю., Ван Л., Цзян Х., Чжу Л., Чжан З. (1986) « Исследование генетических эффектов «инъекции сложного мегестрола»]. Генетика и болезни (3): 149. –153 ISSN 1003-9406 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Jump up to: ^а ^б ^с Пан Дж. (1987). клинических исследованиях игл для инъекций ацетата мегестрола». « Прогресс в Журнал Второго медицинского университета Шанхая (S1): 71–73 ISSN 0258-5898 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Jump up to: ^а ^б Ян Ю, Пан Дж, Чжан Ю, Кан Дж (1987). «Влияние ежемесячного инъекционного противозачаточного соединения мегестрола ацетата на функцию гипофиза и яичников» . Журнал Второго Шанхайского медицинского университета (2): 7–12. ISSN 1001-6686 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Пань Дж, Ян Ю, Ли Х, Чжан Ю, Ли М (1987). «Пань Цзясян, Ян Цзюньхун, Ли Сяоянь, Чжан Яцинь, Ли Мингуан» [Влияние инъекции Mego-E на уровень глюкозы в крови и уровень инсулина в сыворотке.] Журнал Второго Шанхайского медицинского университета (2): 48–55 ISSN 1001-6686 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Чжан Л., Ци Ю, Чжан Х. (1987). «Определение мегестрола в плазме крови с помощью HLPC . / Определение мегестрола в плазме методом высокоэффективной жидкостной хроматографии». Фармацевтическая промышленность (7): 311–313. doi : 10.16522/j.cnki. .cjph.1987.07.006 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Чжоу М., Чжан Л., Ци Ю (1988). связывания ацетата мегестрола с белками плазмы « Исследования ». Журнал Шанхайского медицинского университета (1): 13–17. ISSN 0257-8131 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Ченг С.Ф., Шао Х.З., Чен З.П. (1988). «Влияние соединения мегестрола ацетата (инъекционный контрацептив) на свертывание крови человека» [Влияние соединения мегестрола ацетата (инъекционный контрацептив) на свертывание крови человека, антикоагулянтную активность, фибринолиз и агрегацию тромбоцитов] Шэнчжи Ю Биюнь (на китайском языке) 8 (1): 22–6. ISSN 0253-357X . PMID 12315407
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Ченг X, Шао Х, Ян Дж, Чжи Л, Ван Х, Ван З и др. (сентябрь 1977 г.) «Фармакологические исследования противозачаточных инъекций ацетата мегестрола». Acta Zoologica Sinica . 23 (3): 231–. 237. ISSN 0001-7302 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Мохтар К. Топпозада (1983). «Месячные инъекционные контрацептивы». В Голдсмит А., Топпозада М. (ред.). Контрацепция длительного действия . стр. 93–103. ОСЛК 35018604 .
^ Галло М.Ф., Граймс Д.А., Лопес Л.М., Шульц К.Ф., д'Арканг С (2013). «Комбинированные инъекционные контрацептивы для контрацепции» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 3 : CD004568. ПМИД 23641480 .
^ Хан З., Сяо Р. (1982). «Клиническая оценка внутримышечной инъекции микрокапсулированного соединения ацетата мегестрола». Журнал Сычуаньского медицинского колледжа (1): 93–99. ISSN 1672-173X . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Хан Цзы, Сяо RQ (август 1984 г.). «Клиническая оценка внутримышечного введения микрокапсулированного соединения мегестрола ацетата». Int J Gynaecol Obstet . 22 (4): 319–24. дои : 10.1016/0020-7292(84)90091-2 . ПМИД 6152804 . S2CID 72806071 .
^ Хан Цзы, Сяо RQ (июнь 1985 г.). «Последующее исследование эффективности и безопасности инъекционного микроинкапсулированного ацетата мегестрола и обсуждение его противозачаточного механизма». Int J Gynaecol Obstet . 23 (3): 207–11. дои : 10.1016/0020-7292(85)90106-7 . ПМИД 2865183 . S2CID 74276439 .
^ Лу Б, Ли ТЛ, Гуань Кью, Ян ХЛ (март 1985 г.). «Сравнительное исследование остаточной скорости инъекции микрокапсулированного соединения мегестрола животным» [Сравнительное исследование остаточной скорости инъекции микроинкапсулированного и немикроинкапсулированного соединения мегестрола ацетата в мышцы животных] . Сычуань И Сюэ Юань Сюэ Бао (на китайском языке 16 (1): 44–8. ISSN 1672-173X . ПМИД 4012589
^ Лу Б, Мэн JX, Се ZY, Пу JX (март 1989 г.). «Исследование скорости растворения при инъекции микроинкапсулированного соединения ацетата мегестрола» [Исследование скорости растворения при инъекции микроинкапсулированного соединения ацетата мегестрола Хуа Си И Кэ да Сюэ Сюэ ]. Бао (на китайском языке). ( 1): 20 81–84 .
^ Jump up to: ^а ^б Сюй Л.З., Хан З.Ю., Юэ Ю.К., Ян С.З. (март 1988 г.). «Исследование уровня мегестрола ацетата в крови после инъекции после внутримышечной инъекции и его влияние на функцию гипофиза и яичников» [Уровни мегестрола ацетата в крови после инъекции микроинкапсулированного соединения. мегестрола ацетат и его влияние на функцию гипофиза и яичников]. Хуа Си И Кэ да Сюэ Сюэ Бао ). (на китайском языке 19 1): ISSN 1672-173X . ( . 97–101

