Бетаксолол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Керлоне |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а609023 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | В рот , в глаза |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 89% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 14–22 часа |
| Экскреция | Почки (20%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.113.058 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 29 Н О 3 |
| Молярная масса | 307.434 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| (проверять) | |
Бетаксолол — селективный блокатор бета- 1 -рецепторов, используемый при лечении гипертонии и стенокардии . [1] Это также адренергический блокатор без частичного агонистического действия и минимальной мембраностабилизирующей активностью. [2] Будучи селективным в отношении бета- 1- рецепторов, он обычно имеет меньше системных побочных эффектов , чем неселективные бета-блокаторы, например, не вызывает бронхоспазма (опосредованного бета -2 -рецепторами), как это может сделать тимолол . Бетаксолол также демонстрирует большее сродство к бета- 1- рецепторам, чем метопролол . Помимо влияния на сердце, бетаксолол снижает внутриглазное давление ( внутриглазное давление ). Считается, что этот эффект вызван уменьшением выработки жидкости (так называемой водянистой влаги ) внутри глаза. Точный механизм этого эффекта неизвестен. Снижение внутриглазного давления снижает риск повреждения зрительного нерва и потери зрения у пациентов с повышенным внутриглазным давлением вследствие глаукомы .
Он был запатентован в 1975 году и одобрен для медицинского использования в 1983 году. [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]Гипертония
[ редактировать ]Бетаксолол чаще всего принимают перорально отдельно или вместе с другими препаратами для лечения эссенциальной гипертензии . [4] Это кардиоселективный бета-блокатор, воздействующий на бета-1-адренергические рецепторы, обнаруженные в сердечной мышце. Кровяное давление снижается за счет расслабления кровеносных сосудов и улучшения кровотока. [5] [6]
Глаукома
[ редактировать ]Офтальмологический бетаксолол является доступным средством лечения первичной открытоугольной глаукомы (ПОУГ) и оптической гипертензии. Бетаксолол эффективно предотвращает увеличение внутриклеточного кальция, что приводит к увеличению продукции водянистой влаги. При открытоугольной глаукоме повышенное содержание водянистой влаги, вырабатываемой цилиарными телами, повышает внутриглазное давление, вызывая дегенерацию ганглиозных клеток сетчатки и зрительного нерва. [7]
Кроме того, бетаксолол дополнительно способен защищать нейроны сетчатки после местного применения от эксайтотоксичности или ишемии-реперфузии , обеспечивая нейропротекторный эффект. Считается, что это связано с его способностью ослаблять приток кальция и натрия к нейронам. [8] Бетаксолол также является эффективным средством лечения внутриглазного давления. [9]
паронихия
[ редактировать ]Одно исследование показало, что бетаксолол местно можно использовать при лечении рецидивирующей паронихии . [10]
Противопоказания
[ редактировать ]- Повышенная чувствительность к препарату
- Пациенты с синусовой брадикардией , блокадой сердца выше первой степени, кардиогенным шоком и явной сердечной недостаточностью.
Побочные эффекты
[ редактировать ]![[икона]](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/1/1c/Wiki_letter_w_cropped.svg/20px-Wiki_letter_w_cropped.svg.png){kind=small} | Этот раздел нуждается в расширении . Вы можете помочь, добавив к нему . ( январь 2019 г. ) |
Неблагоприятные побочные эффекты бетаксолола можно разделить на местные и системные. [7] К местным эффектам относятся:
- преходящее раздражение (20-40% пациентов)
- горящий
- зуд или общий зуд
- точечный кератит
- нечеткое зрение [11]
Системно у пациентов, принимающих бетаксолол, могут наблюдаться:
- брадикардия
- гипотония
- усталость
- сексуальное бессилие
- выпадение волос
- путаница
- головная боль
- головокружение
- бронхоспазм при более высоких дозах
- проблемы с сердцем, такие как аритмия , блокада ножки пучка Гиса , инфаркт миокарда , остановка синусового узла и застойная сердечная недостаточность.
- психические эффекты, такие как депрессия , дезориентация , головокружение , лунатизм , ринит.
- дизурия
- метаболические побочные эффекты, такие как повышение холестерина ЛПНП. уровня
- может маскировать симптомы гипогликемии с диабетом у пациентов
История
[ редактировать ]Бетаксолол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для применения в глазах в виде 0,5% раствора (Бетотик) в 1985 году и в виде 0,25% раствора (Бетотик S) в 1989 году.
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Торговые марки включают Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Бакли М.М., Гоа К.Л., Клиссолд С.П. (июль 1990 г.). «Глазной бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Наркотики . 40 (1): 75–90. дои : 10.2165/00003495-199040010-00005 . ПМИД 2202584 . S2CID 46962082 .
- ^ «Гугл Академика» . ученый.google.com . Проверено 26 декабря 2023 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 461. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Таджран Дж., Гоял А. (2023). «Бетаксолол» . СтатПерлз . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 32491793 . Проверено 26 декабря 2023 г.
- ^ «Бетаксолол» . Информация о лекарствах MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 12 января 2023 г.
- ^ «Бетаксолол: информация о препарате MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 26 декабря 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Таджран Дж., Гоял А. (2022). «Бетаксолол» . СтатПерлз . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 32491793 . Проверено 12 января 2023 г.
- ^ Вуд Дж.П., Шмидт К.Г., Мелена Дж., Чидлоу Г., Алмейер Х., Осборн Н.Н. (апрель 2003 г.). «Антагонисты бета-адренорецепторов метипранолол и тимолол являются нейропротекторами сетчатки: сравнение с бетаксололом». Экспериментальное исследование глаз . 76 (4): 505–516. дои : 10.1016/s0014-4835(02)00335-4 . ПМИД 12634114 .
- ^ Гольдберг I, Гольдберг Х (февраль 1995 г.). «Глазные капли Бетаксолол. Клиническое исследование безопасности и эффективности». Австралийский и новозеландский журнал офтальмологии . 23 (1): 17–24. дои : 10.1111/j.1442-9071.1995.tb01640.x . ПМИД 7619450 .
- ^ Йен CF, Сюй CK, Лу CW (июнь 2018 г.). «Местный бетаксолол для лечения рецидивирующей паронихии с гноеродными гранулемоподобными поражениями, вызванными ингибиторами рецепторов эпидермального фактора роста». Журнал Американской академии дерматологии . 78 (6): e143–e144. дои : 10.1016/j.jaad.2018.01.015 . ПМИД 29339238 . S2CID 39861588 .
- ^ Бакли М.М., Гоа К.Л., Клиссолд С.П. (июль 1990 г.). «Глазной бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Наркотики . 40 (1): 75–90. дои : 10.2165/00003495-199040010-00005 . ПМИД 2202584 . S2CID 46962082 .