Ксилометазолин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˌ z aɪ l oʊ ˌ m ɛ t ə ˈ zoʊ l iː n / ЗЫ -ло- МЕТ -ə- ЗО -лин |
| Торговые названия | Отривин, Отривин, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а608026 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Зависимость обязанность | Умеренный [1] |
| Маршруты администрация | интраназально (спрей или капли) |
| Класс препарата | α1 и α2 Агонист адренергических рецепторов , Противозастойное средство |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | >10 секунд |
| Экскреция | Мочевой |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.007.629 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Ч 24 Н 2 |
| Молярная масса | 244.382 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ксилометазолин , также называемый ксилометазолин , представляет собой лекарство, используемое для уменьшения симптомов заложенности носа , аллергического ринита и синусита . [2] Использование не рекомендуется более семи дней. [3] Использование также не рекомендуется детям младше трех месяцев, а некоторые говорят, что не младше 6 лет. [3] [4] Его применяют непосредственно в нос в виде спрея или капель. [3]
Побочные эффекты включают проблемы со сном, раздражение носа, тошноту, носовое кровотечение (3%), менструальные боли (10%) и головную боль (3%). [5] [2] [3] Длительное применение (> 10 дней) не рекомендуется из-за медикаментозного ринита при прекращении приема. [5] [6] Использование не рекомендуется во время беременности . [2] Ксилометазолин относится к противозастойным средствам и альфа-адренергическим агонистам . [6] [7]
В одном исследовании его классифицировали по коэффициенту селективности альфа-2-адренергических рецепторов 151 для a2A по сравнению с a2B, 4,5 a2A по сравнению с a2C и 33,9 a2B по сравнению с a2C. Это делает его высокоселективным агонистом а2А. [8]
Ксилометазолин был запатентован в 1956 году и вошел в медицинское применение в 1959 году. [9] [10] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [4] [11] Ксилометазолин доступен в виде непатентованного лекарства . [3]
Механизм действия
[ редактировать ]Препарат действует путем стимуляции адренергических рецепторов собственной пластинки кровеносных сосудов носа. Противоотечный эффект обусловлен сужением крупных вен носа, которые набухают при воспалении любой инфекции или аллергии носа. Более мелкие артерии также сужаются, и это приводит к тому, что цвет эпителия носа после приема препарата становится заметно бледнее.
Ксилометазолин — производное имидазола , имитирующее молекулярную форму адреналина . Связывается с α1 . и α2 адренергическими рецепторами [12] в слизистой носа. Из-за его симпатомиметического действия его не следует использовать людям с высоким кровяным давлением или другими проблемами с сердцем .
Длительное использование ксилометазолина может привести к снижению эффективности или повышению толерантности к препарату. [13] Количество рецепторов уменьшается, и при прекращении введения препарата может возникнуть хронический застой; это называется медикаментозным ринитом , обычно называемым рикошетным застоем. Более того, длительная передозировка может вызвать дегенеративные изменения слизистых оболочек носа , что создает еще одну проблему для здоровья. [ нужна ссылка ]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Наиболее распространенное на международном уровне название безрецептурных продуктов, содержащих ксилометазолин, — «Отривин» (используется в Австралии, [14] Канада, Эстония, Финляндия, Греция, Венгрия, Индия, [15] Израиль, Иордания, Нидерланды, Новая Зеландия, Норвегия, Польша, Южная Африка, Швеция, Вьетнам, Гонконг), «Отривин» (Великобритания, Ирландия, Турция, Бельгия) или «Отривен» (Германия). Продукт, выпускаемый под названием «Отривин Окси», содержит оксиметазолин вместо ксилометазолина .
Другие используемые названия продуктов включают Антазол (Square, в Бангладеш ), Ксиломет (Опсонин, Бангладеш ), Цировин, Клариген (в Дании), Назолин, Нео-Ринолейна, Новорин, Олинт, Отриноз, Галазолин. [16] (Россия, Украина, Беларусь), Насомист-Х, Отрикс, Риносет, Зенфреш, Нафтизиниум, Ксимелин (в Латвии ), Синутаб Назальный спрей, Снуп акут, Судафед, Ксило-КОМОД, Ксилолин (в ОАЭ), Ксиловит, Олинт (в Сербии, Чехии и Словакии), Мералис (в Хорватии ), Ксинозин (в Пакистане , Афганистане , Киргизии и Казахстане ), Ксимелин, Зимелин, Ксилостар, Ксилорин (в Польше), Насобол, Ксило Мефа и другие (Швейцария). , Декозал (в Иордании), Насик, Оринокс (Румыния), Нахимед (Италия), наса Ринатиол (Бельгия) и Золинол, [17] Назоринатиол [18] и Виброцил [19] (Португалия].
По состоянию на 2021 год в США продается ряд потребительских товаров, содержащих ксилометазолин. [20]
Составы
[ редактировать ]Стандартная концентрация раствора для взрослых составляет 0,1% ксилометазолина (или 1 мг на 1 мл раствора), а доза для детей до 12 лет обычно составляет 0,05% (0,5 мг/мл). [21]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Фульга, Ана, Андрей Зиновия, Дориана Кристя Эне, Константин Стэн, Дорел Фиреску и Юлиу Фулга. 2021. «Пристрастие к назальным противозастойным средствам на основе серии случаев агонистов Α-адренорецепторов и обзора литературы: массив». EuroEconomica 40 (2)» .
- ^ Jump up to: а б с «Спрей от синусита в дозированной дозе Otrivine для взрослых — краткая характеристика продукта (SPC) — (eMC)» . www.medicines.org.uk . 13 апреля 2016 года. Архивировано из оригинала 29 декабря 2016 года . Проверено 28 декабря 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Британский национальный формуляр: BNF 69 (69-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. с. 786. ИСБН 978-0-85711-156-2 .
- ^ Jump up to: а б Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Jump up to: а б Экклс Р., Мартенссон К., Чен С.С. (апрель 2010 г.). «Эффекты интраназального ксилометазолина, отдельно или в сочетании с ипратропием, у пациентов с простудой». Текущие медицинские исследования и мнения . 26 (4): 889–899. дои : 10.1185/03007991003648015 . ПМИД 20151787 . S2CID 34728458 .
- ^ Jump up to: а б Граф П (1997). «Медикаментозный ринит: аспекты патофизиологии и лечения». Аллергия . 52 (40 Приложение): 28–34. дои : 10.1111/j.1398-9995.1997.tb04881.x . ПМИД 9353558 . S2CID 72326981 .
- ^ «Факты о назальной медицине ксилометазолина с сайта Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 29 декабря 2016 года . Проверено 28 декабря 2016 г.
- ^ Праудман Р.Г., Акинага Дж., Бейкер Дж.Г. (октябрь 2022 г.). «Передача сигналов и селективность агонистов α-адренорецепторов для α2A, α2B и α2C-адренорецепторов человека и сравнение с α1- и β-адренорецепторами человека» . Фармакологические исследования и перспективы . 10 (5): e01003. дои : 10.1002/prp2.1003 . ПМЦ 9471048 . ПМИД 36101495 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 552. ИСБН 978-3-527-60749-5 . Архивировано из оригинала 29 декабря 2016 года.
- ^ Патент США 2868802A , Хюни, Альбрехт, «2-(γ-TERT-BUTYL-O,O'-DIMETHYL-PHENYL-METHYL)-IMIDAZOLINE AND SALTS», выдан 13 января 1959 г., передан компании Ciba Pharmaceutical Products Inc., Саммит, Нью-Джерси
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Хениш Б., Уолстаб Дж., Герберхольд С., Бутц Ф., Чайкин М., Рамсегер Р. и др. (декабрь 2010 г.). «Агонистическая активность альфа-адренорецепторов оксиметазолина и ксилометазолина». Фундаментальная и клиническая фармакология . 24 (6): 729–739. дои : 10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x . ПМИД 20030735 . S2CID 25064699 .
- ^ Золотой стандарт клинической фармакологии. Архивировано 25 мая 2008 г. в Wayback Machine.
- ^ «ксилометазолин» . Healthdirect Австралия . Проверено 25 октября 2019 г.
- ^ «Отривин | GSK Consumer Healthcare ИНДИЯ» . Проверено 17 июня 2018 г.
- ^ "Галазолин (Galazolin) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия" . rlsnet.ru . Retrieved 5 August 2019 .
- ^ «Золинол® – Эдол» . edol.pt. Проверено 16 января 2024 г.
- ^ «Назоринатиол, 0,5 мг/мл-15 мл х 1 раствор в нос» . Farmaciasportuguesas.pt . Проверено 16 января 2024 г.
- ^ «Виброцил Актилонг Ментол» . виброцил.пт . Проверено 16 января 2024 г.
- ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: серьезные побочные эффекты в результате случайного проглатывания детьми безрецептурных глазных капель и назальных спреев» . FDA . июль 2021.
- ^ «Назальное применение ксилометазолина, побочные эффекты и предупреждения» . Архивировано из оригинала 22 февраля 2015 года . Проверено 22 февраля 2015 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Ксилометазолин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