[pmid6952745-1] Jump up to: ^а ^б ^с Де-Вэй З. (1982). «Научно-исследовательская деятельность в области оральных контрацептивов в Китайской Народной Республике». Acta Obstet Gynecol Scand . 105 (Приложение): 51–60. дои : 10.3109/00016348209155319 . ПМИД 6952745 . S2CID 44858028 .

[pmid12290848-2] Jump up to: ^а ^б Ньютон-младший, Д'Арканг К, Холл П.Е. (1994). «Обзор «раз в месяц» комбинированных инъекционных контрацептивов». J Obstet Gynaecol (Лахор) . 4 (Приложение 1): С1–34. дои : 10.3109/01443619409027641 . ПМИД 12290848 .

[pmid8013219-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Гарса-Флорес Дж. (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов для приема один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 347–59. дои : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . ПМИД 8013219 .

[pmid8013220-4] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Санг Г.В. (апрель 1994 г.). «Фармакодинамические эффекты комбинированных инъекционных контрацептивов, принимаемых один раз в месяц». Контрацепция . 49 (4): 361–85. дои : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . ПМИД 8013220 .

[BagadePawar2014-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Багаде О, Павар В, Патель Р, Патель Б, Авасаркар В, Дивате С (2014). «Расширение использования обратимой контрацепции длительного действия: безопасный, надежный и экономически эффективный контроль над рождаемостью» (PDF) . World J Pharm Pharm Sci . 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357 .

[pmid8013216-6] Jump up to: ^а ^б ^с Топпозада МК (апрель 1994 г.). «Существующие комбинированные инъекционные контрацептивы разового приема в месяц». Контрацепция . 49 (4): 293–301. дои : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . ПМИД 8013216 .

[HumansCancer1999-7] Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека; Международное агентство по исследованию рака (1 января 1999 г.). Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе (PDF) . МАИР. п. 65. ИСБН 978-92-832-1272-0 . Архивировано из оригинала (PDF) 28 августа 2021 года . Проверено 16 сентября 2018 г. ; Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе в Google Книгах

[YianMin1983-8] Ян Дж. Х., Мин Х. Д., Ху Ю. Т., Пан Дж. К. (1983). « Клиническое наблюдение и экспериментальное исследование» инъекционного противозачаточного средства Mego-E: анализ клинических наблюдений и лабораторных данных. Репродукция и контрацепция . 3 (4): 16–20. .ИССН 0253-357Х .

[DingGuo1985-9] Дин Дж, Го Ц, Пан Дж, Ян Ю (1985). «Исследование механизма инъекционной контрацепции Мего-Э.» [Исследование механизма инъекционной контрацепции Мего-Э.]. Universitatis Medicinalis Secondae Shanghai (5): 320–323+385 ISSN 0258-5898 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[ChuLi1986-10] Jump up to: ^а ^б ^с Чу Ю.Х., Ли Ц., Чжао З.Ф. (апрель 1986 г.) Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечное введение инъекционного противозачаточного средства длительного действия эстрадиол-мегестрол » « ]. Китайский журнал клинической фармакологии (4): 224–229 . : 10.13699/ j.cnki.1001-6821.1986.04.004 ISSN 1001-6821 .

[Huizhen1986-11] Чжэн Х., Тан Ю., Бао Ю., Дин Ю., Ван Л., Цзян Х., Чжу Л., Чжан З. (1986) « Исследование генетических эффектов «инъекции сложного мегестрола»]. Генетика и болезни (3): 149. –153 ISSN 1003-9406 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[Pan1987-12] Jump up to: ^а ^б ^с Пан Дж. (1987). клинических исследованиях игл для инъекций ацетата мегестрола». « Прогресс в Журнал Второго медицинского университета Шанхая (S1): 71–73 ISSN 0258-5898 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[YanPan1987-13] Jump up to: ^а ^б Ян Ю, Пан Дж, Чжан Ю, Кан Дж (1987). «Влияние ежемесячного инъекционного противозачаточного соединения мегестрола ацетата на функцию гипофиза и яичников» . Журнал Второго Шанхайского медицинского университета (2): 7–12. ISSN 1001-6686 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[PanYan1987-14] Пань Дж, Ян Ю, Ли Х, Чжан Ю, Ли М (1987). «Пань Цзясян, Ян Цзюньхун, Ли Сяоянь, Чжан Яцинь, Ли Мингуан» [Влияние инъекции Mego-E на уровень глюкозы в крови и уровень инсулина в сыворотке.] Журнал Второго Шанхайского медицинского университета (2): 48–55 ISSN 1001-6686 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[ZhangChu1987-15] Чжан Л., Ци Ю, Чжан Х. (1987). «Определение мегестрола в плазме крови с помощью HLPC . / Определение мегестрола в плазме методом высокоэффективной жидкостной хроматографии». Фармацевтическая промышленность (7): 311–313. doi : 10.16522/j.cnki. .cjph.1987.07.006 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[ZhouZhang1988-16] Чжоу М., Чжан Л., Ци Ю (1988). связывания ацетата мегестрола с белками плазмы « Исследования ». Журнал Шанхайского медицинского университета (1): 13–17. ISSN 0257-8131 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[pmid12315407-17] Ченг С.Ф., Шао Х.З., Чен З.П. (1988). «Влияние соединения мегестрола ацетата (инъекционный контрацептив) на свертывание крови человека» [Влияние соединения мегестрола ацетата (инъекционный контрацептив) на свертывание крови человека, антикоагулянтную активность, фибринолиз и агрегацию тромбоцитов] Шэнчжи Ю Биюнь (на китайском языке) 8 (1): 22–6. ISSN 0253-357X . PMID 12315407

[ShanghaiFirstMedicalCollege1977-18] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Ченг X, Шао Х, Ян Дж, Чжи Л, Ван Х, Ван З и др. (сентябрь 1977 г.) «Фармакологические исследования противозачаточных инъекций ацетата мегестрола». Acta Zoologica Sinica . 23 (3): 231–. 237. ISSN 0001-7302 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[Toppozada1983-19] Мохтар К. Топпозада (1983). «Месячные инъекционные контрацептивы». В Голдсмит А., Топпозада М. (ред.). Контрацепция длительного действия . стр. 93–103. ОСЛК 35018604 .

[20] Галло М.Ф., Граймс Д.А., Лопес Л.М., Шульц К.Ф., д'Арканг С (2013). «Комбинированные инъекционные контрацептивы для контрацепции» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 3 : CD004568. ПМИД 23641480 .

[HanXiao1982-21] Хан З., Сяо Р. (1982). «Клиническая оценка внутримышечной инъекции микрокапсулированного соединения ацетата мегестрола». Журнал Сычуаньского медицинского колледжа (1): 93–99. ISSN 1672-173X . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[pmid6152804-22] Хан Цзы, Сяо RQ (август 1984 г.). «Клиническая оценка внутримышечного введения микрокапсулированного соединения мегестрола ацетата». Int J Gynaecol Obstet . 22 (4): 319–24. дои : 10.1016/0020-7292(84)90091-2 . ПМИД 6152804 . S2CID 72806071 .

[pmid2865183-23] Хан Цзы, Сяо RQ (июнь 1985 г.). «Последующее исследование эффективности и безопасности инъекционного микроинкапсулированного ацетата мегестрола и обсуждение его противозачаточного механизма». Int J Gynaecol Obstet . 23 (3): 207–11. дои : 10.1016/0020-7292(85)90106-7 . ПМИД 2865183 . S2CID 74276439 .

[pmid4012589-24] Лу Б, Ли ТЛ, Гуань Кью, Ян ХЛ (март 1985 г.). «Сравнительное исследование остаточной скорости инъекции микрокапсулированного соединения мегестрола животным» [Сравнительное исследование остаточной скорости инъекции микроинкапсулированного и немикроинкапсулированного соединения мегестрола ацетата в мышцы животных] . Сычуань И Сюэ Юань Сюэ Бао (на китайском языке 16 (1): 44–8. ISSN 1672-173X . ПМИД 4012589

[pmid2793150-25] Лу Б, Мэн JX, Се ZY, Пу JX (март 1989 г.). «Исследование скорости растворения при инъекции микроинкапсулированного соединения ацетата мегестрола» [Исследование скорости растворения при инъекции микроинкапсулированного соединения ацетата мегестрола Хуа Си И Кэ да Сюэ Сюэ ]. Бао (на китайском языке). ( 1): 20 81–84 .

[pmid3391610-26] Jump up to: ^а ^б Сюй Л.З., Хан З.Ю., Юэ Ю.К., Ян С.З. (март 1988 г.). «Исследование уровня мегестрола ацетата в крови после инъекции после внутримышечной инъекции и его влияние на функцию гипофиза и яичников» [Уровни мегестрола ацетата в крови после инъекции микроинкапсулированного соединения. мегестрола ацетат и его влияние на функцию гипофиза и яичников]. Хуа Си И Кэ да Сюэ Сюэ Бао ). (на китайском языке 19 1): ISSN 1672-173X . ( . 97–101

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]