Тахикининовый рецептор 3

ТАКР3
Идентификаторы
Псевдонимы	TACR3 , HH11, NK-3R, NK3R, NKR, TAC3RL, рецептор тахикинина 3, TAC3R, NK3
Внешние идентификаторы	Опустить : 162332 ; МГИ : 892968 ; Гомологен : 824 ; Генные карты : TACR3 ; ОМА : TACR3 — ортологи
showМестоположение гена ( человек ) Chr. Chromosome 4 (human) Band 4q24 Start 103,586,031 bp End 103,719,985 bp
showМестоположение гена ( Мышь ) Chr. Chromosome 3 (mouse) Band 3|3 G3 Start 134,534,768 bp End 134,640,340 bp
show экспрессии РНК Характер Bgee Human Mouse (ortholog) Top expressed in hypothalamus C1 segment prefrontal cortex amygdala urinary bladder substantia nigra ventricular zone corpus callosum Brodmann area 9 primary visual cortex Top expressed in iris ventral tegmental area substantia nigra vestibular sensory epithelium stria vascularis lumbar subsegment of spinal cord lateral hypothalamus Gonadal ridge cornea adrenal cortex More reference expression data BioGPS More reference expression data
showГенная онтология Molecular function tachykinin receptor activity G protein-coupled receptor activity signal transducer activity protein binding Cellular component cytoplasm integral component of membrane membrane plasma membrane integral component of plasma membrane dendrite membrane neuronal cell body membrane nucleus sperm midpiece Biological process response to estradiol human ageing hyperosmotic salinity response regulation of feeding behavior regulation of dopamine metabolic process positive regulation of heart rate response to morphine positive regulation of blood pressure signal transduction positive regulation of uterine smooth muscle contraction response to cocaine tachykinin receptor signaling pathway positive regulation of flagellated sperm motility G protein-coupled receptor signaling pathway Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи Разновидность Человек Мышь Входить 6870 21338 Вместе ENSG00000169836 ENSMUSG00000028172 ЮниПрот P29371 P47937 RefSeq (мРНК) НМ_001059 НМ_021382 RefSeq (белок) НП_001050 НП_067357 Местоположение (UCSC) Chr 4: 103,59 – 103,72 Мб Chr 3: 134,53 – 134,64 Мб в PubMed Поиск
Викиданные
Просмотр/редактирование человека Просмотр/редактирование мыши

Рецептор тахикинина 3 , также известный как TACR3 , представляет собой белок , который у человека кодируется TACR3 геном .

Функция

Этот ген принадлежит к семейству генов, которые функционируют как рецепторы для тахикининов . Сродство к рецептору определяется вариациями 5'-конца последовательности. Рецепторы, принадлежащие к этому семейству, характеризуются взаимодействием с G-белками и 7 гидрофобными трансмембранными участками. Этот ген кодирует рецептор тахикинина нейрокинина 3, также называемого нейрокинином B.

Селективные лиганды

доступен ряд селективных лигандов _{Для NK 3} . Антагонисты рецепторов NK ₃ исследуются в качестве средств лечения различных показаний.

Агонисты

• Нейрокинин B – эндогенный пептидный лиганд, также взаимодействует с другими рецепторами нейрокининов, но имеет наибольшее сродство к NK _3.
• Сенктид - полипептид из 7 аминокислот, селективный к NK ₃ , номер CAS 106128-89-6.

Антагонисты

• Элинзанетант (BAY-3427080 GSK-1144814, NT-814)
• Фезолинетант (ЕСН-364)
• Осантант (SR-142,801)
• Павинетант (MLE-4901, AZD-4901, AZD-2624)
• Талнетант (SB-223,412)
• SB-222,200 - мощный и селективный антагонист, K _i = 4,4 нМ, 3-метил-2-фенил-N-[(1S)-1-фенилпропил]-4-хинолинкарбоксамид, CAS# 174635-69-9
• SB-218,795 - более селективен, чем SB-222,200, K _i = 13 нМ, (R)-[(2-фенил-4-хинолинилкарбонил)амино]-метиловый эфир бензолуксусной кислоты, CAS# 174635-53-1

