оксиметолон
Оксиметолон под торговыми марками Анадрол и Анаполон , продаваемый , среди прочего, , представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения анемии . [5] [6] Он также используется для лечения остеопороза , при ВИЧ/СПИДе синдрома истощения и для стимуляции набора веса. [7] и рост мышц в определенных ситуациях. [5] Его принимают внутрь . [5] [6]
Побочные эффекты оксиметолона включают повышенное сексуальное желание , а также симптомы маскулинизации , такие как прыщи , усиление роста волос и изменение голоса . [5] Это также может вызвать повреждение печени . [5] [6] Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогена (АР), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [5] [8] Он обладает сильным анаболическим действием и слабым андрогенным действием. [5]
Оксиметолон был впервые прописан в 1959 году и начал использоваться в медицинских целях, но вскоре после этого был прекращен из-за его высокой липидной токсичности в 1961 году. [5] [9] [10] [11] Он используется в основном в Соединенных Штатах . [5] [12] Помимо медицинского применения, оксиметолон используется для улучшения телосложения и работоспособности . [5] Во многих странах этот препарат является контролируемым веществом , поэтому его немедицинское использование, как правило, является незаконным. [5]
Медицинское использование
[ редактировать ]Основное клиническое применение оксиметолона включает лечение анемии и остеопороза , а также стимуляцию роста мышц у истощенных или слаборазвитых пациентов. [5] Однако в Соединенных Штатах единственным оставшимся показанием, одобренным Управлением по санитарному США , является лечение анемии . [5] [13]
После появления оксиметолона были разработаны нестероидные препараты, такие как эпоэтин альфа , которые оказались более эффективными для лечения анемии и остеопороза без побочных эффектов оксиметолона. [5] Несмотря на это, препарат оставался доступным и в конечном итоге нашел новое применение для лечения при ВИЧ/СПИДе синдрома истощения . [5]
Оксиметолон , чаще всего представленный в виде таблеток по 50 мг , считается одним из «самых сильных» и «самых мощных» ААС, доступных для медицинского применения. [5] [14] Аналогичным образом существует риск побочных эффектов . [15] [16] Оксиметолон очень эффективен в обеспечении значительного увеличения массы тела, главным образом за счет значительного улучшения синтеза белка. [5] По этой причине его часто используют бодибилдеры и спортсмены . [5]
Немедицинское использование
[ редактировать ]Оксиметолон используется производительности спортсменами пауэрлифтерами для , бодибилдерами и улучшения телосложения и . [5]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты оксиметолона включают депрессию , вялость , головную боль , отеки , быстрое и чрезмерное увеличение веса , приапизм , изменение цвета кожи, проблемы с мочеиспусканием, тошноту , рвоту , боль в животе (при приеме натощак), потерю аппетита . желтуха , набухание молочных желез у мужчин, чувство беспокойства или возбуждения, бессонница и диарея . [15] У женщин побочные эффекты также включают прыщи , изменения менструального цикла , понижение голоса , рост волос на подбородке или груди , выпадение волос , увеличение клитора и изменения либидо . [5] [15] Из-за своей 17α-алкилированной структуры оксиметолон гепатотоксичен . [5] Длительное применение препарата может вызвать ряд серьезных заболеваний, включая гепатит , рак печени и цирроз печени ; периодические функциональные тесты печени . поэтому тем, кто принимает оксиметолон, рекомендуются [16]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]| Медикамент | Соотношение а |
|---|---|
| Тестостерон | ~1:1 |
| Андростанолон ( ДГТ ) | ~1:1 |
| Метилтестостерон | ~1:1 |
| Метандриол | ~1:1 |
| Флюоксиместерон | 1:1–1:15 |
| Метандиенон | 1:1–1:8 |
| Дростанолон | 1:3–1:4 |
| Метенолон | 1:2–1:30 |
| оксиметолон | 1:2–1:9 |
| Оксандролон | 1:3–1:13 |
| Станозолол | 1:1–1:30 |
| Нандролон | 1:3–1:16 |
| Этилэстренол | 1:2–1:19 |
| Норэтандролон | 1:1–1:20 |
| Примечания: У грызунов. Сноски: а = Соотношение андрогенной и анаболической активности. Источники: см. шаблон. | |
Как и другие ААС, оксиметолон является агонистом андрогенного рецептора (АР). [5] Он не является субстратом для 5α-редуктазы (поскольку он уже 5α-восстановлен) и является плохим субстратом для 3α-гидроксистероиддегидрогеназы (3α-HSD), и поэтому демонстрирует высокое соотношение анаболической и андрогенной активности. [5]
Будучи производным ДГТ, оксиметолон не является субстратом ароматазы и , следовательно, не может ароматизироваться в эстрогенные метаболиты . [5] Тем не менее, оксиметолон является уникальным среди производных ДГТ, тем не менее, он обладает относительно высокой эстрогенностью и, как известно, может вызывать эстрогенные побочные эффекты, такие как гинекомастия (редко) и задержка воды . [5] [17] [18] [19] Было высказано предположение, что это может быть связано с прямым связыванием и активацией рецептора эстрогена оксиметолоном. [5] Оксиметолон не обладает значительной прогестагенной активностью. [5]
Фармакокинетика
[ редактировать ]ограничена . Доступная информация о фармакокинетике оксиметолона [6] По-видимому, он хорошо всасывается при пероральном приеме . [6] Оксиметолон имеет очень низкое сродство крови человека к глобулину, связывающему половые гормоны сыворотки (ГСПГ), менее 5% по сравнению с тестостероном и менее 1% по сравнению с ДГТ. [3] Препарат метаболизируется в печени путем окисления в положении С2, восстановления в положении С3, гидроксилирования в положении С17 и конъюгации . [6] [4] Гидроксиметиленовая группа C2 оксиметолона может расщепляться с образованием местанолона (17α-метил-ДГТ), что может способствовать усилению эффектов оксиметолона. [5] Период полувыведения оксиметолона неизвестен. [4] Оксиметолон и метаболиты выводятся с мочой . его [3] [4]
Химия
[ редактировать ]Оксиметолон, также известный как 2-гидроксиметилен-17α-метил-4,5α-дигидротестостерон (2-гидроксиметилен-17α-метил-ДГТ) или как 2-гидроксиметилен-17α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он. , представляет собой синтетический андростана стероид и 17α-алкилированное производное ДГТ. [20] [21] [5]
История
[ редактировать ]Оксиметолон был впервые описан в 1959 году в статье ученых из компании Syntex . [5] [9] В 1961 году он был представлен для медицинского использования компаниями Syntex и Imperial Chemical Industries в Великобритании под торговой маркой Anapolon. [10] [11] Оксиметолон также был представлен под торговыми марками Adroyd ( Parke-Davis ) к 1961 году и Anadrol (Syntex) к 1962 году. [22] [23] [24] Препарат появился на рынке США в начале 1960-х годов. [5]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Оксиметолон — это непатентованное название препарата и его МНН , по , , подсказка в , одобренное в Великобритании название и подсказка , а оксиметолон — это DCF. . [20] [21] [25] [12]
Названия брендов
[ редактировать ]Оксиметолон продается под различными торговыми марками, включая Анадрол, Анадройд, Анаполон, Анастерона, Анастеронал, Анастерон, Андролик, Андройд, Гемогенин, Настенон, Окситоланд, Окситозона, Оксианаболик, Оксиболон, Протанабол, Роборал, Синастероб, Синастерон и Зеналозин. [20] [21] [12] [5] [26]
Доступность
[ редактировать ]Соединенные Штаты
[ редактировать ]Оксиметолон — один из немногих ААС, которые по-прежнему доступны для медицинского применения в США . [27] Остальные (по состоянию на август 2023 г.) — это тестостерон , ципионат тестостерона , энантат тестостерона , ундеканоат тестостерона , метилтестостерон , флюоксиместерон и нандролон. [27]
Другие страны
[ редактировать ]Доступность оксиметолона довольно ограничена и, похоже, разбросана по изолированным рынкам в Европе , Азии , Северной и Южной Америке . [5] Известно, что он доступен в Турции , Греции , Молдове , Иране , Таиланде , Бразилии и Парагвае . [5] [12] По крайней мере, исторически он также был доступен в Канаде , Великобритании , Бельгии , Нидерландах , Испании , Польше , ОАЭ , Израиле , Гонконге и Индии . [21]
Юридический статус
[ редактировать ]Оксиметолон, наряду с другими ААС, входит в III список контролируемых веществ в США в соответствии с Законом о контролируемых веществах . [28]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «Злоупотребление анаболическими стероидами» . nhs.uk. 04.11.2022 . Проверено 12 июля 2024 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 15 августа 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и Саарток Т., Дальберг Э., Густавссон Дж.А. (июнь 1984 г.). «Относительное сродство связывания анаболически-андрогенных стероидов: сравнение связывания с андрогенными рецепторами в скелетных мышцах и предстательной железе, а также с глобулином, связывающим половые гормоны». Эндокринология . 114 (6): 2100–6. дои : 10.1210/эндо-114-6-2100 . ПМИД 6539197 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Хочадел М. (1 апреля 2015 г.). Справочник Мосби по лекарствам для работников здравоохранения . Elsevier Науки о здоровье. стр. 1221–. ISBN 978-0-323-31103-8 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и С аа аб и объявление но из в ах Уильям Ллевеллин (2011). Анаболики . ООО «Молекулярное питание». стр. 323–334. ISBN 978-0-9828280-1-4 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Павлатос А.М., Фульц О., Монберг М.Дж., Вуткур А. (июнь 2001 г.). «Обзор оксиметолона: 17-альфа-алкилированного анаболически-андрогенного стероида». Клиническая терапия . 23 (6): 789–801, обсуждение 771. doi : 10.1016/s0149-2918(01)80070-9 . ПМИД 11440282 .
- ^ «Применение порошка оксиметолона» . aea.ltd . Проверено 17 декабря 2022 г.
- ^ Кикман А.Т. (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов» . Британский журнал фармакологии . 154 (3): 502–21. дои : 10.1038/bjp.2008.165 . ПМЦ 2439524 . ПМИД 18500378 .
- ^ Перейти обратно: а б Здерич Дж.А., Карпио Х., Ринголд Х.Дж. (январь 1959 г.). «Стероиды. ХВН. Синтез аналогов 7β-метилгормона». Журнал Американского химического общества . 81 (2): 432–436. дои : 10.1021/ja01511a041 .
- ^ Перейти обратно: а б «Реклама» . Труды Королевского медицинского общества . 54 (3): XLI. 1961. ЧВК 1870224 .
- ^ Перейти обратно: а б «Реклама» (PDF) . Британский медицинский журнал . 1 (5224). 1961. ЧВК 1953122 .
- ^ Перейти обратно: а б с д «Оксиметолон» .
- ^ «Оксиметолон» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ «Анадрол-50» (PDF) . Меда Фармасьютикалс. Декабрь 2006 г. Архивировано из оригинала (PDF) 11 июня 2014 г. . Проверено 8 января 2012 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Побочные эффекты оксиметолона» . наркотики.com.
- ^ Перейти обратно: а б «Официальная информация FDA по анадролу, побочные эффекты и использование» . наркотики.com.
- ^ Хенгге УР, Стокс К., Вилер Х., Фолкнер С., Эссер С., Лоренц С. и др. (март 2003 г.). «Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование III фазы оксиметолона для лечения истощения ВИЧ» . СПИД . 17 (5): 699–710. дои : 10.1097/00002030-200303280-00008 . ПМИД 12646793 . S2CID 29998317 .
- ^ Кортесгаллегос В., Кастанеда Г., Алонсо Р., Переспастен Э., Рейеслуго В., Бэррон С., Мондрагон Л., Вильяльпандо С. (январь 1982 г.). «Спонтанная и оксиметолон-индуцированная гинекомастия». Журнал андрологии . 3 (1). C/O Allen Press, Inc., а/я 368, Лоуренс, Канзас, 66044: Amer Soc Andrology, Inc.: 33.
- ^ Вильяльпандо С., Мондрагон Л., Бэррон С., Рейеслуго У., Переспастен Е., Алонсо Р., Кастанеда Г., Гальегос В. (январь 1982 г.). «Блокада 5-альфа-редуктазы может быть причиной спонтанной и индуцированной оксиметолоном гинекомастии». Архив медицинских исследований . 13 (2). Social Postal Apdo 73-032, Мексика Df 03020, Мексика: Inst Mexicano Seguro.: s13.
- ^ Перейти обратно: а б с Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 924–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 779–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Локум Р. (1961). «Новейшие фармацевтические препараты» (PDF) . Центральноафриканский медицинский журнал . 7 (11): 443–444.
- ^ Кларк Г.М. (август 1962 г.). «Новые лекарства при ревматических заболеваниях». Артрит и ревматизм . 5 (4): 415–8. дои : 10.1002/арт.1780050411 . ПМИД 13879693 .
- ^ Матусов П.Д. (1962). «Если – Тогда; КАМСИ; В будущем» (PDF) . Медицинский журнал Далхаузи . 15 (1).
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 212–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ Компакт-диск Кочакяна (6 декабря 2012 г.). Анаболически-андрогенные стероиды . Springer Science & Business Media. стр. 632–. ISBN 978-3-642-66353-6 .
- ^ Перейти обратно: а б «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 17 декабря 2016 г.
- ^ Карч С.Б. (21 декабря 2006 г.). Справочник по злоупотреблению наркотиками, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Павлатос А.М., Фульц О., Монберг М.Дж., Вуткур А. (июнь 2001 г.). «Обзор оксиметолона: 17-альфа-алкилированного анаболически-андрогенного стероида». Клиническая терапия . 23 (6): 789–801, обсуждение 771. doi : 10.1016/s0149-2918(01)80070-9 . ПМИД 11440282 .