S-40503
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 23 Н 3 О 3 |
| Молярная масса | 293.367 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
S-40503 — исследовательский селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM), разработанный японской компанией Kaken Pharmaceuticals и предназначенный для лечения остеопороза . SARM — это новый класс препаратов, которые оказывают тканеспецифическое анаболическое действие на некоторые ткани, такие как мышцы и кости, но не стимулируют андрогенные рецепторы в других тканях, например, в предстательной железе , что позволяет избежать побочных эффектов, таких как доброкачественная гипертрофия предстательной железы , которая может возникнуть. после лечения неселективными андрогенами, такими как тестостерон или анаболические стероиды . [ 1 ]
S-40503 представляет собой SARM, который демонстрирует хорошую функциональную избирательность в отношении костной ткани, оказывает относительно небольшое влияние на мышечную массу и не оказывает заметного влияния на предстательную железу. В исследованиях на животных было показано, что он увеличивает как минеральную плотность костной ткани, так и биомеханическую прочность кортикальной кости бедренной кости, при этом в низких дозах он проявлял анаболическое действие только на костную ткань, в то время как при более высоких дозах влиял как на рост костей, так и на рост мышц, однако увеличение предстательной железы не наблюдалось. наблюдался при любой испытанной дозе. Отсутствие вирилизирующего эффекта означает, что S-40503 может быть даже пригоден для использования у женщин, что будет существенным преимуществом перед существующими препаратами, поскольку женщины, как правило, чаще страдают остеопорозом, и им обычно противопоказан прием анаболических стероидов из-за риск побочных эффектов, таких как маскулинизация и гирсутизм . [ 2 ] Со времени этих многообещающих первоначальных исследований компания Kaken не опубликовала никаких дополнительных данных о S-40503, и считается, что S-40503 не будет разрабатываться для использования человеком, а скорее будет использоваться в качестве ведущего соединения для разработки новых производных с аналогичными костными анаболическими эффектами, но с более длительным периодом in vivo и лучшей биодоступностью. полураспада [ 3 ]
Селективные модуляторы андрогенных рецепторов также могут использоваться спортсменами для помощи в тренировках и повышения физической выносливости и физической формы, потенциально оказывая эффекты, аналогичные анаболическим стероидам, но со значительно меньшими побочными эффектами. По этой причине SARM уже запрещены Всемирным антидопинговым агентством с января 2008 года, несмотря на то, что ни один препарат этого класса еще не используется в клинической практике, и в настоящее время разрабатываются тесты крови для всех известных SARM. [ 4 ] [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гао В., Далтон Дж. Т. (март 2007 г.). «Расширение терапевтического использования андрогенов с помощью селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARM)» . Открытие наркотиков сегодня . 12 (5–6): 241–8. дои : 10.1016/j.drudis.2007.01.003 . ПМК 2072879 . ПМИД 17331889 .
- ^ Ханада К., Фуруя К., Ямамото Н., Неджишима Х., Итикава К., Накамура Т. и др. (ноябрь 2003 г.). «Костные анаболические эффекты S-40503, нового нестероидного селективного модулятора андрогенных рецепторов (SARM), на крысиных моделях остеопороза» . Биологический и фармацевтический вестник . 26 (11): 1563–9. дои : 10.1248/bpb.26.1563 . ПМИД 14600402 .
- ^ Гао В., Ким Дж., Далтон Дж.Т. (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов» . Фармацевтические исследования . 23 (8): 1641–58. дои : 10.1007/s11095-006-9024-3 . ПМК 2072875 . ПМИД 16841196 .
- ^ Тевис М., Колер М., Шлерер Н., Камбер М., Кюн А., Линшайд М.В., Шенцер В. (май 2008 г.). «Масс-спектрометрия селективных модуляторов андрогенных рецепторов на основе гидантоина». Журнал масс-спектрометрии . 43 (5): 639–50. Бибкод : 2008JMSp...43..639T . дои : 10.1002/jms.1364 . ПМИД 18095383 .
- ^ Тевис М., Колер М., Томас А., Маурер Дж., Шлерер Н., Камбер М., Шенцер В. (май 2008 г.). «Определение селективных антагонистов и агонистов рецепторов андрогенов, производных бензимидазола и бициклического гидантоина, в моче человека с использованием ЖХ-МС/МС». Аналитическая и биоаналитическая химия . 391 (1): 251–61. дои : 10.1007/s00216-008-1882-6 . ПМИД 18270691 . S2CID 206899531 .