См. также

• Рецептор тахикинина

Дальнейшее чтение

• Хаваджа А.М., Роджерс Д.Ф. (июль 1996 г.). «Тахикининины: от рецептора к эффектору». Международный журнал биохимии и клеточной биологии . 28 (7): 721–38. дои : 10.1016/1357-2725(96)00017-9 . ПМИД   8925404 .
• Адвенье С., Лажанте В., Бойшо Э. (август 1997 г.). «Роль антагонистов рецепторов тахикинина в предотвращении гиперреактивности бронхов, воспаления дыхательных путей и кашля» . Европейский респираторный журнал . 10 (8): 1892–906. дои : 10.1183/09031936.97.10081892 . ПМИД   9272936 .
• Бьюэлл Г., Шульц М.Ф., Аркинстал С.Дж., Мори К., Миссоттен М., Адами Н., Талабот Ф., Кавашима Э. (март 1992 г.). «Молекулярная характеристика, экспрессия и локализация рецептора нейрокинина-3 человека» . Письма ФЭБС . 299 (1): 90–5. дои : 10.1016/0014-5793(92)80107-R . ПМИД   1312036 . S2CID   29031625 .
• Такахаши К., Танака А., Хара М., Наканиши С. (март 1992 г.). «Первичная структура и генная организация рецепторов человеческого вещества P и нейромедина K». Европейский журнал биохимии . 204 (3): 1025–33. дои : 10.1111/j.1432-1033.1992.tb16724.x . ПМИД   1312928 .
• Се GX, Миядзима А, Гольдштейн А (май 1992 г.). «Экспрессионное клонирование кДНК, кодирующей семиспиральный рецептор из плаценты человека, обладающий сродством к опиоидным лигандам» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (9): 4124–8. Бибкод : 1992PNAS...89.4124X . дои : 10.1073/pnas.89.9.4124 . ПМК   525645 . ПМИД   1315051 .
• Хуанг Р.Р., Чунг А.Х., Мазина К.Е., Strader CD, Fong TM (апрель 1992 г.). «Последовательность кДНК и гетерологичная экспрессия рецептора нейрокинина-3 человека». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 184 (2): 966–72. дои : 10.1016/0006-291X(92)90685-E . ПМИД   1374246 .
• Дион С., Коркос Дж., Кармель М., Драпо Дж., Реголи Д. (1988). «Вещество Р и нейрокинины как стимуляторы изолированного мочевого пузыря человека». Нейропептиды . 11 (2): 83–7. дои : 10.1016/0143-4179(88)90015-7 . ПМИД   2452993 . S2CID   13728584 .
• Краузе Дж.Э., Ставейг П.Т., Ментцер Дж.Н., Шмидт С.К., Такер Дж.Б., Бродбек Р.М., Бу Ю.Я., Карпицкий В.В. (январь 1997 г.). «Функциональная экспрессия нового гомолога рецептора нейрокинина-3 человека, который связывает [3H]сенктид и [125I-MePhe7]нейрокинин B и реагирует на пептидные агонисты тахикинина» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (1): 310–5. Бибкод : 1997ПНАС...94..310К . дои : 10.1073/pnas.94.1.310 . ЧВК   19326 . ПМИД   8990205 .
• Брунеллески С., Бордин Г., Коланджело Д., Виано I (июнь 1998 г.). «Тахикининовые рецепторы на моноцитах человека: их участие в ревматоидном артрите». Нейропептиды . 32 (3): 215–23. дои : 10.1016/S0143-4179(98)90040-3 . ПМИД   10189055 . S2CID   40222022 .
• Пейдж Н.М., Вудс Р.Дж., Гардинер С.М., Ломтаисонг К., Гладуэлл Р.Т., Батлин Д.Д., Маньонда И.Т., Лоури П.Дж. (июнь 2000 г.). «Чрезмерная плацентарная секреция нейрокинина B в третьем триместре вызывает преэклампсию». Природа . 405 (6788): 797–800. Бибкод : 2000Natur.405..797P . дои : 10.1038/35015579 . ПМИД   10866201 . S2CID   4392048 .
• Беллуччи Ф, Карини Ф, Каталани С, Кучки П, Леччи А, Мейни С, Патаччини Р, Куартара Л, Риччи Р, Трамонтана М, Джулиани С, Магги К.А. (январь 2002 г.). «Фармакологический профиль нового тахикинина млекопитающих, гемокинина 1» . Британский журнал фармакологии . 135 (1): 266–74. дои : 10.1038/sj.bjp.0704443 . ПМК   1573107 . ПМИД   11786503 .
• Грэм Дж.Дж., Стивенс Дж.М., Пейдж Н.М., Грант А.Д., Брэйн С.Д., Лоури П.Дж., Гиббинс Дж.М. (август 2004 г.). «Тахикининины регулируют функцию тромбоцитов» . Кровь . 104 (4): 1058–65. дои : 10.1182/кровь-2003-11-3979 . ПМИД   15130944 .
• Пейдж Н.М., Дакур Дж., Морриш Д.В. (июль 2006 г.). «Генная регуляция нейрокинина B и его рецептора NK3 на поздних сроках беременности и преэклампсии». Молекулярная репродукция человека . 12 (7): 427–33. дои : 10.1093/моль/гал025 . ПМИД   16709596 .

Внешние ссылки

• «Тахикининовые рецепторы: NK ₃ » . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 31 мая 2012 г. Проверено 9 декабря 2008 г.

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .