5-НТ 1Е рецептор
HTR1E | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Идентификаторы | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Псевдонимы | HTR1E , 5-HT1E, рецептор 5-HT1E, рецептор 5-гидрокситриптамина 1E | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Внешние идентификаторы | ОМИМ : 182132 ; Гомологен : 55491 ; Генные карты : HTR1E ; OMA : HTR1E — ортологи | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Викиданные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) 1E (5-HT 1E ) представляет собой высокоэкспрессируемый человеческий рецептор, связанный с G-белком. [3] который принадлежит к семейству рецепторов 5-HT1 (G i -связанный серотониновый рецептор). [4] [5] Человеческий ген обозначается как HTR1E . [6]
Функция
[ редактировать ]Функция рецептора 5-HT1E неизвестна из-за отсутствия селективных фармакологических инструментов, специфических антител и допустимых моделей на животных. [7] Ген рецептора 5-HT 1E не имеет полиморфизма среди людей (небольшое количество мутаций), что указывает на высокую степень эволюционной консервативности генетической последовательности, что позволяет предположить, что рецептор 5-HT 1E играет важную физиологическую роль у людей. [8] Предполагается, что рецептор 5-HT1E участвует в регуляции памяти у людей из-за большого количества рецепторов в лобной коре, гиппокампе и обонятельной луковице, которые являются областями мозга, неотъемлемыми для регуляции памяти. [9]
Этот рецептор уникален среди рецепторов серотонина, поскольку неизвестно, экспрессируется ли он у крыс или мышей, у которых отсутствует ген, кодирующий рецептор 5- HT1E . Однако геномы свиньи, макаки-резуса и некоторых зайцеобразных (включая кролика), а также морской свинки кодируют гомологичный ген рецептора 5- HT1E . [9] Морская свинка является наиболее вероятным кандидатом для будущего изучения 5- HT1E функции рецептора in vivo . Экспрессия 5-HT1E - рецепторов в мозге морских свинок фармакологически подтверждена; Паттерны экспрессии рецептора 5-HT1E в мозге человека и морской свинки, по-видимому, схожи. [7] В коре головного мозга человека экспрессия 5-HT1E претерпевает заметный переход в подростковом возрасте, причем это сильно коррелирует с экспрессией 5- HT1B . [10]
Наиболее близким к 5-HT 1E рецептором является рецептор 5-HT 1F . Они имеют 57% гомологичности аминокислотных последовательностей и некоторые общие фармакологические характеристики. [11] Оба рецептора связаны с G i (ингибируют активность аденилатциклазы), и оба рецептора имеют высокое сродство к 5-НТ и низкое сродство к 5-карбоксамидотриптаину и мезулергину. [12] Однако из-за серьезных различий в моделях экспрессии мозга эти рецепторы вряд ли опосредуют сходные функции у людей. Например, рецепторы 5-HT 1E верно обратное широко распространены в гиппокампе, но не обнаруживаются в полосатом теле (хвостатом теле и скорлупе человеческого мозга), в то время как для рецептора 5-HT 1F . Таким образом, выводы о функции рецептора 5-НТ 1Е нельзя приписать функции рецептора 5-НТ 1F , и наоборот. [7]
Селективные лиганды
[ редактировать ]Высокоселективных лигандов 5-НТ 1Е пока не существует. [ 3 H]5-HT остается единственным доступным радиолигандом с высоким сродством к рецептору 5-HT1E ( 5 нМ).
Агонисты
[ редактировать ]- BRL-54443 5-HT 1E/1F (5-Гидрокси-3-(1-метилпиперидин-4-ил)-1H-индол) - смешанный агонист
Антагонисты
[ редактировать ]Пока нет.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000168830 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ Леонхардт С., Херрик-Дэвис К., Тителер М. (август 1989 г.). «Обнаружение нового подтипа рецептора серотонина (5-HT1E) в мозге человека: взаимодействие с GTP-связывающим белком». Журнал нейрохимии . 53 (2): 465–71. дои : 10.1111/j.1471-4159.1989.tb07357.x . ПМИД 2664084 . S2CID 43594695 .
- ^ Макаллистер Г., Чарльзворт А., Снодин С., Бир М.С., Нобл А.Дж., Миддлмисс Д.Н., Иверсен Л.Л., Уайтинг П. (июнь 1992 г.). «Молекулярное клонирование рецептора серотонина из человеческого мозга (5HT1E): пятый 5HT1-подобный подтип» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (12): 5517–21. Бибкод : 1992PNAS...89.5517M . дои : 10.1073/pnas.89.12.5517 . ПМК 49323 . ПМИД 1608964 .
- ^ Леви Ф.О., Холтгрев-Грез Х., Таскен К., Сольберг Р., Рид Т., Гудерманн Т. (август 1994 г.). «Присвоение гена, кодирующего рецептор серотонина 5-HT1E (S31) (локус HTR1E) хромосоме человека 6q14-q15». Геномика . 22 (3): 637–40. дои : 10.1006/geno.1994.1439 . ПМИД 8001977 .
- ^ «Ген Энтрез: HTR1E рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) 1E» .
- ^ Jump up to: а б с Кляйн М.Т., Тейтлер М. (апрель 2009 г.). «Рецепторы 5-HT (1E) гиппокампа морской свинки: инструмент для разработки селективных лекарств» . Журнал нейрохимии . 109 (1): 268–74. дои : 10.1111/j.1471-4159.2009.05958.x . ПМК 2827198 . ПМИД 19200348 .
- ^ Шимрон-Абарбанелл Д., Нётен М.М., Эрдманн Дж., Проппинг П. (апрель 1995 г.). «Отсутствие генетически детерминированных структурных вариантов белка рецептора серотонина-1E (5-HT1E) человека указывает на его эволюционную консервативность». Исследования мозга. Молекулярные исследования мозга . 29 (2): 387–90. дои : 10.1016/0169-328X(95)00003-B . ПМИД 7609628 .
- ^ Jump up to: а б Бай Ф., Инь Т., Джонстон Э.М., Су С., Варга Г., Литтл С.П., Нельсон Д.Л. (январь 2004 г.). «Молекулярное клонирование и фармакологическая характеристика рецептора 5-HT1E морской свинки». Европейский журнал фармакологии . 484 (2–3): 127–39. дои : 10.1016/j.ejphar.2003.11.019 . ПМИД 14744596 .
- ^ Шовал Г., Бар-Шира О., Зальсман Г., Джон Манн Дж., Чечик Г. (июль 2014 г.). «Переходы в транскриптоме серотонинергической и дофаминергической систем мозга человека в подростковом возрасте». Европейская нейропсихофармакология . 24 (7): 1123–32. дои : 10.1016/j.euroneuro.2014.02.009 . ПМИД 24721318 . S2CID 14534307 .
- ^ Барнс, Н.М., Шарп Т. (август 1999 г.). «Обзор центральных 5-НТ-рецепторов и их функций». Нейрофармакология . 38 (8): 1083–152. дои : 10.1016/S0028-3908(99)00010-6 . ПМИД 10462127 . S2CID 5930124 .
- ^ Адхам Н., Као Х.Т., Шектер Л.Е., Бард Дж., Олсен М., Уркхарт Д., Дуркин М., Хартиг П.Р., Вайншанк Р.Л., Бранчек Т.А. (январь 1993 г.). «Клонирование другого человеческого рецептора серотонина (5-HT1F): пятого подтипа рецептора 5-HT1, связанного с ингибированием аденилатциклазы» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (2): 408–12. Бибкод : 1993PNAS...90..408A . дои : 10.1073/pnas.90.2.408 . ПМК 45671 . ПМИД 8380639 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Расположение генома человека HTR1E и HTR1E страница сведений о гене в браузере генома UCSC .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Згомбик Дж. М., Шехтер Л. Е., Макки М., Хартиг П. Р., Бранчек Т. А., Вайншанк Р. Л. (август 1992 г.). «Человеческий ген S31 кодирует фармакологически определенный рецептор серотонина 5-гидрокситриптамина1E». Молекулярная фармакология . 42 (2): 180–5. ПМИД 1513320 .
- Макаллистер Г., Чарльзворт А., Снодин С., Бир М.С., Нобл А.Дж., Миддлмисс Д.Н., Иверсен Л.Л., Уайтинг П. (июнь 1992 г.). «Молекулярное клонирование рецептора серотонина из человеческого мозга (5HT1E): пятый 5HT1-подобный подтип» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (12): 5517–21. Бибкод : 1992PNAS...89.5517M . дои : 10.1073/pnas.89.12.5517 . ПМК 49323 . ПМИД 1608964 .
- Леви Ф.О., Гудерманн Т., Бирнбаумер М., Кауманн А.Дж., Бирнбаумер Л. (январь 1992 г.). «Молекулярное клонирование человеческого гена (S31), кодирующего новый рецептор серотонина, опосредующий ингибирование аденилатциклазы» . Письма ФЭБС . 296 (2): 201–6. дои : 10.1016/0014-5793(92)80379-У . ПМИД 1733778 . S2CID 5557457 .
- Леви Ф.О., Холтгрев-Грез Х., Таскен К., Сольберг Р., Рид Т., Гудерманн Т. (август 1994 г.). «Присвоение гена, кодирующего рецептор серотонина 5-HT1E (S31) (локус HTR1E) хромосоме человека 6q14-q15». Геномика . 22 (3): 637–40. дои : 10.1006/geno.1994.1439 . ПМИД 8001977 .
- Пирс П.А., Се Дж.К., Мейзер Т., Перутка С.Дж. (декабрь 1997 г.). «Информационные РНК подтипа рецептора 5-гидрокситриптамина в ганглиях дорсальных корешков человека: исследование полимеразной цепной реакции». Нейронаука . 81 (3): 813–9. дои : 10.1016/S0306-4522(97)00235-2 . ПМИД 9316030 . S2CID 962014 .
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .