S-14671

S-14671
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	135722-27-9 ;
ПабХим CID	131907 ;
ИЮФАР/БПС	25 ;
ХимическийПаук	116529 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60159503 ;
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 25 Н 3 О 2 С
Молярная масса	395.52 g·mol −1

S-14671 представляет собой нафтилпиперазина производное , которое действует как 5-HT _1A рецепторов агонист (pK _i = 9,3) с высокой эффективностью и исключительной in vivo активностью , а также как 5-HT _2A и 5-HT _2C рецепторов антагонист (оба являются рК _i = 7,8). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Он демонстрирует лишь низкое и незначительное сродство к 5-HT _1B и 5-HT ₃ сайтам . ^{[ 2 ]}

опосредованные 5-HT1A _{эффекты} , такие как гипотермия и спонтанное взмахивание хвостом у грызунов. S-14671 активен в дозах всего 5 мкг при подкожном введении и примерно в 10 раз более эффективен, чем 8-OH-DPAT и 100- в несколько раз более эффективен, чем флезиноксан и буспирон . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Другие 5-НТ _1А- S-14671 включают индукцию плоского тела, кортикостерона секрецию , ингибирование морфиноиндуцированной опосредованные эффекты антиноцицепции и ослабление электрической активности ядра дорсального шва . ^{[ 2 ]}

Было обнаружено, что S-14671 обладает высокой эффективностью в тесте на принудительное плавание на грызунах и в тесте на конфликт с голубями , что указывает на выраженные антидепрессивные и анксиолитические эффекты соответственно, из которых также опосредованы 5-НТ _1А . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Его никогда не испытывали на людях, возможно, из-за того, что его эффективность слишком велика. ^{[ нужна ссылка ]}

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Миллан М.Дж., Кантон Х., Ривет Ж.М., Лежен Ф., Лауби М., Лавиэль Дж. (октябрь 1991 г.). «S 14671: новый агонист нафтилпиперазина 5-HT1A с высокой эффективностью и исключительной активностью in vivo». Европейский журнал фармакологии . 203 (2): 319–22. дои : 10.1016/0014-2999(91)90734-8 . ПМИД 1839284 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Миллан М.Дж., Ривет Дж.М., Кантон Х. и др. (август 1992 г.). «S 14671: агонист нафтилпиперазина 5-гидрокситриптамина 1А исключительной активности и высокой эффективности, обладающий антагонистической активностью в отношении рецепторов 5-гидрокситриптамина 1С/2» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 262 (2): 451–63. ПМИД 1323650 .
^ Шрайбер Р., Брокко М., Гоберт А., Вейга С., Миллан М.Дж. (декабрь 1994 г.). «Мощная активность агонистов рецептора 5-HT1A, S 14506 и S 14671, в тесте принудительного плавания на крысах блокируется новыми антагонистами рецептора 5-HT1A». Европейский журнал фармакологии . 271 (2–3): 537–41. дои : 10.1016/0014-2999(94)90816-8 . ПМИД 7705455 .
^ Шрайбер Р., Брокко М., де Ладоншам Б.Л., Миллан М.Дж. (1995). «Участие 5-HT1A-рецепторов в анксиолитическом действии S 14671 в тесте на конфликт голубей». Фармакология Биохимия и поведение . 51 (2–3): 211–5. дои : 10.1016/0091-3057(94)00421-E . ПМИД 7667330 . S2CID 32099533 .

[pmid1839284-1] Jump up to: ^а ^б Миллан М.Дж., Кантон Х., Ривет Ж.М., Лежен Ф., Лауби М., Лавиэль Дж. (октябрь 1991 г.). «S 14671: новый агонист нафтилпиперазина 5-HT1A с высокой эффективностью и исключительной активностью in vivo». Европейский журнал фармакологии . 203 (2): 319–22. дои : 10.1016/0014-2999(91)90734-8 . ПМИД 1839284 .

[pmid1323650-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Миллан М.Дж., Ривет Дж.М., Кантон Х. и др. (август 1992 г.). «S 14671: агонист нафтилпиперазина 5-гидрокситриптамина 1А исключительной активности и высокой эффективности, обладающий антагонистической активностью в отношении рецепторов 5-гидрокситриптамина 1С/2» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 262 (2): 451–63. ПМИД 1323650 .

[pmid7705455-3] Шрайбер Р., Брокко М., Гоберт А., Вейга С., Миллан М.Дж. (декабрь 1994 г.). «Мощная активность агонистов рецептора 5-HT1A, S 14506 и S 14671, в тесте принудительного плавания на крысах блокируется новыми антагонистами рецептора 5-HT1A». Европейский журнал фармакологии . 271 (2–3): 537–41. дои : 10.1016/0014-2999(94)90816-8 . ПМИД 7705455 .

[pmid7667330-4] Шрайбер Р., Брокко М., де Ладоншам Б.Л., Миллан М.Дж. (1995). «Участие 5-HT1A-рецепторов в анксиолитическом действии S 14671 в тесте на конфликт голубей». Фармакология Биохимия и поведение . 51 (2–3): 211–5. дои : 10.1016/0091-3057(94)00421-E . ПМИД 7667330 . S2CID 32099533 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

v т и Пиперазины
Simple piperazines (no additional rings)	Aminoethylpiperazine Diethylcarbamazine HEPPS Midafotel Piperazine PIPES
Phenylpiperazines	2C-B-PP 3,4-CFP Acaprazine Antrafenine Aripiprazole Batoprazine Bifeprunox BRL-15,572 Ciprofloxacin CSP-2503 Dapiprazole DCPP DMPP Diphenylpiperazine Dropropizine EGIS-12,233 Elopiprazole Eltoprazine Enpiprazole Ensaculin Etoperidone Flesinoxan Fluanisone Flibanserin Fluprazine Itraconazole Ketoconazole Levodropropizine Lorpiprazole mCPP Mefway MeOPP Mepiprazole Naftopidil Naluzotan Naphthylpiperazine Nefazodone Niaprazine Oxypertine Pardoprunox pCPP pFPP Posaconazole S-14,506 S-14,671 S-15,535 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 Sonepiprazole TFMPP Tolpiprazole Trazodone Urapidil Vesnarinone Vilazodone Vortioxetine WAY-100,135 WAY-100,635
Benzylpiperazines	2C-B-BZP 3-Methylbenzylpiperazine Befuraline Bifeprunox Buclizine BZP Chlorbenzoxamine DBZP Fipexide Imatinib MBZP MDBZP Meclozine Methoxypiperamide NSI-189 Piberaline Piribedil RN-1747 Sunifiram Trimetazidine Vesnarinone
Diphenylalkylpiperazines (benzhydrylalkylpiperazines)	AD-1211 Almitrine Amperozide BRL-15,572 Buclizine BW373U86 Cetirizine Chlorbenzoxamine Chlorcyclizine Cinnarizine Clocinizine Cyclizine DBL-583 Diphenpipenol Diphenylmethylpiperazine Dotarizine DPI-221 DPI-287 DPI-3290 GBR-12,783 GBR-12,935 GBR-13,069 GBR-13,098 GBR-13,119 Hydroxyzine Lidoflazine Manidipine Meclozine MT-45 Oxatomide SNC-80 Vanoxerine
Pyrimidinylpiperazines	Buspirone Dasatinib Eptapirone Gepirone Ipsapirone Piribedil Prazitone Pyrimidinylpiperazine Revospirone Tandospirone Tirilazad Trimazosin Umespirone Zalospirone
Pyridinylpiperazines	Atevirdine Azaperone Delavirdine Mirtazapine ORG-12962 Pyridinylpiperazine
Benzo(iso)thiazolyl piperazines	Lurasidone Perospirone Revospirone Tiospirone Ziprasidone
Tricyclics (piperazine attached via side chain)	Amoxapine Clopenthixol Clorotepine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Flupentixol Fluphenazine Isofloxythepin Loxapine Meperathiepin Metitepine Octomethothepin Olanzapine Opipramol Oxyclothepin Oxyprothepin Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Pirenzepine Prochlorperazine Thiethylperazine Thiothixene Trifluoperazine Trifluthepin Zuclopenthixol
Others/Uncategorized	6-Nitroquipazine AP-238 Azimilide Bucinnazine Cinepazet Cinepazic acid Cinepazide CPD-1 Cyclohexylpiperazine EGIS-7625 Hexocyclium Indinavir JNJ-7777120 Lodenafil MK-212 Mirodenafil PB-28 Quipazine Ranolazine SA-4503 Sildenafil Tadalafil Vardenafil VUF-6002 WY-46824 Zipeprol