Jump to content

5-НТ рецептор

HTR1E
Идентификаторы
Псевдонимы HTR1E , 5-HT1E, рецептор 5-HT1E, рецептор 5-гидрокситриптамина 1E
Внешние идентификаторы ОМИМ : 182132 ; Гомологен : 55491 ; Генные карты : HTR1E ; OMA : HTR1E — ортологи
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Входить
Вместе
ЮниПрот
RefSeq (мРНК)

НМ_000865

н/д

RefSeq (белок)

НП_000856

н/д

Местоположение (UCSC) Чр 6: 86,94 – 87,02 Мб н/д
в PubMed Поиск [2] н/д
Викиданные
Просмотр/редактирование человека

Рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) 1E (5-HT 1E ) представляет собой высокоэкспрессируемый человеческий рецептор, связанный с G-белком. [3] который принадлежит к семейству рецепторов 5-HT1 (G i -связанный серотониновый рецептор). [4] [5] Человеческий ген обозначается как HTR1E . [6]

Функция рецептора 5-HT1E неизвестна из-за отсутствия селективных фармакологических инструментов, специфических антител и допустимых моделей на животных. [7] Ген рецептора 5-HT 1E не имеет полиморфизма среди людей (небольшое количество мутаций), что указывает на высокую степень эволюционной консервативности генетической последовательности, что позволяет предположить, что рецептор 5-HT 1E играет важную физиологическую роль у людей. [8] Предполагается, что рецептор 5-HT1E участвует в регуляции памяти у людей из-за большого количества рецепторов в лобной коре, гиппокампе и обонятельной луковице, которые являются областями мозга, неотъемлемыми для регуляции памяти. [9]

Этот рецептор уникален среди рецепторов серотонина, поскольку неизвестно, экспрессируется ли он у крыс или мышей, у которых отсутствует ген, кодирующий рецептор 5- HT1E . Однако геномы свиньи, макаки-резуса и некоторых зайцеобразных (включая кролика), а также морской свинки кодируют гомологичный ген рецептора 5- HT1E . [9] Морская свинка является наиболее вероятным кандидатом для будущего изучения 5- HT1E функции рецептора in vivo . Экспрессия 5-HT1E - рецепторов в мозге морских свинок фармакологически подтверждена; Паттерны экспрессии рецептора 5-HT1E в мозге человека и морской свинки, по-видимому, схожи. [7] В коре головного мозга человека экспрессия 5-HT1E претерпевает заметный переход в подростковом возрасте, причем это сильно коррелирует с экспрессией 5- HT1B . [10]

Наиболее близким к 5-HT 1E рецептором является рецептор 5-HT 1F . Они имеют 57% гомологичности аминокислотных последовательностей и некоторые общие фармакологические характеристики. [11] Оба рецептора связаны с G i (ингибируют активность аденилатциклазы), и оба рецептора имеют высокое сродство к 5-НТ и низкое сродство к 5-карбоксамидотриптаину и мезулергину. [12] Однако из-за серьезных различий в моделях экспрессии мозга эти рецепторы вряд ли опосредуют сходные функции у людей. Например, рецепторы 5-HT 1E верно обратное широко распространены в гиппокампе, но не обнаруживаются в полосатом теле (хвостатом теле и скорлупе человеческого мозга), в то время как для рецептора 5-HT 1F . Таким образом, выводы о функции рецептора 5-НТ нельзя приписать функции рецептора 5-НТ 1F , и наоборот. [7]

Селективные лиганды

[ редактировать ]

Высокоселективных лигандов 5-НТ пока не существует. [ 3 H]5-HT остается единственным доступным радиолигандом с высоким сродством к рецептору 5-HT1E ( 5 нМ).

Агонисты

[ редактировать ]
  • BRL-54443 5-HT 1E/1F (5-Гидрокси-3-(1-метилпиперидин-4-ил)-1H-индол) - смешанный агонист

Антагонисты

[ редактировать ]

Пока нет.

