Тахикининовый рецептор 2

ТАКР2
Идентификаторы
Псевдонимы	TACR2 , NK2R, NKNAR, SKR, TAC2R, рецептор тахикинина 2
Внешние идентификаторы	Опустить : 162321 ; МГИ : 98477 ; Гомологен : 55548 ; Генные карты : TACR2 ; ОМА : TACR2 — ортологи
showМестоположение гена ( человек ) Chr. Chromosome 10 (human) Band 10q22.1 Start 69,403,903 bp End 69,416,918 bp
showМестоположение гена ( Мышь ) Chr. Chromosome 10 (mouse) Band 10|10 B4 Start 62,088,217 bp End 62,101,769 bp
show экспрессии РНК Характер Bgee Human Mouse (ortholog) Top expressed in gastric mucosa muscle layer of sigmoid colon smooth muscle tissue left uterine tube epithelium of colon testicle body of uterus transverse colon fundus myometrium Top expressed in adrenal gland embryo lumbar subsegment of spinal cord right ventricle stomach gastrula colon vastus lateralis muscle tibiofemoral joint duodenum More reference expression data BioGPS More reference expression data
showГенная онтология Molecular function tachykinin receptor activity G protein-coupled receptor activity substance K receptor activity signal transducer activity protein binding Cellular component integral component of membrane membrane integral component of plasma membrane sperm flagellum sperm head sperm midpiece plasma membrane Biological process intestine smooth muscle contraction positive regulation of acetylcholine secretion, neurotransmission excretion muscle contraction negative regulation of luteinizing hormone secretion prolactin secretion operant conditioning response to electrical stimulus regulation of uterine smooth muscle contraction positive regulation of vascular permeability positive regulation of ion transport positive regulation of smooth muscle contraction signal transduction positive regulation of uterine smooth muscle contraction tachykinin receptor signaling pathway chemical synaptic transmission positive regulation of flagellated sperm motility G protein-coupled receptor signaling pathway Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи Разновидность Человек Мышь Входить 6865 21337 Вместе ENSG00000075073 ЭНСМУСГ00000020081 ЮниПрот P21452 P30549 RefSeq (мРНК) НМ_001057 НМ_009314 RefSeq (белок) НП_001048 НП_033340 Местоположение (UCSC) Чр 10: 69,4 – 69,42 Мб Чр 10: 62.09 – 62,1 Мб в PubMed Поиск
Викиданные
Просмотр/редактирование человека Просмотр/редактирование мыши

Рецептор вещества-К представляет собой белок , который у человека кодируется TACR2 геном .

Функция

Этот ген принадлежит к семейству генов, которые функционируют как рецепторы тахикининов. Сродство к рецептору определяется вариациями 5'-конца последовательности. Рецепторы, принадлежащие к этому семейству, характеризуются взаимодействием с G-белками и 7 гидрофобными трансмембранными участками. Этот ген кодирует рецептор тахикинина нейропептидного вещества К, также называемого нейрокинином А.

Селективные лиганды

В настоящее время доступно несколько селективных лигандов NK ₂ , и хотя большинство соединений, разработанных к настоящему времени, представляют собой пептиды, один низкомолекулярный антагонист Saredutant в настоящее время проходит клинические испытания в качестве анксиолитика и антидепрессанта .

Агонисты

• GR-64349 - мощный и селективный агонист, ЕС ₅₀ 3,7 нМ, полипептидная цепь из 7 аминокислот. Номер CAS 137593-52-3

Антагонисты

• Ибодутант - провалил испытание третьей фазы лечения СРК в 2015 году, и компания Menarini отказалась от него.
• Саредутант - смешанные, но в основном отрицательные результаты исследования фазы 3 в 2009 г., прекращено компанией Санофи-Авентис.
• ГР-159897
• MEN-10376 - мощный и селективный антагонист, полипептидная цепь из 7 аминокислот. Номер CAS 135306-85-3

См. также

• Рецептор тахикинина

Дальнейшее чтение

• Магги К.А., Джулиани С., Патаккини Р., Сантичоли П., Теодорссон Е., Барбанти Г., Турини Д., Джачетти А. (январь 1992 г.). «Антагонисты тахикинина ингибируют нервно-опосредованные сокращения круговой мышцы подвздошной кишки человека. Вовлечение рецепторов нейрокинина-2». Гастроэнтерология . 102 (1): 88–96. дои : 10.1016/0016-5085(92)91787-5 . ПМИД   1370160 .
• Джерард Н.П., Джерард С. (1991). «Молекулярное клонирование кДНК рецептора нейрокинина-2 человека методом полимеразной цепной реакции и выделение гена». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 632 (1): 389–90. Бибкод : 1991NYASA.632..389G . дои : 10.1111/j.1749-6632.1991.tb33132.x . ПМИД   1659296 . S2CID   41610315 .
• Сир С., Саут В., Зальцман А., Фелдер С., Рикка Г.А., Джей М., Хюбнер К., Каган Дж., Кроче С.М., Шлессингер Дж. (1991). «Клонирование, экспрессия рецептора человеческого вещества K и анализ его роли в митогенезе». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 632 (1): 426–7. Бибкод : 1991NYASA.632..426C . дои : 10.1111/j.1749-6632.1991.tb33144.x . ПМИД   1659297 . S2CID   42849825 .
• Мортен Дж. Э., Хопкинс Б., Пауэлл С. Дж., Грэм А. (декабрь 1991 г.). «Ген рецептора NK-2 человека картируется в области хромосомы 10q11-21». Генетика человека . 88 (2): 200–3. дои : 10.1007/bf00206072 . ПМИД   1661704 . S2CID   328872 .
• Грэм А., Хопкинс Б., Пауэлл С.Дж., Дэнкс П., Бриггс И. (май 1991 г.). «Выделение и характеристика гена рецептора NK-2 легких человека с использованием быстрой амплификации концов кДНК». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 177 (1): 8–16. дои : 10.1016/0006-291X(91)91940-E . ПМИД   1710456 .
• Джерард Н.П., Эдди Р.Л., Шоу ТБ, Джерард С. (январь 1991 г.). «Рецептор нейрокинина А человека (вещества К). Молекулярное клонирование гена, хромосомная локализация и выделение кДНК из тканей трахеи и желудка» . Журнал биологической химии . 266 (2): 1354. doi : 10.1016/S0021-9258(17)35323-1 . ПМИД   1845990 .
• Крис Р.М., Саут В., Зальцман А., Фелдер С., Рикка Г.А., Джей М., Хюбнер К., Каган Дж., Кроче С.М., Шлессингер Дж. (январь 1991 г.). «Клонирование и экспрессия рецептора человеческого вещества K и анализ его роли в митогенезе». Рост и дифференцировка клеток . 2 (1): 15–22. Бибкод : 1991NYASA.632..426C . дои : 10.1111/j.1749-6632.1991.tb33144.x . ПМИД   1848773 . S2CID   42849825 .
• Джерард Н.П., Эдди Р.Л., Шоу ТБ, Джерард С. (ноябрь 1990 г.). «Рецептор нейрокинина А человека (вещества К). Молекулярное клонирование гена, хромосомная локализация и выделение кДНК из тканей трахеи и желудка» . Журнал биологической химии . 265 (33): 20455–62. дои : 10.1016/S0021-9258(17)30526-4 . ПМИД   2173708 .
• Алблас Дж., ван Эттен И., Ханум А., Муленаар В.Х. (апрель 1995 г.). «Усечение С-конца рецептора нейрокинина-2 вызывает усиленную и устойчивую передачу сигналов, индуцированную агонистом. Роль фосфорилирования рецептора в ослаблении сигнала» . Журнал биологической химии . 270 (15): 8944–51. дои : 10.1074/jbc.270.15.8944 . ПМИД   7721803 .
• Бхогал Н., Доннелли Д., Финдли Дж.Б. (ноябрь 1994 г.). «Сайт связывания лиганда рецептора нейрокинина 2. Сайт-направленный мутагенез и идентификация остатков связывания нейрокинина А в рецепторе нейрокинина 2 человека» . Журнал биологической химии . 269 ​​(44): 27269–74. дои : 10.1016/S0021-9258(18)46979-7 . ПМИД   7961636 .
• Arkinstall S, Emergy I, Church D, Chollet A, Kawashima E (январь 1994 г.). «Приток кальция и активация протеинкиназы C-альфа опосредуют мобилизацию арахидоновой кислоты с помощью человеческого рецептора NK-2, экспрессируемого в клетках яичника китайского хомячка» . Письма ФЭБС . 338 (1): 75–80. дои : 10.1016/0014-5793(94)80119-3 . ПМИД   8307161 . S2CID   20900006 .
• Брунеллески С., Бордин Г., Коланджело Д., Виано I (июнь 1998 г.). «Тахикининовые рецепторы на моноцитах человека: их участие в ревматоидном артрите». Нейропептиды . 32 (3): 215–23. дои : 10.1016/S0143-4179(98)90040-3 . ПМИД   10189055 . S2CID   40222022 .
• Патаккини Р., Джулиани С., Турини А., Наварра Дж., Магги Калифорния (июнь 2000 г.). «Влияние непадутанта на рецепторы тахикинина NK(2) в кишечнике и мочевом пузыре человека». Европейский журнал фармакологии . 398 (3): 389–97. дои : 10.1016/S0014-2999(00)00346-0 . ПМИД   10862829 .
• Беллуччи Ф, Карини Ф, Каталани С, Кучки П, Леччи А, Мейни С, Патаччини Р, Куартара Л, Риччи Р, Трамонтана М, Джулиани С, Магги К.А. (январь 2002 г.). «Фармакологический профиль нового тахикинина млекопитающих, гемокинина 1» . Британский журнал фармакологии . 135 (1): 266–74. дои : 10.1038/sj.bjp.0704443 . ПМК   1573107 . ПМИД   11786503 .
• Патаккини Р., Барбагли Г., Пальминтери Э., Лаццери М., Турини Д., Магги К.А. (март 2002 г.). «Тахикининовые NK1 и NK2-рецепторы опосредуют тормозящие и возбуждающие двигательные реакции в изолированных кавернозных и губчатых телах человека» . Британский журнал фармакологии . 135 (6): 1351–4. дои : 10.1038/sj.bjp.0704650 . ПМЦ   1573278 . ПМИД   11906947 .
• Канденас М.Л., Синтадо К.Г., Пеннефатер Дж.Н., Переда М.Т., Лойзага Х.М., Магги К.А., Пинто FM (декабрь 2002 г.). «Идентификация варианта сплайсинга рецептора тахикинина NK (2) и его экспрессия в тканях человека и крысы». Науки о жизни . 72 (3): 269–77. дои : 10.1016/S0024-3205(02)02240-3 . ПМИД   12427486 .
• Бандари П.С., Цянь Дж., О Х.С., Потян Дж.А., Йехия Дж., Харрисон Дж.С., Рамешвар П. (май 2003 г.). «Перекрестное взаимодействие между рецепторами нейрокинина имеет отношение к регуляции кроветворения: клонирование и характеристика промотора нейрокинина-2». Журнал нейроиммунологии . 138 (1–2): 65–75. дои : 10.1016/S0165-5728(03)00096-1 . ПМИД   12742655 . S2CID   3108613 .
• Чжао А., Ши-Донохью Т. (октябрь 2003 г.). «Агонисты PAR-2 ​​вызывают сокращение тонкой кишки мышей через рецепторы нейрокинина». Американский журнал физиологии. Физиология желудочно-кишечного тракта и печени . 285 (4): G696-703. дои : 10.1152/ajpgi.00064.2003 . ПМИД   12801882 .

Внешние ссылки

• «Тахикининовые рецепторы: NK ₂ » . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 31 мая 2012 г. Проверено 9 декабря 2008 г.

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .