✖


Jump to content

Ципрогептадин

Ципрогептадин
Клинические данные
Произношение / ˌ s aɪ p r oʊ ˈ h ɛ p t ə d iː n / [1]
Торговые названия Периактин, другие
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а682541
Данные лицензии
Беременность
категория
  • АТ : А
Маршруты
администрация 		Оральный
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Связывание с белками от 96 до 99%
Метаболизм Печень , [3] [4] в основном опосредовано CYP3A4 .
Период полувыведения 8,6 часов [2]
Экскреция Фекальный (2–20%; из них 34% в виде неизмененного препарата) и почечный (40%; ни одного в виде неизмененного препарата) [3] [4]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.004.482 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 21 Ч 21 Н
Молярная масса 287.406  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Ципрогептадин под торговой маркой Периактин , продаваемый, среди прочего, первого поколения , представляет собой антигистаминный препарат с дополнительными антихолинергическими , антисеротонинергическими и местными анестезирующими свойствами.

Он был запатентован в 1959 году и начал использоваться в медицине в 1961 году. [5] В 2021 году это было 280-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 800 000 рецептов. [6] [7]

Медицинское использование

[ редактировать ]
Периактин (ципрогептадин) таблетки 4 мг
Трехмерная молекулярная структура ципрогептадина представлена ​​в виде модели, заполняющей пространство.

Ципрогептадин используется для лечения аллергических реакций (в частности, сенной лихорадки ). [8] Данные о его использовании для этой цели указывают на его эффективность, но антигистаминные препараты второго поколения, такие как кетотифен и лоратадин, показали равные результаты с меньшим количеством побочных эффектов. [9]

Он также используется в качестве профилактического лечения мигрени . В исследовании 2013 года частота мигрени резко снизилась у пациентов через 7–10 дней после начала лечения. Средняя частота приступов мигрени у этих пациентов до введения составляла 8,7 раз в месяц, через 3 мес после начала лечения она снизилась до 3,1 раза в месяц. [9] [10] Такое использование указано на этикетке в Великобритании и некоторых других странах.

Он также используется не по назначению при лечении синдрома циклической рвоты у младенцев; единственные доказательства такого использования получены из ретроспективных исследований. [11]

Ципрогептадин иногда используется не по назначению для улучшения акатизии у людей, принимающих антипсихотические препараты. [12]

Он используется не по назначению для лечения различных дерматологических заболеваний, включая психогенный зуд , [13] лекарственный гипергидроз (чрезмерное потоотделение), [14] и предотвращение образования волдырей у некоторых людей с простым буллезным эпидермолизом . [15]

Одним из эффектов препарата является усиление аппетита и увеличение веса, что привело к его использованию (не по назначению в США) с этой целью у детей с истощением, а также у людей с муковисцидозом . [16] [17] [18] [19]

Он также используется не по назначению при лечении умеренных и тяжелых случаев серотонинового синдрома , комплекса симптомов, связанных с применением серотонинергических препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (и ингибиторы моноаминоксидазы ), а также в случаях высоких уровней серотонина в крови в результате серотонинпродуцирующей карциноидной опухоли. [20] [21]

Ципрогептадин оказывает седативное действие и может использоваться для лечения бессонницы так же, как и другие антигистаминные препараты центрального действия. [22] [23] [24] [25] Рекомендуемая доза для этого применения составляет от 4 до 8 мг. [23]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Побочные эффекты включают: [3] [4]

  • Седация и сонливость (часто преходящая)
  • Головокружение
  • Нарушенная координация
  • Путаница
  • беспокойство
  • Возбуждение
  • Нервозность
  • Тремор
  • Раздражительность
  • Бессонница
  • Парестезии
  • Неврит
  • Судороги
  • Эйфория
  • Галлюцинации
  • истерия
  • Слабость
  • Аллергическое проявление сыпи и отеков
  • Потоотделение
  • Крапивница
  • Светочувствительность
  • Острый лабиринтит
  • Диплопия (двоение в глазах)
  • Головокружение
  • звон в ушах
  • Гипотония (низкое кровяное давление)
  • Сердцебиение
  • Экстрасистолы
  • Анафилактический шок
  • Гемолитическая анемия
  • Дискразии крови, такие как лейкопения , агранулоцитоз и тромбоцитопения.
  • Холестаз
  • Побочные эффекты со стороны печени (печени), такие как:
  • Эпигастральный дистресс
  • Анорексия
  • Тошнота
  • Рвота
  • Диарея
  • Антихолинергические побочные эффекты, такие как:
    • Затуманенное зрение
    • Запор
    • Ксеростомия (сухость во рту)
    • Тахикардия (высокая частота сердечных сокращений)
    • Задержка мочи
    • Трудности при мочеиспускании
    • Заложенность носа
    • Сухость носа или горла
  • Частота мочеиспускания
  • Ранние месячные
  • Сгущение бронхиального секрета
  • Стеснение в груди и хрипы
  • Усталость
  • Озноб
  • Головная боль
  • Повышенный аппетит
  • Увеличение веса

Передозировка

[ редактировать ]

меры по обеззараживанию желудка, такие как активированный уголь В случае передозировки иногда рекомендуются . Симптомы обычно указывают на депрессию ЦНС (или, наоборот, в некоторых случаях на стимуляцию ЦНС) и избыточные антихолинергические побочные эффекты. ЛД у мышей 50 составляет 123 мг/кг и 295 мг/кг у крыс. [3] [4]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
Ципрогептадин [27]
Сайт К я (нМ) [а] Действие [б] Разновидность Ссылка.
Ч 1 0.06 ↓ Человек
Ч 2 без даты без даты
HH3 >10 000 Человек
Ч 4 202 Человек
MМ1 12 ↓ Человек
MМ2 7 ↓ Человек
M 3 12 ↓ Человек
MМ4 8 ↓ Человек
М 5 11.8 ↓ Человек
5-НТ 1А 59 ↓ Человек
5-НТ 2А 1.67 ↓ Человек
5-НТ 2Б 1.54 ↓ Человек
5-НТ 2С 2.23 ↓ Человек
5- HT3 228 Мышь
5-НТ 6 142 Человек
5- HT7 123 Человек
Д 1 117 Человек
DД2 112 ↓ Человек
Д 3 8 Человек
Подсказка SERT Транспортер серотонина 4,100 Крыса
NET Tooltip Переносчик норадреналина 290 Крыса
DAT Tooltip Транспортер дофамина без даты без даты
  1. ^ Чем меньше константа равновесия , тем сильнее лекарство связывается с этим участком.
  2. ^
    • ↑ Агонист
    • ↓ Антагонист

— очень сильный антигистаминный препарат или обратный рецептора H1 агонист . Ципрогептадин В более высоких концентрациях он также обладает антихолинергической , антисеротонинергической и антидофаминергической активностью. Из серотониновых рецепторов он является особенно сильным антагонистом 5-HT2 - рецепторов . Считается, что это лежит в основе его эффективности при лечении серотонинового синдрома . [28] Однако возможно, что блокада 5-HT1 - рецепторов также может способствовать его эффективности при серотониновом синдроме. [29] Сообщалось, что ципрогептадин блокирует 85% 5-HT2 - рецепторов в головном мозге человека в дозе 4 мг три раза в день (всего 12 мг/день) и блокирует 95% 5-HT2 - рецепторов в головном мозге человека. в дозе 6 мг три раза в день (всего 18 мг/день) по данным позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). [30] Доза ципрогептадина, рекомендуемая для обеспечения блокады 5-НТ2 - рецепторов при серотониновом синдроме, составляет 20–30 мг. [28] помимо активности в отношении нейромедиаторов Сообщалось, что ципрогептадин обладает слабой антиандрогенной активностью. [31]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Ципрогептадин хорошо всасывается после перорального приема , пиковые уровни в плазме достигаются через 1–3 часа. [32] Конечный период полувыведения при пероральном приеме составляет около 8 часов. [2]

Химия

[ редактировать ]

Ципрогептадин представляет собой трициклический бензоциклогептен и тесно связан с пизотифеном и кетотифеном , а также с трициклическими антидепрессантами .

Исследовать

[ редактировать ]

Ципрогептадин изучался в одном небольшом исследовании в качестве вспомогательного средства у людей, страдающих шизофренией , состояние которых было стабильным и которые принимали другие лекарства; хотя внимание и беглость речи, по-видимому, улучшились, исследование было слишком небольшим, чтобы на его основе можно было делать какие-либо обобщения. [33] Его также изучали в качестве вспомогательного средства в двух других исследованиях на людях, страдающих шизофренией, всего около пятидесяти человек, и, по-видимому, он не оказал никакого эффекта. [34]

Было проведено несколько испытаний с целью выяснить, может ли ципрогептадин уменьшить сексуальную дисфункцию, вызванную приемом СИОЗС и антипсихотических препаратов. [35]

Ципрогептадин изучался для лечения посттравматического стрессового расстройства . [34]

Ветеринарное использование

[ редактировать ]

Ципрогептадин применяется у кошек как стимулятор аппетита . [36] [37] : 1371  и как вспомогательное средство при лечении астмы . [38] Возможные побочные эффекты включают возбуждение и агрессивное поведение. [39] Период полувыведения ципрогептадина у кошек составляет 12 часов. [38]

Ципрогептадин является препаратом второй линии лечения дисфункции промежуточной части гипофиза у лошадей. [40] [41]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ «Ципрогептадин» . Dictionary.com Полный (онлайн). nd
  2. ^ Jump up to: а б Гунджа Н., Коллинз М., Граудинс А. (2004). «Сравнение фармакокинетики перорального и сублингвального ципрогептадина». Журнал токсикологии. Клиническая токсикология . 42 (1): 79–83. дои : 10.1081/clt-120028749 . ПМИД   15083941 . S2CID   20196551 .
  3. ^ Jump up to: а б с д «Таблетка ципрогептадина гидрохлорида [Boscogen, Inc.]» (PDF) . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. Ноябрь 2010 года . Проверено 26 октября 2013 г.
  4. ^ Jump up to: а б с д «Информация о продукте: Периактин (ципрогептадина гидрохлорид)» (PDF) . Аспен Фармакэр Австралия . Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd., 17 ноября 2011 г. Архивировано из оригинала (PDF) 29 октября 2013 г. . Проверено 26 октября 2013 г.
  5. ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 547. ИСБН  9783527607495 .
  6. ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  7. ^ «Ципрогептадин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
  8. ^ «Ципрогептадин» . Информация о лекарствах MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США.
  9. ^ Jump up to: а б Де Брюйне П., Кристианс Т., Буссери К., Мехейс Э., Ван Винкель М. (январь 2017 г.). «Эффективны ли антигистаминные препараты у детей? Обзор доказательств». Архив болезней в детстве . 102 (1): 56–60. дои : 10.1136/archdischild-2015-310416 . ПМИД   27335428 . S2CID   21185048 .
  10. ^ Сайто Ю., Яманака Г., Симомура Х., Сираиси К., Наказава Т., Като Ф. и др. (май 2017 г.). «Пересмотр диагностики и лечения детской мигрени: практический обзор клинического опыта». Мозг и развитие . 39 (5): 386–394. дои : 10.1016/j.braindev.2016.11.011 . ПМИД   27993427 . S2CID   34703034 .
  11. ^ Сальваторе С., Барбери С., Боррелли О., Кастеллацци А., Ди Мауро Д., Ди Мауро Г. и др. (июль 2016 г.). «Фармакологические вмешательства при ранних функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта» . Итальянский журнал педиатрии . 42 (1): 68. дои : 10.1186/s13052-016-0272-5 . ПМЦ   4947301 . ПМИД   27423188 .
  12. ^ Тейлор Д.М., Патон С., Капур С. (2015). Рекомендации Модсли по назначению в психиатрии . Джон Уайли и сыновья. п. 85. ИСБН  978-1-118-75457-3 .
  13. ^ Шепетовский Ю.К., Решке Р. (2016). «Управление психогенным зудом». Современные проблемы дерматологии . 50 : 124–132. дои : 10.1159/000446055 . ISBN  978-3-318-05888-8 . ПМИД   27578081 .
  14. ^ Эштон А.К., Вайнштейн В.Л. (май 2002 г.). «Ципрогептадин при лекарственном потоотделении». Американский журнал психиатрии . 159 (5): 874–875. дои : 10.1176/appi.ajp.159.5.874-a . ПМИД   11986151 .
  15. ^ Со JY, Тенг Дж (1993). «Простой буллезный эпидермолиз» . Адам М.П., ​​Эверман Д.Б., Мирзаа Г.М., Пагон Р.А., Уоллес С.Е., Бин Л.Дж., Грипп К.В., Амемия А. (ред.). Джин Обзоры . Вашингтонский университет, Сиэтл. ПМИД   20301543 .
  16. ^ «Ципрогептадин, стимулятор аппетита» [Ципрогептадин, стимулятор аппетита]. vademecum.es (на испанском языке).
  17. ^ «Биоплекс НФ» . Архивировано из оригинала 18 апреля 2018 года . Проверено 18 апреля 2018 г.
  18. ^ Харрисон М.Э., Норрис М.Л., Робинсон А., Спеттиг В., Моррисси М., Иссерлин Л. (июнь 2019 г.). «Использование ципрогептадина для стимуляции аппетита и увеличения массы тела: систематический обзор». Аппетит . 137 : 62–72. дои : 10.1016/j.appet.2019.02.012 . ПМИД   30825493 . S2CID   72333631 .
  19. ^ Ким С.Ю., Юн Дж.М., Ли Дж.В., Чо Ю.Г., Чо К.Х., Пак Ю.Г., Чо Б (октябрь 2021 г.). «Эффективность и переносимость ципрогептадина при плохом аппетите: многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Клиническая терапия . 43 (10): 1757–1772. doi : 10.1016/j.clinthera.2021.08.001 . ПМИД   34509304 . S2CID   237493456 .
  20. ^ Росси С., изд. (2013). Справочник австралийских лекарственных средств (изд. 2013 г.). Аделаида: Фонд австралийского справочника по лекарственным средствам. ISBN  978-0-9805790-9-3 .
  21. ^ Икбал М.М., Бэзил М.Дж., Каплан Дж., Икбал М.Т. (ноябрь 2012 г.). «Обзор серотонинового синдрома». Анналы клинической психиатрии . 24 (4): 310–318. ПМИД   23145389 .
  22. ^ Бадр Б., Наги А. (октябрь 2022 г.). «Ципрогептадин : психофармакологическая сокровищница?» . Спектры ЦНС . 27 (5): 533–535. дои : 10.1017/S1092852921000250 . ПМИД   33632345 .
  23. ^ Jump up to: а б Экамбарам В., Оуэнс Дж. (январь 2021 г.). «Лекарства, используемые при детской бессоннице». Детские и подростковые психиатрические клиники Северной Америки . 30 (1): 85–99. doi : 10.1016/j.chc.2020.09.001 . ПМИД   33223070 . S2CID   227131545 .
  24. ^ Ромбо Н.Е. (1995). Антигистаминные препараты и седация: методы и меры (Диссертация). OCLC   59660401 . ПроКвест   301570569 .
  25. ^ Странник А.А., Сен-Пьер Дж.П., Эллис Э.Ф. (октябрь 1977 г.). «Первичная приобретенная холодовая крапивница. Двойное слепое сравнительное исследование лечения ципрогептадином, хлорфенирамином и плацебо». Архив дерматологии . 113 (10): 1375–1377. дои : 10.1001/archderm.113.10.1375 . ПМИД   334082 .
  26. ^ Чертофф Дж., Алам С., Кларк В. (июль 2014 г.). «Острая печеночная недостаточность, вызванная ципрогептадином» . Журнал отчетов о случаях заболевания ACG . 1 (4): 212–213. дои : 10.14309/crj.2014.56 . ПМК   4286888 . ПМИД   25580444 .
  27. ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
  28. ^ Jump up to: а б Гиллман ПК (1999). «Серотониновый синдром и его лечение» . Журнал психофармакологии . 13 (1): 100–109. дои : 10.1177/026988119901300111 . ПМИД   10221364 . S2CID   17640246 .
  29. ^ Спорер К.А. (август 1995 г.). «Серотониновый синдром. Лекарственные средства, патофизиология и лечение». Безопасность лекарств . 13 (2): 94–104. дои : 10.2165/00002018-199513020-00004 . ПМИД   7576268 . S2CID   19809259 .
  30. ^ Капур С., Зипурски Р.Б., Джонс С., Уилсон А.А., ДаСильва Дж.Д., Хоул С. (июнь 1997 г.). «Ципрогептадин: мощный антагонист серотонина in vivo». Американский журнал психиатрии . 154 (6): 884а–884. дои : 10.1176/ajp.154.6.884a . ПМИД   9167527 .
  31. ^ Пуччи Э., Петралья Ф (декабрь 1997 г.). «Лечение избытка андрогенов у женщин: вчера, сегодня и завтра». Гинекологическая эндокринология . 11 (6): 411–433. дои : 10.3109/09513599709152569 . ПМИД   9476091 .
  32. ^ Мюррей Л., Дейли Ф., МакКубри Д.М., Кадоган М. (15 января 2011 г.). Справочник по токсикологии . Эльзевир Австралия. п. 388. ИСБН  978-0-7295-3939-5 . Проверено 27 ноября 2011 г.
  33. ^ Буоли М., Альтамура AC (март 2015 г.). «Могут ли неантипсихотические препараты улучшить когнитивные функции пациентов с шизофренией?». Фармакопсихиатрия . 48 (2): 41–50. дои : 10.1055/s-0034-1396801 . ПМИД   25584772 . S2CID   19202816 .
  34. ^ Jump up to: а б Дабагзаде Ф., Халили Х., Гаэли П., Дашти-Хавидаки С. (декабрь 2012 г.). «Потенциальные преимущества ципрогептадина у ВИЧ-положительных пациентов, находящихся на лечении антиретровирусными препаратами, включая эфавиренз». Экспертное заключение по фармакотерапии . 13 (18): 2613–2624. дои : 10.1517/14656566.2012.742887 . ПМИД   23140169 . S2CID   25769557 .
  35. ^ Нуньес Л.В., Морейра Х.К., Раззук Д., Нуньес СО, Мари Дж. (2012). «Стратегии лечения сексуальной дисфункции и/или гиперпролактинемии, вызванной антипсихотиками, у пациентов шизофренического спектра: обзор». Журнал секса и супружеской терапии . 38 (3): 281–301. дои : 10.1080/0092623X.2011.606883 . ПМИД   22533871 . S2CID   23406005 .
  36. ^ Агнью В., Корман Р. (сентябрь 2014 г.). «Фармакологическая стимуляция аппетита: рациональный выбор у неаппетитной кошки» . Журнал кошачьей медицины и хирургии . 16 (9): 749–756. дои : 10.1177/1098612X14545273 . ПМЦ   11185246 . ПМИД   25146662 . S2CID   37126352 .
  37. ^ Гупта Р.Ц., изд. (2012). Ветеринарная токсикология: основные и клинические принципы (2-е изд.). Амстердам Бостон : Академическая пресса . стр. xii+1438. ISBN  978-0-12-385926-6 . OCLC   794491298 .
  38. ^ Jump up to: а б Даулинг ПМ (8 февраля 2005 г.). «Системная терапия заболеваний дыхательных путей: ципрогептадин» . В Кане CM, Line S, Aiello SE (ред.). Ветеринарное руководство Merck (9-е изд.). Джон Уайли и сыновья . ISBN  978-0-911910-50-6 . Проверено 26 октября 2008 г.
  39. ^ Даулинг ПМ (8 февраля 2005 г.). «Препараты, влияющие на аппетит» . В Кане CM, Line S, Aiello SE (ред.). Ветеринарное руководство Merck (9-е изд.). Джон Уайли и сыновья . ISBN  978-0-911910-50-6 . Проверено 26 октября 2008 г.
  40. ^ Дарем, А.Е. (апрель 2017 г.). «Терапия эндокринных заболеваний лошадей». Ветеринарные клиники Северной Америки. Конная практика . 33 (1): 127–139. дои : 10.1016/j.cveq.2016.11.003 . ПМИД   28190613 .
  41. ^ Кричевский Ю.Е. (июль 2019). «Гирсутизм, связанный с аденомами промежуточной части тела» . Руководство для ветеринаров Merck . Проверено 24 апреля 2011 г.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Cyproheptadine&oldid=1235968211"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 711d646b6740f3d62dd007504b375046__1721613780
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/71/46/711d646b6740f3d62dd007504b375046.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Cyproheptadine - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)