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000168830 Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  3. ^ Леонхардт С., Херрик-Дэвис К., Тителер М. (август 1989 г.). «Обнаружение нового подтипа рецептора серотонина (5-HT1E) в мозге человека: взаимодействие с GTP-связывающим белком». Журнал нейрохимии . 53 (2): 465–71. дои : 10.1111/j.1471-4159.1989.tb07357.x . ПМИД   2664084 . S2CID   43594695 .
  4. ^ Макаллистер Г., Чарльзворт А., Снодин С., Бир М.С., Нобл А.Дж., Миддлмисс Д.Н., Иверсен Л.Л., Уайтинг П. (июнь 1992 г.). «Молекулярное клонирование рецептора серотонина из человеческого мозга (5HT1E): пятый 5HT1-подобный подтип» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (12): 5517–21. Бибкод : 1992PNAS...89.5517M . дои : 10.1073/pnas.89.12.5517 . ПМК   49323 . ПМИД   1608964 .
  5. ^ Леви Ф.О., Холтгрев-Грез Х., Таскен К., Сольберг Р., Рид Т., Гудерманн Т. (август 1994 г.). «Присвоение гена, кодирующего рецептор серотонина 5-HT1E (S31) (локус HTR1E) хромосоме человека 6q14-q15». Геномика . 22 (3): 637–40. дои : 10.1006/geno.1994.1439 . ПМИД   8001977 .
  6. ^ «Ген Энтрез: HTR1E рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) 1E» .
  7. ^ Jump up to: а б с Кляйн М.Т., Тейтлер М. (апрель 2009 г.). «Рецепторы 5-HT (1E) гиппокампа морской свинки: инструмент для разработки селективных лекарств» . Журнал нейрохимии . 109 (1): 268–74. дои : 10.1111/j.1471-4159.2009.05958.x . ПМК   2827198 . ПМИД   19200348 .
  8. ^ Шимрон-Абарбанелл Д., Нётен М.М., Эрдманн Дж., Проппинг П. (апрель 1995 г.). «Отсутствие генетически детерминированных структурных вариантов белка рецептора серотонина-1E (5-HT1E) человека указывает на его эволюционную консервативность». Исследования мозга. Молекулярные исследования мозга . 29 (2): 387–90. дои : 10.1016/0169-328X(95)00003-B . ПМИД   7609628 .
  9. ^ Jump up to: а б Бай Ф., Инь Т., Джонстон Э.М., Су С., Варга Г., Литтл С.П., Нельсон Д.Л. (январь 2004 г.). «Молекулярное клонирование и фармакологическая характеристика рецептора 5-HT1E морской свинки». Европейский журнал фармакологии . 484 (2–3): 127–39. дои : 10.1016/j.ejphar.2003.11.019 . ПМИД   14744596 .
  10. ^ Шовал Г., Бар-Шира О., Зальсман Г., Джон Манн Дж., Чечик Г. (июль 2014 г.). «Переходы в транскриптоме серотонинергической и дофаминергической систем мозга человека в подростковом возрасте». Европейская нейропсихофармакология . 24 (7): 1123–32. дои : 10.1016/j.euroneuro.2014.02.009 . ПМИД   24721318 . S2CID   14534307 .
  11. ^ Барнс, Н.М., Шарп Т. (август 1999 г.). «Обзор центральных 5-НТ-рецепторов и их функций». Нейрофармакология . 38 (8): 1083–152. дои : 10.1016/S0028-3908(99)00010-6 . ПМИД   10462127 . S2CID   5930124 .
  12. ^ Адхам Н., Као Х.Т., Шектер Л.Е., Бард Дж., Олсен М., Уркхарт Д., Дуркин М., Хартиг П.Р., Вайншанк Р.Л., Бранчек Т.А. (январь 1993 г.). «Клонирование другого человеческого рецептора серотонина (5-HT1F): пятого подтипа рецептора 5-HT1, связанного с ингибированием аденилатциклазы» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (2): 408–12. Бибкод : 1993PNAS...90..408A . дои : 10.1073/pnas.90.2.408 . ПМК   45671 . ПМИД   8380639 .
[ редактировать ]

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .


Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: e602faf4e766b9cca23fe6f6606d2a37__1641025080
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/e6/37/e602faf4e766b9cca23fe6f6606d2a37.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
5-HT1E receptor - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)