Эзлопитант
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | CJ-11 974; ( 2S ,3S ) -2-Дифенилметил-3-[(5-изопропил-2-метоксибензил)амино]хинуклидин [ 1 ] |
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Экскреция | Моча (32%), Кал (51%) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 31 Н 38 Н 2 О |
Молярная масса | 454.658 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Эзлопитант ( МНН , [ 1 ] кодовое название CJ-11,974 ) — NK 1 рецептора антагонист . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Оказывает противорвотное и антиноцицептивное действие. [ 5 ] [ 6 ] Pfizer разрабатывала эзлопитант для лечения синдрома раздраженного кишечника , но, похоже, его производство было прекращено. [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]- NK 1 Антагонист рецептора
- Маропитант ( трет-бутил вместо изопропила)
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 44» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. стр. 194–5 . Проверено 17 ноября 2016 г. .
- ^ Jump up to: а б Евангелиста С (октябрь 2001 г.). «Эзиопитант. Pfizer». Текущее мнение об исследуемых препаратах . 2 (10): 1441–3. ПМИД 11890362 .
- ^ Димунш П., Грело Л. (сентябрь 2000 г.). «Потенциал антагонистов вещества P как противорвотных средств». Наркотики . 60 (3): 533–46. дои : 10.2165/00003495-200060030-00002 . ПМИД 11030465 . S2CID 25136161 .
- ^ Джардина Г.А., Гальярди С., Мартинелли М. (август 2003 г.). «Антагонисты нейрокининовых рецепторов - недавняя патентная литература». IDrugs: Журнал по исследованию лекарственных средств . 6 (8): 758–72. ПМИД 12917772 .
- ^ Цучия М., Фудзивара Ю., Канаи Ю. и др. (ноябрь 2002 г.). «Противорвотная активность нового непептидного антагониста рецептора тахикинина NK1 эзлопитанта (CJ-11,974) против острой и отсроченной рвоты, вызванной цисплатином, у хорьков» . Фармакология . 66 (3): 144–52. дои : 10.1159/000063796 . ПМИД 12372904 . S2CID 37936941 .
- ^ Цучия М., Сакакибара А., Ямамото М. (январь 2005 г.). «Антагонист рецептора тахикинина NK1 ослабляет ноцицептивное поведение, индуцированное 4-бета-форбол-12-миристат-13-ацетатом». Европейский журнал фармакологии . 507 (1–3): 29–34. дои : 10.1016/j.ejphar.2004.11.028 . ПМИД 15659291 .