Занотерон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ВЫИГР-49596; (5α,17α)-1'-(метилсульфонил)-1' - H - прегн-20-ино[3,2 - c ]пиразол-17-ол |
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Стероидный антиандроген |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 32 Н 2 О 3 С |
| Молярная масса | 416.58 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Занотерон ( INN Tooltip , USAN ) (бывшее кодовое название разработки WIN-49596 ), также известный как (5α,17α)-1'-(метилсульфонил)-1'-H-pregn-20- ино[3,2-c]пиразол-17-ол , [ 1 ] представляет собой стероидный антиандроген , который никогда не поступал в продажу. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Его исследовали для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), но он не смог продемонстрировать достаточную эффективность во II фазе клинических исследований , а также показал неприемлемую частоту встречаемости и тяжесть побочных эффектов (например, боли в груди и гинекомастии ). [ 4 ] [ 5 ] Как таковой он не получил дальнейшего развития. [ 4 ] [ 5 ]
Занотерон был получен из 5α-дигидроэтистерона (5α-дигидро-17α-этинилтестостерона). [ 6 ] [ 7 ] Он является антагонистом андрогенных рецепторов (K i = 2,2 мкМ; RBA Tooltip по сравнению с метриболоном = 2,2%) и, за исключением антипрогестагенной активности на моделях крыс и кроликов, лишен другой гормональной активности. [ 6 ] [ 8 ] Занотерон не ингибирует 5α-редуктазу , ароматазу или 3α- или 3β-гидроксистероиддегидрогеназу in vitro . [ 6 ] Препарат значительно повышает уровень тестостерона и эстрадиола у мужчин. [ 9 ] Было обнаружено, что занотерон не оказывает существенного влияния на спаривание или фертильность у взрослых самцов крыс при высоких дозах в течение длительного периода времени. [ 6 ] Было обнаружено, что он действует как CYP3A4 in индуктор фермента vivo у крыс. [ 10 ]
| Антиандроген | Относительная эффективность |
|---|---|
| Бикалутамид | 4.3 |
| Гидроксифлутамид | 3.5 |
| Флутамид | 3.3 |
| Ципротерона ацетат | 1.0 |
| Занотерон | 0.4 |
| Описание: Относительная эффективность перорально вводимых 0,8–1,0 мг/кг, вызывающей дозе тестостерона пропионата в увеличение веса вентральной части предстательной железы у кастрированных неполовозрелых самцов крыс. Более высокие значения означают большую эффективность. Источники: см. шаблон. | |
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание . Эльзевир. стр. 3517–3518. ISBN 978-0-8155-1856-3 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 294–. ISBN 978-0-7514-0499-9 .
- ^ Ганеллин CR, Triggle DJ (1997). Словарь фармакологических средств . Тейлор и Фрэнсис. стр. 540–. ISBN 978-0-412-46630-4 .
- ^ Jump up to: а б с Шредер Ф.Х., Радлмайер А. (2009). «Стероидные антиандрогены». В Jordan VC, Ферр Би Джей (ред.). Гормональная терапия при раке молочной железы и простаты . Открытие и разработка лекарств от рака. Хумана Пресс. стр. 325–346. дои : 10.1007/978-1-59259-152-7_15 . ISBN 978-1-60761-471-5 .
- ^ Jump up to: а б Вейн А.Дж., Кавусси Л.Р., Новик А.К., Партин А.В. , Петерс К.А. (28 сентября 2011 г.). Кэмпбелл-Уолш Урология . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2637–. ISBN 978-1-4557-2298-3 .
- ^ Jump up to: а б с д Малламо Дж.П., Юневич П.Е. (8 сентября 1989 г.). «Новые горизонты в лечении пролиферативных заболеваний предстательной железы». . Годовые отчеты по медицинской химии . Академическая пресса. стр. 197-206 (200). ISBN 978-0-08-058368-6 .
- ^ Леднисер Д., Митчер Л.А. (5 ноября 1998 г.). Органическая химия синтеза лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 65. ИСБН 978-0-471-24510-0 .
- ^ Виннекер Р.К., Вагнер М.М., Батцольд Ф.Х. (декабрь 1989 г.). «Исследование механизма действия Win 49596: антагониста стероидных рецепторов андрогенов». Журнал биохимии стероидов . 33 (6): 1133–1138. дои : 10.1016/0022-4731(89)90420-2 . ПМИД 2615358 .
- ^ Бергер Б.М., Наадимуту А., Бодди А., Фишер Х.А., МакКоннелл Дж.Д., Милам Д. и др. (сентябрь 1995 г.). «Эффект занотерона, стероидного антагониста андрогенных рецепторов, у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Группа по изучению занотерона». Журнал урологии . 154 (3): 1060–1064. дои : 10.1016/S0022-5347(01)66976-3 . ПМИД 7543598 .
- ^ Робертс А.Е., Ритц М.А., Хоекстра С., Дескотс Г., Хинкс Дж.Р. (1996). «Индукция цитохрома P-450 (CYP) 3A печени у самцов и самок крыс стероидным антагонистом рецепторов андрогенов, занотероном». Журнал биохимической токсикологии . 11 (3): 101–110. doi : 10.1002/(SICI)1522-7146(1996)11:3<101::AID-JBT1>3.0.CO;2-O . ПМИД 9029268 .
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |