Рецептор холецистокинина А

CCKAR
Доступные структуры ПДБ Поиск ортологов: PDBe RCSB показывать Список идентификационных кодов PDB 1D6G, 1HZN
Идентификаторы
Псевдонимы	CCKAR , CCK-A, CCK1-R, CCK1R, CCKRA, рецептор холецистокинина А
Внешние идентификаторы	ОМИМ : 118444 ; МГИ : 99478 ; Гомологен : 37337 ; Генные карты : CCKAR ; ОМА : CCKAR – ортологи
показывать Местоположение гена ( человек ) Chr. Chromosome 4 (human) Band 4p15.2 Start 26,481,396 bp End 26,490,484 bp
показывать Местоположение гена ( Мышь ) Chr. Chromosome 5 (mouse) Band 5 C1|5 29.52 cM Start 53,855,118 bp End 53,865,047 bp
показывать экспрессии РНК Характер Bgee Human Mouse (ortholog) Top expressed in gallbladder body of stomach fundus embryo islet of Langerhans duodenum ganglionic eminence hypothalamus sensory organ tonsil Top expressed in epithelium of stomach right lung lobe lumbar spinal ganglion right kidney proximal tubule pyloric antrum human kidney left lung left lung lobe thyroid gland More reference expression data BioGPS More reference expression data
показывать Генная онтология Molecular function G protein-coupled receptor activity signal transducer activity peptide binding cholecystokinin receptor activity peptide hormone binding Cellular component integral component of membrane plasma membrane integral component of plasma membrane membrane Biological process axonogenesis neuron migration phospholipase C-activating G protein-coupled receptor signaling pathway forebrain development signal transduction regulation of hormone secretion cellular response to hormone stimulus response to peptide G protein-coupled receptor signaling pathway cholecystokinin signaling pathway feeding behavior Sources:Amigo / QuickGO
скрывать Ортологи Разновидность Человек Мышь Входить 886 12425 Вместе ENSG00000163394 ENSMUSG00000029193 ЮниПрот P32238 О08786 RefSeq (мРНК) НМ_000730 НМ_009827 НМ_001347354 RefSeq (белок) НП_000721 НП_001334283 НП_033957 Местоположение (UCSC) Чр 4: 26,48 – 26,49 Мб Chr 5: 53,86 – 53,87 Мб в PubMed Поиск
Викиданные
Просмотр/редактирование человека Просмотр/редактирование мыши

Рецептор холецистокинина А, N-концевой домен
молекулярный комплекс холецистокинина-8 и n-конца рецептора холецистокинина а методом ЯМР-спектроскопии
Идентификаторы
Символ	ХолецисА-Rec_N
Пфам	PF09193
ИнтерПро	ИПР015276
СКОП2	1д6г / СКОПе / СУПФАМ
показывать Доступные белковые структуры: Pfam   structures / ECOD   PDB RCSB PDB; PDBe; PDBj PDBsum structure summary

Рецептор холецистокинина А представляет собой человеческий белок , также известный как CCKAR или CCK ₁ , причем CCK ₁ теперь является рекомендованным IUPHAR названием.

Функция

Этот ген кодирует рецептор, связанный с G-белком, который связывает сульфатированных членов семейства пептидных гормонов холецистокинина (CCK). Этот рецептор является основным физиологическим медиатором секреции ферментов поджелудочной железы и сокращения гладких мышц желчного пузыря и желудка. В центральной и периферической нервной системе этот рецептор регулирует чувство насыщения и высвобождение бета-эндорфина и дофамина.

Внеклеточный N-концевой домен этого белка имеет третичную структуру, состоящую из нескольких спиральных витков и дисульфидно -сшитой петли. Он необходим для взаимодействия рецептора холецистокинина А с соответствующим гормональным лигандом .

Селективные лиганды

Агонисты

• Холецистокинин
• ССК-4
• СР-146,131
• A-71623 - модифицированный тетрапептид, мощный и селективный агонист CCK _A , IC ₅₀ 3,7 нМ, 1200-кратная селективность по сравнению с CCK _B , CAS# 130408-77-4

Антагонисты

• Проглумид
• Лорглумид
• Девазепид
• декслоксиглумид
• Асперлицин
• SR-27897
• IQM-95333
• JNJ-17156516

См. также

• Рецептор холецистокинина
• Антагонист холецистокинина

Внешние ссылки

• «Холецистокининовые рецепторы: CCK ₁ » . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 23 октября 2012 г. Проверено 4 декабря 2008 г.

Дальнейшее чтение

• Варга Г., Балинт А., Бургхардт Б., Д'Амато М. (апрель 2004 г.). «Участие эндогенных рецепторов CCK и CCK1 в моторной функции толстой кишки» . Британский журнал фармакологии . 141 (8): 1275–84. дои : 10.1038/sj.bjp.0705769 . ПМЦ   1574909 . ПМИД   15100163 .
• Ван Дж, Си ЮМ, Лю ЗЛ, Ю Л (июнь 2003 г.). «Полиморфизм генов холецистокинина, рецептора холецистокинина-A и рецептора холецистокинина-B при болезни Паркинсона». Фармакогенетика . 13 (6): 365–9. дои : 10.1097/00008571-200306000-00008 . ПМИД   12777967 .
• Миллер Л.Дж., Холики Э.Л., Ульрих К.Д., Вибен Э.Д. (октябрь 1995 г.). «Аномальная обработка гена рецептора холецистокинина человека в связи с камнями в желчном пузыре и ожирением». Гастроэнтерология . 109 (4): 1375–80. дои : 10.1016/0016-5085(95)90601-0 . ПМИД   7557108 .
• Хуппи К., Сиварски Д., Пизенья-младший, Ванк С. (февраль 1995 г.). «Хромосомная локализация желудочных и мозговых рецепторов холецистокинина (CCKAR и CCKBR) у человека и мыши» . Геномика . 25 (3): 727–9. дои : 10.1016/0888-7543(95)80018-H . ПМК   6736545 . ПМИД   7759110 .
• де Веерт А., Пизенья-младший, Хуппи К., Ванк С.А. (июль 1993 г.). «Молекулярное клонирование, функциональная экспрессия и хромосомная локализация рецептора холецистокинина человека типа А» . Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 194 (2): 811–8. дои : 10.1006/bbrc.1993.1894 . ПМИД   8343165 .
• Ульрих К.Д., Фербер И., Холики Э., Хадак Э., Бьюэлл Г., Миллер Л.Дж. (май 1993 г.). «Молекулярное клонирование и функциональная экспрессия рецептора холецистокинина А желчного пузыря человека». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 193 (1): 204–11. дои : 10.1006/bbrc.1993.1610 . ПМИД   8503909 .
• Кеннеди К., Жигу В., Эскрие С., Мегре Б., Мартинес Дж., Мородер Л., Фреэль Д., Галли Д., Вайс Н., Фурми Д. (январь 1997 г.). «Идентификация двух аминокислот рецептора холецистокинина-А человека, которые взаимодействуют с N-концевой частью холецистокинина» . Журнал биологической химии . 272 (5): 2920–6. дои : 10.1074/jbc.272.5.2920 . ПМИД   9006937 .
• Иноуэ Х., Яннотти К.А., Веллинг С.М., Вейл Р., Донис-Келлер Х., Пермутт М.А. (июнь 1997 г.). «Ген рецептора холецистокинина человека типа А: цитогенетическая локализация, физическое картирование и идентификация двух миссенс-вариантов у пациентов с ожирением и инсулиннезависимым сахарным диабетом (ИНСД)». Геномика . 42 (2): 331–5. дои : 10.1006/geno.1997.4749 . ПМИД   9192855 .
• Жигу В., Эскриу С., Сильвенте-Пуаро С., Мегрэ Б., Гуйе Л., Ференц Дж.А., Галли Д., Мородер Л., Вайс Н., Фурми Д. (июнь 1998 г.). «Met-195 рецептора холецистокинина-А взаимодействует с сульфатированным тирозином холецистокинина и имеет решающее значение для перехода рецептора в состояние высокого сродства» . Журнал биологической химии . 273 (23): 14380–6. дои : 10.1074/jbc.273.23.14380 . ПМИД   9603948 .
• Фунакоши А., Фукамидзу Ю., Миясака К. (2000). «Механизм действия антагониста рецептора холецистокинина-А на экзокринную секрецию поджелудочной железы человека. Локализация рецептора CCK-A в двенадцатиперстной кишке человека». Пищеварение . 60 (Приложение 1): 75–80. дои : 10.1159/000051459 . ПМИД   10026437 . S2CID   41117645 .
