Эсмолол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бревиблок |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 60% |
| Метаболизм | Эритроциты (эритроциты) |
| Период полувыведения | 9 минут |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 25 Н О 4 |
| Молярная масса | 295.379 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Эсмолол , продаваемый под торговой маркой Brevibloc , представляет собой кардиоселективный блокатор бета- 1 -рецепторов с быстрым началом действия . [ 3 ] очень короткая продолжительность действия и отсутствие значительной внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активности в терапевтических дозах.
Это антиаритмическое средство II класса . [ 4 ] Эсмолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокируя бета-адренергические рецепторы симпатической нервной системы , которые находятся в сердце и других органах тела. Эсмолол предотвращает действие двух природных веществ: адреналина и норадреналина . [ 5 ]
Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского использования в 1987 году. [ 6 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Для купирования наджелудочковой тахикардии
Эпизодическая мерцательная аритмия или трепетание предсердий,
Аритмия во время анестезии,
Для снижения ЧСС и АД во время и после операции на сердце, а также
В раннем лечении инфаркта миокарда.
Эсмолол также используется для притупления гемодинамической реакции на ларингоскопию и интубацию. [ 7 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Эсмолол является бета-блокатором или антагонистом рецепторов β-адренергических . [ 8 ] Он селективен в отношении β1 - адренергических рецепторов и не обладает внутренней симпатомиметической активностью . [ 8 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Эсмолол считается легким наркотиком . [ 9 ] тот, который быстро метаболизируется в неактивную форму. Эсмолол быстро метаболизируется путем гидролиза сложноэфирной связи, главным образом эстеразами в цитозоле эритроцитов, а не холинэстеразами плазмы или ацетилхолинэстеразой мембраны эритроцитов. Было обнаружено, что общий клиренс тела у человека составляет около 20 л/кг/час, что превышает сердечный выброс; таким образом, метаболизм эсмолола не ограничивается скоростью притока крови к метаболизирующим тканям, таким как печень, или не зависит от печеночного или почечного кровотока. Короткая продолжительность действия эсмолола основана на сложноэфирно - метиловой боковой цепи, которая обеспечивает быстрый гидролиз. Структура эсмолола отражена в его названии: эс-молол, как и эфир - метил . Холинэстераза плазмы и ацетилхолинэстераза мембраны эритроцитов не оказывают никакого действия. Этот метаболизм приводит к образованию свободной кислоты и метанола . Количество производимого метанола аналогично производству эндогенного метанола. Эсмолол имеет период полувыведения быстрого распределения, составляющий около двух минут, и период полувыведения, составляющий около девяти минут. [ нужна ссылка ]
Эсмолол классифицируется как бета-блокатор с низкой липофильностью и, следовательно, с более низким потенциалом проникновения через гематоэнцефалический барьер . [ 8 ] Это, в свою очередь, может привести к меньшему воздействию на центральную нервную систему , а также к снижению риска нейропсихиатрических побочных эффектов. [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Бревиблок эсмолола гидрохлорид 2,5 г порошок для инъекций для инфузий флакон (310943)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 26 мая 2022 г. Проверено 29 апреля 2023 г.
- ^ «Эсмолол Юнона (Juno Pharmaceuticals Pty Ltd)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 13 января 2023 года. Архивировано из оригинала 18 марта 2023 года . Проверено 29 апреля 2023 г.
- ^ Дэн С.И., Линь С.Г., Чжан В.К., Куанг С.Дж., Цянь В.М., Ву С.Л. и др. (декабрь 2006 г.). «Эсмолол ингибирует ток Na+ в миоцитах желудочков крысы» . Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 28 (10): 697–702. дои : 10.1358/mf.2006.28.10.1037498 . ПМИД 17235414 . Архивировано из оригинала 10 декабря 2019 г. Проверено 27 июля 2008 г.
- ^ Джайон П., Дричи М. (декабрь 1989 г.). «Новейшие антиаритмические препараты». Американский журнал кардиологии . 64 (20): 65–69 Дж. дои : 10.1016/0002-9149(89)91203-4 . ПМИД 2688391 .
- ^ Трипати К.Д. «Антиадренергические препараты и лекарства от глаукомы». Основы медицинской фармакологии (7-е изд.). п. 149.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 462. ИСБН 978-3-527-60749-5 .
- ^ Шарма С., Сутар О.П., Так М.Л., Танви А., Паливал Н., Карнават Р. (2018). «Сравнение эсмолола и дексмедетомидина для подавления гемодинамического ответа на ларингоскопию и эндотрахеальную интубацию у взрослых пациентов, перенесших плановую общую хирургию: проспективное рандомизированное контролируемое двойное слепое исследование» . Анестезия: очерки и исследования . 12 (1): 262–266. doi : 10.4103/aer.AER_226_17 . ПМЦ 5872877 . ПМИД 29628593 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Кожокариу С.А., Машталеру А, Саскау Р.А., Статеску С, Миту Ф, Леон-Константин ММ (февраль 2021 г.). «Нейропсихиатрические последствия липофильных бета-блокаторов» . Медицина (Каунас) . 57 (2): 155. doi : 10.3390/medicina57020155 . ПМЦ 7914867 . ПМИД 33572109 .
- ^ Бодор Н., Бухвальд П. (2000). «Дизайн мягких лекарств: общие принципы и недавние применения». Обзоры медицинских исследований . 20 (1): 58–101. doi : 10.1002/(SICI)1098-1128(200001)20:1<58::AID-MED3>3.0.CO;2-X . ПМИД 10608921 . S2CID 25119421 .
