Ланепитант
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ЛИ303870; N -[( R )-2-Индол-3-ил-1-[[ N -( о -метоксибензил)ацетамидо]метил]этил][1,4'-бипиперидин]-1'-ацетамид |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 33 Н 45 Н 5 О 3 |
| Молярная масса | 559.755 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Ланепитант ( МНН , [ 1 ] : 48 кодовое название LY303870 ), разработанный компанией Eli Lilly , представляет собой препарат, который действует как селективный антагонист рецептора NK 1 , и был одним из первых разработанных соединений, действующих на эту мишень. [ 2 ] Он находился в стадии разработки в качестве потенциального обезболивающего препарата, но, несмотря на многообещающие результаты первоначальных исследований на животных, клинические испытания на людях против мигрени , артрита и диабетической нейропатии не показали достаточной эффективности для поддержки дальнейших разработок, при этом препарат лишь незначительно более эффективен, чем плацебо. и уступает более старым препаратам сравнения, таким как напроксен . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Считалось, что отсутствие обезболивающего действия связано с плохим проникновением через гематоэнцефалический барьер у людей, но продолжались исследования потенциального применения при лечении других заболеваний с периферическим местом действия, таких как неоваскуляризация роговицы . [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования (Рек. МНН): Список 39» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. 1998 год . Проверено 17 ноября 2016 г. .
- ^ Гиттер Б.Д., Брунс Р.Ф., Хауберт Дж.Дж., Уотерс Д.С., Трелкелд П.Г., Кокс Л.М. и др. (ноябрь 1995 г.). «Фармакологическая характеристика LY303870: новый, мощный и селективный антагонист рецептора непептидного вещества P (нейрокинина-1)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 275 (2): 737–44. ПМИД 7473161 .
- ^ Гольдштейн DJ, Оффен В.В., Кляйн Э.Г., Фебус Л.А., Хипскинд П., Джонсон К.В., Райан Р.Э. (март 2001 г.). «Ланепитант, антагонист NK-1, в профилактике мигрени» . Цефалгия . 21 (2): 102–6. дои : 10.1046/j.1468-2982.2001.00161.x . ПМИД 11422091 . S2CID 27388670 .
- ^ Гольдштейн DJ, Ван О, Тодд Л.Е., Гиттер Б.Д., ДеБрота DJ, Айенгар С. (апрель 2000 г.). «Изучение анальгетического эффекта ланепитанта у пациентов с болями при остеоартрозе». Клиническая фармакология и терапия . 67 (4): 419–26. дои : 10.1067/mcp.2000.105243 . ПМИД 10801252 . S2CID 31571009 .
- ^ Гольдштейн DJ, Ван О, Гиттер Б.Д., Айенгар С. (2001). «Исследование зависимости обезболивающего эффекта ланепитанта от дозы у пациентов с болезненной диабетической нейропатией». Клиническая нейрофармакология . 24 (1): 16–22. дои : 10.1097/00002826-200101000-00004 . ПМИД 11290877 . S2CID 46162128 .
- ^ Бигнами Ф, Джакомини С, Лоруссо А, Арамини А, Рама П, Феррари Г (сентябрь 2014 г.). «Антагонисты рецепторов NK1 как новый метод лечения неоваскуляризации роговицы» . Исследовательская офтальмология и визуальные науки . 55 (10): 6783–94. дои : 10.1167/iovs.14-14553 . ПМИД 25228541 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |