Урапидил

Урапидил
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	C02CA06 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	34661-75-1 ; 64887-14-5 ( HCl ) ;
ПабХим CID	5639 ;
Лекарственный Банк	ДБ12661 ;
ХимическийПаук	5437 ;
НЕКОТОРЫЙ	A78GF17HJS ;
КЕГГ	D01333 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ279229 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID9021425 ;
Информационная карта ECHA	100.047.377
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 29 Н 5 О 3
Молярная масса	387.484 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Урапидил — симпатолитический антигипертензивный препарат . Он действует как α1 _- адренорецепторов антагонист и 5-HT1A _- рецепторов агонист . ^[1] Хотя в первоначальном сообщении предполагалось, что урапидил также является α2 _- адренорецепторов агонистом , ^[2] это не было подтверждено в более поздних исследованиях, которые продемонстрировали, что он не оказывает агонистического действия на подкожную вену собаки и подвздошную кишку морской свинки. ^[3] В отличие от некоторых других α1 _- адренорецепторов антагонистов , урапидил не вызывает рефлекторной тахикардии , и это может быть связано с его слабой β1 _{активностью в отношении} -адренорецепторов антагонистической . ^[4]^[5] а также его влияние на сердечный вагальный диск. ^[6] Урапидил в настоящее время не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США , но он доступен в Европе .

Медицинское использование

Д/Т и реперфузионное повреждение

Установлено, что урапидил способствует восстановлению торсионно-деторсионных (T/D) повреждений яичников и яичек, а также ишемически-реперфузионных (I/R) повреждений почек. Оба этих состояния напрямую связаны друг с другом, поскольку травмы T/D обычно приводят к ишемии или отсутствию кровотока. ^[7]^[8]^[9] Урапидил способен снижать воспалительную реакцию, апоптоз и действовать как антиоксидант различными путями. ^[8] Во время деторсионной фазы травмы важна реперфузия или восстановление кровотока, но она также может вызвать повреждение пораженной ткани за счет апоптоза и образования АФК. ^[8]^[7] Окислительный стресс также играет жизненно важную роль в травмах D/T и I/R и характеризуется уровнями малонового диальдегида, или MDA. ^[7]^[9] МДА также может способствовать повреждению тканей, в частности, стимулируя полимеризацию и сшивание мембран пораженных клеток. ^[8] В ходе различных исследований, проведенных за последнее десятилетие, было обнаружено, что урапидил может лечить травмы T/D и I/R, особенно возникающие в результате аутофагии, апоптоза и воспаления, путем повышения уровней СОД, ТАС и ГП внутри клетки. ^[8]^[9] И СОД, и GPx помогают противодействовать негативному воздействию АФК, которые повреждают ткани за счет перекисного окисления липидов и повреждения ДНК. ^[8] Кроме того, урапидил обладает способностью противодействовать аутофагии за счет снижения количества маркера аутофагосомы LC3B и каспазы-3, которая также играет решающую роль в регуляции аутофагии. ^[8]

См. также

Нафтопид

Ссылки

^ Рэмидж АГ (апрель 1991 г.). «Механизм симпатоингибирующего действия урапидил: роль 5-НТ1А-рецепторов» . Британский журнал фармакологии . 102 (4): 998–1002. дои : 10.1111/j.1476-5381.1991.tb12290.x . ЧВК 1917978 . ПМИД 1855130 .
^ Эльце М. (октябрь 1979 г.). «Исследование механизма действия нового антигипертензивного препарата урапидил на изолированные семявыносящие протоки крыс». Европейский журнал фармакологии . 59 (1–2): 1–9. дои : 10.1016/0014-2999(79)90018-9 . ПМИД 228944 .
^ Верберн А.Дж., Рэнд М.Дж. (1984). «Фармакологическая активность антигипертензивного препарата урапидил у крыс». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 11 (4): 407–411. дои : 10.1111/j.1440-1681.1984.tb00289.x . ПМИД 6097380 . S2CID 22522953 .
^ Шетенсак В., Брукшен Э.Г., Зех К. (1983). «Урапидил». Ежегодник новых лекарств: сердечно-сосудистые препараты . п. 19.
^ Верберн А.Дж., Рэнд М.Дж. (январь 1985 г.). «Влияние урапидил на бета-адренорецепторы предсердий крыс». Европейский журнал фармакологии . 108 (2): 193–196. дои : 10.1016/0014-2999(85)90725-3 . ПМИД 2984023 .
^ Рэймидж АГ (1990). «Влияние агонистов рецепторов 5-HT1A на активность симпатических и парасимпатических нервов» . Журнал сердечно-сосудистой фармакологии . 15 (Приложение 7): S75–S85. дои : 10.1097/00005344-199001001-00010 . ПМИД 1702490 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Эрдоган Д.Г., Таньели А., Гюлер М.К., Эраслан Э., Чомаклы С., Доганай С. (2022). «Положительное влияние урапидил на почечную ишемию, связанную с реперфузией повреждения почек» . Южные клиники Стамбула Евразия . 33 (2): 198–202. дои : 10.14744/scie.2022.89421 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Гюлер М.К., Таниели А., Эрдоган Д.Г., Эраслан Э., Чомаклы С., Полат Э. и др. (июль 2021 г.). «Урапидил облегчает перекручивание яичников путем регулирования окислительного стресса, апоптоза, аутофагии и воспаления» . Иранский журнал фундаментальных медицинских наук . 24 (7): 935–942. дои : 10.22038/ijbms.2021.57196.12736 . ПМЦ 8528257 . ПМИД 34712424 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Мештрович Ю, Погорелич З, Дрмич-Хофман И, Вилович К, Тодорич Д, Попович М (март 2017 г.). «Защитное действие урапидил на перекрут-деторсию яичка у крыс». Хирургия сегодня . 47 (3): 393–398. дои : 10.1007/s00595-016-1388-3 . ПМИД 27444029 .

[pmid1855130-1] Рэмидж АГ (апрель 1991 г.). «Механизм симпатоингибирующего действия урапидил: роль 5-НТ1А-рецепторов» . Британский журнал фармакологии . 102 (4): 998–1002. дои : 10.1111/j.1476-5381.1991.tb12290.x . ЧВК 1917978 . ПМИД 1855130 .

[pmid228944-2] Эльце М. (октябрь 1979 г.). «Исследование механизма действия нового антигипертензивного препарата урапидил на изолированные семявыносящие протоки крыс». Европейский журнал фармакологии . 59 (1–2): 1–9. дои : 10.1016/0014-2999(79)90018-9 . ПМИД 228944 .

[pmid6097380-3] Верберн А.Дж., Рэнд М.Дж. (1984). «Фармакологическая активность антигипертензивного препарата урапидил у крыс». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология . 11 (4): 407–411. дои : 10.1111/j.1440-1681.1984.tb00289.x . ПМИД 6097380 . S2CID 22522953 .

[4] Шетенсак В., Брукшен Э.Г., Зех К. (1983). «Урапидил». Ежегодник новых лекарств: сердечно-сосудистые препараты . п. 19.

[pmid2984023-5] Верберн А.Дж., Рэнд М.Дж. (январь 1985 г.). «Влияние урапидил на бета-адренорецепторы предсердий крыс». Европейский журнал фармакологии . 108 (2): 193–196. дои : 10.1016/0014-2999(85)90725-3 . ПМИД 2984023 .

[pmid1702490-6] Рэймидж АГ (1990). «Влияние агонистов рецепторов 5-HT1A на активность симпатических и парасимпатических нервов» . Журнал сердечно-сосудистой фармакологии . 15 (Приложение 7): S75–S85. дои : 10.1097/00005344-199001001-00010 . ПМИД 1702490 .

[Erdoğan_2022-7] Jump up to: ^а ^б ^с Эрдоган Д.Г., Таньели А., Гюлер М.К., Эраслан Э., Чомаклы С., Доганай С. (2022). «Положительное влияние урапидил на почечную ишемию, связанную с реперфузией повреждения почек» . Южные клиники Стамбула Евразия . 33 (2): 198–202. дои : 10.14744/scie.2022.89421 .

[Güler_2021-8] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Гюлер М.К., Таниели А., Эрдоган Д.Г., Эраслан Э., Чомаклы С., Полат Э. и др. (июль 2021 г.). «Урапидил облегчает перекручивание яичников путем регулирования окислительного стресса, апоптоза, аутофагии и воспаления» . Иранский журнал фундаментальных медицинских наук . 24 (7): 935–942. дои : 10.22038/ijbms.2021.57196.12736 . ПМЦ 8528257 . ПМИД 34712424 .

[Meštrović_2017-9] Jump up to: ^а ^б ^с Мештрович Ю, Погорелич З, Дрмич-Хофман И, Вилович К, Тодорич Д, Попович М (март 2017 г.). «Защитное действие урапидил на перекрут-деторсию яичка у крыс». Хирургия сегодня . 47 (3): 393–398. дои : 10.1007/s00595-016-1388-3 . ПМИД 27444029 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

v т и Пиперазины
Simple piperazines (no additional rings)	Aminoethylpiperazine Diethylcarbamazine HEPPS Midafotel Piperazine PIPES
Phenylpiperazines	2C-B-PP 3,4-CFP Acaprazine Antrafenine Aripiprazole Batoprazine Bifeprunox BRL-15,572 Ciprofloxacin CSP-2503 Dapiprazole DCPP DMPP Diphenylpiperazine Dropropizine EGIS-12,233 Elopiprazole Eltoprazine Enpiprazole Ensaculin Etoperidone Flesinoxan Fluanisone Flibanserin Fluprazine Itraconazole Ketoconazole Levodropropizine Lorpiprazole mCPP Mefway MeOPP Mepiprazole Naftopidil Naluzotan Naphthylpiperazine Nefazodone Niaprazine Oxypertine Pardoprunox pCPP pFPP Posaconazole S-14,506 S-14,671 S-15,535 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 Sonepiprazole TFMPP Tolpiprazole Trazodone Urapidil Vesnarinone Vilazodone Vortioxetine WAY-100,135 WAY-100,635
Benzylpiperazines	2C-B-BZP 3-Methylbenzylpiperazine Befuraline Bifeprunox Buclizine BZP Chlorbenzoxamine DBZP Fipexide Imatinib MBZP MDBZP Meclozine Methoxypiperamide NSI-189 Piberaline Piribedil RN-1747 Sunifiram Trimetazidine Vesnarinone
Diphenylalkylpiperazines (benzhydrylalkylpiperazines)	AD-1211 Almitrine Amperozide BRL-15,572 Buclizine BW373U86 Cetirizine Chlorbenzoxamine Chlorcyclizine Cinnarizine Clocinizine Cyclizine DBL-583 Diphenpipenol Diphenylmethylpiperazine Dotarizine DPI-221 DPI-287 DPI-3290 GBR-12,783 GBR-12,935 GBR-13,069 GBR-13,098 GBR-13,119 Hydroxyzine Lidoflazine Manidipine Meclozine MT-45 Oxatomide SNC-80 Vanoxerine
Pyrimidinylpiperazines	Buspirone Dasatinib Eptapirone Gepirone Ipsapirone Piribedil Prazitone Pyrimidinylpiperazine Revospirone Tandospirone Tirilazad Trimazosin Umespirone Zalospirone
Pyridinylpiperazines	Atevirdine Azaperone Delavirdine Mirtazapine ORG-12962 Pyridinylpiperazine
Benzo(iso)thiazolyl piperazines	Lurasidone Perospirone Revospirone Tiospirone Ziprasidone
Tricyclics (piperazine attached via side chain)	Amoxapine Clopenthixol Clorotepine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Flupentixol Fluphenazine Isofloxythepin Loxapine Meperathiepin Metitepine Octomethothepin Olanzapine Opipramol Oxyclothepin Oxyprothepin Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Pirenzepine Prochlorperazine Thiethylperazine Thiothixene Trifluoperazine Trifluthepin Zuclopenthixol
Others/Uncategorized	6-Nitroquipazine AP-238 Azimilide Bucinnazine Cinepazet Cinepazic acid Cinepazide CPD-1 Cyclohexylpiperazine EGIS-7625 Hexocyclium Indinavir JNJ-7777120 Lodenafil MK-212 Mirodenafil PB-28 Quipazine Ranolazine SA-4503 Sildenafil Tadalafil Vardenafil VUF-6002 WY-46824 Zipeprol