• Жигу В., Эскриут С., Ференц Дж.А., Пуаро С., Мегрэ Б., Мородер Л., Галли Д., Мартинес Дж., Вайс Н., Фурми Д. (июль 1999 г.). «Аргинин 336 и аспарагин 333 сайта связывания рецептора холецистокинина-А человека взаимодействуют с предпоследней аспарагиновой кислотой и С-концевым амидом холецистокинина» . Журнал биологической химии . 274 (29): 20457–64. дои : 10.1074/jbc.274.29.20457 . ПМИД   10400673 .
• Жигу В., Мегрэ Б., Эскриё С., Силвенте-Пуаро С., Буассон М., Ференц Дж.А., Мородер Л., Галли Д., Мартинес Дж., Вайс Н., Фурми А.Д. (ноябрь 1999 г.). «Аргинин 197 сайта связывания рецептора холецистокинина-А взаимодействует с сульфатом пептидного агониста холецистокинина» . Белковая наука . 8 (11): 2347–54. дои : 10.1110/ps.8.11.2347 . ПМК   2144185 . ПМИД   10595537 .
• Фунакоси А., Миясака К., Мацумото Х., Ямамори С., Такигучи С., Катаока К., Таката Ю., Мацусуэ К., Коно А., Симоката Х. (январь 2000 г.). «Геновая структура рецептора холецистокинина человека (CCK) типа A: содержание жира в организме связано с полиморфизмом промотора гена рецептора CCK типа A» . Письма ФЭБС . 466 (2–3): 264–6. дои : 10.1016/S0014-5793(00)01080-2 . ПМИД   10682840 . S2CID   11683500 .
• Татикава Х., Харада С., Каваниси Ю., Окубо Т., Сираиси Х. (апрель 2000 г.). «Новые полиморфизмы гена рецептора холецистокинина А человека: анализ ассоциации с шизофренией». Американский журнал медицинской генетики . 96 (2): 141–5. doi : 10.1002/(SICI)1096-8628(20000403)96:2<141::AID-AJMG3>3.0.CO;2-R . ПМИД   10893485 .
• Гирагосян С., Мирке Д.Ф. (апрель 2001 г.). «Межмолекулярные взаимодействия между холецистокинином-8 и третьей внеклеточной петлей рецептора холецистокинина А». Биохимия . 40 (13): 3804–9. дои : 10.1021/bi002659n . ПМИД   11300760 .
• Шмитц Ф., Шрадер Х., Отте Дж., Шмитц Х., Штюбер Э., Херциг К., Шмидт В.Е. (сентябрь 2001 г.). «Идентификация вариантов сплайсинга CCK-B/рецептора гастрина в мононуклеарных клетках периферической крови человека». Регуляторные пептиды . 101 (1–3): 25–33. дои : 10.1016/S0167-0115(01)00281-6 . ПМИД   11495676 . S2CID   22693627 .
• Тачикава Х., Харада С., Каваниси Ю., Окубо Т., Сузуки Т. (сентябрь 2001 г.). «Связанные полиморфизмы (-333G>T и -286A>G) в промоторной области гена рецептора CCK-A могут быть связаны с шизофренией». Психиатрические исследования . 103 (2–3): 147–55. дои : 10.1016/S0165-1781(01)00276-1 . ПМИД   11549403 . S2CID   24442175 .
• Шмитц Ф., Гёке М.Н., Отте Дж.М., Шрадер Х., Рейманн Б., Крузе М.Л., Сигель Э.Г., Петерс Дж., Херциг К.Х., Фёльш У.Р., Шмидт В.Е. (декабрь 2001 г.). «Клеточная экспрессия рецепторов CCK-A и CCK-B/гастрина в слизистой оболочке желудка человека». Регуляторные пептиды . 102 (2–3): 101–10. дои : 10.1016/S0167-0115(01)00307-X . ПМИД   11730982 . S2CID   42131386 .
• Окубо Т., Харада С., Хигучи С., Мацусита С. (август 2002 г.). «Исследование локусов количественных признаков гена CCKAR предрасположенности к алкоголизму». Алкоголизм: клинические и экспериментальные исследования . 26 (8 доп): 2С–5С. дои : 10.1111/j.1530-0277.2002.tb02693.x . ПМИД   12198366 .
• Таката Ю, Такеда С, Каванами Т, Такигучи С, Ёсида Ю, Миясака К, Фунакоси А (2003). «Анализ промотора гена рецептора холецистокинина человека типа А». Журнал гастроэнтерологии . 37 (10): 815–20. дои : 10.1007/s005350200135 . ПМИД   12424565 . S2CID   35526543 .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .

В эту статью включен текст из общественного достояния Pfam и InterPro : IPR015276.