LGD-2226

LGD-2226
Юридический статус
Юридический статус	США : новый исследуемый препарат ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	328947-93-9 ;
ПабХим CID	11560224 ;
ХимическийПаук	9734998 ;
НЕКОТОРЫЙ	РИ376РМ5МТ ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID10186546 ;
Информационная карта ECHA	100.230.470
Химические и физические данные
Формула	С 14 Ч 9 Ж 9 Н 2 О
Молярная масса	392.225 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

LGD-2226 — экспериментальный селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM). ^{[ 1 ]} который разрабатывается для лечения атрофии мышц и остеопороза . ^{[ 2 ]}

LGD-2226 является перорально активным , мощным и селективным агонистом андрогенных рецепторов , который, как было показано, оказывает анаболическое действие как на мышечную, так и на костную ткань, но оказывает значительно меньшее влияние на вес простаты и уровень лютеинизирующего гормона , чем тестостерон . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов также могут использоваться спортсменами для помощи в тренировках и повышения физической выносливости и физической формы, потенциально оказывая эффекты, аналогичные анаболическим стероидам , но со значительно меньшими побочными эффектами. По этой причине SARM уже запрещены Всемирным антидопинговым агентством с января 2008 года, несмотря на то, что ни один препарат этого класса еще не используется в клинической практике, и в настоящее время разрабатываются тесты крови для всех известных SARM. ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} включая LGD-2226. ^{[ 7 ]}

Ссылки

^ ван Оверен А., Мотамеди М., Мани Н.С., Маршке КБ, Лопес Ф.Дж., Шрейдер В.Т. и др. (октябрь 2006 г.). «Открытие 6-N,N-бис(2,2,2-трифторэтил)амино-4-трифторметилхинолин-2(1H)-она как нового селективного модулятора андрогенных рецепторов». Журнал медицинской химии . 49 (21): 6143–6. дои : 10.1021/jm060792t . ПМИД 17034117 .
^ Гао В., Далтон Дж. Т. (март 2007 г.). «Расширение терапевтического использования андрогенов с помощью селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARM)» . Открытие наркотиков сегодня . 12 (5–6): 241–8. дои : 10.1016/j.drudis.2007.01.003 . ПМК 2072879 . ПМИД 17331889 .
^ Майнер Дж.Н., Чанг В., Чепмен М.С., Финн П.Д., Хонг М.Х., Лопес Ф.Дж. и др. (январь 2007 г.). «Селективный модулятор андрогенных рецепторов, активный при пероральном приеме, эффективен для костей, мышц и половой функции с меньшим воздействием на простату» . Эндокринология . 148 (1): 363–73. дои : 10.1210/en.2006-0793 . ПМИД 17023534 .
^ Хонг М.Х., Сунь Х., Джин Ч., Чепмен М., Ху Дж., Чанг В. и др. (март 2008 г.). «Клеточно-специфическая активация скелетного альфа-актина человека андрогенами» . Эндокринология . 149 (3): 1103–12. дои : 10.1210/en.2007-0530 . ПМИД 18063690 .
^ Тевис М., Колер М., Шлерер Н., Камбер М., Кюн А., Линшайд М.В., Шенцер В. (май 2008 г.). «Масс-спектрометрия селективных модуляторов андрогенных рецепторов на основе гидантоина». Журнал масс-спектрометрии . 43 (5): 639–50. Бибкод : 2008JMSp...43..639T . дои : 10.1002/jms.1364 . ПМИД 18095383 .
^ Тевис М., Колер М., Томас А., Маурер Дж., Шлерер Н., Камбер М., Шенцер В. (май 2008 г.). «Определение селективных антагонистов и агонистов рецепторов андрогенов, производных бензимидазола и бициклического гидантоина, в моче человека с использованием ЖХ-МС/МС». Аналитическая и биоаналитическая химия . 391 (1): 251–61. дои : 10.1007/s00216-008-1882-6 . ПМИД 18270691 . S2CID 206899531 .
^ Тевис М., Колер М., Маурер Дж., Шлёрер Н., Камбер М., Шэнцер В. (2007). «Скрининг селективных агонистов андрогенных рецепторов, производных 2-хинолинона, в анализе допинг-контроля». Быстрая связь в масс-спектрометрии . 21 (21): 3477–86. Бибкод : 2007RCMS...21.3477T . дои : 10.1002/rcm.3247 . ПМИД 17985352 .

[1] ван Оверен А., Мотамеди М., Мани Н.С., Маршке КБ, Лопес Ф.Дж., Шрейдер В.Т. и др. (октябрь 2006 г.). «Открытие 6-N,N-бис(2,2,2-трифторэтил)амино-4-трифторметилхинолин-2(1H)-она как нового селективного модулятора андрогенных рецепторов». Журнал медицинской химии . 49 (21): 6143–6. дои : 10.1021/jm060792t . ПМИД 17034117 .

[2] Гао В., Далтон Дж. Т. (март 2007 г.). «Расширение терапевтического использования андрогенов с помощью селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARM)» . Открытие наркотиков сегодня . 12 (5–6): 241–8. дои : 10.1016/j.drudis.2007.01.003 . ПМК 2072879 . ПМИД 17331889 .

[3] Майнер Дж.Н., Чанг В., Чепмен М.С., Финн П.Д., Хонг М.Х., Лопес Ф.Дж. и др. (январь 2007 г.). «Селективный модулятор андрогенных рецепторов, активный при пероральном приеме, эффективен для костей, мышц и половой функции с меньшим воздействием на простату» . Эндокринология . 148 (1): 363–73. дои : 10.1210/en.2006-0793 . ПМИД 17023534 .

[4] Хонг М.Х., Сунь Х., Джин Ч., Чепмен М., Ху Дж., Чанг В. и др. (март 2008 г.). «Клеточно-специфическая активация скелетного альфа-актина человека андрогенами» . Эндокринология . 149 (3): 1103–12. дои : 10.1210/en.2007-0530 . ПМИД 18063690 .

[5] Тевис М., Колер М., Шлерер Н., Камбер М., Кюн А., Линшайд М.В., Шенцер В. (май 2008 г.). «Масс-спектрометрия селективных модуляторов андрогенных рецепторов на основе гидантоина». Журнал масс-спектрометрии . 43 (5): 639–50. Бибкод : 2008JMSp...43..639T . дои : 10.1002/jms.1364 . ПМИД 18095383 .

[6] Тевис М., Колер М., Томас А., Маурер Дж., Шлерер Н., Камбер М., Шенцер В. (май 2008 г.). «Определение селективных антагонистов и агонистов рецепторов андрогенов, производных бензимидазола и бициклического гидантоина, в моче человека с использованием ЖХ-МС/МС». Аналитическая и биоаналитическая химия . 391 (1): 251–61. дои : 10.1007/s00216-008-1882-6 . ПМИД 18270691 . S2CID 206899531 .

[7] Тевис М., Колер М., Маурер Дж., Шлёрер Н., Камбер М., Шэнцер В. (2007). «Скрининг селективных агонистов андрогенных рецепторов, производных 2-хинолинона, в анализе допинг-контроля». Быстрая связь в масс-спектрометрии . 21 (21): 3477–86. Бибкод : 2007RCMS...21.3477T . дои : 10.1002/rcm.3247 . ПМИД 17985352 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]