Морацизин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Этмозин |
| Другие имена | Морицизин ( США, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Информация о потребительских лекарствах |
| Медлайн Плюс | а601214 |
| Беременность категория |
|
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 34–38% |
| Связывание с белками | 95% |
| Период полувыведения | 3–4 часа (здоровые добровольцы), 6–13 часов (заболевания сердца) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.046.216 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 25 Н 3 О 4 С |
| Молярная масса | 427.52 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Морацизин [1] или морицизин , продаваемый под торговым названием Этмозин , является антиаритмическим средством класса I C. [2] Его использовали для профилактики и лечения серьезных и опасных для жизни желудочковых аритмий. [3] но был отозван в 2007 году по коммерческим причинам. [4]
Фармакология
[ редактировать ]Морацизин, производное фенотиазина , подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении, а также интенсивно метаболизируется после попадания в кровоток. Он может иметь фармакологически активные метаболиты. Клиническое исследование показало, что морацизин несколько менее эффективен, чем энкаинид или флекаинид, в подавлении желудочковой преждевременной деполяризации. [ нужна ссылка ] По сравнению с дизопирамидом и хинидином морацизин был одинаково или более эффективен в подавлении преждевременных сокращений желудочков , куплетов и неустойчивой желудочковой тахикардии . [ нужна ссылка ]
В ходе исследования по подавлению сердечной аритмии (CAST), большого исследования, проверяющего влияние антиаритмических средств на смертность , было выявлено статистически незначительное увеличение смертности с 5,4 до 7,2% при приеме морацизина. Это соответствует другим антиаритмическим средствам класса IC. [5]
Синтез
[ редактировать ]
Реакция N-фенил-1,3-бензолдиамина (1) с этилхлорформиатом (2) дает карбамат (3). Обработка серой и йодом приводит к образованию производного фенотиазина (4). Образование амида с 3-хлорпропионилхлоридом (5) дает предпоследнее промежуточное соединение (6). Алкилирование морфолина по путем нуклеофильного замещения боковой цепи хлора дает морицизин. [6] [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Использование основ при выборе международных непатентованных наименований (МНН) фармацевтических субстанций» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения . 2009. с. 103.
- ^ Ахмед Г.У., Хисатоме И., Курата Ю., Макита Н., Танака Ю., Танака Х. и др. (март 2002 г.). «Анализ морицизиновой блокады натриевого тока в изолированных предсердных миоцитах морской свинки. Атриовентрикулярная разница морицизиновой блокады». Сосудистая фармакология . 38 (3): 131–41. дои : 10.1016/S1537-1891(02)00213-6 . ПМИД 12402511 .
- ^ Британский национальный формуляр (59-е изд.). Издательская группа Британского медицинского журнала , Фармацевтическая пресса . 2010.
- ^ «Шир объявляет, что Этмозин будет доступен до 31 декабря 2007 г.» . Общество сердечного ритма. Архивировано из оригинала 10 декабря 2011 года . Проверено 12 января 2012 г.
- ^ Исследователи II исследования по подавлению сердечной аритмии (июль 1992 г.). «Влияние антиаритмического средства морицизина на выживаемость после инфаркта миокарда» . Медицинский журнал Новой Англии . 327 (4): 227–33. дои : 10.1056/NEJM199207233270403 . ПМИД 1377359 .
- ^ Гриценко А.Н., Ермакова З.И., Журавлев С.В. (1972). «Синтез этмозина - нового препарата антиаритмического действия». Фармацевтически-химический журнал . 6 (9): 575–576. дои : 10.1007/BF00776809 .
- ^ «Морасизин» . Фармацевтические субстанции . Георг Тиме Верлаг КГ . Проверено 2 июля 2024 г.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |