цилнидипин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ателек, Силахарт, Силакар |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.162.338 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Н 28 Н 2 О 7 |
| Молярная масса | 492.528 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Цилнидипин – блокатор кальциевых каналов . Цилнидипин одобрен для применения в Японии, Китае, Индии, Непале и Корее при гипертонии .
Это антагонист кальция, обладающий L -типа и N функцией блокирования кальциевых каналов -типа . В отличие от других антагонистов кальция цилнидипин может действовать -типа, но и на кальциевые каналы N не только на кальциевые каналы L -типа .
Он был запатентован в 1984 году и одобрен для медицинского применения в 1995 году. В настоящее время цилнидипин перепрофилируется и разрабатывается для использования у пациентов с феноменом Рейно и системным склерозом американской биофармацевтической компанией Aisa Pharma. [1]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цилнидипин снижает артериальное давление и используется для лечения гипертонии и сопутствующих заболеваний . Благодаря блокирующему действию на кальциевые каналы N- и L -типа цилнидипин расширяет как артериолы , так и венулы , снижая давление в капиллярном русле . Цилнидипин обладает вазоселективным действием, оказывает слабое прямое дромотропное действие, сильное вазодепрессорное действие и ингибирующее аритмию действие.Контроль артериального давления при лечении цилнидипином у японских пациентов с постинсультной гипертонической болезнью [Исследование CA-ATTEND] - результаты крупномасштабного проспективного постмаркетингового наблюдения за пациентами с постинсультной гипертонической болезнью (n = 2667, мужчины 60,4%, 69,0 ± 10,9 лет), получавшие цилнидипин, указывают на то, что цилнидипин был эффективен при лечении неконтролируемого артериального давления и хорошо переносился пациентами с гипертонической болезнью, перенесшими инсульт. [2] Исследование «Амбулаторный контроль артериального давления и снижение артериального давления в домашних условиях (утром и вечером) с помощью блокатора N-каналов цилнидипина (ACHIEVE-ONE)» представляет собой крупномасштабное (n=2319) клиническое исследование артериального давления (АД) и частоты пульса (PR). ) в реальном мире при использовании цилнидипина — это исследование показало, что цилнидипин значительно снижает АД и ЧР у пациентов с гипертонической болезнью в клинике и дома, особенно с более высоким АД и ЧР по утрам. Цилнидипин в настоящее время изучается в исследовании RECONNOITER в Австралии на предмет его влияния на синдром Рейно и другие проявления заболевания у пациентов с системным склерозом. [3] [4]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочными эффектами могут быть сильное головокружение, учащенное сердцебиение и отек лица, губ, языка, век, рук и ног. Меньшие побочные эффекты включают боль в животе, диарею и гипотонию.
Периферические отеки , частый побочный эффект применения амлодипина , уменьшились при переводе пациентов на цилнидипин. [5]
Название бренда
[ редактировать ]В Индии он продается под торговыми марками Cinod, Cilacar, Clinblue и др. в дозах 5/10/20 мг. [6]
История
[ редактировать ]Он был разработан совместно фармацевтической компанией Fuji Viscera и Ajinomoto и был одобрен для выхода на рынок и использования в качестве антигипертензивного средства в 1995 году. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 466. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Аоки С., Хосоми Н., Незу Т., Тешима Т., Суги Х., Нагахама С. и др. (2017). «Контроль артериального давления с помощью лечения цилнидипином у японских пациентов с гипертонической болезнью, перенесших инсульт: исследование CA-ATTEND» . Клиническая и экспериментальная гипертония . 39 (3): 225–234. дои : 10.1080/10641963.2016.1235183 . ПМИД 28448181 .
- ^ Карио К., Андо С., Кидо Х., Нарияма Дж., Такиучи С., Яги Т. и др. (февраль 2013 г.). «Влияние блокатора кальциевых каналов L/N-типа (цилнидипина) на симпатическую гиперактивную утреннюю гипертензию: результаты исследования ACHIEVE-ONE» . Журнал клинической гипертонии . 15 (2): 133–42. дои : 10.1111/jch.12042 . ПМЦ 8034443 . ПМИД 23339732 .
- ^ «АНЗКТР – Регистрация» .
- ^ Минами Дж., Кавано Ю., Макино Ю., Мацуока Х., Такисита С. (декабрь 2000 г.). «Влияние цилнидипина, нового дигидропиридинового антагониста кальция, на вегетативную функцию, амбулаторное артериальное давление и частоту сердечных сокращений у пациентов с эссенциальной гипертонией» . Британский журнал клинической фармакологии . 50 (6): 615–20. дои : 10.1046/j.1365-2125.2000.00299.x . ПМК 2015014 . ПМИД 11136301 .
- ^ «Цилакар (Цилнидипин): Использование, побочные эффекты, дозировка - Медицинские диалоги» . Медицинские диалоги . 3 марта 2021 г. Проверено 3 марта 2021 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Лён М., Муззулини У., Эссин К., Цанг С.Ю., Кирш Т., Литерал Дж. и др. (май 2002 г.). «Цилнидипин — это новый блокатор медленного действия сосудистых кальциевых каналов L-типа, который не воздействует на протеинкиназу С». Журнал гипертонии . 20 (5): 885–93. дои : 10.1097/00004872-200205000-00023 . ПМИД 12011649 . S2CID 30765257 .